三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途的制作方法

文档序号:819307阅读:396来源:国知局
专利名称:三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途的制作方法
技术领域
本发明属于生物制药的技术领域,特别涉及一种三价铁卟啉及衍生物新的医药用途,进一步讲是在抗2型糖尿病药物制备中的应用。
背景技术
本发明中所涉及的三价铁卟啉及衍生物包括血红素-短肽、次血红素-短肽,是以铁卟啉为辅基的微过氧化物酶,包括由细胞色素C(Cyt C)水解而来的八肽(简称MP-8)、九肽(简称MP-9)、十一肽(简称MP-11)。它们均含有共价结合的血红素,并在肽段中含有一个组氨酸残基,人们发现它们是一类很好的过氧化物酶模拟物。本发明涉及的三价铁卟啉短肽化合物以及合成方法,可以参见发明名称为“三价铁卟啉及衍生物一短肽化合物及其合成方法”的中国专利(公开号CN1424322A,
公开日2003年06月18日)。其中的三价铁卟啉及衍生物-短肽化合物包括血红素-短肽、亚血红素-短肽。血红素或亚血红素与短肽间的连接方式是血红素或亚血红素上的羧基与肽链上的氨基以酰胺键相连;肽链中含有组氨酸残基,其余氨基酸残基可以是20种氨基酸中的任何一种,肽链长为广15个氨基酸。通过固相肽合成法,人工合成出高纯度、高产率的具有过氧化物酶活性的三价铁卟啉及衍生物-短肽产品。这一类具有过氧化物酶活性的三价铁卟啉及衍生物-短肽具有很强的透过细胞膜清除细胞内自由基作用它们具有较好的抗氧化活性,在体外白内障诱导模型中得到了验证,但在预防或治疗2型糖尿病药物制备中的应用经检索未见文献公开报道。

发明内容
本发明要解决的技术问题是提供三价铁卟啉及衍生物在制备预防及治疗2型糖尿病药物中的应用。本发明请求保护的是三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途。本发明所说的三价铁卩卜啉短肽化合物的组成,包括次血红素(Deuterohemin,用Dh表示)、短肽(用X表示);次血红素与短肽间的连接方式是次血红素的羧基与肽链上的氨基以酰胺键相连。具体结构如下列的结构式所示
权利要求
1.一种三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途。
2.根据权利要求I所述的三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途,其特征在于,所述的三价铁卟啉短肽化合物由次血红素和短肽组成;次血红素与短肽间的连接方式是次血红素的羧基与肽链上的氨基以酰胺键相连。
3.根据权利要求I或2所述的三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途,其特征在于,所述的三价铁卟啉短肽化合物,具体结构如下列的结构式所示
4.根据权利要求I或2所述的三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途,其特征在于,所述的三价铁卟啉短肽化合物,是DfDlO共计10种,结构式如下,其中的Dh表示次血红素,
5.根据权利要求I或2所述的三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途,其特征在于,联合其他治疗或预防2型糖尿病药物的应用。
全文摘要
本发明的三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途属于生物制药的技术领域。所述的三价铁卟啉短肽化合物由次血红素和短肽组成;次血红素与短肽间的连接方式是次血红素的羧基与肽链上的氨基以酰胺键相连。可以联合其他治疗或预防2型糖尿病药物在药物制备中应用。本发明的三价铁卟啉短肽化合物作为过氧化物酶模拟物,其分子量小,可进入细胞内,有效地清除体内的过氧化物、超氧离子和自由基,具有降低血糖、胆固醇及甘油三酯活性。
文档编号A61K38/05GK102935222SQ20121044828
公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月10日 优先权日2012年11月10日
发明者李惟, 王丽萍, 于佳一, 陈立, 薛辉 申请人:李惟
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