°C下揽拌该混合物 30分钟。然后向溶液中加入舰化钢（1.08g)和舰甲烧（11.2g)，接着在50°C揽拌24小时。随后 过滤反应混合物去除不溶材料，滤液随后沉淀在过量的丙酬中兵过滤。过滤收集所得产物， 并真空干燥。
[0051] 3).Ξ己基锭基壳聚糖的制备方法与W上第2)点的所述方法相同，只是使用漠己 烧(13.0g)代替舰甲烧(11.2g)。
[0052] 4).十Ξ烷基锭基壳聚糖的制备方法与W上第2)点的所述方法相同，只是使用漠 癸烧(17.4g)代替舰甲烧(11.2g)。
[0053] 5).正己基壳聚糖的制备方法包括的步骤是，将l.Og壳聚糖(6.21毫摩)与1%的醋 酸水溶液（100ml)混合。随后添加己醒(0.62g，0.74ml，1个当量），在室溫下揽拌混合物。揽 拌1小时后，溶液的pH值调节到4.5。向该溶液中加入10%的棚氨化钢的水溶液(9.32毫摩）， 再揽拌该溶液90分钟。此后，溶液的pH值调节到10，通过过滤收集沉淀的正己基壳聚糖，用 水清洗直至滤液达到中性的pH值。过滤运些沉淀物，用蒸馈水清洗残留物至中性。未反应的 醒和无机产物用乙醇和二乙酸进行索氏萃取。对所得的正己基壳聚糖进行过滤和干燥。
[0054] 6).正癸基壳聚糖的制备方法与W上第5)点的所述方法相同，只是使用癸醒 (0.97g，6.2毫摩)代替己醒。
[0055] 7).二甲基己基锭基壳聚糖的制备方法包含，将上面第5)条中产生的正己基壳聚 糖加入N-甲基-2-化咯烧酬（50ml)并用1.5N的化0田容液（15ml)处理。在50°C下揽拌混合物 30分钟。随后向溶液中加入舰化钢（1.08g)和舰甲烧（11.2g)，接着在50°C下揽拌溶液24小 时。随后过滤反应混合物去除不溶物，接着滤液在过量的丙酬中沉淀并过滤。过滤收集所得 产物，并真空干燥。
[0056] 8).二甲基癸基锭基壳聚糖的制备方法与W上第7)点的所述方法相同，只是使用 正癸基壳聚糖(Ig，参见合成实例6)代替正己基壳聚糖(Ig)。
[0057]关于本发明中季锭化壳聚糖衍生物制备的更多细节，我们参考了US2012/ 0164208，该文献整体纳入本文。
[0058] 在一些实施例中，在本发明的抗菌成分中使用的特定季锭化壳聚糖被称为DMDC-Q-g-EM，代表季锭化程度很高的二甲基癸基锭基壳聚糖。DMDC-Q-g-EM可W通过该领域中所 有已知的方法进行制备;但优选方法如下：
[0059]
[0060]审恪二甲基癸基锭基壳聚糖(DMDC)的甲基化程序使用N-甲基-2-化咯烧酬(NMP) (50ml)中的壳聚糖（lg，6.21毫摩），将其加入氨氧化钢溶液(1.5M，15ml)。在50°C下培养后， 按W下方法，通过向壳聚糖/NMP/氨氧化钢混合物中添加舰化钢（1.08g，7.23毫摩)和舰甲 烧（11.2g，78.7毫摩)进行甲基化处理，随后在50°C下反应24小时。接着对溶液进行吸滤处 理。将滤液滴入丙酬(400ml)后，过滤获得的沉淀物，并进行真空干燥W生成产物。
[0061]本文使用的"两性表面活性剂"一词是指W下表面活性剂:N烷基甘氨酸、N-烷基丙 酸、N-烷基氨基下酸、N烷基亚氨基二丙酸、N-径基乙基-N-烷基氨基丙基甘氨酸、N烷基牛横 酸、N烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸，每种在烷基基团中含有大约8-24个碳原子，烷基氨基乙 酸每种在烷基基团中含有大约8-24个碳原子，N-挪油烷基氨基丙酸醋、挪油酷基氨基乙基 氨基丙酸醋、C12-C18酷基肌氨酸、N-烷基-N，N-二甲基锭基甘氨酸醋，例如挪油烷基二甲基 锭基甘氨酸醋、N-酷基-氨基丙基-N，N二甲基锭基甘氨酸醋，例如，挪油酷基氨基丙基二甲 基锭基甘氨酸醋、2-烷基-3-簇甲基-3-径乙基咪挫嘟每种在烷基或酷基基团中含有大约8-18个碳原子，挪油酷基氨基乙基径乙基簇甲基甘氨酸醋，已知INCI名称为挪油酷胺丙基甜 菜碱的化合物，已知INCI名称为挪油酷两性基二乙酸二钢的化合物，优选的药剂含有重量 百分比为1-15%的两性活性剂，最好重量百分比为2.5-12%，特别是重量百分比为5-10%， 基于药剂的总重量。
