本发明属于医药技术领域，具体涉及一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂及其制备方法。
背景技术：
支气管哮喘，简称哮喘，是一种常见的疾病，其是以多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气管炎症和气道高反应性为特征的疾病，导致急性支气管收缩、气道粘膜水肿、粘液分泌增加和气道重塑，从而引起气道狭窄和阻塞。主要临床表现症状为发作性或持续性喘息、气促、胸闷、咳嗽等症状，病因也可能为免疫刺激所引起。
通过对哮喘机理的研究，现代治疗哮喘一方面采用β2肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药物等松弛气道平滑肌，缓解支气管痉挛；另一方面使用糖皮质激素与其他抗炎药物来控制气道炎症。常用的止咳平喘药物有三类：支气管扩张药、抗炎性平喘药、抗过敏平喘药。
克仑特罗为一种β2受体激动剂，作用于支气管平滑肌可使气管舒张，从而缓解症状。市售盐酸克伦特罗片剂，是主流平喘药物之一。但β2受体除在支气管平滑肌分布外，在心脏，血管，都有分布，口服药物尤其药品的选择性不高，易引发心脏反应，骨骼肌震颤，血钾降低，低敏感性等不良反应。因此，为降低药物不良反应，将盐酸克仑特罗制备为一种混悬型吸入剂，直接将药物作用于支气管平滑肌，引起较小的全身作用，并且药物直接激动支气管平滑肌β2受体，迅速起效，缓解症状。
技术实现要素：
本发明的目的在于提供一种混悬型盐酸克仑特罗气雾剂及其制备方法，根据盐酸克仑特罗的溶解性以及稳定性等物理性质，选择合适的乳化剂和抛射剂，将盐酸克仑特罗制备为分散均匀的混悬型气雾剂，解决克仑特罗片剂药品选择性差，不良反应多的问题，达到安全，起效迅速的治疗目的。
为实现上述目的，本发明所述的一种混悬型盐酸克仑特罗气雾剂具体配方如下：
盐酸克仑特罗：0.01％
磷脂：0.04％
脂肪酸山梨坦(司盘，表面活性剂)：0.12％
聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(Myrj-52,乳化剂、分散剂)：0.03％
四氟乙烷(HFA-134a,抛射剂)：99.8％
①将药物盐酸克仑特罗用磷脂和一种或一种以上的表面活性剂，如脂肪酸山梨坦混合，研磨，制备为表面活性剂包裹的0.1～0.5μm的微粒。
②将所制得的药物微粒与Myrj-52与纯化水混合在一起后进行超声，直到粒子平均颗粒直径为0.1～5μm。
③通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末。
④将上述得到的粉末悬浮在HFA-134a中，即得。
上述脂肪酸山梨坦(司盘)作为表面活性剂，还可使用聚山梨酯，脂肪酸甘油酯，氨基酸型，甜菜碱型中的一种或几种。
聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(Myrj-52)作为乳化剂、分散剂还可使用o/w型乳化剂中的一种或几种。
四氟乙烷(HFA-134a)作为抛射剂，还可使用十氟丙烷(HFA-227)。
本发明所制备的一种混悬型盐酸克仑特罗气雾剂，其有益效果在于：
药物与抛射剂密度相当，可以以减少混悬颗粒上浮或沉降，使药物表面张力适宜，避免颗粒聚结，从而获得稳定的药物混悬液。
药物可以以气雾吸入，直接作用于支气管平滑肌，小部分进入右心室，参与肺循环入血，起效迅速，快速缓解哮喘症状，心脏和其他全身作用较小。
具体实施方式
以下实施例为本发明做进一步阐述。
实施例1
按下述配方备料：
盐酸克仑特罗：1g
磷脂：0.4g
脂肪酸甘油酯：1.2g
Myrj-52：0.3g
HFA-134a：998g
共制1000g
①将药物盐酸克仑特罗用磷脂和脂肪酸山梨坦混合，研磨，制备为表面活性剂包裹的0.1～0.5μm的微粒。
②将所制得的药物微粒与Myrj-52与纯化水混合在一起后进行超声，直到粒子平均颗粒直径为0.1～5μm。
③通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末。
④将上述得到的粉末悬浮在HFA-134a中，即得。
实施例2
按下述配方备料：
盐酸克仑特罗：1g
磷脂：0.4g
脂肪酸山梨坦：1.2g
Myrj-52：0.3g
HFA-134a：998g
共制1000g
①将药物盐酸克仑特罗用磷脂和脂肪酸山梨坦混合，研磨，制备为表面活性剂包裹的0.1～0.5μm的微粒。
②将所制得的药物微粒与Myrj-52与纯化水混合在一起后进行超声，直到粒子平均颗粒直径为0.1～5μm。
③通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末。
④将上述得到的粉末悬浮在HFA-134a中，即得。
实施例3
按下述配方备料：
盐酸克仑特罗：1g
磷脂：0.4g
脂肪酸山梨坦：1.2g
Myrj-52：0.3g
HFA-227：998g
共制1000g
①将药物盐酸克仑特罗用磷脂和脂肪酸山梨坦混合，研磨，制备为表面活性剂包裹的0.1～0.5μm的微粒。
②将所制得的药物微粒与Myrj-52与纯化水混合在一起后进行超声，直到粒子平均颗粒直径为0.1～5μm。
③通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末。
④将上述得到的粉末悬浮在HFA-134a中，即得。