一种抗心律失常的蒲儿根提取物及其制备工艺和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药材提取技术领域，涉及一种抗心律失常的蒲儿根提取物及其制 备工艺和应用。
【背景技术】
[0002] 心律失常是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻 滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和(或）传导障碍导致心脏搏动的频率和(或）节律 异常。室性心律失常指起源于心室的心律紊乱，是常见的心律失常，包括室性早搏(室早)、 室性心动过速(室速)、心室颤动(室颤）等。
[0003] 随着分子药理学和电生理学研究发展，抗心律失常药物的开发也有了长足的进 展，现已用于临床的抗心律失常药物有数十种。据药物对受体和离子通道的作用分为四类： I类是钠通道阻滞剂，II类是受体阻滞剂，III类是钾通道阻滞剂，IV类是钙通道阻滞剂。但 是抗心律失常药物的总有效率仅30%?60%，且对某些顽固性心律失常无效。因此，针对 缺血性心律失常寻找防治的有效措施，研究高效低毒的药物势在必行。
【发明内容】
[0004] 鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种以蒲儿根的新鲜嫩叶作为原 料，提取分离的抗心律失常的蒲儿根提取物及其制备工艺和应用。
[0005] 为了实现本能发明的目的，发明人通过大量试验研究并不懈探索，最终获得了如 下技术方案： 一种抗心律失常的蒲儿根提取物，其特征在于，所述的蒲儿根提取物是蒲儿根嫩叶 的乙醇浸提物。需要说明的是，本发明所选用的蒲儿根原料为菊科千里光属植物蒲儿根 Akri?·的新鲜嫩叶。
[0006] 本发明还提供了上述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，采用该工艺制备的 蒲儿根提取物可通过抑制钠内流，降低心房传导组织和房室束-浦氏纤维等快反应细胞的 自律性，延长不应期，从而达到抗心律失常的目的。具体地，该制备工艺的具体技术方案如 下： 一种根据权利要求1所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，该工艺包括如下步 骤：取蒲儿根的新鲜嫩叶，清洗干净，磨浆，所得浆液中加入乙醇溶液浸泡12_48h，然后超 声振荡提取〇. 5_2h，所得提取液抽滤，滤液浓缩，冷冻干燥，得蒲儿根提取物。
[0007] 进一步优选地，如上所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其中所采用的 乙醇溶液为体积浓度大于92%的乙醇溶液。
[0008] 进一步优选地，如上所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其中所述的浸 泡步骤的条件为45-55°C水浴，浸泡时间为18-30h。
[0009] 进一步优选地，如上所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其中所述的超 声振荡提取步骤的超声频率为25_28kHz。
[0010] 细胞电生理学研究显示，静脉注射乌头碱可使心肌细胞钠通道开放，加速心肌细 胞钠内流，当钠内流增加时可以促使细胞膜去极化，提高心房传导组织和心肌快反应细胞 的自律性，形成一源性或多源性异位节律，缩短不应期而导致的心律失常。本发明通过蒲儿 根提取物对乌头碱诱发大鼠室性心律失常的干预试验结果表明：蒲儿根提取物可明显抑制 乌头碱诱发的大鼠心律失常，说明蒲儿根提取物可能通过抑制钠内流，降低心房传导组织 和房室束-浦氏纤维等快反应细胞的自律性，延长不应期。基于此研究结果，本发明的另一 个目的在于提供一种制药用途，即：上述的蒲儿根提取物在制备抗心律失常的药物中的应 用。
[0011] 与现有技术相比，本发明的蒲儿根提取物通过抑制钠内流，降低心房传导组织和 房室束-浦氏纤维等快反应细胞的自律性，延长不应期，从而达到抗心律失常的目的，可开 发成治疗冠心病方面的药物制剂。另外，该药物由单味中药材提取制备而成，相比多味药组 方的中成药易于控制质量，同时毒副作用低，制备工艺简单，适合工业化生产。
