专利名称：谷氨酸衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及谷氨酸衍生物及它们的药物应用。
背景技术：
肿瘤坏死因子(TNF-α)是一种能激活急相反应(cute phase reaction)的细胞激素，具有广泛的生物学活性，在内毒素性休克、炎症、免疫调节、细胞增生、细胞毒活性和抗病毒中起着重要作用。肿瘤坏死因子诱导的各种反应是通过与细胞表面两类特异性受体相互作用而产生的，其生物学功能大部分由肿瘤坏死因子受体I(TNFRl)介导。TNFRl涉及促凋亡及抗凋亡两种截然不同的信号传导途径，TNFRl活化后细胞究竟是生存还是死亡取决于双方信号水平的强弱对比及作用时机的不同。当TNF-α与TNFRl结合后一方面可以介导凋亡信号，引起细胞凋亡，在抗肿瘤和抗病毒感染中发挥重要作用，同时也参与自身免疫性疾病和败血症中对自身组织细胞的损伤。血管新生成(angiogenesis)和同器官形成发生对于氧、营养素、代谢产物的输送是必需的。肿瘤的大小超过1 2mm3时，其继续生长、长大依赖于新血管的生成。这些新生成的血管把还在生长的肿瘤和循环系统直接连接起来，使其供肿瘤生长的物质得以交换。 此外，肿瘤还利用新生血管作为转移的方式，通过血液循环将原发癌细胞输送至转移靶器官。因此，血管新生是肿瘤生长、发展的必经之路，与实体瘤的发生、转移有着密切的关系， 许多肿瘤仅在新的血管生成出现之后才出现临床症状。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种谷氨酸衍生物，其可作为针对肿瘤坏死因子、血管新生成的靶向特异性抑制剂。为解决以上技术问题，本发明采取如下技术方案具有通式(I )的化合物
权利要求
1.具有通式(I )的化合物及其可药用盐
2.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述η为2或3。
3.根据权利要求1所述的化合物及其可药用盐，其特征在于所述化合物为式(II)、
4.权利要求1所述的化合物及其可药物盐用作肿瘤坏死因子抑制剂的用途。
5.权利要求1所述的化合物及其可药用盐用作血管新生成抑制剂的用途。
6.权利要求1所述的化合物及其可药用盐在制备恶性肿瘤药物、麻风病结节性红斑药物、败血症药物、糖尿病药物、骨质疏松药物、多发性硬化症药物以及类风湿性关节炎药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及谷氨酸衍生物及它们的药物应用。本发明的谷氨酸衍生物是针对肿瘤坏死因子、血管新生成的靶向特异性抑制剂，能够用于治疗恶性肿瘤、麻风病结节性红斑、败血症、糖尿病、骨质疏松、多发性硬化症和类风湿性关节炎等适应症，且使用剂量少、副作用少。
文档编号A61K31/675GK102250064SQ20101017880
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月21日 优先权日2010年5月21日
发明者朱惠霖, 殷建明 申请人:苏州波锐生物医药科技有限公司