一种西红花酸盐注射剂及其制备工艺的制作方法

文档序号:769794阅读:223来源:国知局
一种西红花酸盐注射剂及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种西红花酸盐及其注射剂型,水溶性较好,药物直接进入血液,起效迅速、稳定可靠;将西红花酸盐、氯化钠,溶于注射用水中,制成西红花酸盐注射剂,该注射剂能提高西红花酸的生物利用度,迅速发挥治疗作用且质量稳定。
【专利说明】-种西红花酸盐注射剂及其制备工艺

【技术领域】
[0001] 本发明涉及西红花酸盐注射液,属于医药制剂领域。

【背景技术】
[0002] 心脑血管疾病具高死亡率、高复发率、高致残率等特点。随着我国逐渐步入老龄化 社会,心脑血管疾病对我国人民的影响也越来越大,严重威胁着患者的生命,如果得不到及 时有效的治疗,很容易引起死亡。现在心脑血管疾病治疗主要以化学合成药物及生物制品 为主,其对肝脏损伤较大,且治疗效果不够理想。
[0003] 西红花酸(Crocetin)可改善血浆中的氧扩散及消耗,用于治疗高血压、冠心病、 高血脂等,还具有显著的利胆和降胆固醇作用,其作用机理是与西红花酸增加机体脂肪代 谢能力有关,主要作用包括调血脂作用、抑制血小板聚集和血栓形成、改变血液流变学、降 低血液粘滞度、增加血氧饱和度和抗心肌缺血等作用,为抗心脑血管疾病新药的研制提供 新思路。但西红花酸的化学结构为长链多不饱和共轭烯酸结构,结构式如下:

【权利要求】
1. 一种西红花酸盐的注射剂,其特征在于包含西红花酸盐、等渗调节剂氯化钠和注射 用水,西红花酸盐具有如下所示结构式:
O
2. -种西红花酸盐注射剂的制备工艺如下: (1) 将桅子果实进行粉碎、称重,超声提取lh,提取溶媒为6-8倍量60%-80%的乙醇,过 滤,重复操作,合并滤液,减压浓缩; (2) 浓缩液加入4-8倍量的80%的乙醇,低温放置10h,滤过,滤液浓缩后重复上述操作, 滤过取沉淀,用水溶解,注入串联大孔树脂柱中,用不同浓度乙醇洗脱,收集洗脱液,减压干 燥,得桅子提取物; (3) 采用硅胶层析法,以一定比例乙酸乙酯:甲醇:水溶液为流动相进行洗脱,收集洗 脱液并浓缩干燥,得到西红花苷; (4) 西红花苷溶于KOH水溶液中,进行控温,至反应停止后自然冷却,滴加盐酸,调节 PH,抽滤并水洗,干燥得到粗品西红花酸;产品用95%乙醇溶解除杂,控温,回流冷却、抽滤、 重结晶,得精制西红花酸晶体,将所得西红花酸晶体溶于一定量氨水溶液中,一定温度下回 流搅拌、浓缩、抽滤,得到西红花酸盐制品; (5) 上述西红花酸盐精制品为主成分,加入氯化钠,用注射用水充分溶解、滤过,灌封于 IOml安瓿瓶中,流通蒸汽灭菌45min,得到注射剂成品。
3. 根据权利要求2所述西红花酸盐注射液的制备工艺,其特征在于: 步骤(1)减压浓缩至相对密度1. 15-1. 20 ; 步骤(2)减压浓缩至相对密度1. 15-1. 20,冷藏温度为-8-2°C,串联大孔树脂柱为DlOl与AB-8型串联,洗脱条件为15%乙醇洗至近无色,用85%乙醇洗脱,收集洗脱液; 步骤(3)洗脱剂乙酸乙酯:甲醇:水溶液=41-43 :25 :32-34 ; 步骤(4 )氢氧化钾的浓度为10%-15%,反应的温度控制在90-100°C,盐酸浓度为 20-30%,调节PH=2-3,95%乙醇除杂的温度控制在50-60°C; 步骤(5)氯化钠为等渗调节剂。
【文档编号】A61P9/00GK104434785SQ201410668701
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月21日 优先权日:2014年11月21日
【发明者】王河东, 李磊 申请人:威海诺达药业集团有限公司
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