乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法
【专利摘要】本发明公开了乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法。具体步骤如下：首先，精密称取目的原料，然后加入胆固醇以及注射用大豆磷脂；超声波3分后至其完全溶解；对其进行热浴，至少10分；恒温下进行磁力搅拌，至少半小时；注入氯气；将其过滤浓缩，定容后在滤纸上进行过滤，弃上清；加入葡萄糖粉末，再次搅拌，高速离心；取其沉淀物，烘干后即可。所述乙醇为无水乙醇，且使用前需要冷藏至少12小时。本发明的有益效果是：操作简单，尺寸易控制，产率高，科学、可行。
【专利说明】乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及制造领域，具体涉及乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法。
【背景技术】
[0002]紫杉醇(paclitaxel)是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物,是治疗卵巢癌的一线化疗药物，在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌等治疗上也显示了令人鼓舞的疗效。至今已在40个国家获准上市，上市的剂型主要有紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体。紫杉醇注射液所使用的聚氧乙烯蓖麻油能引起多种副作用，给患者带来严重的身体和精神负担。因此，科学家们一直在寻找更好的制剂手段来扩展紫杉醇的应用，而脂质体的迅猛发展为解决紫杉醇这类难溶性抗癌药物提供了良好的应用平台。紫杉醇脂质体可避免聚氧乙烯蓖麻油复合溶媒带来的不良反应，且脂质体的天然生物膜结构在体内具有被动靶向性，可以改变体内分布特点，降低毒副作用的同时提高疗效。目前关于紫杉醇脂质体的研究已经取得了比较成熟的进展，制备脂质体的方法也很多最终选择了薄膜分散法、乙醇注入法及前体脂质体法，以包封率、粒径2个重要特征为指标，深入探讨不同制备方法对紫杉醇脂质体体外性质的影响，优选出最佳制备方法，并采用正交设计优化脂质体的处方，从而为紫杉醇脂质体的制备提供更深入更细致的理论依据，同样也为其他难溶性药物的脂质体制剂提供有价值的参考。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题在于，针对现有技术缺陷，提供一种技术方案:
乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法，具体步骤如下:
首先，精密称取目的原料，然后加入胆固醇以及注射用大豆磷脂；
超声波3分后至其完全溶解；
对其进行热浴，至少10分；
恒温下进行磁力搅拌，至少半小时；
注入氯气；
将其过滤浓缩，定容后在滤纸上进行过滤，弃上清；
加入葡萄糖粉末，再次搅拌，高速离心；
取其沉淀物，烘干后即可。
[0004]本发明中，所述乙醇为无水乙醇，且使用前需要冷藏至少12小时。
[0005]本发明的有益效果是:操作简单，尺寸易控制，产率高，科学、可行。
【具体实施方式】
[0006] 乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法，具体步骤如下:
首先，精密称取目的原料，然后加入胆固醇以及注射用大豆磷脂；
超声波3分后至其完全溶解；对其进行热浴，10分；
恒温下进行磁力搅拌，半小时；
注入氯气；
将其过滤浓缩，定容后在滤纸上进行过滤，弃上清；
加入葡萄糖粉末，再次搅拌，高速离心；
取其沉淀物，烘干后即可。
[0007]所述乙醇为无水乙醇，且使用前需要冷藏12小时。
[0008]以上所述，仅为本发明较佳的【具体实施方式】，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本【技术领域】的技术人员在本发明披露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变 ，都应涵盖在本发明的保护范围之内。
【权利要求】
1.乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法，其特征在于，具体步骤如下: 首先，精密称取目的原料，然后加入胆固醇以及注射用大豆磷脂； 超声波3分后至其完全溶解； 对其进行热浴，至少10分； 恒温下进行磁力搅拌，至少半小时； 注入氯气； 将其过滤浓缩，定容后在滤纸上进行过滤，弃上清； 加入葡萄糖粉末，再次搅拌，高速离心； 取其沉淀物，烘干后即可。
2.如权利要求1所述的乙醇注入法制备紫杉醇脂质体的方法，其特征在于，所述乙醇为无水乙醇，且使用前 需要冷藏至少12小时。
【文档编号】A61P35/00GK103735507SQ201310600993
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2013年11月25日 优先权日:2013年11月25日
【发明者】丁小淇 申请人:丁小淇