用于治疗高血糖症的荞麦化合物及其制造方法

专利名称：用于治疗高血糖症的荞麦化合物及其制造方法
技术领域：
本发明涉及一种苦荞提取物，提取方法和提取物用作抗糖尿病药剂的方法。
背景技术：
普通种和鞑靼种荞麦(common and tartary buckwheat)作为食物来源，生长于世界很多国家。所有类型的荞麦的面粉和麸均含有有用的营养，如蛋白质、脂类、淀粉、食用纤维和维生素B1、B2和B6。
荞麦产物以其抗性淀粉(resistant starch)著称(Skrabanja，Laerke，&Kreft，1998；Skrabanja，Liljeberg，Kreft，&Bjorck，2001)并作为重要的抗氧化物质(Kreft，Bonafaccia，&Zigo，1994；Kreft，Skrabanja，Ikeda，Ikeda，&Bonafaccia，1996)，痕量元素和食用纤维(Steadman，Burgoon，Lewis，Edwardson，&Obendorf 2001)的来源。荞麦蛋白产物具有预防性营养。它们可以延缓低血清雌甾二醇引起的癌形成，抑制细胞增殖减少引起的结肠癌形成(Kayashita，Shimaoka，Nakajoh，Kishida，&Kato，1999；Liu et al.，2001)。但是少有关于荞麦技术质量的报告。已知荞麦还能有效的调节血糖和血脂水平。但是，它的效果并不令人十分满意。
因此本发明的目的在于提供化合物和生产用于治疗高血糖的化合物的改进的方法。