[0062]在一些实施例中，所采用的季锭化壳聚糖衍生物的特定浓度在大约l%w/v(10, OOOppm)和大约10%w/v( 100,000ppm)之间，最好在大约2%w/v和6%w/v之间，甚至更理想 的是在大约2 %w/v和4%w/v之间，局部小于或约为4%w/v。尽管如此，如本文所示，W低至 20ppm到40ppm的浓度，即0.002 %w/v至IJO. 004%w/v，就能达到抗菌效果。
[0063]正如本文中的用法那样，"抗菌成分"或"多种抗菌成分"、"抑菌"、"抗菌"、"抗真 菌"和其他语法等效的术语是指本发明中的成分，能够抑制微生物生长或杀灭微生物。抗菌 成分可能具有细菌静态作用W及/或者杀菌作用。
[0064]本发明的抗菌成分包含或本质上的组成成分为含有可聚合的有机部分和一种两 性表面活性剂的季锭化壳聚糖衍生物，其成分能够减少哺乳动物皮肤表面上活菌的数量。
[0065]本文所使用的术语"细菌"或"细菌的"是指可W用本发明的抗菌成分进行治疗的 细菌、真菌、病毒和原生动物物种。例如，本发明的抗菌成分能有效抵御革兰氏阳性菌运样 的细菌细胞，其中包括，但不限于，芽抱杆菌属，例如嗜碱芽抱杆菌、解淀粉芽抱杆菌、短芽 抱杆菌、环状芽抱杆菌、克劳氏芽抱杆菌、凝结芽抱杆菌、灿烂芽抱杆菌、迟缓芽抱杆菌、地 衣芽抱杆菌、巨大芽抱杆菌、嗜热脂肪芽抱杆菌、枯草芽抱杆菌、和苏云金芽抱杆菌;或者棒 状杆菌属;或链霉菌属，例如变铅青链霉菌、鼠灰链霉菌;或链球菌属，例如酿脈链球菌、间 擦疹链球菌、海豚链球菌或肺炎链球菌;或葡萄球菌属，例如金黄色葡萄球菌、中间葡萄球 菌、表皮葡萄球菌;或肠球菌，例如尿肠球菌;或革兰氏阴性菌，例如沙口氏菌属，如伤寒沙 口氏菌;或埃希氏杆菌属，例如大肠杆菌;或弧菌，例如霍乱弧菌;或奈瑟氏菌属，如脑膜炎 奈瑟氏菌和淋病奈瑟氏菌;或假单胞菌，如绿脈杆菌。
[0066]本发明的成分中所使用的季锭化壳聚糖衍生物的浓度将取决于本文所讨论的许 多因素。但如前文所述一般浓度范围为大约2 %w/v到大约4 %w/v。运一数量可能随着成分 中使用的具体壳聚糖衍生物W及/或者两性表面活性剂、使用的成分形态(例如，洗发水、乳 霜、乳液和类似产品）、目标微生物种类W及其他参数的不同而有所变化，运一点对该领域 中的任何一名技术人员都是显而易见的。该领域的技术人员能够根据该领域的常识W及下 文给出的实例中的程序给出的指导方针轻松确定给定用途的数量。
[0067]例如，所采用的季锭化壳聚糖衍生物的浓度约为2，20，30，40，50，60，70，80，90， 100，110，125，130，140，150，175，200，225，250，300，350，400，450，500，600，750，800，1000， 1100，1250，1425，1500，1750，2000，3000，3500，4000，4500，5000，6000，7000，8000，9000， 10,000,11,00012,000,13,00015,000,20,000,30,000,35,000,40，000或50,000卵m，可W 用于本发明的成分和方法。
[0068] 在一个实施例中，本发明的成分属于药物成分。正如本文中的用法那样，"药物成 分"是指用于预防、缓解、治愈或治疗哺乳动物上皮细胞的目标细菌感染的成分。
[0069]本说明书和权利要求中通篇使用的术语"上皮细胞"或"上皮细胞的"或"上皮组 织"意在包括皮肤、黏膜、头发W及/或者哺乳动物的毛发。因此，本发明提供了能够有效治 疗或预防皮肤或黏膜的细菌感染的成分。
