一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺混悬液及其制备方法
【专利摘要】本发明属于宠物用镇痛复方口服液及制备方法【技术领域】，具体为一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬口服液及其制备方法，制剂组成为(a)盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺原料药；（b）助悬剂；（c）润湿剂；（d）防腐剂；（e）防腐剂。本发明盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺混悬口服液采用分散法制备，其性状为类白色、稍粘稠的水混悬液。本发明研制的盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺混悬口服液稳定性好，适口性好，消除半衰期长，生物利用度高，可作为兽用口服制剂。
【专利说明】 —种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺混悬液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于宠物用镇痛复方口服液及制备方法【技术领域】，具体涉及一种盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液的制备方法。
[0002]
技术背景
[0003]盐唑拉西泮，Flupyrazopon,中枢神经系统药物/镇静药、催眠药及抗惊厥药/其它类，唑拉西泮是苯二氮卓类的镇静剂，具有良好的肌松作用和抗惊厥作用。有一种治疗失眠的新药唑拉西泮据说比苯二氮桌类有较少的成瘾性。。
[0004]本发明的突出特征就是将盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用口服混悬液。用本方法制备的盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺混悬液稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺提供了一种新的制剂。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于研制一种盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺口服混悬液，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。
[0006]本发明为达到上述目的，提供一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的水混悬液，其特征在于制剂具体组成为:
(a)盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺原料药2-10%(W/V)；
(b)助悬剂0.1-2.0%(ff/V)；
(c)润湿剂5-20% (W/V)；
(d)防腐剂0.05-0.50%(ff/V)；
(e)絮凝剂0.1-1% (W/V)；
所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。
[0007]所述的一种盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素(钠)、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。
[0008]所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。
[0009]所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为:苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。
[0010]所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的絮凝剂为:枸橼酸盐(酸式盐或正盐)、酒石酸盐(酸式盐或正盐)、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。
[0011]所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于制备方法如下:
按照处方量取盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。
【具体实施方式】
[0012]下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。
[0013]实例:5%盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺水混悬液 【处方】
盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺5% (W/V)
西黄蓍胶0.8%(W/V)
丙二醇10%(W/V)
泊洛沙姆0.3%(W/V)
苯甲酸钠0.2%(W/V)
纯水加至100% (V/V)
【制备】
取处方量取盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺水混悬液。
【权利要求】
1.一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的水混悬液，其特征在于制剂具体组成为: ⑷助悬剂0.1-2.0%(满； ⑶润湿剂 5-200/0(1/^)；
(0)防腐剂 0.05-0.509()(1/^)； ((1)絮凝剂0.1-1% (胃八)； 按权利要求1所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的水混悬液，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。
2.按权利要求1所述的一种盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素(钠?、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。
3.所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优选泊洛沙姆。
4.按权利要求1所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为:苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。
5.按权利要求1所述的一种含盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺的水混悬液，其特征在于制备方法如下: 按照处方量取盐酸唑拉西泮+盐酸噻环乙胺与纯水和丙二醇搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量黄原胶(或羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶等)加入适量纯水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。
【文档编号】A61K9/10GK104337816SQ201310327866
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2013年7月31日 优先权日:2013年7月31日
【发明者】栾明娜, 郝智慧 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司