发明内容
根据本发明的一个方面，本发明提供一种荞麦(buckwheat)中用于治疗高血糖的活性成分。在优选实施方案中，活性成分通过使用约5-90％(w/v)乙醇提取苦荞麸(tartary buckwheat bran)获得活性成分。在另一些优选实施方案中，活性成分从苦荞(tartary buckwheat)中得到。在另外的实施方案中，乙醇浓度为约10-30％(w/v)，在最优选实施方案中，乙醇浓度为约20％(w/v)。
根据本发明的另一方面，提供一种抗糖尿病的新处方，其含有有效量的从苦荞麸中获得的提取物，并选择性地加入添加剂、药学可接受的载体，稀释剂或赋型剂。处方中提取物的浓度可以为1到100wt％。
本发明的另一方面是从荞麦中提取生物活性成分的方法，包括使用约10-90％(w/v)乙醇提取荞麦麸。在优选实施方案中，本方法的活性成分特别从苦荞中获得。在其他优选实施方案中，乙醇浓度为约10-30％(w/v)。在最优选实施方案中，乙醇浓度为约20％(w/v)。
根据本发明的另一方面，用上述的方法从荞麦麸中获得的提取物用于制备减少血糖浓度的药剂或营养补剂。
根据本发明的再一方面，还提供一种通过使用有效量的用上述方法从荞麦麸中获得的提取物减少人类血糖浓度的方法。
本发明的另外一方面包括得到抗高血糖症的的药剂的方法，包括如下步骤(a)在环境温度下干燥新鲜苦荞种子，优选在摄氏10左右；(b)通过碾磨从干种子中分离除麸；(c)用10倍约10-30％乙醇(w/v)在24-120小时时间范围内，在10-30℃温度范围内提取麸，在提取过程中不时的振荡和搅拌，并将提取物转移到离心瓶中；和
(d)在速度范围1000-3000rpm/min，离心约5-30分钟得到上清液，然后用100-300目筛过滤，然后在约60-80℃温度减压蒸发滤液得到残留物，然后用真空冷冻干燥器干燥得到干燥的残留物。
本发明的另一方面包括治疗个体的高血糖症的方法，包括对所述个体使用含有苦荞麸提取物的处方，剂量约为每天0.1到5g/kg个体重量。在优选实施方案中，治疗成年哺乳动物的方法包括对所述哺乳动物使用含有苦荞麸提取物的处方，剂量约为每天5到250mg/kg个体重量。在另外的优选实施方案中，用于对个体进行治疗的含有苦荞麸提取物的处方的剂量随治疗条件的严格程度和所使用的药物的活性而变动。
具体实施例方式
对降低血糖水平的生物活性成分的鉴定的实验可以用多组化合物开始进行。这些组包括类黄酮和其他从荞麦中得到的溶剂提取组分。
实验分两个阶段。第一阶段中，用四氧嘧啶糖尿病鼠和STZ(链脲霉素)糖尿病鼠对(1)20％乙醇的苦荞提取物；(2)60％乙醇苦荞提取物；和(3)从苦荞纯化得到的类黄酮的效率进行测试。阴性对照组和阳性对照组分别为水(阴性对照组)和二甲双胍(阳性对照组)。在第二阶段中，以STZ糖尿病鼠对不同剂量的20％乙醇提取物进行试验，测其效率，以水为阴性对照组，和二甲双胍为阳性对照组。
如前所述，提取物从苦荞麸中获得。所述提取物用于制备抗糖尿病处方。处方可以根据已有技术任何方法制备。处方可以是口服、肠胃给药或其他方法。口服处方可以以细粒、颗粒、粉末、片剂、胶囊、液体糖浆等。为了制备这样的处方，任何药学可接受的有机或无机、固体或液体载体、赋型剂、稀释剂都可以使用。为了提供药学上优雅和美味的制剂，处方还可以含有甜味剂、芳香剂、着色和防腐剂。含活性成分的片剂用苦荞麸提取物结合无毒药学可接受载体或添加剂制备。
本发明的另一方面的特征在于评价荞麦提取物治疗疾病状况的能力的方法。从荞麦提取出物质之后，以各种技术中的一种或几种分离物质组分，基本上产生两种以上提取物组分。分离出现与这种提取物中的蛋白质、矿物和碳水化合物的方法为本领域技术。这样的方法的例子包括沉淀、离心、过滤、PAGE/SDS-PAGE、高效液相色谱、粒度排阻色谱、离子交换色谱、亲合色谱和免疫测定。在这些方法例中，提取物成分的分子基于一种或数种物理和化学特性彼此分离，特性包括但是不限于，分子大小、电荷、与其他分子的亲合，包括憎水性、溶解性、分子外形合分子结构。一旦从最初提取物中分离，就可以对提取物组分对临床样本和病症的生化特性的影响进行测试。下述的实施例提供一些测试提取物和提取物组分的特定的示范性方法。对于本领域技术人员来讲，非常明显，任何不同的测试和试验的number都可以用来评价提取物和提取物组分的特性。
在下述的动物研究实验中，由中国医学科学院药物研究所进行，葡萄糖和试剂都是以口服方式向大鼠和小鼠给药。
实施例实施例1苦荞提取物疗效的确定1.1制备苦荞提取物1.1.1 20％乙醇提取物由山西GAP培养基地提供麸。从CSA蒸馏厂购得食品级乙醇。从家用供水系统获得去离子水。
