专利名称：异戊烯基二氢黄酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明属中药制药领域，涉及药物新用途，具体涉及中药山豆根中异戊烯基二氢 黄酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。
背景技术：
临床实践显示，在多种疾病中，癌症一直是威胁人类生命最可怕的疾病之一。据世 界卫生组织(WHO)公布的数据，仅2005年全球就有760万人死于癌症。相关专家预言，到 2020年全球每年的癌症死亡人数将增加一倍左右，未来10年中约有8400万人死于癌症。 因此，寻找有效的抗癌药物已成为当务之急。在抗癌药物研究中，化疗药物的研究和临床应 用已取得很大进展。化学合成的抗癌药如金属配合物钼络合物、鎵盐、有机锗化合物、锡配 合物等，虽然具有抗癌性强，抗瘤广谱等特点，但也存在毒副作用大，造价高，水溶性差等缺 陷。近几年来，研究者们逐渐将目光投向资源丰富、纯天然的中草药，希望从中草药中寻找 新的抗癌药物。现有技术公开了从中草药中分离得到的天然产物如紫杉醇、喜树碱、长春新 碱、鬼白毒素等均表现了良好的抗癌活性并在临床上得到了广泛的应用，日益证明从天然 产物中筛选抗肿瘤药物是一个很有前景的方向。山豆根为豆科(Leguminosae)槐属(Sophora)植物山豆根(S. tonkinensis)的干 燥根及根茎，味苦性寒；有毒，有清热解毒，消肿利咽的功效，用于火毒蕴结，咽喉肿痛，齿龈 肿痛。山豆根主要化学成分为生物碱、黄酮和三萜等，其中黄酮类成分有一定的抗肿瘤活 性。邓银华等从山豆根中分离得到一个新的黄酮成分，命名为Tonkinensisol，该化合物显 示了体外抗HL-60肿瘤细胞活性，IC50值为36. 48 μ g/mL。本发明试图对山豆根中异戊烯基二氢黄酮类化合物的抗肿瘤作用做进一步深入 研究，以期发现其中的对细胞毒活性良好的天然产物，为筛选高效、低毒的抗肿瘤药物提供 依据。
发明内容
本发明的目的是提供新的具有抗肿瘤活性的物质，为筛选高效、低毒的抗肿瘤药 物提供依据。具体涉及山豆根中提取的活性物质异戊烯基二氢黄酮类化合物，包括山豆根 色烯素(1)、2_ (3-hydroxy-2, 2-dimethyl-8-prenyl-6-chromanyl) -7-hydroxy-8-prenyl-4-chromanone (2) 0本发明的进一步目的是提供上述山豆根中异戊烯基二氢黄酮类化合物在制备抗 肿瘤药物中的用途。本发明采用现代药理筛选方法，对植物药中抗肿瘤活性物质进行研究，从豆科槐 属植物山豆根(Sophora tonkinensis)中乙酸乙酯部位提取活性物质异戊烯基二氢黄酮类 成分并证实其有抗肿瘤活性。本发明所述的异戊烯基二氢黄酮类化合物具有如下式的化学结构
权利要求
1.式I结构的异戊烯基二氢黄酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，WOI其中，R = H，Δ η，，,12，，；或，R = 0H。
2.按权利要求1所述的用途，其中所述的肿瘤是肺癌。
3.按权利要求1所述的用途，其中所述的肿瘤是前列腺癌。
4.按权利要求1所述的用途，其中所述的肿瘤是鼻咽癌。
5.按权利要求1所述的用途，其中所述的肿瘤是大肠癌。
全文摘要
本发明属中药制药领域，涉及式1的异戊烯基二氢黄酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明从豆科槐属植物山豆根Sophora tonkinensis乙酸乙酯部位提取黄酮类化合物并通过体外细胞毒活性筛选试验证实其对肺癌、前列腺癌、鼻咽癌或大肠癌肿瘤细胞株具有较强的抑制作用。其中所述化合物对鼻咽癌细胞抑制作用的GI50为5.41～7.19μg/mL，对肺癌细胞抑制作用的GI50为6.48～7.21μg/mL，对前列腺癌细胞抑制作用的GI50为5.10～5.15μg/mL，对大肠癌细胞抑制作用的GI50为7.52～14.81μg/mL。本发明所述的化合物可进一步制备抗肿瘤药物，用于临床治疗肺癌、前列腺癌、鼻咽癌或大肠癌。
文档编号A61P35/00GK102100692SQ20091020136
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者何常明, 李国雄, 陈道峰 申请人:复旦大学