专利名称：棓丙酯注射给药剂型及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物制剂，具体是棓丙酯注射针剂(小针或输液)及制备方法。
背景技术：
棓丙酯是中药赤芍中的活性成分——没食子酸酯的衍生物，是在没食子酸酯的结构上进行修饰而得到的具有更强生物效应的药物，有抗血小板聚集、抑制血栓溶解、促进血栓溶解和扩张血管等作用，已广泛应用于缺血性脑血管病(如急性脑梗塞、慢性脑血栓、腔隙性脑梗塞、脑供血不足)、脑昏迷后遗症、脑外伤、脑震荡、冠心病、心绞痛、高血压、心衰、肺心病、某些周围血管病(如血栓性静脉炎)等疾病的预防和治疗。
发明内容
本发明的目的是提供一种棓丙酯注射剂型(小针或输液)。与现有的冻干剂比较，它具有工艺简单，成本低的优点。
所述的棓丙酯为国家药品标准，标准号为WS-10001-(HD-0108)-2002，曾用名为通脉酯、没食子酸丙酯、赤芍801。本发明的处方中棓丙酯每ml 0.12-60mg。
本发明是以棓丙酯为主原料，加注射用溶媒溶解；加入辅料溶解后混均；50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭，含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
实施例1处方棓丙酯 6g低分子右旋糖酣 15g焦亚硫酸钠 10g注射用水 加至10000ml共制成 100瓶 取热的注射用水，加入低分子右旋糖酣、焦亚硫酸钠、及主药溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在3.0-5.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌装到洗净的输液瓶中；115℃热压灭菌30分钟；即得100ml的棓丙酯输液，全检合格后，包装。
实施例2棓丙酯6g羟丙基-β-环糊精 24gL-半胱氨酸25g注射用水 加至5000ml共制成1000支[制法]取热的注射用水，加入羟丙基-β-环糊精、L-半胱氨酸及主药溶解，加注射用水适量，混匀，60-70℃加热；加入0.1％针用活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭；0.45μ滤膜过滤，调整pH在3.0-5.0，加注射用水至全量，测定含量，检查澄明度，均合格后灌封到洗净的安瓶中；100℃热压灭菌30分钟；，即5ml的棓丙酯小针，全检合格后，包装。
权利要求
1.一种以棓丙酯为活性成分的注射给药剂型。
2.权利要求1所述的注射给药剂型，其特征是注射液(水针或输液)的形式。
3.权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其中所述的活性成分的纯度为98-99.9％重量，制剂中含棓丙酯为每ml 0.12-60mg，其它量为辅料或水分。
4.如权利要求1或2所述的注射剂，其特征在于其还含有可药用载体和辅料。
5.如权利要求4所述的注射剂，其特征在于所述的药用载体(溶媒)是注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。所述的药用辅料是维生素C、L-半光氨酸盐酸盐、焦亚硫酸盐、右旋糖酣、环糊精、聚山梨酯80，甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酣有机或生化辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类。
6.权利要求1的注射给药剂型的制备方法，其特征在于是以棓丙酯为主原料，加注射用溶媒溶解；加入辅料溶解后混均；50～60℃加热并加入活性炭，放置15-20分钟，过滤脱炭，含量、pH、澄明度检测合格后灌装。
7.权利要求6的注射给药剂型的制备过程，其特征在于是以维生素C、L-半光氨酸盐酸盐、焦亚硫酸盐为抗氧剂，其用量为0.05％-5％。
8.权利要求6的注射给药剂型的制备过程，其特征在于是以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)。为溶媒，其溶媒量为10-100％重量。
9.权利要求6的注射给药剂型的制备过程，其特征在于是以右旋糖酣、环糊精、聚山梨酯80等为辅料。辅料与主药棓丙酯量的比(重量比)1∶1-1∶30。
10.权利要求1的注射给药剂型(小针或输液)，其特征是本制剂具有治疗血栓等血栓性疾病功效，用于心血管系统疾病的治疗。此应用所所说的药物是棓丙酯小针或输液注射剂。
全文摘要
本发明涉及到一种用于治疗心血管疾病的注射给药剂型(水针或输液)的药物。本发明所述的注射剂型(水针或输液)由棓丙酯为活性成分及辅料组成。该注射剂制剂中的主成分的纯度为98－99.9％，制剂中含棓丙酯为每ml0.12－60mg，以维生素C、L－半光氨酸盐酸盐、焦亚硫酸盐为抗氧剂，其用量为0.05％－5％；以注射用水或注射用乙醇、丙二醇、聚乙二醇(6000、4000等，或者混合使用)为溶媒，其溶媒量为10－100％重量；以右旋糖酣、环糊精、聚山梨酯80等为辅料；辅料与主药棓丙酯量的比(重量比)1∶1－1∶30。本发明的目的是提供一种棓丙酯注射剂型(小针或输液)。与现有的冻干剂比较，它具有工艺简单，成本低的优点。
文档编号A61P9/12GK1626071SQ200310117390
公开日2005年6月15日 申请日期2003年12月12日 优先权日2003年12月12日
发明者肖云彩 申请人:北京博尔达生物技术开发有限公司