4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为rock活性调节剂的应用的制作方法

专利名称：：4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为rock活性调节剂的应用的制作方法4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用
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：本申请涉及4-(4_吡啶基)_苯甲酰胺化合物。本发明化合物具有有价值的治疗性质，并且特别适于治疗对于Rho激酶(ROCK)的调节有反应的疾病。酶的一个重要的大家族是蛋白激酶家族。目前，大约有500种不同的已知蛋白激酶。蛋白激酶的作用是催化氨基酸侧链的磷酸化，这是通过将ATP-Mg2+复合物的y-磷酸转移到所述氨基酸侧链来实现的。通过酶控制细胞内大部分信号传导过程，由此通过蛋白中丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的可逆磷酸化而管理细胞功能、生长、分化和毁坏(细胞凋亡)。研究已经表明蛋白激酶是很多细胞功能的关键调质，所述细胞功能包括信号传导、转录调节、细胞运动和细胞分裂。已经表明几种原癌基因编码蛋白激酶，这意味着该激酶在肿瘤形成中起作用。这些过程是高度调控的，经常通过复杂的网间途径调控，其中每一激酶自身通过一种或多种激酶调控。因此，异常或不适当的蛋白激酶活性可以导致与这样的异常激酶活性有关的疾病。由于其生理相关性、多样性和遍在性，蛋白激酶已经变成生化和医药研究中最重要和广泛研究的酶家族之一。酶的蛋白激酶家族通常被分成两个主要亚家族蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，这是基于被它们磷酸化的氨基酸残基而划分的。丝氨酸/苏氨酸激酶(PSTK)包括环AMP-和环GMP-依赖性蛋白激酶，钙和磷脂依赖性蛋白激酶，钙和钙调蛋白依赖性蛋白激酶，酪蛋白激酶，细胞分裂周期蛋白激酶以及其他激酶。这些激酶通常是细胞质的，或者与细胞的特定部分结合，可能通过锚合蛋白结合。在多种病变例如类风湿性关节炎、牛皮癣、脓毒性休克、骨损失、很多癌症以及其他增殖性疾病中，异常蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性。因此，丝氨酸/苏氨酸激酶和它们是其一部分的信号传导途径是药物设计的重要靶标。酪氨酸激酶将酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶在细胞调控中起同样重要的作用。这些激酶包括分子例如生长因子和激素的几种受体，包括表皮生长因子受体、胰岛素受体、血小板衍生生长因子受体等。研究已经表明，很多酪氨酸激酶是跨膜蛋白，所述跨膜蛋白具有位于细胞外面的其受体结构域和位于细胞内部的其激酶结构域。有很多研究正在进行中，以鉴定酪氨酸激酶的调节剂。细胞利用的重要信号传导系统是RhoA-信号传导途径。RhoA是小的GTP结合蛋白，其可以被几种细胞外刺激物例如生长因子、激素、机械应力、渗透压改变以及高浓度代谢物例如葡萄糖激活。RhoA激活涉及GTP结合，构象改变，翻译后调节(geranylization和法尼基化)及其内源性GTPase活性的激活。激活的RhoA能够与几种效应蛋白，包括ROCK(Rho激酶)相互作用，并且将信号传递到细胞质和细胞核内。发现Rho激酶存在两种同种型，被ROCK的两种不同基因ROCK1(还称为R0CK3或P160-R0CK)和ROCK2(还称为ROCKα)编码。ROCKl和ROCK2含有氨基末端催化激酶结构域，一个约600个氨基酸的中央缠绕的-线圈结构域，和羧基末端pleckstrin同源(PH)结构域，该结构域被富含半胱氨酸的区域分开。Rho/GTP与中央缠绕的_线圈结构域的C-末端蛋白相互作用，并且激活ROCK的激酶活性。因此，ROCKl和2构成了丝氨酸/苏氨酸激酶家族，该激酶家族可以被RhoA-GTP复合物经由物理结合而激活。激活的ROCK将多个底物磷酸化，并且在关键细胞功能中起重要作用。ROCK的底物包括肌球蛋白轻链磷酸酶的肌球蛋白结合亚基(MBS，还称为MYPT1)，内收蛋白(adducin)、膜突蛋白(moesin)、肌球蛋白轻链(MLC)、LIM激酶以及转录因子FHL。这些底物的磷酸化调节蛋白的生物活性，并因此提供了改变细胞对于外部刺激的反应的手段。一个良好建立的实例是ROCK参与肌肉收缩。通过苯肾上腺素的刺激，平滑肌从血管中收缩。研究已经表明，苯肾上腺素刺激α-肾上腺素能受体，并且导致RhoA的激活。激活的RhoA又刺激ROCKl的激酶活性，而ROCKl将MBS磷酸化。这样的磷酸化抑制肌球蛋白轻链磷酸酶的酶活性，并且通过钙依赖性肌球蛋白轻链激酶(MLCK)来增加肌球蛋白轻链自身的磷酸化，以及随后肌球蛋白_肌动蛋白束的收缩性，导致平滑肌收缩。这一现象有时还称为钙敏化。除了平滑肌收缩以外，还已经表明ROCK参与细胞功能，包括细胞程序死亡、细胞迁移、转录活化、纤维化、细胞分裂、炎症和细胞增殖。此外，在神经元中，ROCK在轴突生长的抑制中起关键作用，这是通过髓磷脂相关抑制因子例如髓磷脂相关糖蛋白(MAG)而实现的。ROCK-活性还介导发育性神经元中的生长锥的倒塌。据信，这两个过程是由ROCK诱导的底物例如LIMIT激酶和肌球蛋白轻链磷酸酶的磷酸化介导的，导致神经元肌动蛋白_肌球蛋白系统的收缩性增加已经在多种病症中观察到了Rho/ROCK途径的异常激活(lWettschureck，N.