消毒和/或杀菌用水性组合物的制作方法

专利名称：消毒和/或杀菌用水性组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有奥兰西丁(olanexidine)酸加成盐的消毒和/或杀菌用水性组合物。
背景技术：
如今，人和物经常环游世界，因此增加了以前仅限于特定区域或国家的致病微生物被带到世界各个地方的风险。此外，在现代生活中，人们越来越有卫生意识，并且开始建设卫生环境。但是，与此相反，据说人们的免疫功能正在下降。
在这种情况下，为了保护人和动物免受致病微生物的侵害，就需要开发使用起来安全方便并且作用更强的消毒剂/杀菌剂。
奥兰西丁[1-(3，4-二氯苯甲基)-5-辛基双胍]及其盐是已经开发来满足上述需要的具有消毒/杀菌作用的化合物，并且具有比迄今已知的单双胍(monobiguanide)衍生物(参见日本专利No.2662343，权利要求1，段落0018、0019、0067等)更宽广的抗菌谱。在日本专利No.2662343中，提出当将单双胍衍生物或其盐用作消毒剂时，按其规定量溶解、分散或悬浮于诸如水或有机溶剂的介质中，从而得到外用液体制剂，例如滴眼液、滴鼻剂、含漱剂、清洁剂或洗涤剂。
奥兰西丁是碱性化合物，因此形成酸加成盐。然而，例如，奥兰西丁盐酸盐在水中的溶解度非常低，在0℃时为0.02W/V％，并且在该浓度下，杀菌活性易受各种因素如pH、血清、肥皂、温度等的影响。因此，对于不易受这些因素影响并且含有以高浓度溶解的奥兰西丁或其盐的水性制剂已有强烈需求。
发明概述如上所述，奥兰西丁及其盐可用作消毒剂和/或杀菌剂，但是可以认为，通过进一步改进下列要点，将会提高其实用性。
也就是说，由于消毒剂和/或杀菌剂广泛作为液体制剂使用，因此如果含有奥兰西丁或其盐作为主要试剂的制剂可以制备成尽可能高的浓度，那么这在杀菌效果和便于使用方面将是有利的。这种高浓度制剂可以用于需要强杀菌作用的场合，或者可以用作在使用时稀释的调配溶液，在这种情况下可以减小制剂体积，从配送和存储的角度而言这是有利的。
需要合适的溶解助剂来提高奥兰西丁的浓度，但是对于含有溶解助剂的制剂而言，必须稳定保持奥兰西丁的高杀菌作用，必须尽可能地抑制皮肤刺激性，并且所述制剂必须易于使用。
然而，到目前为止，还没有奥兰西丁或其盐的高浓度制剂为人所知，对于这种制剂而言，奥兰西丁以高浓度溶解于介质中，保持高的杀菌活性，并且皮肤刺激性小。因此本发明的目的是提供这种奥兰西丁或其盐的高浓度制剂。
为了实现上述目的，本发明人对用于使奥兰西丁酸加成盐溶解的溶解助剂进行了许多研究，结果发现，上述目的可以通过在选自聚氧乙烯高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚的至少一种聚氧乙烯基非离子表面活性剂的存在下，使奥兰西丁酸加成盐溶解于含水溶剂中而实现。
基于这些发现，本发明人进行了进一步研究，并实现了本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物(下文中称作“发明I组合物”)。
也就是说，发明I组合物是含有奥兰西丁酸加成盐和选自聚氧乙烯高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚的至少一种聚氧乙烯基非离子表面活性剂的消毒和/或杀菌用水性组合物。
聚氧乙烯高级烷基醚的实例是式(1)所表示的化合物R1-O-(CH2CH2O)m-H(1)其中R1表示具有7-20个碳原子的烷基，m表示9-12的整数。
聚氧乙烯烷基苯基醚的实例是式(2)所表示的化合物
其中R2表示具有7-20个碳原子的烷基，n表示9-12的整数。
优选的发明I组合物是含有浓度为0.05-5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为0.1-10W/V％的聚氧乙烯基非离子表面活性剂的水性组合物。
发明I组合物包含作为溶剂的水，还可包含醇，只要其不会对本发明的效果产生不利影响。使用醇时，组合物中醇的浓度为30-80W/V％，优选60-80W/V％。醇的实例包括乙醇、异丙醇、变性醇等。尤其优选乙醇。
此外，本发明人还发现在指定的乙醇水溶液中，即使不存在表面活性剂，也可以溶解一定量的奥兰西丁酸加成盐，并且消毒/杀菌效果得到提高。
基于这些发现，本发明人进行了进一步研究，并实现了本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物(下文中称作“发明II组合物”)。
也就是说，发明II组合物是含有浓度为0.05-0.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20-80W/V％的醇的水性组合物，并且不含任何表面活性剂。发明II组合物中的醇浓度优选为30-60W/V％。所述醇的实例包括乙醇、异丙醇、变性醇等，尤其优选乙醇。
通常，发明II组合物含有浓度为0.05-0.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20-80W/V％的醇，并且不含任何表面活性剂。
此外，本发明人发现上述目的可以通过在存在选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分的情况下，使奥兰西丁酸加成盐溶于水中而实现。
基于这些发现，本发明人进行了进一步研究，并实现了本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物(下文中称作“发明III组合物”)。
也就是说，发明III涉及下列消毒和/或杀菌用水性组合物等。
1)含有奥兰西丁酸加成盐和选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分的消毒和/或杀菌用水性组合物。
2)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中酯基非离子表面活性剂是选自(i)聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、(ii)聚甘油脂肪酸酯、(iii)聚氧乙烯甘油脂肪酸酯和(iv)聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯的至少一种组分。
3)根据上述2)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯是由通式(3)表示的化合物 其中R11表示具有10-20个碳原子的烷基，h、j和k分别为5-25的整数。
4)根据上述2)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中聚甘油脂肪酸酯是由通式(4)表示的化合物 其中R21-R25之一表示具有10-20个碳原子的烷酰基，其他(p+3)个表示氢原子，p是2-12的整数。
