一种药物粉末的制备与应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，涉及一种药物A (2-乙氧基-1- [ [2' - (4, 5-二氢-5-氧 代-1，2, 4-恶二唑-3-基）联苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸）粉末及其制备和 应用，具体是通过湿法研磨结合喷雾干燥，制备一种表面被亲水性助悬剂覆盖，粉末之间有 水溶性辅料支撑药物A粉末，及其在口服固体制剂中的应用。
[0002]
【主权项】
1. 一种药物A粉末的制备方法，其特征在于：采用亲水性助悬剂与药物A共同研磨， 利用湿法研磨设备将药物的平均粒径减小到5μπι以下，并在研磨后的混悬液中加入喷 干支持剂，采用喷雾干燥法制得平均粒径1-20 μ m药物A粉末，所述的药物A为2-乙氧 基-1-[ [2'-(4, 5-二氢-5-氧代-1,2, 4-恶二唑-3-基）联苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪 唑-7-羧酸。
2. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的助悬剂为亲水性辅料的水溶液， 亲水性辅料选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲纤维素钠、羟丙基纤维素、聚乙烯吡 咯烷酮、聚乙烯醇、淀粉或糊精，优选羟丙基纤维素。
3. 如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述助悬剂的浓度为0. 5-5%，优选 1-3% 〇
4. 如权利要求1或2或3所述的制备方法，其特征在于：所述助悬剂与药物A的质量 比为 1:1-1:40,优选 1:2-1:20。
5. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：湿法研磨设备选自高速剪切分散机、搅 拌研磨机、胶体磨、高压匀质机、超高压匀质机，砂磨机和球磨机中的一种，优选砂磨机。
6. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：研磨后药物A的平均粒径小于5 μ m，优 选小于3 μ m〇
7. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的喷干支持剂为水溶性辅料，选 自水溶性淀粉、糊精、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、麦芽糖和乳糖中的一种或多种，优选乳 糖。
8. 如权利要求1或7所述的制备方法，其特征在于：喷干支持剂与药物的质量比为 1:4-4:1，优选 1:2-2:1。
9. 权利要求1所述的制备方法，其特征在于：喷雾干燥法的工艺参数如下：鼓风量： 60L/h，进风温度：80-120°C，出风温度：40-75°C，通针频率：1次/3s，物料流速：4-15ml/ min〇
10. 权利要求9所述的制备方法，其特征在于：喷干后的药物粉末重新分散在水中的平 均粒径小于20 μ m，优选小于10 μ m，所制得的药物粉末与药学上可以接受的辅料，可通过 常规技术手段制备片剂、颗粒剂或硬胶囊。
【专利摘要】本发明提供一种药物A（式1）粉末的制备方法，以及其在口服固体制剂中的应用，属于药物制剂领域。本发明的药物粉末是通过将药物A原料药分散在亲水性助悬剂溶液中，采用湿法研磨将其粒径减小到5μm以下，加入喷干支持剂，结合喷雾干燥，制得平均粒径小于20μm的药物A粉末。本发明制得的药物A粉末，其表面亲水性高、粒径小、在水中再分散性好。与其原料药相比，药物A粉末与适宜的辅料制得的口服固体制剂，可以显著提高其溶出度。本发明提供的药物A粉末制备方法，适合工业化生产，具有较高的应用价值。式1
【IPC分类】A61K47-38, A61K47-32, A61K47-26, A61K9-14, A61K31-4245
【公开号】CN104606139
【申请号】CN201410206962
【发明人】苑振亭, 何仲贵, 龚成, 孙英华, 王俊峰, 张向荣, 王绍杰
【申请人】沈阳药科大学, 山东威高药业股份有限公司, 中国人民解放军第二三○医院
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年5月16日