一种氟比洛芬涂膜剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及涂膜剂制备领域，具体是指一种氟比洛芬涂膜剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]氟比洛芬是丙酸类非留体抗炎药，具有镇痛、消炎、解热作用，临床用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等疾病。口服普通片剂可引起胃肠道反应等副作用。目前，氟比洛芬制剂存在较多缺陷，溶液剂在皮肤停留时间短，且携带不方便；粉剂对有渗液或脓性分泌物的皮肤病不宜用；软膏易氧化酸败，且不易清洗；搽剂无缓释作用，作用难持久。涂膜剂的优点是涂布于患处后，溶剂能迅速挥发形成簿膜，对患处有保护作用，能延长药物的作用时间，还能有效克服避免口服给药引起的胃肠道反应。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供一种用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎的氟比洛芬涂膜剂。
[0004]本发明的另一目的在于提供一种用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎的氟比洛芬涂膜剂的制备方法。
[0005]本发明通过下述技术方案实现:一种氟比洛芬涂膜剂，以重量表示，由氟比洛芬8~15g、壳聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮草酮8~15g，乙醇200~600g，纯化水500~900g组成。
[0006]氟比洛芬难溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇为溶媒。同时乙醇对制剂具有防腐作用，对局部起消炎抗感染作用，挥发后使药物成膜。丙二醇有保湿和透皮促进作用。壳聚糖是甲壳类动物的乙酰化产物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滞性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促进创伤愈合作用，尤其适合用做涂膜剂的成膜材料。卡波姆为丙烯酸与丙烯蔗糖交联的高分子聚合物，具有较强的吸湿性，对皮肤和黏膜无刺激性，皮肤耦合效果好，涂于皮肤后形成透明薄膜，与壳聚糖合用可增加涂膜剂的黏度及弹性，不易破碎。经临床试用观察表明，本涂膜剂具有快干性能，涂布干燥后，在患处形成的膜具有一定的抗撕裂强度，对皮肤无刺激性，给药方便，疗效确切。
[0007]为了更好地实现本发明，进一步地，以重量表示，所述氟比洛芬为5g、壳聚糖为10g，卡波姆为10g、丙三醇为100g，月桂氮草酮为10g，乙醇为600g，纯化水为650g。
[0008]为了更好地实现本发明，进一步地，所述壳聚糖的粘度为50mPa.s，其脱乙酰度不小于80%ο
[0009]上述氟比洛芬涂膜剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)取300g纯化水，在纯化水表面撒入10g壳聚糖和10g卡波姆，使其自然溶胀，加热使其溶解成胶浆液；
(2)将100g丙三醇与600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均匀得混合液；
(3)将步骤(1)中的胶浆液加入步骤(2)中的混合液中搅拌均匀； (4)再加入10g月桂氮草酮，加纯化水650g，充分搅拌，得氟比洛芬涂膜剂。
[0010]为了更好地实现本发明的方法，进一步地，所述步骤(1)中加热的方式为水浴加热。
[0011]为了更好地实现本发明的方法，进一步地，所述步骤(3 )的搅拌过程由磁力搅拌器完成。
[0012]本发明与现有技术相比，具有以下优点及有益效果:
(1)本发明氟比洛芬难溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇为溶媒。同时乙醇对制剂具有防腐作用，对局部起消炎抗感染作用，挥发后使药物成膜。丙二醇有保湿和透皮促进作用。壳聚糖是甲壳类动物的乙酰化产物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滞性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促进创伤愈合作用，尤其适合用做涂膜剂的成膜材料。卡波姆为丙烯酸与丙烯蔗糖交联的高分子聚合物，具有较强的吸湿性，对皮肤和黏膜无刺激性，皮肤耦合效果好，涂于皮肤后形成透明薄膜，与壳聚糖合用可增加涂膜剂的黏度及弹性，不易破碎；
(2)本发明具有快干性能，涂布干燥后，在患处形成的膜具有一定的抗撕裂强度，对皮肤无刺激性，给药方便，疗效确切；
(3)本发明制备工艺合理，制备简单，质量控制标准可行，符合涂膜剂的质量要求。
【具体实施方式】
[0013]下面结合实施例对本发明作进一步地详细说明，但本发明的实施方式不限于此，在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段，做出各种替换和变更，均应包括在本发明的范围内。
[0014]实施例:
本实施例的氟比洛芬涂膜剂，以重量表示，由氟比洛芬5g、壳聚糖10g，卡波姆10g、丙三醇100g，月桂氮草酮10g，乙醇600g，纯化水650g组成。
[0015]其中，壳聚糖的粘度为50mPa*s，其脱乙酰度不小于80%。