，Offermanns,S.,Rho/Rho-kinasemediatedsignalinginphysiologyandpathophysiology.J.Mol.Med.80，2002，629-638；2Muller,B.K.，Mack,H.，Teusch,N.，Rhokinase,apromisingdrugtargetforneurologicaldiscorders.Nat.DrugDiscov.Rev.4,2005,387-398；3Hu,Ε,Lee,D.,ROCKinhibitorsaspotentialtherapeuticagentsforcardiovasculardiseases.Curr.Opin.Investig.Drugs.4,2003,1065-1075)。如上所述，ROCK将肌球蛋白轻链(MLC)磷酸酶(MLCP)的肌球蛋白结合亚基磷酸化，导致肌球蛋白和肌动蛋白-肌球蛋白收缩(4Somlyo,A.P.，Somlyo,Α.V.，Ca2+sensitivityofsmoothmuscleandnonmusclemyosinII:modulatedbyGproteins,kinases,andmyosinphosphatase.Physiol.Rev.83，2003，1325-1358)。与异常Rho/ROCK活性，特别是血管痉挛活性有关的疾病的实例包括心血管疾病，例如高血压(9SatohS.,KreutzR.，WiImC.,GantenD.,PfitzerG.,Augmentedagonist-inducedCa+-sensitizationofcoronaryarterycontractioningeneticallyhypertensiverats.Evidenceforalteredsignaltransductioninthecoronarysmoothmusclecells.J.Clin.Invest.94,1994,1397-1403；10Mukai,Y.，Shimokawa,H.，Matoba,Τ.，Kandabashi,Τ.，Satoh,S.,Hiroki,J.,Kaibuchi,K.,Takeshita,Α.,InvolvementofRho—kinaseinhypertensivevasculardisease-.anoveltherapeutictargetinhypertension.FASEBJ.15,2001,1062-1064；11Uehata,Μ.，Ishizaki,Τ.，Satoh,H.，Οηο,Τ.，Kawahara,Τ.，Morishita,Τ.,Tamakawa,H.,Yamagami,K.,Inui,J.,Maekawa,Μ.,Narumiya,S.,CalciumsensitizationofsmoothmusclemediatedbyaRho—associatedproteinkinaseinhypertension.Nature389,1997,990-994；12Masumoto,A.,Hirooka,Y.,Shimokawa,H.，Hironaga,K.，Setoguchi，S.，Takeshita,A.，PossibleinvolvementofRhokinaseinthepathogenesisofhypertensioninhumans.Hypertension38,2001,1307-1310)，慢性和充血性心力衰竭(18Fuster,V.，Badimon，L，Badimon，JJ，Chesebro,JH,Thepathogenesisofcoronaryarterydiseaseandtheacutecoronarysyndromes(2).NEnglJMed326，1992，310-318;19Shimokawa，H，Cellularandmolecularmechanismsofcoronaryarteryspasm:lessonsfromanimalmodels.JpnCircJ64，2000，1-12；20Shimokawa,H.，Morishige，K.，Miyata，K.，Kandabashi，Τ.，Eto，Y.，Ikegaki,I.，Asano，Τ.，Kaibuchi,K.，Takeshita,Α.，LongterminhibitionofRho-kinaseinducesaregressionofarterioscleroticcoronarylesionsinaporcinemodelinvivo.CardiovascRes51，2001，169-177；21Utsunomiya,Τ.，Satoh，S.，Ikegaki,I.，Toshima，Y.，Asano,Τ.，Shimokawa，H.，Antianginaleffectsofhydroxyfasudi1,aRho-kinaseinhibitor,inacaninemodelofeffortangina.BrJPharmacol134,201，1724-1730)，心脏肥大(40Hoshijima,Μ.，Sah,V.P.，Wang,Y.，Chien，K.R.，Brown,J.H.，Thelowmo1ecu1arweightGTPaseRhoregulatesmyofibrilformationandorganizationinneonatalratventricularmyocytes.InvolvementofRhokinase.JBiolChem273，1998，7725-77230;41Sah，V.P.，Hoshijima，M.，Chien，K.R.，Brown,J.H.