3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜(Ⅱ)配合物在制备雌激素受体阴性乳腺癌药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜(Ⅱ)配合物在制备雌激素受体阴性乳腺癌药物中的应用及二水合水杨酸锌的给药剂量，本发明通过实验证明了3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜(Ⅱ)配合物可抑制乳腺癌细胞增殖和浓度依赖性的促进乳腺癌细胞凋亡。本发明对3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜(Ⅱ)配合物发掘了新的医疗用途，开拓了一个新的应用领域。
【专利说明】3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜（II)配合物在制备雌激素受 体阴性乳腺癌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，具体地指3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜（II )配合物
[Cu(sal) (phen)]在制备治疗雌激素受体阴性乳腺癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 乳腺癌是目前全世界妇女中最常见的癌症。全球每年大约有50万人死于乳腺癌， 对妇女的生命和生活质量已经构成了严重的威胁。乳腺癌也成为了中国女性最常见的癌 症；每年中国乳腺癌新发数量和死亡数量分别占全世界的12. 2 %和9. 6 %。乳腺癌的一个 重要特征是高度异质性。乳腺癌根据细胞表面的分子靶标，可以分为雌激素受体阳性和雌 激素受体阴性两类。乳腺癌中大概有三分之二是雌激素受体阳性，三分之一是雌激素受体 阴性，雌激素受体阴性患者与雌激素受体阳性患者相比恶性程度高、易复发和转移、预后更 差。内分泌治疗对雌激素受体阴性患者基本无疗效。目前，雌激素受体阴性乳腺癌的治疗 仅依赖于化疗制剂，其毒副作用较大。另外，部分化疗药物长期使用也使得耐药性问题愈加 突出。因此，如何解决雌激素受体阴性患者耐药问题和寻找新的治疗雌激素受体阴性乳腺 癌的手段，是目前临床和科研工作者在肿瘤研究中最核心的问题之一。抑制乳腺癌增殖和 促进其凋亡是抗癌药物最基本的药效途径，可以有效抑制雌激素受体阴性乳腺癌细胞增殖 和促进其凋亡的药物是治疗雌激素受体阴性乳腺癌的希望。一种有效治疗乳腺癌的新药将 会给乳腺癌患者和家人带来希望，并减轻患者的痛苦，提高生活质量，另一方面还可以减轻 社会的经济负担。
[0003] 郝允玲等在3-羧基水杨醛·邻菲咯啉合铜（II )配合物的合成与晶体结构（化 学研究，2005, 21 (3) :11-14)中合成了 [Cu(sal)(phen)] ·4Η20,其中 sal 为 3-羧基水杨醛 负二价离子，phen为邻菲咯啉，但未披露该配合物的具体应用。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的就是要解决上述【背景技术】的不足，提供3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合 铜（II )配合物在制备雌激素受体阴性乳腺癌药物中的应用，所述3-羧基水杨醛·邻菲咯 啉合铜（II )配合物，该配合物也可称为[Cu(sal) (phen)]，分子式如（I )所示。
[0005]
【权利要求】
1. 3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合物在制备雌激素受体阴性乳腺癌药物中的 应用，其特征在于，所述3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合物分子式如（I )所示。
2. 如权利要求1所述的3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合物在制备雌激素受 体阴性乳腺癌药物中的应用，其特征在于，所述3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合 物的给药剂量为离体时5-25 ii M，在体时10-25mg/kg。
3. 如权利要求1所述的3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合物在制备雌激素受 体阴性乳腺癌药物中的应用，其特征在于，3-羧基水杨醛?邻菲咯啉合铜（II )配合物制成 的药物类型为注射剂、粉针剂、口服剂、口含片、喷雾剂、胶囊、栓剂等。
【文档编号】A61K31/555GK104337818SQ201410557683
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2014年10月20日 优先权日:2014年10月20日
【发明者】徐金华, 柳昀熠, 童玉华, 范丽梅 申请人:江汉大学