[0016]所述的氟比洛芬涂膜剂的制备方法，包括以下步骤:
(1)取300g纯化水，在纯化水表面撒入10g壳聚糖和10g卡波姆，使其自然溶胀，加热使其溶解成胶浆液；
(2)将100g丙三醇与600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均匀得混合液；
(3)将步骤(1)中的胶浆液加入步骤(2)中的混合液中搅拌均匀；
(4)再加入10g月桂氮草酮，加纯化水650g，充分搅拌，得氟比洛芬涂膜剂。
[0017]其中，所述步骤(1)中加热的方式为水浴加热。所述步骤(3)的搅拌过程由磁力搅拌器完成。
[0018]氟比洛芬难溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇为溶媒。同时乙醇对制剂具有防腐作用，对局部起消炎抗感染作用，挥发后使药物成膜。丙二醇有保湿和透皮促进作用。壳聚糖是甲壳类动物的乙酰化产物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滞性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促进创伤愈合作用，尤其适合用做涂膜剂的成膜材料。卡波姆为丙烯酸与丙烯蔗糖交联的高分子聚合物，具有较强的吸湿性，对皮肤和黏膜无刺激性，皮肤耦合效果好，涂于皮肤后形成透明薄膜，与壳聚糖合用可增加涂膜剂的黏度及弹性，不易破碎。经临床试用观察表明，本涂膜剂具有快干性能，涂布干燥后，在患处形成的膜具有一定的抗撕裂强度，对皮肤无刺激性，给药方便，疗效确切。
[0019]密称取干燥至恒重的氟比洛芬对照品适量，精密称定，用流动相溶解，制成每lmL含20 μ g的氟比洛芬对照品溶液。精密称取氟比洛芬涂膜剂2g(约相当于氟比洛芬10mg)，置lOOmL容量瓶中，用流动相稀释至刻度，滤过，精密量取续滤液lmL，置10mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
[0020]对其进行稳定性试验，采用加速实验法，取3批样品，置40°C和相对湿度75°C的条件下贮存3个月，每月考察2次，结果各项指标均符合规定，经推算本品可贮存12个月。
[0021]采用离心法:取本品3批，各10g，分别置离心管中，以2500r/min转速离心后，未见水分析出与分层现象。
[0022]尽管已经示出和描述了本发明的实施例，本领域的普通技术人员可以理解:在不脱离本发明的原理和宗旨下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由权利要求及其等同物限定。
【主权项】
1.一种氟比洛芬涂膜剂，其特征在于:以重量表示，由氟比洛芬8~15g、壳聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮草酮8~15g，乙醇200~600g，纯化水500~900g组成。2.根据权利要求1所述的一种氟比洛芬涂膜剂，其特征在于:以重量表示，所述氟比洛芬为5g、壳聚糖为10g，卡波姆为10g、丙三醇为100g，月桂氮草酮为10g，乙醇为600g，纯化水为650g。3.根据权利要求1或2所述的一种氟比洛芬涂膜剂，其特征在于:所述壳聚糖的粘度为50mPa.s，其脱乙酰度不小于80%。4.根据权利要求1或2或3所述的一种氟比洛芬涂膜剂的制备方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)取300g纯化水，在纯化水表面撒入10g壳聚糖和10g卡波姆，使其自然溶胀，加热使其溶解成胶浆液； (2)将100g丙三醇与600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均匀得混合液； (3)将步骤(1)中的胶浆液加入步骤(2)中的混合液中搅拌均匀； (4)再加入10g月桂氮草酮，加纯化水650g，充分搅拌，得氟比洛芬涂膜剂。5.根据权利要求4所述的一种氟比洛芬涂膜剂的制备方法，其特征在于:所述步骤(1)中加热的方式为水浴加热。6.根据权利要求4所述的一种氟比洛芬涂膜剂的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)的搅拌过程由磁力搅拌器完成。
【专利摘要】本发明公开了一种氟比洛芬涂膜剂，以重量表示，由氟比洛芬8~15g、壳聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮？酮8~15g，乙醇200~600g，纯化水500~900g组成。具体制备方法为，1）取300g纯化水，在纯化水表面撒入10g壳聚糖和10g卡波姆，使其自然溶胀，加热使其溶解成胶浆液；2）将100g丙三醇与600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均匀得混合液；3）将步骤（1）中的胶浆液加入步骤（2）中的混合液中搅拌均匀；4）再加入10g月桂氮？酮，加纯化水650g，充分搅拌，得氟比洛芬涂膜剂。本发明给药方便，疗效确切；制备工艺简单、合理，符合涂膜剂的质量要求。
【IPC分类】A61K9/70, A61P29/00, A61K31/192, A61K47/36, A61P19/08, A61P19/02, A61K47/10, A61K47/32
【公开号】CN105232496
【申请号】CN201510610553
【发明人】何金蓉
【申请人】成都艾比科生物科技有限公司
【公开日】2016年1月13日
【申请日】2015年9月23日