，RhoisrequiredforGalphaqandalphal-adrenergicreceptorsignal—637ingincardiomyocytes.DissociationofRasandRhopathways.JBiolChem271，1996，31185-1190；42Kuwahara,K.，Saito，Y.，Nakagawa，0.，Kishimoto，I.，Harada,Μ.，Ogawa,Ε.，Miyamoto,Y.，Hamanaka，I.，Kajiyama，N.，Takahashi,N.，Izumi,Τ.，Kawakami，R.，Tamura,N.，Ogawa,Y.，Nakao,K.，TheeffectsoftheselectiveROCKinhibitor，Y27632，onET-l-inducedhypertrophicresponseinneonatalratcardiacmyocytes-possibleinvolvementofRho/ROCKpathwayincardiacmusclecellhypertrophy.FEBSLett452，1999，314-318)，慢性肾衰竭(7Sharpe，C.C.，Hendry,B.，Μ.Signaling:focusonRhoinrenaldisease.J.Am.Soc.Nephrol.14，2003，261-264)，蛛网膜下出血的脑血管痉挛(13Shibuya,Μ.，Suzuki，Y.，Sugita，K.，Saito，I.，Sasaki，Τ.，Takakura,K.，Okamoto,S.，Kikuchi，H.，Takemae,Τ.，Hidaka,H.，Doseescalationtrialofanovelcalciumantagonist，AT877，inpatients636withaneurysmalsubarachnoidhaemorrhage.ActaNeurochir(Wien)107，1990，11-15；14Shibuya,Μ.，Suzuki,Y.，Sugita,K.，Saito,I.，Sasaki，Τ.，Takakura,K.，Nagata，I.，Kikuchi,H.，Takemae,Τ.，Hidaka，H.，et.al，EffectofAT877oncerebralvasospasmafteraneurysmalsubarachnoidhemorrhage.Resultsofaprospectiveplacebo-controlleddouble-blindtrial.JNeurosurg76，1992，571-577；15Sato,Μ.，Tani,Ε.，Fujikawa，H.，Kaibuchi,K.，InvolvementofRho-kinase—mediatedphosphorylationofmyosinlightchaininenhancementofcerebralvasospasm.CircRes87，2000，195-200；16Miyagi,Y.，Carpenter,R.C.，Meguro,Τ.，Parent,A.D.，Zhang,J.H.，UpregulationofrhoAandrhokinasemessengerRNAsinthebasilararteryofaratmodelofsubarachnoidhemorrhage.JNeurosurg93，2000，471—476；17Tachibana,Ε.,Harada,Τ.,Shibuya,Μ.Saito,K.,Takayasu,Μ.,Suzuki,Y.,Yoshida,J.，Intra-arterialinfusionoffasudi1hydrochloridefortreatingvasospasmfollowingsubarachnoidhaemorrhage.ActaNeurochir(Wien)141，1999，13—19)，月市动脉高血压(5Sylvester,J.Τ.，Thetoneofpulmonarysmoothmuscle:R0KandRhomusic？Am.J.Physiol.LungCell.Mol.Physiol.287，2004，L624-L630)和眼高血压(34Honjo,Μ.，Inatani，Μ.，Kido,N.，Sawamura,Τ.，Yue,B.Y.，Honda，Y.，Tanihara,H.，Effectsofproteinkinaseinhibitor,HA1077,onintraocularpressureandoutflowfacilityinrabbiteyes.Arch0phthalmolll9，2001，1171-1178；35Rao,P…V，Deng，P.F.，Kumar，J.Epstein,D.L.，ModulationofaqueoushumoroutflowfacilitybytheRhokinase-specificinhibitorY-27632.InvestOphthalmolVisSci42，2001，1029-1037)。涉及异常Rho/ROCK活性的其他疾病有癌症(6Aznar,S.,Fernandez-Valeron,P.，Espina,C.，Lacal,J.C.，RhoGTPases:potentialcandidatesforanticancertherapy.CancerLett.206,2004,181-191；43Yin,L.等人，Fasudi1inhibitsvascularendothelialgrowthfactor-inducedangiogenesisinvitroandinvivo.MolCancerTher5，2007，1517-25；44Itoh,K.