1.一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂,其特征在于药物配方如下:
盐酸克仑特罗:0.01%
磷脂:0.04%
脂肪酸山梨坦(司盘,表面活性剂):0.12%
聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(Myrj-52,乳化剂、分散剂):0.03%
四氟乙烷(HFA-134a,抛射剂):99.8%。
2.一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂的制备方法,其特征在于是按以下步骤制备的:
①将药物盐酸克仑特罗用磷脂和一种或一种以上的表面活性剂,混合,研磨,制备为表面活性剂包裹的0.1~0.5μm的微粒;
②将所制得的药物微粒与Myrj-52与纯化水混合在一起后进行超声,直到粒子平均颗粒直径为0.1~5μm;
③通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末;
④将上述得到的粉末悬浮在HFA-134a中,即得。
3.如权利要求1所述的一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂,其特征在于:
所述的表面活性剂为脂肪酸山梨坦(司盘),聚山梨酯,脂肪酸甘油酯,氨基酸型,甜菜碱型中的一种或几种;乳化剂、分散剂为聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(Myrj-52)、o/w型乳化剂中的一种或几种;抛射剂为四氟乙烷(HFA-134a),十氟丙烷(HFA-227)中的一种或几种。
4.如权利要求2所述的一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂的制备方法,其特征在于:药物用磷脂和至少一种的表面活性剂包裹成0.1~5μm的粒子,使其与抛射剂的密度相当,以减少混悬颗粒的沉降,使药物具有适宜的极性和表面张力,避免聚结。
5.如权利要求2所述的一种混悬型盐酸克伦特罗气雾剂的制备方法,其特征在于将所制得的药物微粒与乳化剂纯化水混合在一起后进行超声,直到粒子平均颗粒直径为0.1~5μm。