5)根据上述2)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中聚氧乙烯甘油脂肪酸酯是由通式(5)表示的化合物 其中R31表示具有6-16个碳原子的烷基，q是4-30的整数。
6)根据上述2)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯是由通式(6)表示的化合物
其中R41表示具有15-20个碳原子的烷基，x和y的总和是20-160的整数。
7)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中环状低聚糖是环糊精。
8)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-2.5W/V％，酯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％。
9)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.1-2.5W/V％，酯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％。
10)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-1W/V％，环状低聚糖的浓度为0.1-10W/V％。
11)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.1-1W/V％，环状低聚糖的浓度为0.1-10W/V％。
12)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物，还含有醇。
13)根据上述12)的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中组合物中醇的浓度为20-80W/V％。
14)给物体杀菌或消毒的方法，包括使所述物体与有效量的根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物接触。
15)根据上述1)的消毒和/或杀菌用水性组合物用于杀菌或消毒的用途。
在说明书和权利要求书中，除非另有说明，消毒和/或杀菌用水性组合物中每种成分的浓度表示为重量/体积百分数“％(W/V)”，即每种成分的重量(g)/100mL消毒和/或杀菌用水性组合物。除非特别标明，浓度“％(W/V)”均在0℃测得。
在说明书和权利要求书中，“水性组合物”是指含有水的组合物。例如，根据上述8)的水性组合物包含作为溶剂的水、浓度为0.05-2.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为0.1-10W/V％的酯基非离子表面活性剂。
发明详述下面将详细描述本发明。
奥兰西丁酸加成盐本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物中的“奥兰西丁酸加成盐”是指奥兰西丁和酸(有机酸或无机酸)的盐。
对于形成盐的酸没有特别限制。有机酸的实例如甲酸、乙酸、乳酸、丁酸、异丁酸、α-巯基丙酸、三氟乙酸、苹果酸、富马酸、琥珀酸、琥珀一酰胺、谷氨酸、酒石酸、草酸、柠檬酸、羟基乙酸、葡糖酸、糖酸、抗坏血酸、青霉素、苯甲酸、苯二甲酸、水杨酸、邻氨基苯甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或甲磺酸，无机酸如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸或碳酸。而且，对于形成酸加成盐的奥兰西丁和酸之间的比率没有特别限制，除了1∶1，还可以使用具有多种其他比率如1∶2的盐。
利用普通的盐形成方法，如直接将酸和奥兰西丁混合在一起、预先在溶剂如水中溶解酸和奥兰西丁中的一种或两种然后将溶剂混合在一起、或者将酸和奥兰西丁投入到溶剂如水中并进行溶解和混合，来制备酸加成盐。
应该注意，此处所指的奥兰西丁酸加成盐可用于下文所述发明I-III的任一组合物。在发明I-III的每种组合物中，奥兰西丁酸加成盐溶解在含有水的溶剂中，其中所述溶剂根据需要可含有醇。在该溶液中，奥兰西丁和酸可形成盐，或者二者可以游离形式存在，或者奥兰西丁的葡糖酸盐可与游离奥兰西丁和游离葡糖酸共存。
发明I组合物发明I组合物是含有奥兰西丁酸加成盐和选自聚氧乙烯高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚的至少一种聚氧乙烯基非离子表面活性剂的消毒和/或杀菌用水性组合物。
发明I组合物中奥兰西丁酸加成盐的浓度优选为组合物中0.05-5W/V％。在该浓度范围内，所述组合物具有高的消毒/杀菌效果和便于使用的粘度。奥兰西丁酸加成盐的浓度优选为0.05-3.5W/V％，更优选为0.05-2W/V％。
在发明I组合物中，聚氧乙烯基非离子表面活性剂选自聚氧乙烯高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚。
上述聚氧乙烯高级烷基醚的优选实例是前述式(1)所表示的表面活性剂，其中R1所表示的烷基具有7-20个碳原子，优选9-14个碳原子，包括壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基和十四烷基。而且，还可以使用具有这些烷基的多种聚氧乙烯高级烷基醚的混合物。在式(1)中，m是氧乙烯单元(OE)的聚合度，并且是9-12的整数。
这种表面活性剂的具体实例包括POE(9)十二烷基醚(例如由Nikko Chemicals Co.，Ltd.制造的“BL-9EX”)、POE(10)十二烷基醚(例如由Sanyo Chemical Industries，Ltd.制造的“Emulmin NL-100”)和POE(12)烷基醚(例如由Sanyo Chemical Industries，Ltd.制造的“Sannonic SS-120”)。此处，“POE”后的括号中的数字表示OE聚合度，即式(1)中的m。
聚氧乙烯烷基苯基醚的优选实例是前述式(2)所表示的表面活性剂，其中R2所表示的烷基具有7-20个碳原子，优选9-14个碳原子，具体实例为与上述R1所表示的烷基相同的基团。在式(2)中，n是氧乙烯单元(OE)的聚合度，并且是9-12的整数。
这种表面活性剂的具体实例是POE(10)壬基苯基醚和POE(10)辛基苯基醚。此处，“POE”后的括号中的数字表示OE聚合度，即式(2)中的n。
发明I组合物在含水溶剂中包含这种聚氧乙烯基非离子表面活性剂，并因此可以容易地制成奥兰西丁酸加成盐以高浓度溶解于其中的液体制剂。此外，发明I组合物是可以抑制皮肤刺激性并且可以获得使用时具有良好润滑性的良好感觉的制剂。