，Yoshioka，K.，Akedo,H.，Uehata，Μ.，Ishizaki，Τ.，Narumiya,S.，AnessentialpartforRho—associatedkinaseinthetranscellularinvasionoftumorcells.NatMed5,1999,221-225；45Genda,Τ.Sakamoto，Μ.，Ichida，Τ.，Asakura,H.，Kojiro，Μ.，Narumiya,S.，Hirohashi,S.，CellmotilitymediatedbyrhoandRho—associatedproteinkinaseplaysacriticalroleinintrahepaticmetastasisofhumanhepatocellularcarcinoma.Hepatology30，1999，1027-1036；46Somlyo,A.V.，Bradshaw，D.，Ramos，S.，Murphy,C.，Myers,C.E.，Somlyo，A.P.，Rho—kinaseinhibitorretardsmigrationandinvivodisseminationofhumanprostatecancercells.BiochemBiophysResCommun269，2000，652-659)，哮喘(24Roberts,J.Α.，Raeburn,D.，Rodger，I.W.，Thomson,N.C.，Comparisonofinvivoairwayrespohsivenessandinvitrosmoothmusclesensitivitytomethacholineinman.Thorax39;1984，837-843；25Chiba,Y.,Misawa,Μ.,Characteristicsofmuscariniccholinoceptorsinairwaysofantigen-inducedairwayhyperresponsiverats.CompBiochemPhysiolCPharmacolToxicolEndocrinol111，1995，351-357；26Chiba,Y.，Takada,Y.，Miyamoto，S.，MitsuiSaito，Μ.，Karaki,H.，Misawa，Μ.，Augmentedacetylcholine-induced，RhomediatedCa2+sensitizationofbronchialsmoothmusclecontractioninantigen-inducedairwayhyperresponsiverats.BrJPharmacol127，1999,597-600；27Chiba,Y.，Sakai,H.Misawa,Μ.，Augmentedacetylcholine-inducedtranslocationofRhoAinbronchialsmoothmusclefromantigen-inducedairwayhyperresponsiverats.BrJPharmacol133，2001，886—890；28Iizuka,K.，Shimizu，Y.，Tsukagoshi,H.，Yoshii，Α.，Harada,Τ.Dobashi,K.，Murozono,Τ.，Nakazawa,Τ.，Mori，Μ.，EvaluationofY—27632，arho—kinaseinhibitor，asabronchodilatoringuineapigs.EurJPharmacol406，2000，273-279)，男性勃起功能障石尋(8Andersson,K.Ε.，Hedlund，P.，Newdirectionsforerectiledysfunctiontherapies.Int.J.Impot.Res.14(Suppl.1)，2002，S82—S92；32Chitaley,K.,WingardiC.J.，ClintonWebb,R.，Branam,H.，Stopper，V.S.，Lewis,R.W.，Mills，Τ.Μ.，AntagonismofRho—kinasestimulatesratpenileerectionviaaηitricoxideindependentpathway.NatMed7，2001，119—122；33Mills,Τ.Μ.，Chitaley,K.，Wingard,C.J.，Lewis,R.W.，Webb,R.C.，EffectofRho-kinaseinhibitiononvasoconstrictioninthepenilecirculation.JApplPhysiol91，2001，1269-1273)，女性性功能障碍，膀胱活动过度综合征(64Peters，S.L.等人，Rhokinase:atargetfortreatingurinarybladderdysfunction？TrendsPharmacolSci.27，2006，492-7)和早产(29Niiro,N.，Nishimura，J.，Sakihara，C.，Nakano,H.，Kanaide，H.，Up—regulationofrhoAandrho—kinasemRNAsintheratmyometriumduringpregnancy.BiochemBiophysResCommun230，1997,356-359；30Tahara,Μ.，Morishige，K.，Sawada,K.，Ikebuchi,Y.，Kawagishi,R.