丹灯通脑活性成分飞蓬酯乙的神经保护用途及其药物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物应用领域，设及一种丹灯通脑活性成分飞蓬醋乙的神经保护用途 及其药物。
【背景技术】
[0002] 目前，脑中风、老年痴呆、帕金森氏病、脑外伤等脑部疾病严重危害人类健康。脑部 疾病的发生、发展过程中，均伴随着不同程度的神经细胞损伤，例如:在缺血性脑中风发生 时，血流减少导致正常细胞的功能改变，大脑组织对局部缺血非常敏感，即使神经元的短时 间缺血也会引发一系列的事件，最终导致神经细胞的死亡。神经保护是指用于急性疾病(如 中风或脑部或神经系统损伤/创伤，缺氧，脊髓损伤或周围神经损伤)后防止神经系统中脑/ 神经元损伤或退化或防止慢性神经退化疾病（如帕金森氏病，阿兹海默氏病，多发性硬化 症）结果的机制和策略。神经保护的目的是中枢神经系统损伤后减少神经元功能障碍/死 亡，并尝试维持大脑细胞相互作用的最大可能的完整性，从而产生未受干扰的神经功能。目 前科学界在积极寻找神经保护药物，将其用于由于各种原因造成的神经损伤，开发神经保 护药物，是目前广泛受到国内外学者关注的一个热点问题。
[0003] 我国具有丰富的中药材资源，为神经保护方面的防治提供了庞大的药用和保健资 源库。丹灯通脑胶囊与软胶囊是申请人开发的产品，主要由丹参、灯盏细辛、川号和粉葛或 葛根经提取而成的纯中药(彝药)复方制剂，具有活血化渺、桂风通络作用，临床上用于渺血 阻络所致的中风、中经络证。丹灯通脑胶囊、丹灯通脑软胶囊，已经成为国药准字号药品，其 国家药品标准编号分别为 WS-1075UZD-0751 )-2002-201 IZ 和 WS-1072UZD-0721 )-2002-2012Z。申请人在后续研究中发现，丹灯通脑活性成分飞蓬醋乙具有较好的神经保护作用， 此前尚无此类内容研究的报道。
【发明内容】
[0004] 本发明的第一个目的在于提供一种飞蓬醋乙在制备保护神经药物中的用途。
[0005] 本发明的另一个目的在于提供一种保护神经的药物。
[0006] 在一些实施方案中，本发明药物为W飞蓬醋乙为活性成分，加入或不加入药学上 可接受的辅料或辅助性成分制备成的制剂。
[0007] 在一些实施方案中，本发明药物W飞蓬醋乙为单一活性成分，飞蓬醋乙重量百分 比为0.06-100%。在一些实施方案中，本发明药物W飞蓬醋乙为单一活性成分，飞蓬醋乙重 量百分比选自 0.06%、0.1%、0.4%、1%、10.0%、14%、16%、50%、70%、90%、100%。在一 些实施方案中，本发明药物W飞蓬醋乙为单一活性成分，飞蓬醋乙重量百分比选自0.06%、 0.4%、14%、16%、100%。
[000引其中，在一些实施方案中，本发明药物为口服制剂，适合口服给药的剂型包括片 剂、膏剂、散剂、汤剂、丸剂、胶囊剂等。运些制剂中包含的飞蓬醋乙可W是固体粉末或颗粒； 水性或非水性液体中的溶液或是混悬液;油包水或水包油的乳剂等。上述剂型可W是飞蓬 醋乙与一种或多种载体或辅料经由通用的药剂学方法制成。上述的载体需要与飞蓬醋乙或 其他辅料兼容。对于固体制剂，常用的无毒载体包括但不限于甘露醇、乳糖、淀粉、硬脂酸 儀、纤维素、葡萄糖、薦糖等。用于液体制剂的载体包括水、生理盐水、葡萄糖水溶液、乙二醇 和聚乙二醇等。飞蓬醋乙可与上述载体形成溶液或是混悬液。
[0009] 优选的，在一些实施方案中，本发明药物可为胶囊剂或片剂的形式，单位剂型总重 为约IOmg至约lOOOmg。在一些实施方案中，本发明药物可为胶囊剂或片剂的形式，单位剂型 具有选自 IOmg、50mg、72mg、IOOmg、150mg、200mg、250mg、300mg、350mg、400mg、450mg和/或 620mg的总重。在一些实施方案中，本发明药物可为胶囊剂或片剂的形式，单位剂型总重为 约250mg。