荞麦浓缩物通过用10倍体积的20％乙醇浸泡72小时来制得。在此期间不时的搅拌提取物(每天一次)。收集上清液用200目筛过滤。60℃，600mmHg浓缩除去乙醇。浓缩样品直到蒸发掉95％体积。真空在-57℃冻干将浓缩物干燥。干燥了的样品水份含量为9-10％。
如此得到的粉末，使用常规的药学可接受的、适于糖尿病鼠口服或肠胃给药添加剂，以所需的浓度，来制备处方。
1.1.2 60％乙醇提取物由山西GAP培养基地提供麸。从CSA蒸馏厂购得食品级乙醇。从家用供水系统获得去离子水。
用10倍体积的60％乙醇浸泡72小时，重复两次各回流1小时，从而制得荞麦浓缩物。收集上清液用200目筛过滤。60℃，600mmHg浓缩除去乙醇。浓缩样品直到蒸发掉90％体积。进口儿温度为140-150℃和出口儿温度为90-100℃，喷射干燥浓缩物。干燥了的样品水份含量为3-5％，总类黄酮含量为25％，产率为10.4％。
1.1.3纯类黄酮从山西农业科学院农产品全面应用研究所购得纯类黄酮A。样品纯度为70％，含水量为3-5％。
纯类黄酮B由本组制备。用10倍体积的60％乙醇浸泡苦荞麸，然后回流两次各1小时，制得苦荞麸浓缩物。收集上清液用200目筛过滤。60℃，600mmHg浓缩除去乙醇。浓缩样品直到蒸发掉90％体积。在4℃彻夜沉淀，以3500rpm离心20min，收集沉淀，然后在60℃，600mmHg真空干燥。干燥了的样品水份含量为3-5％，总类黄酮含量为65％，产率2.8％。
如此得到的粉末，使用常规的药学可接受的、适于糖尿病鼠口服或肠胃给药添加剂，以所需的浓度，来制备处方。
1.1.4确定总类黄酮含量类黄酮是一种植物多酚并发现存在于荞麦麸中。它们的供氢抗氧化活性和与多价态金属配位的性质是公知的。用光谱手段测定430nm时的吸收来确定类黄酮的含量。
用125ml 60％乙醇回流1小时提取得到0.25-0.5g样品。溶液真空过滤。残留物用125ml的60％乙醇在此回流1小时提取并滤掉溶液。合并滤液并将体积固定为250ml。冻干样品溶液得到提取物粉末。冻干样品溶解入甲醇进行试验。
使用1ml提取物的甲醇溶液。加入1ml甲醇AlCl3·6H2O。让样品反应10分钟。在430nm测吸收率。
使用0、0.01、0.02、0.04、0.06mg/ml的芦丁标准。试验获得吸收率(A)。以标准溶液浓度为x轴，吸收率(A)为y轴。确定回归公式。
样品中的类黄酮含量通过回归公式来计算。
1.2提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠的疗效的确定1.2.1动物雄性ICR小鼠，重22到26g，从中华人民共和国北京VTLF试验动物技术中心有限公司购得。通过对动物尾静脉进行静脉内注射70mg/kg四氧嘧啶使动物患糖尿病。4天期限之后，受处理的鼠禁食2小时，然后从静脉中抽出血液样品。用血糖氧化酶过氧化酶方法确定血糖浓度。血糖浓度大于200mg/dl的鼠标记为糖尿病鼠用于下一步的实验。总共有27只鼠标记为糖尿病小鼠。
1.2.2试剂(1)1.1.2所制备的苦荞麸的60％乙醇提取物产率10.4％，含25％类黄酮(2)1.1.1所制备的苦荞麸的20％乙醇提取物产率7.5％，含0.3％类黄酮(3)1.1.3所制备的来自苦荞麸的纯类黄酮B产率2.8％，含65％类黄酮1.2.3方法将小鼠分为5组，每组9只鼠。5组间的血糖浓度差别小于10mg/dl。
第1组作为阴性对照组服用水，第2组作为阳性对照组服用二甲双胍(200mg/kg)，第3组和第4组分别服用试剂(1)和试剂(2)，剂量为每天5g/kg(p.o.)(p.o.意为口服)。第5组服用试剂(3)剂量为5g/kg(p.o.)。
在第7和第14天，在禁食2.5和5小时后测定血糖浓度。与对照组比较血葡萄糖浓度百分比的变化。血液甘油三酯和胆固醇浓度在第14天测定(酶法)。第19天进行葡萄糖耐受试验(2.0g/kg，p.o.)。第一，在服用对照和试验物质之前将鼠禁食半小时。两个半小时之后，鼠口服葡萄糖剂量为2g/kg，p.o.。分别在服用葡萄糖的0、30、60、120分钟之后抽取血液样品。确定鼠血液葡萄糖浓度(mg/dl)估算曲线下面积(AUC)。在0分钟检测血液样品中的血清超氧化物歧化酶(SOD)水平。在第22天再进行葡萄糖耐受试验。服用前鼠要禁食1小时。服用一个半小时后，对鼠口服葡萄糖剂量为2g/kg，po。在第0、30、60、120分钟取血液样品。为描述方便，在下表中，服用水的阴性对照组记为“对照”而阳性对照组记为“二甲双胍”。
1.2.4结果表1苦荞麸提取物对四氧嘧啶糖尿病鼠的血液葡萄糖水平的疗效