发明I组合物中聚氧乙烯基非离子表面活性剂的浓度优选为组合物中0.1-10W/V％，尤其是0.15-6.5W/V％。在该表面活性剂浓度范围内，奥兰西丁酸加成盐的消毒/杀菌效果可以稳定保持。
为了将发明I组合物制成为液体制剂，需要在存在聚氧乙烯基非离子表面活性剂的情况下溶解奥兰西丁酸加成盐的溶剂。所述溶剂优选为水，或者水和醇(例如乙醇、异丙醇、变性醇等)的混合物。更优选的溶剂是醇的水溶液，尤其是乙醇的水溶液。在这种情况下，存在于组合物中的乙醇浓度的有利范围为30-80W/V％、优选60-80W/V％。通过使乙醇的浓度处于该范围内，含有上述组分的液体制剂可以均匀制备，并且可以很方便地使用，这是因为它在使用时迅速起到消毒/杀菌的作用并且在使用后快速变干。
因此，发明I组合物通常是水性组合物。所述水性组合物是奥兰西丁酸加成盐和聚氧乙烯基非离子表面活性剂的水溶液，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-5W/V％，聚氧乙烯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％。
作为替代方案，发明I组合物可以是含有醇的水性组合物。除了使用水和醇(尤其是乙醇)的混合物代替水作为溶剂之外，所述含有醇的水性组合物是与上述水性组合物相同的组合物。通常，所述含有醇的水性组合物是奥兰西丁酸加成盐、聚氧乙烯基非离子表面活性剂和醇(尤其是乙醇)的水溶液，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-5W/V％，聚氧乙烯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％，醇(尤其是乙醇)的浓度为30-80W/V％、优选60-80W/V％。
除了上述组分，如果需要，各种其他组分也可以包含在发明I组合物中，以进一步改善产品质量。
例如，从改善护肤能力和保湿能力的角度来看，优选包含一种或多种甘油三脂肪酸酯和根据需要的羟丙基甲基纤维素。通过包含这些组分，抑制皮肤刺激性的效果得到了提高，尤其是在使用含有乙醇的溶剂的情况下。
至于上述一种或多种甘油三脂肪酸酯，常用于医药/消毒剂领域的任何甘油三脂肪酸酯都可以使用而没有特别限制。通常，优选在大气压力和约20℃的常温下为液态的甘油三脂肪酸酯；实例是脂肪酸如异辛酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸的甘油三酯，可以单独使用这些甘油三脂肪酸酯中的一种，或者可以组合使用其中的两种或多种。此外，可以使用以植物油如橄榄油或菜籽油作为其原料的甘油三酯。
在上述甘油三脂肪酸酯中，尤其可以优选甘油三异辛酸酯，因为其具有高的安全性并且在使用时感觉更好。
使用时，所述一种或多种甘油三脂肪酸酯在组合物中的优选浓度为0.01-10W/V％，尤其是浓度为0.3-3W/V％。如果所述浓度在该范围内，那么保湿效果和抑制皮肤刺激性、皮肤粗糙性等的效果将充分表现出来，而且在皮肤表面几乎不会残留粘性。
在使用羟丙基甲基纤维素的情况下，优选其在组合物中的浓度为0.001-1.0W/V％，尤其是0.005-0.5W/V％。
此外，可以将一种或多种传统上加入到消毒剂/杀菌剂中的组分加入到发明I组合物中，只要不损害发明I组合物的目的。如日本未审查专利公开No.11-199476中所述，其实例是血液循环促进剂如碳酸亚丙酯、N-甲基-2-吡咯烷酮(日本药物赋形剂)、丙二醇、聚山梨醇酯80(日本药典)和生育酚醋酸酯；组织恢复剂如尿囊素；清凉剂如薄荷油和1-薄荷醇；油性组分如液体石蜡、聚甲基硅氧烷、聚甲基苯基硅氧烷和角鲨烷；多元醇如甘油、1，3-丁二醇和山梨糖醇；pH调节剂；等等。
发明I组合物的pH优选为4-8，更优选为5-6，其形式为在使用时稀释的调配溶液。如果将pH调整至该范围，那么所述组合物将具有良好的稳定性，并且使用时的感觉也良好。
例如，发明I组合物的制备可以通过向奥兰西丁酸加成盐(例如奥兰西丁盐酸盐)和聚氧乙烯基非离子表面活性剂中加入水并进行混合和溶解，用酸如稀盐酸等将混合物调整至pH约4-8来进行。这种组合物可以用于消毒或杀菌。如果需要，当这种组合物作为在使用时稀释的调配溶液使用时，可以通过用水等稀释所述组合物来制备具有指定浓度的液体制剂。
发明II组合物接下来，发明II组合物是含有浓度为0.05-0.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20-80W/V％的醇的水性组合物，并且在该组合物中不含任何表面活性剂。醇的浓度优选为30-60W/V％。醇的实例包括乙醇、异丙醇、变性醇等，尤其优选乙醇。
不同于发明I组合物，该组合物不含表面活性剂，但是可以迅速表现出消毒/杀菌作用，并且可以提高使用后的变干速度。
通常，发明II组合物是含有浓度为0.05-0.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20-80W/V％的醇的水性组合物，并且不含任何表面活性剂。
除了上述组分，如果需要，各种其他组分也可以包含在发明II组合物中，以进一步改善产品质量。
例如，从改善护肤能力和保湿能力的角度来看，优选包含一种或多种甘油三脂肪酸酯和根据需要的羟丙基甲基纤维素。通过包含这些组分，抑制皮肤刺激性的效果得到了提高，尤其是在使用含有乙醇的溶剂的情况下。
至于上述一种或多种甘油三脂肪酸酯，常用于医药/消毒剂领域的任何甘油三脂肪酸酯都可以使用而没有特别限制。通常，优选在大气压力和约20℃的常温下为液态的甘油三脂肪酸酯；实例是脂肪酸如异辛酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸的甘油三酯，可以单独使用这些甘油三脂肪酸酯中的一种，或者可以组合使用其中的两种或多种。此外，可以使用以植物油如橄榄油或菜籽油作为其原料的甘油三酯。
在上述甘油三脂肪酸酯中，尤其可以优选甘油三异辛酸酯，因为其具有高的安全性并且在使用时感觉更好。
使用时，所述一种或多种甘油三脂肪酸酯在组合物中的优选浓度为0.01-10W/V％，尤其是浓度为0.3-3W/V％。如果所述浓度在该范围内，那么保湿效果和抑制皮肤刺激性、皮肤粗糙性等的效果将充分表现出来，而且在皮肤表面几乎不会残留粘性。
在使用羟丙基甲基纤维素的情况下，优选其在组合物中的浓度为0.001-1.0W/V％，尤其是0.005-0.5W/V％。
此外，可以将一种或多种传统上加入到消毒剂/杀菌剂中的组分加入到发明II组合物中，只要不损害发明II组合物的目的。如日本未审查专利公开No.11-199476中所述，其实例是血液循环促进剂如碳酸亚丙酯、N-甲基-2-吡咯烷酮(日本药物赋形剂)、丙二醇、聚山梨醇酯80(日本药典)和生育酚醋酸酯；组织恢复剂如尿囊素；清凉剂如薄荷油和1-薄荷醇；油性组分如液体石蜡、聚甲基硅氧烷、聚甲基苯基硅氧烷和角鲨烷；多元醇如甘油、1，3-丁二醇和山梨糖醇；pH调节剂；等等。