[0012]
【具体实施方式】
[0013] 以下是本发明蒲儿根提取物干粉的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步 说明。但是，本发明的保护范围并不受限于以下实施例，凡是基于本发明上述内容所实现的 技术均属于本发明的范围。
[0014] 实施例1蒲儿根提取物的制备 称取Ikg蒲儿根的新鲜嫩叶，清洗干净，采用胶体磨磨浆，所得浆液中加入5L体积百分 浓度为95%的乙醇溶液，搅匀，在50°C水浴的条件下浸泡24h，然后超声振荡提取lh，频率 26. 4kHz，过滤得提取液，重复提取1次，合并提取液，抽滤，滤液以旋转蒸发仪蒸发浓缩，冷 冻干燥，得到干浸膏62. 05g，得率6. 205%。将干浸膏粉碎成细粉，过100目筛，得蒲儿根提 取物干粉。
[0015] 实施例2蒲儿根提取物对乌头碱诱发大鼠室性心律失常的保护作用试验研究 取36只健康Wistar大鼠，雌雄兼用，体重300-380g，随机均分为对照组、蒲儿根提取 物高、低剂量组，每组12只，雌雄各半。试验开始后，以大鼠体质量为基准，对照组大鼠给予 生理盐水lOml/kg灌胃，蒲儿根提取物高、低剂量组分别灌胃给予本发明实施例1制备的蒲 儿根提取物干粉638、319mg/kg，每日1次，连续2天灌胃给药。在第2次给药结束后6h， 腹腔注射1.2g/kg乌拉坦麻醉大鼠，仰位固定，作颈外静脉插管，四肢末端插针形电极，用 BL-420E生物实验系统观察并记录II导联心电图，待大鼠心电图稳定后，从颈外静脉插管处 用蠕动泵以1. 8 μ g/min的速度恒速静脉注射乌头碱溶液，记录注射乌头碱后的II导联心 电图变化情况。心电图变化一般为室性早搏，室性心动过速，进一步发展成心室颤动而死 亡。计算引起不同心律失常的乌头碱用量，并进行组间比较。
[0016] 通过表1的试验结果可以看出，蒲儿根提取物的高、低剂量组均可明显增加引 起心律失常的乌头碱用量，与灌胃生理盐水的对照组相比较有显著差异（产< 0.05或产 < 0· 01)。
[0017] 表1各组大鼠不同心律失常的乌头碱消耗量比较（pg/kg)
【主权项】
1. 一种抗心律失常的蒲儿根提取物，其特征在于，所述的蒲儿根提取物是蒲儿根嫩叶 的乙醇浸提物。
2. -种根据权利要求1所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其特征在于该 工艺包括如下步骤：取蒲儿根的新鲜嫩叶，清洗干净，磨浆，所得浆液中加入乙醇溶液浸泡 12-48h，然后超声振荡提取0. 5-2h，所得提取液抽滤，滤液浓缩，冷冻干燥，得蒲儿根提取 物。
3. 根据权利要求2所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其特征在于，所述的 乙醇溶液为体积浓度大于92%的乙醇溶液。
4. 根据权利要求2所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其特征在于，所述的 浸泡步骤的条件为45-55°C水浴，浸泡时间为18-30h。
5. 根据权利要求2所述抗心律失常的蒲儿根提取物的制备工艺，其特征在于，所述的 超声振荡提取步骤的超声频率为25-28kHz。
6. 权利要求1所述的蒲儿根提取物在制备抗心律失常的药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种抗心律失常的蒲儿根提取物及其制备工艺和应用，该蒲儿根提取物是蒲儿根嫩叶的乙醇浸提物，制备工艺为：将蒲儿根的新鲜嫩叶磨浆，所得浆液中加入乙醇溶液浸泡，然后超声振荡提取，提取液浓缩干燥即得。本发明的蒲儿根提取物通过抑制钠内流，降低心房传导组织和房室束-浦氏纤维等快反应细胞的自律性，延长不应期，从而达到抗心律失常的目的。
【IPC分类】A61K36-28, A61P9-06, A61K127-00
【公开号】CN104586912
【申请号】CN201510090962
【发明人】李健
【申请人】李健
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2015年3月1日