使用4-(3-乙氧基-4-羟基苯基)烷基酮或者2-乙氧基4-羟基烷基苯酚化合物的处理人体 ...的制作方法
【专利说明】使用4-(3-乙氧基-4-超基苯基)烷基鋼或者2-乙氧基4-超基 烷基苯齡化合物的处理人体气味的化妆方法
[0001] 本发明设及用于处理人体气味，特别地蔽下气味的化妆方法，其在于向人角蛋白 材料施用组合物，该组合物在化妆可接受的介质中包含至少一种式（I)化合物4-(3-乙氧 基-4-径基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-径基烷基苯酪。
[0002] 本发明还设及至少一种式（I)化合物4-(3-乙氧基4-径基苯基)烷基酬或者2-乙氧 基4-径基烷基苯酪作为除臭活性剂的化妆用途。
[0003] 在该化妆品领域中，熟知的是在局部施用中使用包含用于降低、甚至消除通常使 人不愉快的蔽下气味的杀菌类型的活性物质的除臭性产品。
[0004] 小汗腺汗或者顶浆分泌腺汗在它分泌时具有很少气味。是它的经由酶促反应的细 菌降解产生恶臭化合物。除臭活性剂具有降低或者阻止令人不愉快的气味形成的功能。迄 今提出的不同体系可W归类于主要种类。尤其，存在破坏常驻细菌群落的杀菌物质。最通常 使用的是=氯生。还有降低细菌滋长的物质。在运些物质中，可W提到过渡金属馨合剂，如 乙二胺四乙酸化DTA)或者二亚己基S胺五乙酸(DPTA)。
[000引然而，运些施用到蔽下皮肤上的不同处理具有引起皮肤损害的倾向，该损害体现 为色素斑类型的不规则性和不均匀性(如特别地在亚洲人皮肤上），皮肤变色或者通常由头 发再生长所引起的黑头粉刺。
[0006] 因此继续存在找到新型除臭活性剂的需要，其是有效的并且不具有先前提到的缺 点。
[0007] 本申请人令人惊讶地并且出人意料地发现，通过在组合物中使用至少一种式（I) 化合物4-(3-乙氧基-4-径基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-径基烷基苯酪，可W获得有效的 除臭活性而没有先前提到的缺点，其中式(I)的定义将随后提供。
[000引运些发现形成本发明的基础。
[0009] 本发明的一个主题因此是用于处理人体气味，特别地蔽下气味的化妆方法，其在 于在人角蛋白材料上施用组合物，该组合物在化妆可接受的介质中包含至少一种式（I)化 合物4-( 3-乙氧基-4-径基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-径基烷基苯酪，该式（I)将在下文详 细定义。
[0010] 本发明还设及至少一种式（I)化合物4-(3义氧基4-径基苯基)烷基酬或者2寺氧 基4-径基烷基苯酪作为除臭活性剂的化妆用途，其中式(I)将在下文详细定义。
[0011] 本发明还设及如下包装的组合物： (i)在气溶胶装置中或者在累型瓶(fIacon pompe)中的加压形式； (i i)在配备有穿孔壁，尤其格栅的装置中； (i i i)在配备有球施涂器("滚球式")的装置中； (iv)W杆状物(棍)的形式； (V) W疏松或者压实粉末的形式，特征在于它在化妆可接受的介质中包含至少一种式 (I)化合物。所述组合物还可W包含至少一种止汗活性剂和/或至少一种附加除臭活性剂。
[0012] 本发明同样地设及还包含至少一种止汗活性剂和/或至少一种附加除臭活性剂的 组合物。
[0013] 根据特定形式，本发明的组合物将不包含任何精油。
[0014] 根据另一特定形式，本发明的组合物将是不同于包含至少一种精油和0.5%至5%的 至少一种式（I)化合物4-(3-乙氧基-4-径基苯基)烷基酬的组合物。
[0015] 术语"不包含任何精油的组合物"表示包含相对于该组合物的总重量低于0.01%重 量的精油，甚至无精油。
[0016] 本发明的其它主题将出现在说明书下文中。
