专利名称：具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的低聚木糖组合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种低聚木糖组合物，具体涉及一种具有α -葡萄糖苷酶活性抑制作用的低聚木糖组合物，及其在食品、药品、保健品中的应用。
背景技术：
随着社会的发展，生活水平的提高，以及人口老龄化，糖尿病已经成为一种多发病，为继心脑血管疾病、癌症之后的第三大杀手。糖尿病是一种内分泌代谢紊乱性疾病，临床以高血糖、葡萄糖耐量减低及胰岛素释放试验异常为主要标志。糖尿病分为I型糖尿病和II型糖尿病，其中I型糖尿病多发于青少年，胰岛素分泌缺乏，依赖于胰岛素的体外供给，II型糖尿病多发于中老年，病发原因不是由于胰岛素的缺乏，而是由于胰岛素受体不敏感，可利用药物及饮食控制血糖升高及并发症。目前用于口服的降糖药主要包括磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类和α-葡萄糖苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)广泛分布于生物机体中，参与机体食物的消化、糖蛋白的生物合成、多糖及糖复合物的合成与分解代谢等多个生物过程。它是一类能够从含有α-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基的酶的总称。包括麦芽糖酶(a -D-glucosidase glucohydrolase)、异麦芽糖酶(dextrin6_ a-D-glucanchy dolase)、鹿糖酶(sucrase、a -D-glucohydrolase EC)和海藻糖酶(trehalase、a -trehalaseglucohydrolase)等。该酶能从淀粉分子链非还原性末端依次切开α_1，4苷键，并能缓慢水解α-1，6苷键。将淀粉转化为葡萄糖，易于人体吸收。饮食中的碳水化合物在α-葡萄糖苷酶的作用下，释放葡萄糖并经小肠吸收进入血液，因此，服用α-葡萄糖苷酶抑制剂可以减缓肠道葡萄糖的生成速度，防治餐后高糖症，同时可以提高糖耐量，对II型糖尿病的首选药物和I型糖尿病的辅助治疗药物。目前已用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。阿卡波糖能够延缓淀粉和蔗糖的分解及吸收，伏格列波糖主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，抑制双糖降解为单糖，对淀粉抑制作用较小。磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类和α -葡萄糖苷酶抑制剂这几类药物同时具有导致低血糖、引起胃肠道不适(腹胀、腹泻、腹痛等)、导致肝肾损伤等副作用。而糖尿病一般为终身不可愈性，开发新的副作用更小的药品及可供糖尿病人食用的食品、保健品显得极为重要。本发明涉及到低聚木糖(xylooligosaccharide,X0S),又称为木寡糖,是由2_7个木糖分子以β_1，4糖苷键结合而成的功能性聚合糖，其甜度为蔗糖的50%，不能被唾液、胃液、胰液和小肠液消化，不影响血糖浓度，不增加胰岛素水平，同时具有良好的酸、热稳定性，难发酵。目前所报道的低聚木糖具有降血糖作用多为宣传效果，本发明证明了低聚木糖对降低餐后血糖具有直接的作用。L-阿拉伯糖(L-Arabinose)，又称果胶糖，也是自然界中广泛存在的糖类，其常与其他单糖结合，以杂多糖的形式存在于植物果浆、胶体、半纤维素、果胶酸，松柏科树木心材，细菌多糖，以及某些糖苷中。近年在阿拉伯在肠道内对糖类代谢的作用已有大量的研究，表明L-阿拉伯糖对双糖水解酶具有抑制作用，可抑制人体对蔗糖的吸收，起到降低血糖的效果。低聚木糖和L-阿拉伯糖已作为新资源食品，广泛应用于食品和保健品中。
发明内容
本发明的目的 为提供一种用于降低血糖水平的低聚木糖组合物，及具有该低聚木糖组合物的药品、食品、宠物食品和保健品。为此，本发明一方面提供一种低聚木糖组合物，其用于降低血糖水平，所述低聚木糖组合物包括低聚木糖和L-阿拉伯糖。所述低聚木糖组合物比单独的低聚木糖或L-阿拉伯糖具有更大的α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。优选地,所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比I : 99-99 I。优选地，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I : 99或99 : I。优选地，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I 99-60 40。优选地，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为