例如，发明II组合物可以通过在醇的水溶液(例如50-90％的乙醇水溶液)中混合奥兰西丁酸加成盐(例如奥兰西丁盐酸盐)并进行溶解，用酸如稀盐酸等将溶液调整至pH约4-8来制备。这种组合物可以用于消毒或杀菌。如果需要，当这种组合物作为在使用时稀释的调配溶液使用时，可以通过用水等稀释所述组合物来制备具有指定浓度的液体制剂。
发明III组合物发明III组合物是含有奥兰西丁酸加成盐和选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分的消毒和/或杀菌用水性组合物。
在存在酯基非离子表面活性剂和/或环状低聚糖用作奥兰西丁酸加成盐的溶解助剂的情况下，通过在含水溶剂中溶解作为主要试剂的奥兰西丁酸加成盐来制备发明III组合物。
酯基非离子表面活性剂是包含非电解分子的表面活性剂，所述非电解分子是具有疏水性基团(脂肪酸残基如壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十四烷基等)的物质和具有亲水性基团(聚氧乙烯基团、羟基等)的物质的酯，其为非离子性的，并且不会离解成离子，是具有提高奥兰西丁酸加成盐在水中溶解度的性质的表面活性剂。
通常，可以使用HLB(亲水-亲油平衡)值为8-20、优选12-16的酯基非离子表面活性剂。
发明III组合物优选包含浓度为0.1-10W/V％的选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分和浓度为0.05-2.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐。
这种酯基非离子表面活性剂的实例包括(i)聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、(ii)聚甘油脂肪酸酯、(iii)聚氧乙烯甘油脂肪酸酯和(iv)聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯。
作为上述聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，可以使用各种任意类型的聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯，但是其中优选通式(3)所表示的那些 其中R11表示具有10-20个碳原子的烷基，h、j和k分别为5-25的整数。
R11优选为具有10-20个碳原子的直链或支链烷基，尤其优选为具有10-14个碳原子的直链或支链烷基。此外，h、j和k可以相同或不同，分别优选为5-25的整数，尤其是5-20的整数。h、j和k的总和是15-30、尤其是15-25的整数。
具体实例包括聚氧乙烯(POE)脱水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(POE)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯(POE)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯和聚氧乙烯(POE)脱水山梨糖醇异硬脂酸酯。每种化合物中氧乙烯单元(OE)的总和(h+j+k)优选为15-30，更优选为15-25，尤其是20。
在含有聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯的本发明组合物中，聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯在组合物中的含量优选为0.1-10W/V％，尤其是1.5-3W/V％，奥兰西丁酸加成盐的含量优选为0.05-1.5W/V％，尤其是0.5-1W/V％。
R11所表示的烷基的实例包括癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十七烷基、十八烷基和十九烷基。
作为上述聚甘油脂肪酸酯，可以使用各种任意类型的聚甘油脂肪酸酯，但是其中优选通式(4)所表示的聚甘油单脂肪酸酯 其中R21-R25之一表示具有10-20个碳原子的烷酰基，其他(p+3)个表示氢原子，p是2-12的整数。换句话说，当R21、R22、R24和R25之一是烷酰基时，另外三个是氢，每个R23也是氢，当(p)个R23中的一个是烷酰基时，另外(p-1)个R23都是氢，R21、R22、R24和R25也是氢。
所述R21-R25之一优选为具有10-20个碳原子的直链或支链烷酰基，更优选具有5-16个碳原子的直链或支链烷酰基、尤其优选具有10-14个碳原子的直链或支链烷酰基。此外，p优选为2-12的整数，尤其优选为8-10的整数。
具体实例包括聚甘油单月桂酸酯如十甘油单月桂酸酯；聚甘油单油酸酯如六甘油单油酸酯和十甘油单油酸酯；以及聚甘油单硬脂酸酯如二甘油单硬脂酸酯。
在含有聚甘油脂肪酸酯的本发明组合物中，聚甘油脂肪酸酯在组合物中的含量优选为0.1-10W/V％、尤其是3.0-6.0W/V％，奥兰西丁酸加成盐在组合物中的含量优选为0.05-1.5W/V％、尤其是0.5-1W/V％。
R21-R25之一所表示的烷酰基的实例包括癸酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、十三烷酰基、十四烷酰基、十五烷酰基、十七烷酰基、十八烷酰基和十九烷酰基。
作为上述聚氧乙烯甘油脂肪酸酯，可以使用各种任意类型的聚氧乙烯甘油脂肪酸酯，但是其中优选通式(5)所表示的那些 其中R31表示具有6-16个碳原子的烷基，q是4-30的整数。
R31优选为具有6-16个碳原子的直链或支链烷基，尤其优选为具有8-10个碳原子的直链或支链烷基。q优选为4-30的整数，尤其是6-15的整数。
具体实例包括聚氧乙烯甘油椰油酸酯(q＝5-10，尤其是7)、聚氧乙烯甘油辛酸酯/癸酸酯(q＝5-10，尤其是7)、聚氧乙烯甘油单月桂酸酯(q＝5-10，尤其是7)和聚氧乙烯甘油单异硬脂酸酯(q＝10-20，尤其是15)。
在含有聚氧乙烯甘油脂肪酸酯的本发明组合物中，聚氧乙烯甘油脂肪酸酯在组合物中的含量优选为0.1-10W/V％，尤其是2-5W/V％，奥兰西丁酸加成盐在组合物中的的含量优选为0.05-2.5W/V％，尤其是0.5-1W/V％。
R31所表示的烷基的实例包括己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基和十六烷基。
作为上述聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯，可以使用各种任意类型的聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯，但是其中优选通式(6)所表示的聚氧乙烯甲基葡糖苷二脂肪酸酯 其中R41表示具有15-20个碳原子的烷基，x和y的加和是20-160的整数。
