专利名称：一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种多酚类化合物，尤其是涉及一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用。
背景技术：
老年痴呆症， 也称阿尔茨海默症，是一种以渐进性记忆力丧失和认知障碍为主要症状的神经退行性疾病。在老年痴呆症患者中有两个主要的病理特征细胞外由淀粉样蛋白(Αβ)组成的淀粉样斑和细胞内由过磷酸化tau蛋白组成的神经元纤维缠结。随着世界人口平均寿命的逐年增加，全球人口趋于老龄化，老年痴呆症的发病率也逐年上升，成为威胁人们晚年健康的一大隐患。近年来，治疗老年痴呆症药物的研发已引起世界各国医药界的高度重视。随着对老年痴呆症分子病理机制研究的不断深入，当前，治疗老年痴呆症药物研发的一个主要理论依据是A β级联假说。该假说认为Αβ在脑中的过量产生、聚集和沉积，会发生一系列复杂的级联反应，并最终导致老年痴呆症的发生。Αβ来源于其淀粉样前提蛋白APP，APP经β -分泌酶(即BACE-I)切割后生成可分泌至胞外的可溶性N端产物sAPP β和胞内C端产物β-CTF，后者经Y-分泌酶酶解切割后产生Αβ。此外，APP也可被α-分泌酶(包括ADAM9，ADAMlO, ADAMl7)切割，同样产生可分泌至胞外的可溶性N端产物sAPP α及胞内C端产物α-CTF，后者被Y-分泌酶酶解切割后则不产生Αβ。为此，获得能有效降低老年痴呆症患者脑内A β蛋白水平的药物，是基于A β级联假说治疗老年痴呆药物研发的最终目的。Αβ蛋白水平的降低主要通过抑制其产生或促进其降解来实现，β -分泌酶(BACE-I)作为Αβ产生的关键性酶以及α -分泌酶作为抑制Αβ产生的关键酶已经受到广泛而深入的研究，并被认为是老年痴呆症治疗最具开发潜力的两个靶点。因此，筛选与研发具有药用价值的β_分泌酶抑制剂和α-分泌酶促进剂来治疗老年痴呆症已成为各国相关领域科研工作者所追逐的热点。中国专利CN102320947A公开一种烟草中所含的多酚类化合物(I)及其制备方法和应用。对该化合物进行了抗抗氧化活性和抗HIV-I活性筛选，实验结果显示化合物显示出较强的抗氧化和抗HIV-I活性。中国专利CN101785802A公开一种天竺桂多酚类化合物，以及制备方法和医药用途。天竺桂多酚类化合物是以中药天竺桂为原料制备而来的，该类化合物通过胰岛素增敏的途径发挥了降血糖作用，可作为治疗糖尿病的药物或保健食品的原料。中国专利CN1843349公开荔枝核黄酮类多酚类化合物在防治呼吸道合胞病毒感染性疾病上的应用，荔枝核黄酮类、多酚类化合物对H印-2细胞的半数毒性浓度TC50为360. 2mg/ml,对照为364. 7μ g/ml，其抗RSV的半数有效浓度IC50为66. 8 μ /ml，对照为66 μ g/ml，药物的治疗指数Tl为5. 4，对照为5. 5，药物浓度在128ug/ml以上时，对RSV的细胞病变抑制率可达50%以上，且存在明显的量效关系，随药物浓度增加而抑制率升高。
发明内容
本发明的目的在于提供一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用。所述多酚类化合物来源于小叶山葡萄的具有神经保护作用的化合物宫部苔草酚C0所述多酚类化合物为宫部苔草酚C，其结构为
权利要求
1.一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用。
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述多酚类化合物来源于小叶山葡萄的具有神经保护作用的化合物宫部苔草酚C。
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于所述化合物宫部苔草酚C的结构为
全文摘要
一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用，涉及一种多酚类化合物。所述多酚类化合物来源于小叶山葡萄的具有神经保护作用的化合物宫部苔草酚C。所述多酚类化合物可以用于制备治疗老年痴呆疾病的药物。所述多酚类化合物可以通过多种分离纯化手段从中药或天然药物中获得。其不仅可以降低β-分泌酶(BACE-1)切割APP所产生的β-CTFs和sAPPβ的蛋白表达量，具有明显的量效关系；而且可以通过抑制β-分泌酶(BACE-1)的活性，减弱对APP淀粉样途径的切割，显著减少了与老年痴呆密切相关的Aβ1-40和Aβ1-42蛋白的产生。
文档编号A61P25/28GK102846591SQ20121039119
公开日2013年1月2日 申请日期2012年10月11日 优先权日2012年10月11日
发明者陈海峰, 张云武, 徐士兰, 许华曦, 胥俊越, 胡进 申请人:厦门大学