I 99-50 50。更优选地，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I : 99、60 40 或 50 50。本发明另一方面提供一种降血糖药物，所述降血糖药物包括所述低聚木糖组合物。本发明再一方面提供一种具有降血糖作用的食品、宠物食品或保健品，所述食品、宠物食品或保健品均包括所述低聚木糖组合物。相较于现有技术，本发明的有益效果在于其一，所述低聚木糖组合物利用低聚木糖与L-阿拉伯糖之间的协同作用，可以显著地增强对α -葡萄糖苷酶活性的抑制作用，且获得的抑制作用明显大于单独的低聚木糖或L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶活性的抑制作用。其二，利用对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用，所述低聚木糖组合物可应用于药物、食品、宠物食品和保健品等领域，获得具有降血糖作用的药物、食品、宠物食品和保健品。其三，所述低聚木糖组合物中制备低聚木糖的原料来源广泛，由此可以大大降低相应的生产成本。此外，所述低聚木糖组合物除利用低聚木糖与L-阿拉伯糖之间的协同作用外，还可充分利用低聚木糖和L-阿拉伯糖的多重功能，如降血脂、降胆固醇、降血压、双歧杆菌增殖效果等，使得相应产品的功能进一步扩展，并增强应用领域。
具体实施例方式低聚木糖与蔗糖质量比不同时对α -葡萄糖苷酶的抑制作用不同。具体实施例
α-葡萄糖苷酶活性测定本实验设2个组空白对照组(缓冲液+底物+酶液)，样品测定组(抑制剂或者其组合+底物+酶液)。反应体系为500 μ I，底物为蔗糖，先向磷酸钾缓冲液的酶活力测定系统中加入α-葡萄糖苷酶，37°c保温lOmin，加入底物后，37°C反应30min，放入沸水中5min终止反应，用HPLC测定葡萄糖产量。样品抑制率=(空白对照组葡萄糖产量-样品测定组葡萄糖产量)/空白对照组葡萄糖产量本发明采用的实验材料、试剂、仪器包括L_阿拉伯糖(可以使用由多种已知方法生产的L-阿拉伯糖)、低聚木糖(为苏州先阔生物科技有限公司产品)、α-葡萄糖苷酶(5000U/g,为上海源叶公司产品)，其他试剂均为分析纯，水为超纯水，安捷伦1260高效液相色谱仪，上海精密科学仪器有限公司PHS-2F型pH计，上海越平科学仪器有限公司FA电子天平，水浴锅，电炉等。溶液制备磷酸盐缓冲液(IL)lmol/L K2HP04 497ml, lmol/L KH2P04 503ml，缓冲液 PH 值6. 8α -葡萄糖苷酶溶液(500U/ml):取Ig α -葡萄糖苷酶(5000U/g)定容至IOml预备实验-测试不同终浓度的L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率。配置浓度为2. 5g/L的蔗糖溶液作为底物，不同浓度的L-阿拉伯糖溶液对α -葡萄糖苷酶活性的抑制情况如表I所示。表I-不同浓度L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶的抑制率
L-阿拉伯糖浓度(g/L)0.075 O. 375 O. 75~
α -葡萄糖苷酶活性抑制率(％ )41785 Wl~从表I中可见，L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率随着其浓度的增加而增加，当L-阿拉伯糖的浓度达到O. 375g/L时，浓度的继续增加对抑制率的影响变得很小。可以认为，当L-阿拉伯糖的浓度在O. 375g/L时其对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率趋于稳定。因此，后面的实验中我们使用O. 375g/L终浓度的L-阿拉伯糖作为对照实施例，并且组合物在反应体系中的终浓度也选择为O. 375g/L。实施例本发明对所述低聚木糖组合物中不同配比的低聚木糖和L-阿拉伯糖进行了试验研究，实验方法同预实验，分别加入不同配比的低聚木糖与L-阿拉伯糖组合物及单独的低聚木糖与L-阿拉伯糖作为抑制剂。计算不同抑制剂对α-葡萄糖苷酶活性的影响。如表2所示。表2-不同配比的低聚木糖与L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率α-葡萄溶液中的L-
低聚木糖溶液中的低
糖苷酶酶阿拉伯糖终
实施例 L-阿拉伯聚木糖终浓
活抑制率浓度(g/L)
糖度(g/L ) *
()料料*
O:100O0.375
对昭A
‘、、'78.5(O)(78.5)
实施例 I:99 79.91 0.003750.37125
1(1.3)(77.35)(78.65)实施例50: 50 0.18750.1875
293.33(6.2)(75.62) (81.82) 实施例60: 40 0.2250.15
385.7(14.02)(65.3) (79.32) 实施例99: I 0.371250.00375
477.95( 75.78)(1.25) (77.03) 100: O0.5O
对照B