R41优选为具有15-20个碳原子的直链或支链烷基，尤其优选为具有16-18个碳原子的直链或支链烷基。此外，x和y可以相同或不同，分别优选为5-100的整数，尤其是10-70的整数。x和y的总和优选为20-160的整数，尤其是100-140的整数。
具体实例包括聚氧乙烯甲基葡糖苷二油酸酯和聚氧乙烯甲基葡糖苷二硬脂酸酯。
在含有聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯的本发明组合物中，聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯的含量优选为0.1-10W/V％，尤其是5-10W/V％，奥兰西丁酸加成盐的含量优选为0.05-1.5W/V％，尤其是0.5-1W/V％，相对于组合物计算。
作为上述环状低聚糖，选择具有提高奥兰西丁酸加成盐在水中溶解度的性质并且不损害消毒/杀菌作用的环状低聚糖。其中可以优选使用环糊精。已知三种环糊精，即α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，在本发明中可以使用以上任何一种。
在含有环状低聚糖的本发明组合物中，环状低聚糖(尤其是环糊精)的含量优选为0.1-10W/V％，尤其是1.5-4W/V％，奥兰西丁酸加成盐的含量优选为0.05-1W/V％，尤其是0.2-0.5W/V％，相对于组合物计算。
具体而言，使用β-环糊精时，β-环糊精在组合物中的含量优选为0.1-1.5W/V％。
酯基非离子表面活性剂或环状低聚糖优选在上述浓度范围内使用；如果使用该浓度范围，则会表现出充分的消毒/杀菌效果。
作为发明III组合物中的溶剂，优选单独使用水，但是也可以使用包含水和醇的溶剂。醇的实例包括乙醇、异丙醇、变性醇等，尤其优选乙醇。在这种情况下，醇的浓度设定为20-80W/V％，尤其是30-60W/V％，相对于组合物计算。
除了上述组分，如果需要，多种其他组分也可以包含在发明III组合物中，以进一步改善产品质量。
例如，从改善护肤能力和保湿能力的角度来看，优选包含一种或多种甘油三脂肪酸酯和根据需要的羟丙基甲基纤维素。通过包含这些组分，抑制皮肤刺激性的效果得到了提高，尤其是在使用含有乙醇的溶剂的情况下。
至于上述一种或多种甘油三脂肪酸酯，常用于医药/消毒剂领域的任何甘油三脂肪酸酯都可以使用而没有特别限制。通常，优选在大气压力和约20℃的常温下为液态的甘油三脂肪酸酯；实例是脂肪酸如异辛酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸的甘油三酯，可以单独使用这些甘油三脂肪酸酯中的一种，或者可以组合使用其中的两种或多种。此外，可以使用以植物油如橄榄油或菜籽油作为其原料的甘油三酯。
在上述甘油三脂肪酸酯中，尤其可以优选甘油三异辛酸酯，因为其具有高的安全性并且在使用时感觉更好。
使用时，所述一种或多种甘油三脂肪酸酯在组合物中的优选浓度为0.01-10W/V％，尤其是浓度为0.3-3W/V％。如果所述浓度在该范围内，那么保湿效果和抑制皮肤刺激性、皮肤粗糙性等的效果将充分表现出来，而且在皮肤表面几乎不会残留粘性。
在使用羟丙基甲基纤维素的情况下，优选其在组合物中的浓度为0.001-1.0W/V％，尤其是0.005-0.5W/V％。
此外，可以将一种或多种传统上加入到消毒剂/杀菌剂中的组分加入到发明III组合物中，只要不会损害发明III组合物的目的。如日本未审查专利公开No.11-199476中所述，其实例是血液循环促进剂如碳酸亚丙酯、N-甲基-2-吡咯烷酮(日本药物赋形剂)、丙二醇、聚山梨醇酯80(日本药典)和生育酚醋酸酯；组织恢复剂如尿囊素；清凉剂如薄荷油和1-薄荷醇；油性组分如液体石蜡、聚甲基硅氧烷、聚甲基苯基硅氧烷和角鲨烷；多元醇如甘油、1，3-丁二醇和山梨糖醇；pH调节剂；等等。
发明III组合物的pH优选为4-8，更优选为5-6，其形式为在使用时稀释的调配溶液。如果将pH调整至该范围，那么该液体制剂将具有良好的稳定性，并且使用时的感觉也良好。
例如，发明III组合物可以通过向奥兰西丁酸加成盐(例如奥兰西丁盐酸盐)和选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分中加入水，进行混合和溶解，用稀盐酸等将混合物调整至pH约4-8来制备。这种组合物可以用于消毒或杀菌。如果需要，当这种组合物作为在使用时稀释的调配溶液使用时，可以通过用溶剂如水或醇稀释所述组合物来制备具有指定浓度的液体制剂。
发明I-III组合物的应用上述本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物(发明I-III组合物)对于多种微生物具有宽的抗菌谱。例如，对于革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌以及李斯特菌和丙酸杆菌属，以及革兰氏阴性细菌如大肠埃希氏菌、志贺菌、沙门菌、柠檬酸杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷氏菌、变形菌、摩根菌、耶尔森菌、弧菌、假单胞菌、不动杆菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌和拟杆菌属，所述组合物具有有效的杀菌和消毒作用。
所述组合物还具有对于有包膜的病毒如流行性感冒病毒、人类免疫缺陷病毒、单纯疱疹病毒和水泡性口炎病毒的抗病毒活性，并且对于酵母样真菌如假丝酵母菌、新型隐球酵母和酿酒酵母具有抗真菌活性。
本发明的消毒和/或杀菌用水性组合物是指可以广泛用于杀灭、减少、抑制如上所述各种微生物等目的的试剂。
本发明的组合物通过使有效量的所述组合物与含有微生物的物体接触而表现出杀菌或消毒活性。接触方法没有特别限制，其具体实例包括浸渍、喷雾、干浴(dry bath)等。所述物体的实例包括人类的皮肤和/或手、动物皮肤、医疗设备、洗手间、浴室、家具、物品等。
因此，本发明的组合物可以合适地用于给皮肤/手、手术前的皮肤、受伤皮肤、医疗设备、手术室、病房、家具、设备和其他物品等消毒。
此外，本发明的组合物可以通过将其浸渍到底基织物中使用。这些底基织物的实例包括药棉、纱布、纸、无纺布、毛巾、其他织物等。可用的这种底基织物可以是水可分解的或非水可分解的。
包含高浓度奥兰西丁酸加成盐(奥兰西丁盐酸盐等)的本发明组合物可以用作贮备液，并且还可以根据应用通过用水等将其稀释来使用。
发明效果对于发明I组合物，在存在至少一种特定的聚氧乙烯基非离子表面活性剂的情况下，奥兰西丁酸加成盐作为主要试剂可以高浓度溶解在溶剂中。此外，发明I组合物保持奥兰西丁酸加成盐的高溶解度，而不会降低其杀菌活性，该组合物具有较小的皮肤刺激性，并且表现出快速杀菌效果和快干性。因此，该组合物可以广泛用作消毒和/或杀菌用组合物。
只有奥兰西丁酸加成盐时，在水中的溶解度很低，并且杀菌活性易受pH、有机物质、肥皂、温度等的影响。但是，根据发明I组合物，可以消除这种影响，并因此改善实用性。