，Tasaka，K·，Murata，Y·，RhoA/Rho_kinasecascadeisinvolvedinoxytoein-inducedratuterinecontraction.Endocrinology143,2002,920-929；31Kupittayanant,S.,Burdyga,Τ.,Wray,S.,TheeffectsofinhibitingRho-associatedkinasewithY-27632onforceandintraceIlularcalciuminhumanmyometrium.PflugersArch.443,2001,112-114)。已经有人提出ROCK抑制剂可用于治疗多种病症。这些病症包括心血管疾病例如高血压(参见上文9_12)，慢性和充血性心力衰竭18_21，和心脏肥大4°_42，慢性肾衰竭7，以及蛛网膜下出血后的脑血管痉挛13_17，肺动脉高血压5和眼高血压34’35。此外，因为其肌肉松弛性质，他们还适用于哮喘24_28，男性勃起功能障碍8’32’33，女性性功能障碍和膀胱活动过度综合征64以及早产29_31。几个最近的研究已经报道了ROCK抑制剂在缺血再灌注和心肌梗塞中的有益效果。在这些研究中，显示ROCK抑制剂Y-27632和fasudil减轻了缺血再灌注损伤，心肌梗塞尺寸，以及心肌纤维化，这是作为对于实验性心肌梗塞(MI)的反应，以及在慢性高血压诱导的充血性心力衰竭模型中(参见上文以及22MasUmoto,Α.，Mohri,Μ.，Shimokaw，aH.，Urakami，L.，Usui，Μ.，Takeshita，Α.，Suppressionofcoronaryarteryspasmbytherho—kinaseinhibitorfasudilinpatientswithvasospasticangina.Circulation105，2002，1545-1547；23Shimokawa,H.，Iinuma，H.，Kishida，H.，等人，Antianginaleffectoffasudil，aRho-kinaseinhibitor，inpatientswithstableeffortangina:amulticenterstudy(摘要)·Circulation104[SupplII]，2001，II691;36MorishigeK，ShimokawaH，EtoY，KandabashiT，MiyataK，MatsumotoY，HoshijimaM，KaibuchiK，TakeshitaA，Adenovirus-mediatedtransferofdominant-negativerho-kinaseinducesaregressionofcoronaryarteriosclerosisinpigsinvivo.ArteriosclerThrombVascBiol21,2001,548-554；37KandabashiT，ShimokawaH，MukaiY，MatobaT，KunihiroI，MorikawaK，ItoM，TakahashiS，KaibuchiK，TakeshitaA，Involvementofrho-kinaseinagonists-inducedcontractiohsofarteriosclerotichumanarteries.ArteriosclerThrombVascBiol22,2002,243-248；38LiuMW，RoubinGS,KingSB3rd，Restenosisaftercoronaryangioplasty.Potentialbiologicdeterminantsandroleofintimalhyperplasia.Circulation79，1989，1374—1387；39ShibataR，KaiH，SekiY，KatoS，MorimatsuM，KaibuchiK，ImaizumiT，RoleofRho-associatedkinaseinneointimaformationaftervascularinjury.Circulation103，2001，284-289)。11此外，ROCK可以与其他信号传导途径相互作用，导致磷酸肌醇-3激酶(PI-3K)、内皮一氧化氮合酶(eNOS)途径的抑制，以及激活纤溶酶原激活物抑制剂-l(PAI-l)，其可导致内皮机能障碍例如再狭窄和动脉粥样硬化。因此，已经有人提出使用ROCK抑制剂来治疗再狭窄和动脉粥样硬化(参见上文36_39和Iwasaki，H.等人，Highglucoseinducesρlasminogenactivatorinhibitor_lexpressionthroughRho/Rho-kinase-mediatedNF-kappaBactivationinbovineaorticendothelialcells.Atherosclerosis，2007，Jan31)。在手术后的血管移植物中，血管内膜增厚是后期移植物衰竭的主要原因。在用ROCK抑制剂fasudil进行的实验中，内膜增厚和血管平滑肌细胞(VSMC)增殖被显著抑制，而VSMC凋亡在手术后的几周增加，这意味着ROCK抑制剂可用作治疗剂来预防移植物衰竭36-39,67O成年脊椎动物脑和脊髓的损伤激活R0CK，由此引起神经变性和神经再生例如轴突生长和芽生的抑制(56Bito,H.，Furuyashiki,T.，lshihara,H.，Shibasaki,Y.，Ohashi，K.，Mizuno,K.，Maekawa,M.，Ishizaki，T.，Narumiya,S.，AcriticalroleforaRho—associatedkinase，pl60R0CK，indeterminingaxonoutgrowthinmammalianCNSneurons.Neuron26，2000，431-441)。