星号*表示对照组和试剂治疗的鼠之间的差别(*p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.005)。括号中的数字表示血液葡萄糖浓度变化的百分比(％)。
表2在第14天苦荞麸提取物对四氧嘧啶糖尿病鼠血脂水平的疗效

表3在第19天苦荞麸提取物对四氧嘧啶糖尿病鼠血清SOD水平的疗效

*表示与对照组相比的差别(p＜0.05)。
表4.在第19天苦荞麸提取物对四氧嘧啶糖尿病鼠的葡萄糖耐受和AUC的疗效

表5.在第22天苦荞麸提取物对四氧嘧啶糖尿病鼠的葡萄糖耐受和AUC的疗效

*表示与对照组相比的差别(p＜0.05，**p＜0.01，***p＜0.005)。
1.2.5结论不论是20％苦荞提取物还是60％苦荞提取物，以5g/kg剂量连续使用7和14天都没有降低四氧嘧啶糖尿病鼠血液葡萄糖浓度的效果。但是，对阳性对照组使用二甲双胍显示出明显降低葡萄糖的效果。持续使用7和14天后，用二甲双胍治疗的四氧嘧啶糖尿病鼠的血液葡萄糖浓度降低34％(2.5h，P＜0.005)，32.4％(5h，P＜0.05)，21.2％(2.5h，P＜0.05)，和21.3％(5h)。
以5g/kg的剂量持续14天使用苦荞的20％和60％乙醇提取物，并不影响四氧嘧啶糖尿病鼠的血脂水平。
分别的用苦荞的20％乙醇提取物、60％乙醇提取物或纯类黄酮以5g/kg剂量治疗四氧嘧啶糖尿病鼠。治疗可以分别提高鼠的血清样品中SOD量64％(P＜0.05)，35.5％，和22.2％。
当持续以5g/kg剂量给药19天时，这三种治疗都不能有效的提高四氧嘧啶糖尿病鼠的葡萄糖耐受性。这可能是因为葡萄糖耐受性是在给药后2.5小时后检测的而这种治疗剂量的效果开始衰减。在第22天在此测葡萄糖耐受性。血液样品在给药后1.5小时抽取。在0min、30min、60min分别检测血液结果显示20％乙醇提取物能有效降低血液葡萄糖和第22天的AUC。60％乙醇提取物耶能有效降低30min和60min测定的血液样品的血液葡萄糖。
1.3提取物对链脲霉素(STZ)糖尿病鼠的疗效的确定1.3.1试剂(1)1.1.3所制备的来自苦荞的纯类黄酮A70％类黄酮(2)1.1.3所制备的来自苦荞的纯类黄酮B70％类黄酮(3)1.1.1所制备的苦荞麸的20％乙醇提取物产率7.5％，0.3％类黄酮(4)1.1.2所制备的苦荞麸的60％乙醇提取物产率10.4％，25％类黄酮。
1.3.2动物雄性大鼠(Sprague-Dwaley，雄性)，重120到140g，购自中华人民共和国北京实验动物及市中心有限公司VTLF。通过单次注射链脲霉素使大鼠患糖尿病。(新鲜制备的0.1M柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)剂量为58mg/kg)。4天之后，受处理的大鼠禁食2.5小时，然后从受处理鼠静脉抽取血液样品。用葡萄糖氧化酶过氧化酶法确定血液葡萄糖浓度。血液葡萄糖浓度大于190mg/dl的鼠标记为糖尿病大鼠并用于进一步实验。
1.3.3方法将大鼠分为6组，每组10只鼠。6组间的血糖浓度差别小于10mg/dl。第1组作为阴性对照组服用水，第2组作为阳性对照组服用二甲双胍(200mg/kg)，剩余4组分别服用1.3.1所列的试剂(1)到试剂(4)。试剂(1)和(2)服用量为4g/kg，而试剂(3)和(4)服用量为5g/kg。每天给药一次。
在第7天，第1、2和3组的大鼠在禁食2.5和5小时后提取血液样品。然后确定这些样品的血液葡萄糖浓度(mg/dl)。
在第14天，进行葡萄糖耐受性试验。大鼠禁食1小时然后以2.0g/kg剂量(p.o.)接受试剂。在接受试剂后0、30、60和120min抽取血液样品。确定鼠血液葡萄糖浓度(mg/dl)估算曲线下面积(AUC)。
在第19天，抽取血液样品(不必禁食)，测定血液葡萄糖浓度和SOD活性和过氧化氢酶(CAT)水平。
在第21天，进行葡萄糖耐受试验。将大鼠禁食1小时，然后分别以5g/kg(p.o.)给药。给药后2.5小时在给鼠服用2g/kg(p.o.)葡萄糖。在服用葡萄糖后第0、30、60、120分钟取血液样品。确定血液葡萄糖浓度(mg/dl)并计算AUC。
1.3.4结果表6口服7天后苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的禁食血液葡萄糖浓度的效果