对于发明II组合物，奥兰西丁酸加成盐的浓度不太高，但是可以迅速表现出消毒/杀菌作用，并且可以提高使用后的变干速度。
对于发明III组合物，利用选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的至少一种组分，奥兰西丁酸加成盐作为主要试剂可以高浓度溶解在溶剂中。与仅仅使用奥兰西丁酸加成盐的组合物相比，发明III组合物的杀菌活性因此而提高，并且即使在短时间内也可以表现出杀菌作用。
只有奥兰西丁酸加成盐时，在水中的溶解度很低，并且杀菌活性易受pH、有机物质、肥皂、温度等的影响。但是，根据发明III组合物，可以消除这种影响，并因此改善实用性。此外，使用发明III组合物，皮肤刺激性受到抑制。
实施本发明的最佳方式下面描述本发明的优选实施例、制剂实施例和测试实施例；但是本发明不限于这些实施例。
应该注意，在这些实施例中，“％”是指“％(W/V)”，除非另有说明。每个实施例中杀菌和/或消毒用水性组合物的制备在室温(约25℃)下进行。
发明I和发明II的组合物实施例1将0.5g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)混合并溶解到74ml95％的乙醇(Wako Pure Chemical Industries，Ltd.)中，使用稀盐酸将pH调整至6，然后加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例2将约85ml水加入到0.1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和0.32g POE(10)壬基苯基醚(由Nikko Chemicals Co.，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调整至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例3将约85ml水加入到0.1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和0.32g POE(9)十二烷基醚(由Nikko Chemicals Co.，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调整至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例4将约85ml水加入到0.1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和0.32g POE(10)十二烷基醚(由Sanyo Chemical Industries，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调整至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例5将约85ml水加入到0.1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和0.41g POE(12)烷基(C12-C14)醚(由Sanyo Chemical Industries，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至6，然后再加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
即使在接近0℃的温度下放置后，实施例1-5中所得的水溶液也仍然是透明无色的，没有沉淀。
对照实施例1将74ml用于消毒的乙醇加入到2.5mL的20W/V％洗必太葡糖酸盐水溶液(Sumitomo Pharmaceuticals Company Limited)中，并进行充分混合和溶解，使用葡糖酸将pH调节至6.0，然后加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
对照实施例2将水加入到2mL的10W/V％苯扎氯铵水溶液(Nihon Pharmaceutical Co.，Ltd.)中，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
对照实施例3将水加入到5mL的20W/V％洗必太葡糖酸盐水溶液(Sumitomo PharmaceuticalsCompany Limited)中，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
<安全性测试>
对于上述实施例和对照实施例中所得到的每种消毒和/或杀菌用水性组合物，如下所示按照Draize法用兔(雄NZW)进行了局部皮肤安全性测试。
将每只兔的后背上的毛剪掉，并选择几乎没有岛状皮肤并且毛发周期处于潜伏期的兔，并且将六只兔分为一组。每只兔的后背划分为四个区，取相对于中心呈点对称的两个区作为完好的皮肤，将另外两个区取为受伤皮肤，通过使用18G注射针在施用当天以双交叉形状形成2.5cm长的划痕。将已经涂覆了0.3ml受试液体的2.5cm见方的棉绒布用嫘萦带附着在施用位置，并通过用缚带覆盖来进行固定。施用之后24小时，除去棉绒布。
检查施用位置，根据Draize判断标准确定红斑、结痂和水肿的评分。根据施用后24小时和72小时的完好皮肤和受伤皮肤的评分计算现状皮肤刺激指数(P.I.I)，从而评价刺激性。这些结果示于表1中。
表1

利用下列标准根据指数(P.I.I)判断皮肤刺激性。
0≤P.I.I.≤2弱刺激2＜P.I.I.≤5中度刺激5＜P.I.I.≤8强刺激结果表明，根据本发明实施例1-5的组合物具有与对照实施例1的组合物相比大致相同或更小的皮肤刺激性，其中对照实施例1的组合物已被广泛用作消毒剂，因此是十分安全的。
另外，实施例1-5的组合物还具有与对照实施例2-3相比相同或更小的皮肤刺激性。
<抗菌活性测试>
每个实验菌株均利用Muller-Hinton肉汤在37℃过夜培养，连续进行三次传代培养，然后利用已灭菌的蒸馏水将所得的预培养细菌溶液调节至在660nm处的光密度(OD)为0.3Abs，以使得计数为约108cfu/mL，随后，用已灭菌的蒸馏水将该溶液进一步稀释至100倍，使得计数为约106cfu/mL，从而获得实验细菌悬浮液。
使用实验悬浮液，用已灭菌的蒸馏水制得2倍稀释系列，使得对于该系列中的每种悬浮液来说，奥兰西丁浓度为2倍于最终实验浓度，将该系列中每种悬浮液50μL沿96孔微量板的长度方向、以最小的浓度向上的顺序分配到8列孔中。将50μL实验细菌悬浮液分配到已经分配了一种待试悬浮液的每个孔中，并立即进行混合。每种混合后的反应液体收集10μL，并在预定的处理时间后注入到200μL已经分配到另一96孔微量板的孔中的SCDLP培养介质(消毒剂的灭活介质)中，进行混合以终止杀菌活性，然后在37℃培养48小时。