[0017] 术语"化妆可接受的介质"表示与皮肤和/或它的表皮组织或者粘膜相容的介质， 其具有令人愉快的颜色、气味和触觉和其不引起任何易于阻止消费者使用运种组合物的不 可接受的不舒适(刺痛、紧細或者红斑）。
[0018] 措辞"人角蛋白材料"表示皮肤（身体、脸部、在眼睛周围的区域）、头发、睫毛、眉 毛、身体毛发、指甲、嘴唇或者粘膜。
[0019] 根据在国际标准ISO 9235中给出的并由欧洲药典委员会采用的定义，精油是通常 具有复杂组成的有气味产品，其从植物学上定义的植物原料通过水蒸汽夹带或者通过干馈 或者经由适当的无加热的机械过程(冷压)获得。该精油最通常经由物理方法与水相分离， 该物理方法不导致组成的任何明显变化。
[0020] 根据本发明的式（I)化合物4-(3-乙氧基-4-径基苯基)烷基酬或者2-乙氧基4-径 基烷基苯酪对应于在下面通式(I): 其中：
-R表示氨原子，或者线性或支化的、饱和或者不饱和的Ci-Cs控基团（烷基或者链締 基)； -R'表示线性或支化的、饱和或者不饱和的Ci-Cis控基团（烷基或者链締基），其任选地 用径基取代； -C-X表示C=O或CH-OH。
[0021 ] 优选地，R表示H、甲基或者乙基。
[0022] 优选地，R'表示饱和的Ci-Cs或者不饱和的C2-C6直链控基团，任选地用径基取代。
[0023] 优选地，该化合物对应于式（I)，其中： -当-C-X表示C=O时，R表示氨和R '表示线性Ci-Cs烷基，其任选地用OH取代，更优选地R ' 表示甲基或者乙基;或者 -当-C-X表示CH-OH时，R表示氨和R '表示线性C广Cs烷基，其任选地用OH取代，更优选地 R'表示甲基或者乙基。
[0024] 当然可W使用式（I)化合物的混合物。
[0025] 优选地可W提到在下面的化合物（1)、（2)和(3):
4- (3-乙氧基-4-?基苯基)下-2-酬（乙基姜酬）
4-(3-乙氧基-4-径基苯基)-3-戊酬
2-乙氧基-4- (3-径下基)苯酪。
[0026] 根据特别优选的形式，将使用化合物(1)。
[0027] 式（I)化合物可W由本领域的技术人员基于其一般知识容易地进行制备。特别地 可1^提到W下参考书目：J. Asian Natural Products Research，2006,8(8)，683_688; Helv.Chimica Acta，2006,89(3)，483-495;Chem. Pharm. 61111.，2006,54(3)，377-379;和 Bioorg. Med. Qiem. Lett.,2004,14(5)，1287_1289〇
[0028] 它们因此可W由乙基香草酸W下列方式进行制备：
[0029] 式（I)化合物，其中C-X表示CHOH，可W通过使其中C-X表示C=O的相应化合物还原， 例如通过使用Ru/C或者NaB化的还原反应而获得。
[0030] 根据本发明的式(I)化合物(一种或多种)在该组合物中优选地W相对于该组合物 的总重量从0.01%至10%重量，更优选地0.5%至5%重量，甚至更特别地从1%至3%重量的浓度 存在。 巧〇引]制剂形式 根据本发明的组合物可W W任何配通常用于局部施用的制剂形式，特别地W含水凝 胶、含水或者含水醇的溶液的形式进行提供。它们还可W，通过加入脂肪相或者油相，W如 下形式存在:洗液类型的分散体、乳剂类型的具有液体或者半液体稠度的乳液形式(其通过 使脂肪相分散在水相中(0/W)或者反之亦然(W/0)获得），或者具有霜或者凝胶类型的软的、 半固体或者固体稠度的悬浮液或者乳液，或者多重乳状液(W/0/W或者0/W/0)、微乳状液、离 子和/或非离子类型的泡状分散体，或者蜡/水相分散体形式。运些组合物根据通常方法进 行制备。
[0032] 该组合物尤其可W W加压形式被包装在气溶胶装置中或者在累型瓶中；被包装在 配备有穿孔壁(尤其格栅)的装置中；被包装在配备有中球施涂器("滚球式"）的装置中；被 包装为杆(棍)形式或者W疏松或者压实粉末形式。为此，它们包含通常在运类型产品中使 用的并且本领域技术人员熟知的成分。
