麦冬黄烷酮f的医药用途
【专利摘要】本发明涉及医药保健品学领域，特别是涉及一种麦冬黄烷酮F的医药用途及其产品。本发明的麦冬黄烷酮F可用于制备抗肝细胞损伤的药物。
【专利说明】麦冬黄烷酮F的医药用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种黄酮类化合物的用途及其相关产 品。
【背景技术】
[0002] 肝细胞是肝脏中含量最丰富的细胞。各种病因所导致的肝损伤均可引起肝细胞炎 症、坏死并继发肝纤维化，进而可能发展为肝硬化并引起严重的并发症如门脉高压、肝衰竭 和肝癌等。因此，保护肝细胞、修复损伤的肝细胞可以防止或延缓由于肝细胞损伤、坏死引 发的各种肝炎、肝纤维化及其并发症。
[0003] 肝细胞损伤、坏死后，细胞内的酶可释放进入血液，血清中转氨酶如ALT等水平升 高。血清转氨酶的升高在一定程度上反映了肝细胞的损伤、坏死程度，因此ALT活性升高是 肝实质细胞损伤、坏死以及修复的标志。此外，肝细胞损伤、坏死后还可引发炎症反应，持续 的炎症反应可导致成肝脏疤痕形成，并进展为肝硬化和/或肝癌。
[0004] 炎症反应是生物体在进化过程中形成的一套复杂的防御体系，其能激发机体适当 的应答，是各种肝脏疾病的始发因素。肿瘤坏死因子（Tumor necrosis factor，TNF-a)是 急性损伤后最早出现和最强效的宿主反应介质（Lin E，Calvano SE, Lowry SF.Inflammatoy cytokines and cell response in surgery[J]. Surgery, 2000, 127:117-126)〇 TNF-a 可 参与炎症反应对肝细胞的损害，诱导细胞凋亡和坏死。
[0005]活性氧（reactive oxygen species, R0S)自由基的产生与炎症过程密切相关， 过量的R0S容易导致氧化应激。各种肝病如肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝癌和酒精肝等的发 生、发展过程都与自由基损伤密切相关（刘亚锋，氧化应激与肝脏保护，胃肠病学和肝病学 杂志，2011;20(7) :594-597)。过氧化氢所导致的肝细胞损伤甚至凋亡是一个经典的肝细 胞过氧化损伤模型（Wei L, Ren F, Zhang X，Wen T, Shi H, Zheng S, Zhang J, Chen Y, Han Y, Duan Z, Oxidative stress promotes D-GalN/LPS-induced acute hepatotoxicity by increasing glycogen synthase kinase 3旦 activity.Inflamm Res.2014 ； 63(6) : 485-94.)。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的旨在提供一种麦冬黄烷酮F的新用途及其相关产品。
[0007] 具体地说，本发明的第一方面是提供了麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物 或保健品中的应用。
[0008] 在一优选例中，所述的麦冬黄烷酮F是作为唯一的活性成分应用于抗肝细胞损伤 的药物或保健品的制备中。
[0009] 在另一优选例中，所述的肝细胞损伤由H20 2和/或TNF-a所引发。
[0010] 本发明的第二方面是提供了一种防治肝细胞损伤的药物组合物，它含有治疗有效 量的麦冬黄烷酮F。
[0011] 本发明还提供了一种防治肝细胞损伤的保健品，它含有有效量的麦冬黄烷酮F。
[0012] 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求 的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
【专利附图】
【附图说明】
[0013] 图1不同浓度麦冬黄烷酮F对H202损伤肝细胞活力的影响（ ##P〈0. Olvs对照组； *P〈0. 05vs 模型组）。
[0014] 图2麦冬黄烷酮F不同作用时间对H202损伤肝细胞活力的影响广P〈0. Olvs对照 组；*P〈0. 〇5vs模型组）
[0015] 图3麦冬黄烷酮F对H202损伤肝细胞增殖的影响。
[0016]图4麦冬黄烷酮F对H202损伤肝细胞早期凋亡和坏死的影响。
[0017] 图5麦冬黄烷酮F对H202损伤肝细胞内R0S含量的动态变化的影响（#P〈0. 05， ##P〈0. OlvsOh ;*P〈0. 05, #P〈0. 05vs 相同时间点模型组）。
[0018] 图6麦冬黄烷酮F对H202损伤肝细胞内蛋白质羰基化动态变化的影响。
[0019] 图7肝脏HE染色结果。
【具体实施方式】
[0020] 本发明的问世是基于这样一个意外发现：黄酮类化合物麦冬黄烧酮F在体内/体 外均具有良好的抗肝细胞损伤的作用。因此，麦冬黄烷酮F有望开发成为一种抗肝细胞损 伤的药物或保健品。
[0021] 进而，本发明的第一方面是提供了麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物或保 健品中的应用。
[0022] 较优选地，所述的麦冬黄烷酮F是作为唯一的活性成分应用于抗肝细胞损伤的药 物或保健品的制备中。
[0023] 较优选地，所述的肝细胞损伤由H202和/或TNF-a所引发。
[0024] 本发明的第二方面是提供了一种防治肝细胞损伤的药物组合物，它含有治疗有效 量的麦冬黄烷酮F。
[0025] 本发明还提供了一种防治肝细胞损伤的保健品，它含有有效量的麦冬黄烷酮F。
[0026] 如本发明所用，本发明的化合物麦冬黄烧酮F，化学名SA-dimethoxy-e-methyl-Y-hydroxyUQ-hydroxy-^i-methoxybenzylJchroman-^i-one (简写 ：58_F) 是麦冬中提取 的一种单体成分，分子量374. 38,分子式C2(lH2207, CAS号：4477336-79-1，结构式如下：
[0027]
【权利要求】
1. 麦冬黄烷酮F在制备抗肝细胞损伤的药物或保健品中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的麦冬黄烷酮F是作为唯一的活性成分 应用于抗肝细胞损伤的药物或保健品的制备中。
3. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的肝细胞损伤由H202和/或TNF-α所 引发。
4. 一种防治肝细胞损伤的药物组合物，其特征在于，它含有有效量的麦冬黄烷酮F。
5. -种防治肝细胞损伤的保健品，其特征在于，它含有有效量的麦冬黄烷酮F。
【文档编号】A61K31/352GK104257651SQ201410476508
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月18日 优先权日:2014年6月24日
【发明者】王晓玲, 闫晓风, 叶亭杰 申请人:上海中医药大学