[0010] 在一些实施方案中，本发明药物为注射剂。本发明注射剂可包含药学上可接受的 无菌水或非水性溶液，分散液，悬浮液或乳液，W及使用前重新配制成无菌注射溶液或分散 液的无菌粉末。水溶液特别适用于静脉内，肌内，皮下和腹膜内注射的目的。在运方面，所用 的无菌水介质都是由本领域技术人员的标准技术容易获得的。合适的水性和非水性载剂， 稀释剂，溶剂或赋形剂的实例包括水，乙醇，多元醇（如甘油，丙二醇，聚乙二醇等），簇甲基 纤维素及其合适的混合物，植物油(如橄揽油），W及可注射的有机醋如油酸乙醋。适当的流 动性可W被保持，例如，藉由使用包衣材料如卵憐脂，藉由在分散液的情况下维持所要求的 粒径，W及藉由使用表面活性剂。优选的，在一些实施方案中，优选冻干剂。
[0011] 为进行治疗，可把本发明的药物给予神经细胞损伤患者，给药量足W预防，抑制， 或减轻神经细胞损伤。足W达到运一目的的量被定义为治疗有效量。用于运种用途的有效 量取决于疾病的严重程度和患者自身免疫系统的一般状况。给药方案还可根据疾病状况和 患者的状态而改变，通常每天给药一次或连续多次给药(例如，每隔4-6小时），或由主治医 生根据患者的情况决定。然而，应当注意，本发明不限于任何特定的剂量。
[0012] 与现有技术相比，本发明有益效果在于:本发明所述飞蓬醋乙制备神经损伤药物 中应用并不为先前技术所知，W飞蓬醋乙为单一活性成分治疗神经损伤的药物也并不为先 前技术所知，为各种神经细胞损伤的治疗提供了新的思路。 具体实施方案
[0013] 下述是结合具体实施例和实验例，进一步阐述本发明。但运些实施例仅限于说明 本发明而不是用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体实验条件的实验方法，通 常按照常规条件。
[0014] 实施例1:飞蓬醋乙的提取制备工艺
[0015] 取灯盏细辛的全草或地上部分50kg，粉碎，用70 %丙酬水溶液提取S次，合并S次 提取液，减压浓缩。浓缩液上大孔树脂层析，先用水洗脱，再用40%，收集40%乙醇洗脱液后 减压浓缩得提取物800g，此部分用S邱hdex化-20反复纯化便飞蓬醋乙化rigeroster B) 120g〇
[0016] 实施例2、飞蓬醋乙的片剂的制备工艺
[0017] 片剂处方： 飞蓬酷乙 】0g 乳糖 50g
[001 引 10 %淀粉浆 10宮 硬脂酸镑 2g
[0019]将飞蓬醋乙与乳糖混合均匀后，加如10%的淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，在 70-80°C溫度下干燥，过12目筛整粒，加硬脂酸儀混合后，压制成1000片，即得。每片含飞蓬 醋乙提取物IOmg。
[0020] 实施例3、飞蓬醋乙的胶囊剂制备工艺
[0021] 胶囊剂处方
[0022] 飞蓬醋乙 IOg
[0023] 淀粉 50g
[0024]硬脂酸儀 2g
[0025] 加处方量飞蓬醋乙，加80°C干燥的淀粉和硬脂酸儀混合均匀后，分装成100粒胶 囊，每粒胶囊含有飞蓬醋乙lOOmg。
[0026] 实施例4.飞蓬醋乙的注射剂制备
[0027] 注射剂处方
[0028] 飞蓬醋乙 IOg
[0029] 氯化钢 85g
[0030] 亚硫酸钢 2g
[0031] IOg飞蓬醋乙溶解在5000ml冷的注射用蒸馈水中，85g氯化钢Jg亚硫酸钢混合后 溶解在1 OOOml热的注射用蒸馈水中。将两种溶液混合，加水至1000 Oml，调节抑值在5.0-7.0 滤棒过滤，膜过滤，澄明度检查合格后加氮气封瓶，在115°C，IOatm压力下灭菌25分钟。
[0032] 实施例5.飞蓬醋乙的注射用冻干剂制备
[0033] 冻干剂处方 飞蓬醋艺 IOg 碳酸氨钢 端
[0034] 甘露醇 2巧g 注射巧水 加至2000ml
[0035] 按处方取辅料碳酸氨钢、氯化钢、甘露醇，加注射用水1600毫升溶解，加活性炭 3.2g，吸附30分钟除热原，过滤除去活性碳，在滤液中加入飞蓬醋乙，超声处理使溶解，用IN 盐酸调节抑为5.0~7.0,微孔滤膜滤过，加注射用水至2000ml，分装为1000支，冷冻干燥，上 塞，社盖，即得。
[0036] 实施例6
[0037] 取50mg飞蓬醋乙，不加任何药用辅料，直接填充到胶囊壳中，制成胶囊剂50mg。
[0038] 实施例7、飞蓬醋乙的胶囊剂制备工艺
[0039] 胶囊剂处方
[0040] 飞蓬醋乙 5邑
[0041 ]淀粉 42g
[0042] 硬脂酸儀 3g
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