专利名称：一种黄烷酮天然产物ddif的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种已知化合物的用途。确切讲本发明涉及已知黄烷酮天然产物7， 3' - 二羟基-2'，4' -二甲氧基-异黄烷(DDIF)的用途。
背景技术：
7,3' - 二羟基-2'，4' -二甲氧基-异黄烷(DDIF)最早是从巴西的郁金香木 (Dalbergia variabilis)分离得至丨J，参见文献Chemical Communications (London), 1968, 20，1263-1264.现已经有文献披露从其它一些植物中也可分离得到这种物质。曾有文献报道，化合物DDIF对人体卵巢癌细胞(MES-SA)、人结直肠腺癌细胞(HCT-15)、人体鼻咽癌细胞(KB)、人肺癌(NCI-H187)有很强的毒性，参见文献(1) J. Korean Soc. Appl. Biol. Chem. 2009,52 (4),375-379.禾口 (2)Fitoterapia，2009，80， 427-431。
发明内容
本发明提供一种化合物7，3' - 二羟基-2'，4' -二甲氧基-异黄烷现文献报道的抗癌活性之外的用途。本发明所述的化合物7，3' - 二羟基-2'，4' -二甲氧基-异黄烷的用途是指用黄烷酮天然产物7，3' - 二羟基-2' ,4' -二甲氧基-异黄烷作为制备抗菌药物的应用 (包括制备植物抗菌药物的应用)，或者作为制备杀菌剂的应用，或者作为制备杀菌洗手液或杀菌药皂或杀菌洗涤液的应用。本发明为一种天然植物的提取物提供了新的用途。
具体实施例方式本发明以下相关实验的实施例进行解说。本发明实验所用的DDIF纯品系从感染黄矮根腐病的天然植物沙打旺中提取的， 其提取过程如下采自甘肃环县的沙打旺病株茎部分3公斤，将其全部碾碎后于室温下用10升90 % 的乙醇水溶液(体积比)冷浸提取三次，合并提取液并通过减压蒸馏将其浓缩，晾干后得到总浸膏200克。将浸膏用水溶解后，用等体积的石油醚萃取，所得的水相接着用等体积的乙酸乙酯进行萃取，所得的水相再用等体积的正丁醇进行萃取，得到四种不同极性萃取物组分石油醚组分、乙酸乙酯组分(35g)、正丁醇组分和水相组分。将得到的乙酸乙酯萃取物拌以35g硅胶000-300目)，自然挥干之后，用400g硅胶Q00-300目)湿法装柱进行柱层析，用石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱，每200mL为一流份， 得到A G共7个组分。洗脱的梯度如下A(30 1)，B(15 1)，C(8 1)，D(4 1)， E(2 1)，F(1 1)，6(甲醇冲柱)。组份D，经TLC检测后合并相似组分，得到D1-D9九个部分，D9部分经石油醚-乙酸乙酯体系重结晶得到化合物，经表征证实这种化合物为7，3' - 二羟基-2'，4' -二甲氧基-异黄烷(DDIF)，其表征如下化合物DDIF的物理和光谱数据无色晶体；熔点145°C ； [ α ]D2° =-18. 5° (c =0. 5，甲醇)；ESIMS 显示分子离子峰[M+H]+ 为 m/z = 303 ；1H NMR(400MHz, acetone_d6)， 6. 88 (1H, d, J = 8. 4Hz, H_5)，6· 71 (1H，d, J = 8. 8Hz, H_6 ' ) ,6. 64 (1H, d, J = 8. 4Hz, H-5' )，6. 37 (1H, dd, J = 8. 4,2. 4Hz, H_6)，6. 30 (1H, d, J = 2. 4Hz, H_8)，4. 17 (1H, dd, J =12. 4，3. 6Hz, H-2a)，3. 91 (1H, d, J = 10. 4Hz, H_2b)，3. 45 (1H, m, H_3)，2. 90 (1H, dd, J =14. 8,3. 6Hz, H-4a) ,2. 78 (1H, dd, J = 16,4. 8Hz, H_2b) ； 13CNMR(1 OOMHz，acetone_d6)， 71. 