星号*表示与对照组相比的差别(*p＜0.05，**p＜0.01)。括号中的数字表示血液葡萄糖浓度变化的百分比(％)。
在第7天，以5g/kg剂量给药的STZ糖尿病鼠的禁食血液葡萄糖浓度显著的降低12.4％。这些使用试剂(1)和(2)(4g/kg剂量)和(4)(5g/kg剂量)的大鼠为显示出明显效果。
表7口服14天后苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的血液葡萄糖浓度和AUC的效果

星号*表示与对照组相比的差别(*p＜0.05)。括号中的数字表示AUC减小的百分比(％)。
表7显示了苦荞麸提取物的疗效(根据1.1的方法制备)。在第14天进行葡萄糖耐受试验。结果显示20％乙醇提取物在30min和60min降低血液葡萄糖浓度及其AUC，比对照组低14.9％。
表8口服19天后苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的不禁食血液葡萄糖浓度、血清SOD活性和过氧化氢酶(CAT)的效果

星号*表示与对照组相比的差别(*p＜0.05，**p＜0.01)。括号中的数字表示变化的百分比。
在第19天，用试剂(3)(5g/kg剂量)治疗的鼠与对照组相比，显著的显示出降低血液葡萄糖浓度26.9％和增加CAT活性43.7％的效果。用试剂(4)(5g/kg剂量)也显示出显著的降低血液葡萄糖浓度17.4％和增加血清SOD活性30.5％的效果。试剂(1)和(2)对于非禁食血液葡萄糖浓度和CAT活性没有效果，且试剂(2)(4g/kg)与对照组相比，实际降低血清SOD活性28.6％。
表9口服后21天苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的口服葡萄糖耐受性的效果

星号*表示与对照组相比的变化(*p＜0.05，**P＜0.01)括号中的数字为AUC变化的百分比(％)。
第21天，进行葡萄糖耐受试验。与对照组相比，在第30min，20％乙醇提取物降低血液葡萄糖浓度64.9％并降低AUC值12.7％表10在口服后的9、14和21天苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的体重的效果

