Ethyl asterrate在制备抗老年痴呆药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种Ethylasterrate在制备抗老年痴呆药物中的应用，具体涉及一种具有结构式（I）所示的二苯醚类化合物Ethylasterrate，以及该化合物在抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholineesterase)活性及制备老年痴呆药物中的用途。实验证明：Ethylasterrate可以明显的抑制乙酰胆碱酯酶活性；同时对D-半乳糖和AlCl3所致老年痴呆模型大鼠的记忆和空间探索能力也具有明显的改善作用。该物质可应用于制备抗老年痴呆药物且显示良好的市场应用前景。
【专利说明】Ethyl asterrate在制备抗老年痴呆药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种二苯醚类化合物，并对其乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了研究，该类化合物可应用于制备抗老年痴呆药物。
【背景技术】
[0002]老年痴呆(AD)是一种渐进性神经退化性疾病，其主要表现为记忆功能衰减及识别能力障碍，同时伴有各种神经症状和行为障碍，具有非常高的发病率，目前市场批准治疗AD的药物大多是抑制乙酰胆碱酯酶活性的药物，主要包括他克林(tacrine)，多奈哌齐(donepezil),氨基甲酸酯(如rivastigmine,雷沃斯地明)，石杉碱甲，加兰他敏(galantamine)等。随着全球人口老龄化的到来,其发病人数将不断增加,抗老年痴呆药物的需求将有广阔的增长空间。因此， 抗老年痴呆药物的研发尤为迫切，寻找和发现新的乙酰胆碱酯酶抑制剂就显得尤为重要。
[0003]曲地酸(asterric acid)及其类似物是一类具有二苯醚结构的化合物,是从一些曲霉(Aspergillus)、青霉(Penicillimi)及莖点霉(Phoma)等真菌中提取分离到的一种真菌代谢产物，具有抗菌、抗肿瘤等医药活性以及杀菌、杀线虫及抑制水芹种子萌芽等农药活性。该类物质是首类非多肽内皮素结合抑制剂，也可作为血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂治疗早期的特发性肺纤维化疾病，目前已有商品化的生物试剂应用于生物和医学相关领域，是一类优秀的天然药物和天然先导化合物。本发明中化合物ethylasterrate是曲地酸的衍生物,有显著的抗菌活性(LI Y, SUN BD, CHE YS, et al.BioactiveAsterric acid derivatives from the Antarctic ascomycete fungus Geomyces sp.[J].J Nat Prod, 2008, 71( 9): 1643~1646.)，而未见该类化合物在乙酰胆碱酯酶抑制活性方面的报道。本发明首次发现该物质具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性，而目前市场批准治疗AD的药物大多是抑制乙酰胆碱酯酶活性的药物，因此该物质可作为制备老年痴呆药物的新来源。
【发明内容】
[0004]本发明涉及具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物ethyl asterrate。本发明还涉及使用上述化合物在制备老年痴呆药物中的应用。
[0005]具体而言，本
【发明内容】
如下:本发明提供了式⑴的化合物，
【权利要求】
1.一种Ethyl asterrate在制备抗老年痴呆药物中的应用，其特征在于:二苯醚类化合物Ethyl asterrate,具有如式(I)所示的结构:
【文档编号】A61P25/28GK103768075SQ201410036614
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年1月26日 优先权日:2014年1月26日
【发明者】颜日明, 朱笃, 汪涯, 张志斌, 汪娣 申请人:宜春学院