[0070]在另一个实施例中，本发明的成分属于化妆品成分。正如本文中的用法那样，"化 妆品成分"是指预期通过涂抹、倾倒、喷洒或喷雾、导入、或施用于哺乳动物或其任何部分用 于进行清洁、美化、增强吸引力或改变外表的成分。
[0071]在另一个实施例中，本发明的成分属于药用化妆品成分。正如本文中的用法那样， "药用化妆品成分"是指同时用作化妆品成分和药品成分的成分。
[0072]在本发明的另一个方面中，本发明的成分包含载体。正如本文中的用法那样，"载 体"描述了不废除本发明成分的生物活性和特性的一种材料。载体的纯度必须足够高，毒性 必须足够低，使其适合用于正在治疗的哺乳动物。载体可W属于惰性，或它可能具备药物功 效、化妆品功效或同时具备两种功效。
[0073]除本发明的两性活性剂之外，载体的一些非限制性典型实例包括保湿剂或湿润 剂、pH值调节剂、除臭剂、香料、护发素、馨合剂、防腐剂、乳化剂、增稠剂、增溶剂、缓冲剂、络 合剂、抗氧化剂、稳定剂、渗透促进剂、抗刺激剂、着色剂W及其他表面活性剂。
[0074]本文使用的"保湿剂"是指增加或恢复皮肤水分的物质。本发明可采用的保湿剂或 湿润剂的典型实例包括，但不限于，脈、径基乙酸和径基乙酸盐（例如锭盐和烷基季锭盐）、 各种形式的芦苔(如芦苔凝胶）、尿囊素、尿挫、多径基醇（如山梨醇、甘油、己Ξ醇、丙二醇、 下二醇、己二醇和类似物、聚乙二醇）、糖和淀粉、糖和淀粉衍生物(如烷氧基化葡萄糖）、透 明质酸、乳酷胺单乙醇胺、乙酷胺单乙醇胺及其任何组合。
[0075]正如该领域所广泛公认的那样，由于皮肤的pH值的为5.5,局部用于皮肤的成分 (W免刺激)pH值最好应在4.0和7.0之间，最好在5.0和6.0之间，更理想的是约为5.5或实质 上为5.5。因此，一般要添加抑调节成分让成分的pH值达到预期值。因而本发明的成分配制 后的pH值范围最好在大约4.0和大约7.0之间，更理想的情况是在大约5.0和大约6.0之间。
[0076] 举例来说，合适的pH值调节剂包括，但不限于，一种或多种己二酸、甘氨酸、巧樣 酸、氨氧化巧、娃儀侣、缓冲剂或者其任何组合。
[oow]本文使用的"除臭剂"是指抑制或掩蔽汗味或其他体味的物质。在本发明的背景下 可W使用的除臭剂的典型实例包括，但不限于，季锭化合物，比如Ξ甲基十六烷基漠化锭、 氯化十六烷基锭基化晚、节索氯锭、二异下基苯氧基乙氧基乙基二甲基苄基氯化锭、月桂酷 肌氨酸钢、栋桐酷肌氨酸钢、月桂酷肌氨酸、肉豆違酷基甘氨酸、月桂酷肌氨酸钟、硬脂酷、 Ξ甲基氯化锭、乳酸氯径化侣钢、Ξ(十六烷基)氯化锭、2,4,4'-立氯-2'-径基二苯酸、二氨 基烷基酷胺，比如k赖氨酸十六烷基酷胺、巧樣酸盐、水杨酸盐和化罗克盐的重金属盐，尤 其是锋盐及其酸，径基化晚硫酬的重金属盐，尤其是化硫锋和苯酪硫酸锋。其他除臭剂包 括，但不限于，碳酸盐和碳酸氨盐运样的气味吸收材料，例如碱金属碳酸盐和碳酸氨盐、锭 和四烷基锭的碳酸盐和碳酸氨盐，尤其是钢盐和钟盐，或者上述物质的任意组合。止汗剂可 溶解态或颗粒态融入本发明的成分中，例如包含侣或错的收敛性盐或络合物。
[0078]本文使用的"香料"是指带有怡人香气的物质。合适的香料包括，但不限于，按叶 油、合成精脑、薄荷油、下香油、薰衣草、洋甘菊和类似物质。
[0079]本发明的背景下可W使用的合适护发素包括，举例来说，一种或多种胶原、阳离子 表面活性剂、改性娃酬、蛋白质、角蛋白、二甲聚硅氧烷多元醇、季锭化合物、面代季锭化合 物、烷氧基化簇酸、烷氧基化醇、烷氧基化酷胺、山梨糖醇衍生物、醋、聚合酸、甘油醋或任何 其组合。
[0080]可W选择性地向本发明的成分中添加馨合剂W增强防腐剂或防腐体系。优选的馨 合剂属于溫和的药剂，举例来说，如乙二胺四乙酸化DTA)、邸TA衍生物或任何其组合。
[0081]用于本发明成分的合适