星号*表示与对照组相比的差别(*p＜0.05)。
在给药之前，在不同组之间并没有明显差别。给药21天后，给药20％乙醇提取物的鼠的平均体重显著的重于对照组。
1.3.5结论当以5g/kg剂量持续给药7天时，苦荞的20％乙醇提取物能在给药后5小时有效降低禁食血液葡萄糖浓度。持续给药14和21天后，STZ糖尿病鼠的葡萄糖耐受性显著增强。持续给药19天后，STZ糖尿病鼠的非禁食葡萄糖浓度降低且血清CAT活性增强。在使用后，使用5g/kg剂量的20％乙醇提取物的鼠的平均体重比对照组重。它们总的状态比对照组好。上述结果显示苦荞的20％乙醇提取物对STZ糖尿病鼠的糖尿病症状有效。
在持续给药19天后，5g/kg剂量的苦荞的60％乙醇提取物对降低STZ糖尿病鼠的非禁食血液葡萄糖有效。它还对增强SOD活性和CAT活性有效。但是，对于提高禁食血液葡萄糖水平或葡萄糖耐受性无效。
从苦荞中纯化的类黄酮A(4g/kg)和B(4g/kg)对禁食血液葡萄糖和非禁食血液葡萄糖浓度、CAT活性或葡萄糖耐受性没有影响。类黄酮B(4g/kg)降低血液SOD活性而产生反效果。
类黄酮A和B在其他组用4g/kg剂量代替5g/kg剂量。这是因为当时用浓度为5g/kg时类黄酮A太浓了。
结果，在这些测试的换届高血糖和糖尿病症状的试剂中，苦荞的20％乙醇提取物是最有效的试剂。
实施例2苦荞的20％乙醇提取物对STZ糖尿病鼠效果的进一步分析在这一系列实验中，试验了苦荞的20％乙醇提取物以不同的时间长度的剂量范围对STZ糖尿病大鼠治疗的效果。
2.1试剂1.1.1所制备的苦荞的20％乙醇提取物产率7.5％；0.3％类黄酮。
2.2动物根据禁食条件下的血糖浓度对大鼠分组。4组大鼠的平均血液葡萄糖浓度的差别小于10mg/dl。
2.3方法STZ糖尿病鼠分为4组，每组10只大鼠。第1组作为阴性对照组使用水，第2组作为阳性对照组使用二甲双胍(200mg/kg)，第3组使用2.5g/kg(p.o.)剂量的苦荞麸的20％乙醇提取物，第4组使用5g/kg(p.o.)的苦荞麸的20％乙醇提取物，每天一次，连续12天。
第7天，在禁食2.5和5小时后测禁食血液葡萄糖浓度。葡萄糖浓度改变的百分比与对照组相比。
第12天，进行口服葡萄糖耐受性试验(2.0g/kg)。在使用剂量为2.5或5g/kg(p.o.)的试剂之前对鼠禁食1小时。1小时后，鼠服用剂量为2g/kg(p.o.)的葡萄糖。在0、30、120min分别抽取血样。确定血液葡萄糖浓度(mg/dl)并计算相关的AUC值。
2.4结果表11.口服7天后，苦荞的20％乙醇提取物对STZ糖尿病鼠的禁食血液葡萄糖浓度的效果

星号*表示与对照组相比的差别(*p＜0.05，**p＜0.01)，括号中的数字为血液葡萄糖浓度减小的百分比(％)。
口服7天后，第1，2，3和4组的鼠禁食2.5和5小时，抽取血样，确定这些鼠的血液葡萄糖浓度(mg/dl)。20％提取物能有效降低血液葡萄糖浓度15.8％，18.7％，16.7％，和16.5％(表11)。
表12.口服12天后，苦荞麸提取物对STZ糖尿病鼠的口服葡萄糖耐受性的效果