培养之后，用肉眼从培养介质的浊度来判断每个孔中的细菌是否增殖，出现混浊表明细菌已经增殖，而不出现混浊表明细菌没有增殖。在实验悬浮液的稀释系列中，将观察不到细菌增殖的最小浓度作为待试液体对于实验细菌的最小杀菌浓度(MBC)。
抗菌活性实验结果示于表2和3。
表210秒处理的MBC(μg/mL)

表3180秒处理的MBC(μg/mL)

如表2和3中结果所示，根据本发明的实施例1-5的组合物表现出宽的抗菌谱，并表现出比传统消毒剂更强的杀菌作用。而且，如表2中结果所示，即使是10秒的短时间杀菌处理，这些杀菌作用也表现得很强，这从实际使用角度来说非常有利。
奥兰西丁盐酸盐自身的溶解度在0℃为0.02％，并且，例如，在该浓度下，杀菌活性易受pH、血清、肥皂、温度等的影响。使用本发明的组合物，奥兰西丁盐酸盐的浓度提高，并因此消除了这种影响。
测试实施例1对于实施例2的组合物[奥兰西丁盐酸盐的浓度为0.1％(1000μg/mL)]和仅有0.02％(200μg/mL)奥兰西丁盐酸盐的水溶液，在有机物污染的条件下(在存在5％牛血清的情况下)进行杀菌活性的比较。金黄色葡萄球菌FDA 209P、大肠埃希氏菌NIHJ JC-2和铜绿假单胞菌ATCC 10145用作实验细菌。结果示于表4。
表4

从这些结果中，发现即使在存在有机物的情况下，与仅有奥兰西丁盐酸盐的水溶液相比，实施例2的组合物在更短的时间内表现出杀菌活性，并因此十分实用。
测试实施例2将小鼠背部的皮肤用金黄色葡萄球菌FDA209P污染，并比较表5中所示各处理组的消毒效果。
表5

结果表明，消毒之后片刻(10秒后)，用70％乙醇处理的组和用实施例1组合物处理的组表现出100％的除菌率，用实施例2组合物处理的组表现出几乎为100％的除菌率。然而，消毒后两个小时，用70％乙醇处理的组表现出0.77％的除菌率，这接近于未处理组的情况，即不再观察到杀菌效果。与此相反，用实施例1和2组合物处理的组在消毒后两个小时分别表现出至少99.9％的除菌率，即表现出高的持久杀菌效果。即使在消毒后四个小时仍然观察到该持久杀菌效果。
发明III组合物实施例III-1将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和3.1g聚氧乙烯(POE(20))脱水山梨糖醇单油酸酯(由Nikko Chemicals Co.，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例III-2将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和7.4g十甘油单月桂酸酯(由Nikko Chemicals Co.，Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例III-3将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和4.9g聚氧乙烯(POE(7))甘油椰油酸酯(由Cognis Japan Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例III-4将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和4.8g聚氧乙烯(POE(7))甘油辛酸/癸酸酯(由Cognis Japan Ltd.制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例III-5将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和11.1g聚氧乙烯(POE(120))甲基葡糖苷二油酸酯(由Amerchol制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
实施例III-6将约80ml水加入到1g奥兰西丁盐酸盐粉末(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)和9.1g α-环糊精(由Hayashibara制造)中，并进行混合和溶解，将pH调节至5，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
即使在接近0℃的温度下放置后，实施例III-1至III-6中所得的水溶液也仍然是透明无色的，没有沉淀。
比较实施例III-1将约80ml水加入到50mg奥兰西丁盐酸盐(Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd.)中并进行溶解，将pH调节至6，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。(25℃时的溶解度为0.05W/V％)对照实施例III-1将约80ml水加入到2.5ml的20W/V％洗必太葡糖酸盐水溶液(SumitomoPharmaceuticals Company Limited)中，将pH调节至6，然后再次加入水，以得到100mL的总体积，从而获得消毒和/或杀菌用水性组合物。
<抗菌活性测试>
每个实验菌株均利用Muller-Hinton肉汤在37℃过夜培养，连续进行三次传代培养，然后利用已灭菌的蒸馏水将所得的预培养细菌溶液调节至在660nm处的光密度(OD)为0.3Abs，以使得计数为约108cfu/mL，随后，用已灭菌的蒸馏水将该溶液进一步稀释至100倍，使得计数为约106cfu/mL，从而获得实验细菌悬浮液。
使用实验悬浮液，用已灭菌的蒸馏水制得2倍稀释系列，使得对于该系列中的每种悬浮液来说，奥兰西丁浓度为2倍于最终实验浓度，将该系列中每种液体50μL沿96孔微量板的长度方向、以最小的浓度向上的顺序分配到8列孔中。将50μL实验细菌溶液分配到已经分配了一种待试液体的每个孔中，并立即进行混合。每种混合后的反应悬浮液收集10μL，并在预定的处理时间后注入到200μL已经分配到另一96孔微量板的孔中的SCDLP培养介质(消毒剂的灭活介质)中，进行混合以终止杀菌活性，然后在37℃培养48小时。
培养之后，用肉眼从培养介质的浊度来判断每个孔中的细菌是否增殖，出现混浊表明细菌已经增殖，而不出现混浊表明细菌没有增殖。在实验悬浮液的稀释系列中，将观察不到细菌增殖的最小浓度作为待试液体对于实验细菌的最小杀菌浓度(MBC)。抗菌活性实验结果示于表6和7。
表6 (MBC(μg/mL)

表7 (MBc(μg/mL)

如表6和7中结果所示，与比较实施例III-1的液体相比，根据本发明的实施例III-1至III-6的液体表现出宽的抗菌谱，并表现出比传统消毒剂(对照实施例III-1)更强的杀菌作用。而且，即使是30秒的较短时间杀菌处理，这些杀菌作用也表现得很强，这从实际使用角度来说非常有利。
