益母草碱在制备治疗2型糖尿病药物中的用途的制作方法

文档序号:1006948阅读:467来源:国知局
专利名称:益母草碱在制备治疗2型糖尿病药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明属制药领域,涉及益母草碱(SCM-198)在制药中的新的用途,具体涉及益母草碱(SCM-198)在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。现有技术公开了糖尿病已成为ー种严重危胁人类健康的疾病。近年来,伴随着人类生活方式的转变,其发病率正以惊人的速度迅速上升。据国际糖尿病联盟(IDF)估计, 2010年全球成人糖尿病患者的人数约达到2. 85亿,其中90%以上为2型糖尿病患者。目前临床上用于治疗2型糖尿病的药物主要包括磺脲类、格列奈类,双胍类,噻唑烷酮类以及 α-葡萄糖苷酶抑制剂等。而上述的这些降糖药物都报道有副作用。所以目前寻找高效、低毒的降糖药物势在必行。2型糖尿病的病因主要为胰岛素抵抗和胰岛素的分泌不足。大量的报道指出2型糖尿病的发病过程中伴随着低度、慢性的全身性炎症反应。有关研究人员认为,对2型糖尿病炎症状态的改善将有助于2型糖尿病的治疗效果。益母草碱作为中药益母草中的ー种主要生物碱,至今上未见有关益母草碱对2型糖尿病治疗作用的报道。本发明所述的益母草碱拟通过纠正2型糖尿病的炎症状态,从而改善2型糖尿病的症状。

发明内容
本发明的目的是提供涉及益母草碱(SCM-198)在制药中的新的用途,具体涉及益母草碱(SCM-198)在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。本发明所述益母草碱(简称SCM-198,可市购)其分子式为C14H21N305,具有式 (I )的结构
权利要求
1.益母草碱SCM-198在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。
2.按权利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草碱SCM-198其分子式为 C14H21N305,具有式(I )的结构
3.按权利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草碱降低2型糖尿病小鼠db/db小鼠的空腹血糖,改善ロ服葡萄糖耐量;升高空腹血浆胰岛素,降低血浆甘油三酯以及升高血浆高密度脂蛋白含量。
4.按权利要求1所述的用途,其特征是,所述的益母草碱改善2型糖尿病小鼠db/db小鼠的糖脂代谢紊乱。
5.按权利要求1所述的用途,其特征是,所述益母草碱通过Akt依赖的方式调节肝脏葡萄糖代谢酶,抑制炎症介质,纠正2型糖尿病的炎症状态,改善2型糖尿病的症状。
6.按权利要求4所述的用途,其特征是,所述益母草碱通过Akt依赖的方式调节葡萄糖激酶,葡萄糖-6-磷酸酶以及磷酸烯醇式丙酮酸羧基酶的表达。
7.按权利要求4所述的用途,其特征是,所述益母草碱抑制TNF-α的生成,Iκ B-α的降解以及NF- κ Βρ65的磷酸化。
全文摘要
本发明属中药制药领域,涉及益母草碱在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。本发明通过动物实验证实,益母草碱可降低2型糖尿病小鼠db/db小鼠的空腹血糖,改善口服葡萄糖耐量;同时,升高空腹血浆胰岛素,降低血浆甘油三酯以及升高血浆高密度脂蛋白含量。实验结果还表明,益母草碱通过Akt依赖的方式调节肝脏葡萄糖代谢酶如葡萄糖激酶,葡萄糖-6-磷酸酶以及磷酸烯醇式丙酮酸羧基酶的表达;抑制炎症介质的生物反应,如TNF-α的生成,IκB-α的降解以及随后NF-κBp65的磷酸化。所述的益母草碱能纠正2型糖尿病的炎症状态,改善2型糖尿病的症状,可作为治疗药物应用于治疗2型糖尿病。
文档编号A61K31/235GK102579420SQ20111000932
公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月17日 优先权日2011年1月17日
发明者朱依谆, 辛宏, 黄慧 申请人:复旦大学
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