专利名称：一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
背景技术：
癫痫是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。由于异常放电神经元所涉及的部位不同，可表现为发作的运动、感觉、植物神经、意识及精神障碍。它是多种原因引起的临床常见的症状之一。据国内流行病学调查，其发病率约为人群的1‰，患病率约为人群的5‰。
普瑞巴林的化学名称为(3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid其化学结构式为 实验发现，普瑞巴林能够与钙通道上的α2γ-亚基加巴喷丁结合点结合，增加神经元γ-GABA内容物。在大鼠神经皮层的突触角膜的实验中，该药可抑制酪蛋白激酶的活性，相对于加巴喷丁明显增强，同时能够加强谷氨酸脱羧酶的活性。该化合物在许多癫痫动物模型中，均表现出抗癫痫的药物活性。其作用和加巴喷丁相似，但是剂量比加巴喷丁低3-10倍，且作用持续时间为前者的2倍。
此外，该药在治疗神经性疼痛方面的研究显示，在各种神经性疼痛的小鼠模型中，包括鞘内注射P-or-NMDA神经元受体、角叉胶和福尔马林诱导的疼痛模型，普瑞巴林缓解疼痛的作用至少是加巴喷丁的2倍，但是没有镇静作用。
作为精神病治疗药物，普瑞巴林对泛化性焦虑、社会焦虑、双极失调、惊恐等都具有较好的治疗作用，起效快，安全性好，极具研究和开发价值。
发明内容
本发明的目的是提供了一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物及其用途。本发明为一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是普瑞巴林形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
上述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量为5mg-900mg。
上述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量优选为10mg-600mg。
上述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量优选更为25mg-300mg。
所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的药用组合物为口服制剂。
所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。
所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，可用于外周神经疼痛和癫痫部分发作的治疗。
具体实施例方式
通过以下实例来对本发明的普瑞巴林制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1 普瑞巴林片剂处方组分 用量普瑞巴林 25g微晶纤维素 60g预胶化淀粉 30gCMS-Na 5.0g微粉硅胶 2.5g硬脂酸镁 2.5g95％乙醇 适量共制成 1000片制备方法将普瑞巴林、微晶纤维素、预胶化淀粉别过80目筛，混合均匀后，加入95％乙醇适量制软材，20目筛制粒，干燥，18目筛整粒，加入CMS-Na、微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。
实施例2普瑞巴林胶囊剂处方组分用量普瑞巴林50g淀粉30g
糊精10g5％PVP-k 30乙醇溶液 适量PPVP2.0g滑石粉 2.0g制备方法将普瑞巴林、淀粉、糊精分别过80目筛，混合均匀后，加入5％PVP-k 30乙醇溶液(约60毫升)适量制软材，24目筛制粒，干燥，24目筛整粒，加入处方量的PPVP、滑石粉，混合均匀后装入适宜的胶囊壳中即得。
实施例3普瑞巴林分散片剂处方组分用量普瑞巴林75g微晶纤维素 80g甘露醇 120CMS-Na 18gPPVP3g柠檬香精6g阿斯巴甜3g滑石粉 2.5g50％乙醇适量共制成 1000片制备方法将普瑞巴林、微晶纤维素、甘露醇分别过80目筛，混合均匀后，加入50％乙醇溶液适量制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，外加崩解剂CMS-Na、PPVP、柠檬香精、阿斯巴甜、滑石粉，混合均匀后压片，即得。
实施例4普瑞巴林软胶囊剂处方组分用量普瑞巴林100g大豆油 150g吐温-80 15g卵磷脂 5g蜂蜡2.5g共制成 1000粒制备方法先将普瑞巴林粉碎，过200目筛，加入到处方量大豆油中搅拌，边搅拌边加入吐温-80、卵磷脂，均匀后加入已经于60-70℃熔融的蜂蜡，使之得到均匀混悬的油溶液。调整内容物重量，压制软胶囊，即得。
实施例5普瑞巴林咀嚼片剂处方组分用量普瑞巴林125g木糖醇 140g山梨醇 60g甘露醇 60g阿司巴甜6g桔子香精8g1％PVP-K30乙醇溶液 适量共制成 1000片制备方法将均过80目筛的普瑞巴林、木糖醇、山梨醇、甘露醇混合均匀，用1％PVP-K30乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥、12目筛整粒，加入阿司巴甜、桔子香精，混合均匀，压片，即可。
实施例6普瑞巴林口腔崩解片剂处方组分用量普瑞巴林150g微晶纤维素 158gPPVP24.5gL-HPC 10.5g甜菊苷 3.5g柠檬香精3.5g
无水乙醇适量共制成 1000片制备方法将均过80目筛的普瑞巴林、微晶纤维素混合均匀后，用适量的无水乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥，12目筛整粒，加入PPVP、L-HPC、甜菊苷、柠檬香精，混合均匀，调整压力，压片，即可。
实施例7普瑞巴林口含片处方组分用量普瑞巴林300g甘露醇 150g木糖醇 40g甜菊苷 5g薄荷脑 5g日落黄 适量95％乙醇适量共制成 1000片制备方法将均过80目筛的普瑞巴林、甘露醇、木糖醇混合均匀，用溶解有日落黄的95％乙醇溶液制软材，16目筛制粒，干燥、12目筛整粒，加入处方量甜菊苷、薄荷脑，混合均匀，压片，即可。
实施例8普瑞巴林滴丸剂处方组分用量普瑞巴林100gPEG4000 150gS-4040g共制成 1000粒制备方法将普瑞巴林过80目筛，备用；另将PEG4000、S-40混合后加热至约60℃使熔融；将普瑞巴林加热至熔融液中搅拌均匀，移至滴斗中，保温约60℃，调节滴头大小，以-20℃的二甲基硅油为冷却相，进行滴制，过滤，洗涤、选丸，即可。
权利要求
1.本发明为一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是以普瑞巴林为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。
2.如权利要求1所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量为5mg-900mg。
3.如权利要求1所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量优选为10mg-600mg。
4.如权利要求1所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的用量为每单位剂量优选更为25mg-300mg。
5.如权利要求1所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的普瑞巴林的药用组合物为口服制剂。
6.如权利要求5所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，其特征在于，所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、分散片、颗粒剂、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等。
7.权利要求1-6所述的一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物，可用于外周神经疼痛和癫痫部分发作的治疗。
全文摘要
本发明涉及一种以普瑞巴林为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以普瑞巴林为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，用于外周神经疼痛和癫痫部分发作的治疗。以普瑞巴林为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、分散片、颗粒剂、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂等口服制剂。
文档编号A61K9/48GK1827095SQ20061007560
公开日2006年9月6日 申请日期2006年4月14日 优先权日2006年4月14日
发明者路洪书 申请人:北京润德康医药技术有限公司