奥兰西丁盐酸盐自身在水中的溶解度在0℃为0.02％，并且，例如，在该浓度下，杀菌活性易受pH、血清、肥皂、温度等的影响。使用本发明的组合物，奥兰西丁盐酸盐的浓度提高，并因此消除了这种影响。
权利要求
1.一种消毒和/或杀菌用水性组合物，含有奥兰西丁酸加成盐和至少一种选自聚氧乙烯高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚的聚氧乙烯基非离子表面活性剂。
2.根据权利要求1的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚氧乙烯高级烷基醚是式(1)所表示的化合物R1-O-(CH2CH2O)m-H(1)其中R1表示具有7-20个碳原子的烷基，m表示9-12的整数。
3.根据权利要求1的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚氧乙烯烷基苯基醚是式(2)所表示的化合物 其中R2表示具有7-20个碳原子的烷基，n表示9-12的整数。
4.根据权利要求1的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述组合物含有浓度为0.05-5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为0.1-10W/V％的聚氧乙烯基非离子表面活性剂。
5.根据权利要求1的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述组合物还含有醇。
6.根据权利要求5的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述醇在组合物中的浓度为30-80W/V％。
7.根据权利要求5的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述醇在组合物中的浓度为60-80W/V％。
8.根据权利要求1的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述组合物还含有一种或多种甘油三酯。
9.一种消毒和/或杀菌用水性组合物，含有浓度为0.05-0.5W/V％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20-80W/V％的醇，并且不含任何表面活性剂。
10.根据权利要求9的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述醇在组合物中的浓度为30-60W/V％。
11.一种消毒和/或杀菌用水性组合物，含有奥兰西丁酸加成盐和至少一种选自酯基非离子表面活性剂和环状低聚糖的组分。
12.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述酯基非离子表面活性剂是选自(i)聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、(ii)聚甘油脂肪酸酯、(iii)聚氧乙烯甘油脂肪酸酯和(iv)聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯的至少一种组分。
13.根据权利要求12的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯是通式(3)所表示的化合物 其中R11表示具有10-20个碳原子的烷基，h、j和k分别为5-25的整数。
14.根据权利要求12的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚甘油脂肪酸酯是通式(4)所表示的化合物 其中R21-R25之一表示具有10-20个碳原子的烷酰基，其他(p+3)个表示氢原子，p是2-12的整数。
15.根据权利要求12的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚氧乙烯甘油脂肪酸酯是通式(5)所表示的化合物 其中R31表示具有6-16个碳原子的烷基，q是4-30的整数。
16.根据权利要求12的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述聚氧乙烯甲基葡糖苷脂肪酸酯是通式(6)所表示的化合物 其中R41表示具有15-20个碳原子的烷基，x和y的总和是20-160的整数。
17.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中环状低聚糖是环糊精。
18.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-2.5W/V％，酯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％。
19.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.1-2.5W/V％，酯基非离子表面活性剂的浓度为0.1-10W/V％。
20.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.05-1W/V％，环状低聚糖的浓度为0.1-10W/V％。
21.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中奥兰西丁酸加成盐的浓度为0.1-1W/V％，环状低聚糖的浓度为0.1-10W/V％。
22.根据权利要求11的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述组合物还含有醇。
23.根据权利要求22的消毒和/或杀菌用水性组合物，其中所述醇在组合物中的浓度为20-80W/V％。
24.一种给物体杀菌或消毒的方法，包括使所述物体与有效量的根据权利要求1、9和11中任一项的消毒和/或杀菌用水性组合物接触。
25.根据权利要求1、9和11中任一项的消毒和/或杀菌用水性组合物用于杀菌或消毒的用途。
全文摘要
消毒和/或杀菌用水性组合物，其特征在于含有奥兰西丁(olanexidine)酸加成盐和一种或多种选自聚氧乙烯的高级烷基醚和聚氧乙烯烷基苯基醚的聚氧乙烯型非离子表面活性剂；消毒和/或杀菌用水性组合物，其特征在于含有浓度为0.05－0.5w/v％的奥兰西丁酸加成盐和浓度为20－80w/v％的醇，并且不含表面活性剂；消毒和/或杀菌用水性组合物，其特征在于含有奥兰西丁酸加成盐和酯型非离子表面活性剂和/或环状低聚糖。
文档编号A61K31/155GK1794915SQ20048001461
公开日2006年6月28日 申请日期2004年5月25日 优先权日2003年5月28日
发明者西林彻, 佐藤哲也, 小富正昭, 大黑绢枝, 石川广 申请人:大塚制药株式会社