专利名称：天麻派立辛提取物在制备脑保护药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物新用途领域，特别涉及一种天麻派立辛提取物在制备脑保护药物中的应用。
背景技术：
颅脑损伤是由暴力作用于头部所造成的一种严重创伤，引起高死亡率与高致残率,其死亡率在4%-7%之间，重度脑外伤死亡率更高达50-60%。颅脑损伤可分为闭合性损伤和开放性损伤，前者指脑组织与外界不相交通的损伤；后者指脑组织与外界相交通的损伤，有头皮颅骨开裂，并有脑脊液或脑组织外溢。我国每年有数十万人死于创伤,其中多数人死于致命的颉脑外伤。为了改善卢页脑创伤患者的预后、降低死亡率、减少致残率，临床上医师常使用脑保护药物，目前主要使用的品种有依达拉奉、VC注射液、马来酸桂派齐特、尼莫地平、盐酸纳络酮、小牛去蛋白提取物、脑蛋白水解物、单唾液酸四已糖神经节苷脂纳注射液、维生素B6注射液、复合辅酶等。在正常生理状态下，内源性抗氧化剂调控自由基水平，当抗氧化剂保护能力与自由基水平失衡时就会出现氧化应激，大量研究证明，氧化应激可能与神经退行性疾病有关。当脑损伤带来脑缺血缺氧时，氧化自由基会通过多种途径破坏细胞的结构和功能完整性，造成严重的细胞损伤甚至导致细胞死亡或凋亡，其脑组织耗氧量高，抗氧化剂水平低，再生力差，对氧化损伤尤其敏感。近年来，天然产物对神经退行性疾病的治疗作用收到了广泛的关注，尤其是有关增强内源性抗氧化剂活性、减少自由基生成、通过非酶手段和自由基作用的天然产物。天麻别名明天麻、白龙草、赤箭根。为兰科多年生寄生草本植物天麻(Gastrodiaelata Blume)的块茎。多年生植物，生于湿润的林下，现多栽培。在我国主要产自四川、云南、贵州、湖北和陕西等地。在中药中天麻主要用于息风止痉、平肝潜阳、祛风止痛及偏正头痛等。派立辛(parishin)是植物天麻中的一种主要化学成分，Dahmen J等人报到了如式
II、式 III、式 IV 所不派立辛(parishin)A、B、C 的结构(Dahmen J. , Leander K. Studies onOrchidaceae glucosides. Part 7. The structure of parishin, a glucoside from Vandaparishii. Phytochemistry, 1976，15(12) : 1986-7)，其结构式分别如下
权利要求
1.一种天麻派立辛提取物在制备治疗脑损伤的脑保护药物中的应用，其中，所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物总含量为50%以上，所述派立辛衍生物可以为一种派立辛衍生物的单体化合物，也可以为派立辛衍生物中任意多种单体化合物的混合物；所述派立辛衍生物的结构通式如式I所示
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于，所述C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、乙丙基、丁基或异丁基。
3.如权利要求I所述的应用，其特征在于，所述C1-C6烷基苯基为苄基。
4.如权利要求I所述的应用，其特征在于，所述派立辛衍生物为派立辛A、B、C，其结构式分别如式II、式III、式IV所示。
5.如权利要求I所述的应用，其特征在于，所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物总含量为75%以上。
6.如权利要求I所述的应用，其特征在于，所述天麻派立辛提取物中派立辛衍生物总含量为95%以上。
7.如权利要求1-6任一项所述的应用，其特征在于，所述脑损伤为脑缺血再灌注损伤、N-甲基-D-门冬氨酸所致神经细胞损伤或闭合性脑外伤。
全文摘要
本发明涉及天麻派立辛提取物在制备用于治疗脑损伤的脑保护药物中的应用。该天麻派立辛提取物中派立辛衍生物的总含量为50%以上，优选75%以上，更优选95%以上，其对脑缺血再灌注损伤、N-甲基-D-门冬氨酸诱导的神经细胞损伤以及闭合性脑外伤具有一定的保护作用，为脑保护药物的开发提供了新的选择途径。
文档编号A61P25/00GK102727506SQ201210230669
公开日2012年10月17日 申请日期2012年7月4日 优先权日2012年7月4日
发明者刘学军, 张猛, 张秋佳, 王珂, 石建功, 赵大龙, 赵立敏, 邹德超 申请人:北京科莱博医药开发有限责任公司