4 (C-2)，33. 1 (C-3)，32. 4 (C_4)，109. 2 (C_5)，108. 3 (C_6)，156. 3 (C_7)，104. 0 (C_8)， 157. 9(C-9), 114. 6(C-IO),128. 5 (C-l' ),147. 1 (C-2 ' ),140. 7 (C-3' ),148. 7 (C-4 ')， 131. 4(C-5' ), 117. 7(C-6')。化合物DDIF的抗菌活性测定1.供试细菌大肠埃希氏菌(Escherichia coli)、蜡状芽孢杆菌 (Bacillus cereus)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)、白菜软腐病菌 (Erwiniacarotovora)、枯草芽抱杆菌(Bacillus subtili)。2.试验方法用接种环轻轻划取一环菌种菌落至50mL营养肉汤(蛋白胨0. 5g，氯化钠0. 25g，牛肉膏0. 15g，去离水50mL，pH = 6. 8士0. 1)中，于37°C全温摇瓶柜上190r/ min培养至OD6tltl = 0. 5，121°C灭菌20min后，用2倍稀释法溶于5%的DMSO和5%的吐温 80 溶液中，浓度分别为 250，125，62. 5，31. 3，15. 5，7. 8，3. 9，1. 9，0. 9，0. 5 μ g/mL,取 OD600 = 0.5的菌悬液于10 μ L上述各个浓度样品中，80 μ L营养肉汤混合震荡均勻后置于37°C培养箱中培养Mh，然后根据比浊法原理，用酶标仪测定0D_得最低抑菌浓度(MIC)，每一个菌种每一质量浓度的样品溶液平行做3次测试。氨苄青霉素为阳性对照。3.试验结果化合物DDIF对大肠埃希氏菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白菜软腐病菌、枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度MIC测试结果见表2。阳性对照为氨苄青霉素。表2化合物DDIF的抗菌活性
化合物 MIC&g/mL)E. coliB. cereusS. aureusΕ. carotovoraB. subtilisDDIF15.515.57.87.815.5氨苄青霉素100.025.025.0100.012.5表2表明，化合物DDIF对大肠埃希氏菌(E. coli)、蜡状芽孢杆菌(B. cereus)、黄色葡萄球菌(S. aureus)、白菜软腐病菌(E. carotovora)、枯草芽孢杆菌(E. carotovora)有很强的抑制作用，其中对大肠埃希氏菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白菜软腐病菌的抑制活性比阳性对照氨苄青霉素的活性要好很多。以上的抗菌试验表明，DDIF具有很好的抗菌活性，它可以用于制备抗菌药物，也可用于制备抗菌剂，或者用于制备抗菌洗手液或抗菌药皂或抗菌洗涤液。
权利要求
1.一种黄烷酮天然产物7，3' - 二羟基-2'，4' - 二甲氧基-异黄烷作为制备抗菌药物的应用，包括制备植物抗菌药物的应用。
2.—种黄烷酮天然产物7，3' - 二羟基-2'，4' - 二甲氧基-异黄烷作为制备杀菌剂的应用。
3.—种黄烷酮天然产物7，3' - 二羟基-2'，4' - 二甲氧基-异黄烷作为制备杀菌洗手液或杀菌药皂或杀菌洗涤液的应用。
全文摘要
本发明公开已知化合物黄烷酮天然产物7，3′-二羟基-2′，4′-二甲氧基-异黄烷(DDIF)的用途。本发明的化合物7，3′-二羟基-2′，4′-二甲氧基-异黄烷可作为制备抗菌药物的应用(包括制备植物抗菌药物的应用)，或者作为制备杀菌剂的应用，或者作为制备杀菌洗手液或杀菌药皂或杀菌洗涤液的应用。
文档编号C11D9/50GK102357092SQ201110259650
公开日2012年2月22日 申请日期2011年9月1日 优先权日2011年9月1日
发明者南志标, 李亚, 李彦忠, 王春明, 陈佳, 陈建军, 高坤 申请人:兰州大学