''76.02 (76.02)(O)*浓度数据下方括号内斜体数字为该浓度的低聚木糖单独对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率(% )；**浓度数据下方括号内斜体数字为该浓度的L-阿拉伯糖单独对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率(％ );***该列括号内斜体数字为低聚木糖和L-阿拉伯糖分别单独对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率的加和)。本发明提供的低聚木糖组合物的α -葡萄糖苷酶活性抑制率与单独的低聚木糖和L-阿拉伯糖的α-葡萄 糖苷酶活性抑制率之和的比较。单独的低聚木糖和L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用，随着低聚木糖和L-阿拉伯糖浓度的增加而增加。所述低聚木糖组合物对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率比单独的低聚木糖和L-阿拉伯糖对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率之和高。上述实验表明本发明的组合物中的低聚木糖与L-阿拉伯糖，在对酶活性的抑制作用上产生了协同作用。当低聚木糖L-阿拉伯糖的重量比彡60 40 (实施例1-3)时，得到的组合物的α -葡萄糖苷酶活性抑制率大于79. 91%，该值大于单独的低聚木糖或L-阿拉伯糖在各种浓度所能达到的α -葡萄糖苷酶活性抑制率的最大值(76. 02%和78. 5% )。其中，在低聚木糖与L-阿拉伯糖重量比为50 50时,所述低聚木糖组合物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率达到最高值93. 33%。说明所述低聚木糖组合物中的低聚木糖和L-阿拉伯糖在对α -葡萄糖苷酶活性进行抑制时会产生协同效应，可有效提高对α -葡萄糖苷酶活性的抑制率。进一步地，在所述低聚木糖组合物中的低聚木糖和L-阿拉伯糖重量比为50 50时，这种协同效应最为明显。 可以理解的是，尽管本发明从方便测量的角度，采用了溶液形式的组合物，然而，本领域技术人员应理解，本发明提供的低聚木糖组合物还可以固态、粉末或凝胶态等多种形式应用。针对不同的应用目的和需求，本发明提供的低聚木糖组合物还可以包括其他成分，如赋形剂、调味剂、着色剂以及其他药物成分、营养成分、维生素或矿物质等。所述低聚木糖组合物的物理形式以及其他成分的添加对组合物的α-葡萄糖苷酶活性抑制作用不产生实质影响。本发明提供的低聚木糖组合物可以特异性地作用于α-葡萄糖苷酶，有效抑制α -葡萄糖苷酶的活性，因此可应用于制备具有降血糖作用的产品，如药物、食品、宠物食品或保健品等领域。由此制备的降血糖产品具有靶的明确的优势，可从机理上明确作用于α -葡萄糖苷酶，通过抑制α -葡萄糖苷酶的活性，来减少人体或动物体对蔗糖的吸收，进而达到降低血糖的效果。同时，由于所述低聚木糖组合物中采用了低聚木糖与L-阿拉伯糖这两种具有多重生物功能的组分，因此，本发明提供的低聚木糖组合物除α-葡萄糖苷酶活性抑制作用之外，还具有低聚木糖和L-阿拉伯糖各自具备的多重生物功能，如性能稳定、难以被消化酶分解、双歧杆菌增殖作用显著、抑制病原菌、促进钙质吸收、降低胆固醇、降低血脂等。这也使得本发明提供的低聚木糖组合物可以在更多的领域应用，起到更为广泛的作用。此外，所述低聚木糖组合物中的低聚木糖和L-阿拉伯糖均为自然界中天然存在的物质，来源广泛易得，如可从玉米芯中提取获得，因此可相应的降低产品的成本。以上所述本发明的具体实施方式
，并不构成对本发明保护范围的限定。任何根据本发明的技术构思所作出的各种其他相应的改变与变形，均应包含在本发明权利要求的保护范围内。
权利要求
1.一种低聚木糖组合物，其用于降低血糖水平，其特征在于所述低聚木糖组合物包括低聚木糖和L-阿拉伯糖。
2.如权利要求I所述的低聚木糖组合物，其特征在于，所述组合物中低聚木糖L-阿拉伯糖的重量比为I : 99-99 I。
3.如权利要求I所述的低聚木糖组合物，其特征在于，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I : 99-60 40。
4.如权利要求3所述的低聚木糖组合物，其特征在于，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I : 99-50 50。
5.如权利要求2所述的低聚木糖组合物，其特征在于，所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的重量比为I : 99、60 40或50 50。
6.ー种降血糖药物，其特征在于，所述降血糖药物包括权利要求I至5任一项所述的低聚木糖组合物。
7.ー种具有降血糖作用的食品，其特征在于，所述具有降血糖作用的食品包括权利要求I至5任一项所述的低聚木糖组合物。
8.ー种具有降血糖作用的宠物食品，其特征在于，所述具有降血糖作用的宠物食品包括权利要求I至5任一项所述的低聚木糖组合物。
9.ー种具有降血糖作用的保健品，其特征在于，所述具有降血糖作用的保健品包括权利要求I至5任一项所述的低聚木糖组合物。
全文摘要
本发明提供一种低聚木糖组合物，其用于降低血糖水平，所述低聚木糖组合物包括低聚木糖和L-阿拉伯糖。所述低聚木糖组合物比单独的低聚木糖或L-阿拉伯糖具有更大的α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。所述低聚木糖组合物中低聚木糖和L-阿拉伯糖的比例优选为1∶1。本发明还提供了具有降血糖作用的药物、食品、宠物食品和保健品，所述药物、食品、宠物食品和保健品均包括所述低聚木糖组合物。
文档编号A61P3/06GK102614203SQ20121005435
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日
发明者冯秋萍, 李旭, 陈功 申请人:苏州先阔生物科技有限公司