专利名称：一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用的制作方法
技术领域：
本发明属光敏剂及其制备和应用领域，特别是涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制 备和应用。
背景技术：
光动力疗法是近20年发展起来的一种最有前途的新技术之一。自20世纪70年 代进入临床研究以来，已经在肿瘤的治疗上取得了突破进展，目前光动力疗法不仅局限于 恶性肿瘤的治疗，在其他多种疾病的治疗中也表现出良好的前景。在光动力治疗中，光敏剂作为能量的载体、反应的桥梁而起着决定性的作用。第一 代光敏剂是以1993年在荷兰上市的第一个光敏剂photofrin II为代表，它是组成复杂的 血卟啉衍生物的混合物，其适应症为肿瘤；第二代光敏剂以卟啉类衍生物为主，该类化合物 的化学结构明确，有较高的纯度，较好的光热稳定性，红光区的吸收较强，同时通过对卟啉 环的化学修饰可以调节光敏剂的疏水分配系数，有利于光敏剂在病变组织的吸收和聚积， 是较为理想得光敏剂。二代光敏剂中发展的另一重点之一是二氢卟吩类化合物。这一类化 合物主要包括绿素类和细菌卟吩，是卟啉结构中一个吡咯环上的双键被还原后的产物。这 类化合物具有很好的光物理性质，在可见区吸收波长长且吸收强。从理论角度讲，这类化合 物表现出了适合PDT药物的特性，具有开发成PDT药物的巨大潜力。目前已经上市的二氢 卟吩类光动力药物主要有Temoporfin和Talaporfin，它们被广泛的应用于各种肿瘤疾病
的治疗中，应用前景十分可观。
权利要求
1. 一种二氢卟吩类光敏剂，名称为中介-四〔3- (N, N- 二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕 二氢卟吩化合物，其化学结构式为
2.一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，包括将1. 047mmol-l. 055mmol中介-四〔3_(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卩卜吩， 1. 696mmol-l. 72mmol还原剂，7. 080mmol-7. 2mmol无水碳酸钾混合后，抽真空，充氮气，加 入48mL吡啶，搅拌均勻后，氮气保护下加热回流，反应结束后冷却，室温搅拌12-24h，之后 向反应液中加入90-110mL乙酸乙酯，40-60mL水，100°C反应1小时，冷却，有机相用水洗涤， 干燥、抽滤、浓缩，经硅胶柱层析洗脱，即得。
3.根据权利要求2所述的一种二氢卟吩类光敏剂的制备方法，其特征在于所述步骤 中的还原剂为对甲苯磺酰胼或水合胼。
4.一种二氢卟吩类光敏剂在制备治疗肿瘤类疾病药物或光活化杀虫剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用，名称为中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩，化学结构式为该光敏剂的制备方法包括将中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮气保护下经还原剂还原后，经硅胶柱层析洗脱即得。本发明的物质用于制备治疗肿瘤类疾病药物和光活化杀虫剂，且制备方法简单，可制成盐酸盐注射使用，有广阔的应用前景。
文档编号A61K31/409GK102125549SQ20101060052
公开日2011年7月20日 申请日期2010年12月22日 优先权日2010年12月22日
发明者张丹萍, 张薇莉, 徐少俊, 曾坤, 郑皓, 陈志龙 申请人:东华大学, 陈志龙