一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用的制作方法
【专利摘要】一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：本发明水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)及肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其合成和抗癌生物活性。
【专利说明】一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明的目的在于提供一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用
【背景技术】
[0002]磺胺类药物具有多种生物活性，一直是药物化学领域研究的热点，在抗菌、降血压、利尿等方面有广泛应用。但是由于该类药物是抑菌剂而无杀菌作用，易产生耐药性以及经常使用会产生许多不良反应，从而使其应用范围受到了极大的限制。尤其是因其易产生抗药性，使用范围已逐渐减小。但是近年来的文献多次报道了其衍生物的具有除抗菌外其他方面的活性，其中最显著的是抗肿瘤活性.[0003]吡唑是一类重要的杂环化合物，广泛分布在自然界中。自从含吡唑环的安替吡啉被发现具有镇痛消炎及退热作用以来，该类化合物因其具有高效、低毒，以及其环上取代基的多方位变换的性质而在药物领域中得到广泛应用。研究发现吡唑类化合物具有消炎、止痛、抑菌、杀菌、抗高血糖、抗癌、抗凝血剂等药理活性。近年来，许多新型吡唑类医药相继商品化，对吡唑类化合物的深入研究已成为当今药物设计合成研究的热点之一。
[0004]2H吡唑是极为重要的含氮的五元杂环化合物，它具有较强的生物活性，比如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗结核、杀虫等活性。它是一个具有各种药理特性的结构性存在亚基，是存在普遍药用生物活性的活性化合物先导。更为重要的是:因为2H吡唑多是手性的，导致环上的取代及分子的构象具有更大的多变性，具有更好的生物活性潜质！ 2H吡唑类化合物在有机合成和其他领域中的应用越来越广泛，且手性2H吡唑类化合物具有诸多生物及药理性能，促进了药物的巨大发展，为以后的药物开发研究提供了很大的研究空间，发展前景非常广阔。因此构建具有2H吡唑结构的杂环体系具有重要的意义，是近几年被关注的热点。
[0005]基于此，本发明将不同磺胺以及具有很好生物活性的取代水杨醛引入到二氢吡唑衍生物中，设计合成了一系列结构新颖水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物，期望具有更好的生物活性、更高的 选择性、更低的毒性、更长或更短的残效期等.
【发明内容】
[0006]本发明的技术方案如下:
[0007]1.一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式:
[0008]
【权利要求】
1.一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式:
2.根据权利要求所述水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103664786SQ201310541156
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年11月4日 优先权日:2013年11月4日
【发明者】朱海亮, 邱寒月, 王鹏飞, 严晓强, 王忠长, 段勇涛 申请人:南京大学