专利名称：盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药制剂领域，属于口服给药系统，为盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂及其制备方法。
背景技术：
口腔崩解片(也叫口腔速溶片)是近年来在药剂领域迅速崛起的一种新型剂型。它具有服用方便、吸收快、生物利用度高及对消化道粘膜刺激作用小等优点，服用时可不需用水，在口腔中60s内迅崩解。在众多的制备工艺中冷冻干燥片虽已较为成熟，但成本过高、工艺复杂，对制备条件的要求十分严格，很难适合于国内制药的实际。目前口腔崩解片的制备正向成本低、工艺简单、口感好、质量高的方向发展。盐酸托烷司琼口腔崩解片也存在同样的问题。
发明内容
为解决目前生产盐酸托烷司琼口腔崩解片的成本过高、工艺复杂，对制备条件的要求十分严格的问题，本发明设计研制了盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂及其制备方法；用盐酸托烷司琼为药物，以乳糖、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、蒸馏水、甜菊糖为敷料，按1∶0.2～2.5∶0.2～5.0∶0.2～1.0∶0.1～0.5∶0.1～1.0∶0.01～0.2∶0.1～1.0配比配料，采用湿法制粒压片法，利用普通压片机，通过控制工艺参数，制成盐酸托烷司琼口腔崩解片，盐酸托烷司琼口腔崩解片的口感好，崩解时间在15-60秒之间。其制备方法为①盐酸托烷司琼、乳糖、微晶纤维素、甜菊糖分别过100目筛，于50℃烘箱烘3个小时，备用；②取处方量的甘露醇，按等量递增法与盐酸托烷司琼混匀；③另将处方量甜菊糖，同理按等量递增法与②步混合物混匀，然后与微晶纤维素混合均匀，再加入处方量的乳糖；④用蒸馏水将上述混合物制软材，用30目筛制粒，湿颗粒平铺于不锈钢盘，置50℃烘干，30目筛整粒，随即加入处方量的硬脂酸镁和交联聚维酮混合均匀；⑤测定中间体含量；⑥用8mm浅弧型冲压片，控制片重为100-200mg/片，片剂硬度控制在1～3.5kg；⑦成品分装，入库。
本发明口腔崩解或溶解片制剂，采用水溶性辅料为主，该制剂在遇到唾液时即能迅崩解解并且辅料大部分溶解。而后，随人体的自然吞咽动作，伴随唾液咽下，无须饮水，口感良好，无砂粒感和苦涩感。这种片剂给一些吞咽功能不好和取水不便的病人服药提供了方便。采用湿法制粒压片法，利用普通压片机，工艺简单成本低，具有广阔的市场前景。
图1为盐酸托烷司琼口腔崩解片制备工艺流程图。
具体实施例方式实施例1盐酸托烷司琼口腔崩解片的制备(1000片)①将30g盐酸托烷司琼过100目筛，辅料分别过100目筛，辅料置50℃烘箱烘3个小时，备用。
②取20g的甘露醇与盐酸托烷司琼混匀。
③另将30g乳糖，按等量递增法与②步混合物混匀。
④用蒸馏水将上述混合物制软材，用30目筛制颗粒，湿颗粒置40℃烘干30分钟。所得干颗粒经30目筛整粒，随即加入0.3g的硬脂酸镁和1.5g微晶纤维素、4g交联聚维酮，混合均匀。
⑤测定中间体含量。
⑥采用6.0～8.5mm浅弧型冲压片，控制片重在100mg/片，片剂硬度控制在1.0～3.5kg。
⑦将所得的盐酸托烷司琼口腔崩解片成品包装即可。
经自愿者口服试验，在口腔中崩解时间为15-30S之间，口感好无苦味。
实施例2盐酸托烷司琼口腔崩解片的制备(1000片)①将30g盐酸托烷司琼过100目筛，辅料分别过100目筛，辅料置50℃烘箱烘3个小时，备用。
②取30g的甘露醇与盐酸托烷司琼混匀。
③另将20g乳糖，按等量递增法与②步混合物混匀。
④用蒸馏水将上述混合物制软材，用30目筛制颗粒，湿颗粒置40℃烘干30分钟。所得干颗粒经30目筛整粒，随即加入0.15g的硬脂酸镁和5.0g微晶纤维素、8g交联聚维酮，混合均匀。
⑤测定中间体含量。
⑥采用6.0～8.5mm浅弧型冲压片，控制片重在100mg/片，片剂硬度控制在1.0～3.5kg。
⑦将所得的盐酸托烷司琼口腔崩解片成品包装即可。
经自愿者口服试验，在口腔中崩解时间为25-40S之间，口感好无苦味。
权利要求
1.一种盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂，以盐酸托烷司琼为原料药物，以乳糖、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、蒸馏水、甜菊糖为敷料，其特征在于将原料药物盐酸托烷司琼与乳糖、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、蒸馏水、甜菊糖这些敷料按1∶0.2～2.5∶0.2～5.0∶0.2～1.0∶0.1～0.5∶0.1～1.0∶0.01～0.2∶0.1～1.0配比配料，采用湿法制粒压片法，制成硬度为1.0～3.5kg、放在口腔内1分钟内即可崩解，崩解后的粉末可通过24目筛的盐酸托烷司琼口腔崩解片。
2.一种盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂的制备方法，其特征在于将药物盐酸托烷司琼与乳糖、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、蒸馏水、甜菊糖按1∶0.2～2.5∶0.2～5.0∶0.2～1.0∶0.1～0.5∶0.1～1.0∶0.01～0.2∶0.1～1.0配比配料，具体制备方法为①盐酸托烷司琼、乳糖、微晶纤维素、甜菊糖分别过100目筛，于50℃烘箱烘3个小时，备用；②取处方量的甘露醇，按等量递增法与盐酸托烷司琼混匀；③另将处方量甜菊糖，同理按等量递增法与②步混合物混匀，然后与微晶纤维素混合均匀，再加入处方量的乳糖；④用蒸馏水将上述混合物制软材，用30目筛制粒，湿颗粒平铺于不锈钢盘，置50℃烘干，30目筛整粒，随即加入处方量的硬脂酸镁和交联聚维酮混合均匀；⑤测定中间体含量；⑥用8mm浅弧型冲压片，控制片重为100-200mg/片，片剂硬度控制在1～3.5kg；⑦成品分装，入库。
全文摘要
本发明涉及医药制剂领域，是一种盐酸托烷司琼口腔崩解片制剂及其制备方法，本发明以盐酸托烷司琼为药物，以乳糖、甘露醇、交联聚维酮、硬脂酸镁、微晶纤维素、蒸馏水、甜菊糖为敷料，按一定的配比，采用湿法制粒压片法，制成硬度为1.0～3.5kg、放在口腔内1分钟内即可崩解，崩解后的粉末可通过24目筛的盐酸托烷司琼口腔崩解片，勿需特殊设备，采用普通压片机，工艺简单，成本底。
文档编号A61P1/00GK1682721SQ200510009780
公开日2005年10月19日 申请日期2005年3月3日 优先权日2005年3月3日
发明者王立强 申请人:王立强