[0033] 根据本发明的另一特定形式，根据本发明的组合物可W是无水的。
[0034] 术语"无水组合物"表示包含低于2%重量的水，甚至低于0.5%的水，尤其无水的组 合物，该水不是在制备该组合物期间被加入的，而是对应于由该被混合的组分所引入的残 余水。
[0035] 根据本发明的另一特定形式，根据本发明的组合物可W是固体，特别地为杆或者 棍形式。
[0036] 术语"固体组合物"表示通过在探针插入配方样品中期间通过质地测定法 (texturom自trie)测量的最大力的测量值必须至少等于0.25牛顿，特别地至少等于0.30牛 顿，尤其至少等于0.35牛顿，其在如下的精密测量条件下进行评价。
[0037] 将配方热倾倒在4cm直径和3cm深的罐中。在室溫下实施冷却。制备的配方的硬度 隔24小时后进行测量。包含样品的罐在质地测定法中使用质构仪(tex化reanalyzer)(如由 化有O TA-XT2公司销售的仪器)根据W下操作方法进行表征:使5mm直径的不诱钢球类型探 针与样品Wlmm/s的速度接触。该测量系统检测与该样品的界面，具有等于0.005牛顿的探 测阔值。探针WO. Imm/s的速度插入样品中0.3mm。在穿入阶段期间，量皮机记录在压缩中测 量的力随着时间的改变。样品的硬度对应于在穿入期间检测的最大力值(基于至少=次测 量)的平均值。
[003引 水相 用于^用途的根据本发明的组合物可W包含至少一个水相。它们尤其配制为含水洗 液或者作为油包水、水包油乳化剂或者作为多重乳状液(油包水包油或水包油包水立重乳 液，运种乳液是已知的并且例如由C. Fox在"Cosmetics and Toilet;ries"-November 1986-Vol. 101-第 101-112 页中描述)形式。
[0039]所述组合物的水相包含水和通常其它水溶性的或者能与水混溶的溶剂。该水溶性 的或者能与水混溶的溶剂包含短链(例如C1-C4) 一元醇，如乙醇或者异丙醇;二醇或者多元 醇，例如乙二醇、1，2-丙二醇、1，3-下二醇、已二醇、二甘醇、一缩二丙二醇、2-乙氧基乙醇、 二甘醇单甲酸、立甘醇单甲酸和山梨糖醇。更特别地将使用丙二醇和丙=醇和丙-1,3二醇。 巧040] 乳化剂 a)水包油型乳化剂 作为在水包油型乳化剂或者油包水包油型=重乳液中可W使用的乳化剂，可W提及， 例如非离子型乳化剂，如氧化締化(更特别地聚氧乙締化）的丙=醇脂肪酸醋;氧化締化的 脱水山梨醇脂肪酸醋;氧化締化(氧乙締化和/或氧丙締化)脂肪酸醋;氧化締化(氧乙締化 和/或氧丙締化）的脂肪醇酸;糖醋如薦糖硬脂酸醋；和它们的混合物，如硬脂酸甘油醋和 PEG-40硬脂酸醋的混合物。
[0041 ] 还可W提及如在专利申请W092/06778，W095/13863和W098/47610描述的脂肪醇/ 烷基多巧乳化性混合物，如由SEPPIC公司W名称Montanov?销售的产品。 巧042] b)油包水乳化剂 在油包水型乳状液或者油包水包油包水型=重乳液或者=重乳液中可W使用的乳化 剂中，作为实例可W提及对应于W下式(I)的烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇：
其中： R康示线性或支化的C12-C2Q，优选Cl2-Cl8烷基； 化表示基团：一Cn此n- ( -OC2H4- )X- ( -0C3也-)y-0-R3 ; 化表示氨原子或者包含1至12个碳原子的线性或支化烷基； a是整数1至大约500的整数； b表示1至大约500的整数； n是2至12,优选2至5的整数； X表示1至大约50,优选1至30的整数； y表示0至大约49，优选0至29的整数，前提条件是，在y不等于零时，比率x/y大于1，优选 为2至11。
[004引在优选的式（I)烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇乳化剂中，更特别地将提