星号*所示为与对照组相比的差别(*p＜0.05，**P＜0.01)。括号中的数字为AUC减小的百分比(％)。
口服12小时之后，进行提取物或对照物质的葡萄糖耐受性试验。在30min，与对照组(水)鼠相比，剂量为5g/kg的20％乙醇提取物降低了血液葡萄糖浓度和AUC(10.8％)值，显示了显著的统计学(p＜0.05)抗糖尿病效果(表12)。
2.5结论当事先连续以2.5g/kg和5g/kg的剂量用药时，苦荞的20％乙醇提取物在单剂服用2.5和5小时之后，能有效的降低STZ糖尿病鼠的禁食血液葡萄糖浓度。在以剂量2.5g/kg和5g/kg使用12天之后，STZ糖尿病鼠的葡萄糖耐受性也有不同程度的改善。不同提取物的用量对血液葡萄糖浓度的效果大致相同。
结论基于药理学的结果，结果显示苦荞的20％乙醇提取物对动物模型的高血糖症或糖尿病有效。数据显示优选的实施方案，相当于18.2g人类日常剂量对于人类高血糖症或糖尿病的治疗是有效的。
本发明描述了苦荞提取物对降低小鼠/大鼠的血糖浓度的效果，应当理解为本领域普通技术人员在不背离本发明的精神和范围情况下，可以进行各种改变和等价替换。例如，乙醇可以替换为其他醇，如丙醇、异丙醇、正丁醇等。另外，根据本发明的目标、精神和范围，可以进行各种修改，以适应特定的情况、材料、物质组合物、方法、方法步骤或步骤。所有这些修改都在权利要求的范围之内。
在说明书和权利要求书中所使用的术语“含有”意思是指“包括，但是不限于”。例如，一种方法，设备、分子或其他含有A、B和C，可以准确的说成是含有A和B。类似的，一种方法、设备、分子或其他“含有A和B”应该包括任何附加的步骤、成分、原子或其他。
参考文献Kayashita，J.，Shimaoka，I.，Nakajoh，M.，Kishida，N.，& Kato，N.(1999).Comsumption of a buckwheat protein extract retards 7，12-dimethylbenz[alpha]anthracene-induced mammary carcino-genesis in rats.Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry，63，1837-1839.
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Skrabanja，V.，Laerke，H.N.，& Kreft，I.(1998).Effects of hydrothermalprocessing of buckwheat(Fagopyrum esculentum Moench)groats onstarch enzymatic availability in vitro and in vivo in rats.Journal of CerealScience，28，209-214.
Skrabanja，V.Liljeberg，E.H.G.M.，Kreft，I.，& Bjorck，I.M.E.(2001).Nutritional properties of starch in buckwheat productsstudies in vitro andin vivo.Journal of Agricultural and Food Chemistry，49，490-496.
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权利要求
1.一种用约10-30％乙醇提取荞麦得到的产品。
2.权利要求1的产品，其中所述的提取采用约20％乙醇。
3.权利要求1的产品，其中所述的荞麦是苦荞。
4.权利要求1的产品，其中所述的荞麦是苦荞麸。
5.权利要求1的产品，其中所述的产品是通过将约10-30％的乙醇与所述的荞麦放置接触后再离心所述的10-30％乙醇得到的。
6.权利要求1的产品，其中所述的提取还包括通过选自蒸发或干燥的步骤来进行浓缩。
7.一种用于降低血液葡萄糖的药学组合物，其含有通过用10-30％乙醇提取得到的荞麦麸提取物。
8.一种用于降低血液葡萄糖的营养补剂，其含有通过用10-30％乙醇提取得到的荞麦麸提取物。
9.一种用于治疗个体糖尿病症状的方法，其包括将有效剂量的荞麦提取物使用到一个个体上，其中所述的提取物是通过用约10-30％乙醇提取荞麦得到的。
10.权利要求9的方法，其中所述的乙醇为约20％乙醇。
11.权利要求9的方法，其中所述的糖尿病症状选自高血糖症、葡萄糖不耐症和高血脂症。
12.权利要求11的方法，其中高血脂症选自高胆固醇血症及高三酸甘油脂血症。
13.权利要求9的方法，其中所述的治疗显示的效果选自降低禁食血液葡萄糖、降低非禁食血液葡萄糖、提高超氧化物歧化酶活性水平、提高过氧化氢酶活性水平、降低峰值葡萄糖水平和提高降低血液葡萄糖水平的速率。
14.一种用于从荞麦中分离抗高血糖症试剂的方法，包括(a)干燥荞麦的种子；(b)从所述种子中分离麸；(c)从所述的麸中用约10-30％乙醇提取所述试剂；和(d)处理所述的乙醇以分离所述的抗高血糖症试剂。
15.权利要求14的方法，其中所述的荞麦是苦荞。
16.权利要求14的方法，其中所述的干燥所述种子在约10℃进行处理。
17.权利要求14的方法，其中所述醇是约10-30％乙醇(w/v)。
18.权利要求17的方法，其中所述的乙醇浓度约为20％(w/v)。
19.权利要求14的方法，其中所述的处理包括(a)离心所述的乙醇得到上清液；(b)蒸发所述的上清液得到残留物；(c)干燥所述残留物。
20.权利要求19的方法，其中所述的离心在速度约1000到约3000RPM进行约5到约30分钟。
21.权利要求19的方法，其中所述方法还包括离心之后的过滤步骤。
22.权利要求21的方法，其中所述的过滤步骤用约100到约300目筛过滤器进行过滤。
23.使用根据权利要求1、2、3或4的产品制备降低血液葡萄糖的药剂的应用。
全文摘要
公开了一种用于从荞麦中获得化合物的方法，以及它用作药学治疗的用途。还公开了使用荞麦提取物进行治疗的方法。
文档编号A61P3/00GK1730040SQ20041009793
公开日2006年2月8日 申请日期2004年12月6日 优先权日2004年8月6日
发明者鄺志威, 任贵兴, 刘子芸, 林壮大, 申竹芳 申请人:香港赛马会中药研究院有限公司