在哺乳动物中，在急性神经元损伤(脊髓损伤，创伤性脑损伤)之后，抑制ROCK导致新的轴索生长，轴索沿着CNS内的损伤再缠绕，加速再生以及功能恢复(参见上文64和6ciHara,M.等人，Proteinkinaseinhibitionbyfasudilhydrochloridepromotesneurologicalrecoveryafterspinalcordinjuryinrats.J.Neurosurg.Spine93，94-101；61Fournier,A.E.，Takizawa,B.T.&Strittmatter,S.Μ.,ROCKinhibitionenhancesaxonalregenerationintheinjuredCNS.J.Neurosci.23，2003，1416-1423;62Sung，J.K.等人，ApossibleroleofRhoA/Rho-kinaseinexperimentalspinalcordinjuryinrat.BrainRes·959，2003，29—38;63Tanaka,H.等人，Cytoplasmicp21(Cipl/WAFl),enhancesaxonalregenerationandfunctionalrecoveryafterspinalcotdinjuryinrats.Neuroscience127,2004,155-164)。因此，ROCK抑制剂可用于以下病症的再生性(恢复)治疗CNS病症，例如脊髓损伤、急性神经元损伤(中风，创伤性脑损伤M52OkamuraN等人，Vasodilatoreffectsoffasudil，aRho-kinaseinhibitor，onretinalarteriolesinstroke-pronespontaneouslyhypertensiverats.JOculPharmacolTher.23,2007,207-12；53YagitaY等人，Rho-kinaseactivationinendothelialeellscontributestoexpansionofinfarctionafterfocalcerebralischemia.JNeurosciRes.85，2007，2460-9)，巾白金M(54PedriniS^A,Modulationofstatin-activatedsheddingofAlzheimerAPPectodomainbyROCK.PLoSMed.2,2005,18；55BurtonA.,NSAIDSandAlzheimer'sdisease:it'sonlyRockandRho.LancetNeurol.3(1)，2004，6)以及其他神经变性病症。预计ROCK抑制剂对其有用的其他神经变性病症是亨廷顿舞蹈病(ShaoJ,WelchWJ,DiprosperoΝΑ,DiamondMI.PhosphorylationofprofiIinbyROCKlregulatespolyglutamineaggregation.MolCellBiol.2008Sep；28(17)5196-208；ShaoJ,WelchWJ,DiamondMI.ROCKandPRK-2mediatetheinhibitoryeffectofY-27632onpolyglutamineaggregation.FEBSLett.2008May28；582(12)1637-42)，脊髓肌肉萎缩(BowermanM,ShafeyD，KotharyR..SmndepletionaltersprofilinIIexpressionandleadstoupregulationoftheRhoA/ROCKpathwayanddefectsinneuronalintegrity.JMolNeurosci.2007；32(2):120—31)以及肌萎缩性侧索硬化。已经证明了抑制Rho/ROCK途径在神经变性的其他动物模型中有效，例如中风52’53，以及炎性和脱髓鞘性疾病例如多发性硬化(51SimX等人，TheselectiveRho-kinaseinhibitorFasudilisprotectiveandtherapeuticinexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.JNeuroimmunol.180，2006，126—34)，急生禾口个曼生疼痛(57Inoue,Μ.等人，Initiationofneuropathicpainrequireslysophosphatidicacidreceptorsignaling.NatureMed.10，2004，712—718；58RameriL.Μ.,BorisoffjJ.F.&Ramer,Μ.S.，Rho-kinaseinhibitionenhancesaxonalplasticityandattenuatescoldhyperalgesiaafterdorsalrhizotomy.JNeurosci.24，2004，10796-10805；59Tatsumi,S.等人，InvolyementofRho-kinaseininflammatoryandneuropathicpainthroughphosphorylationofmyristoylatedalanine-richC-kinasesubstrate(MARCKS).Neurosciencel31,2005,491-498)。已经表明ROCK抑制剂通过降低细胞因子释放例如TNFci而具有抗炎性质。因此，ROCK抑制剂看用于治疗神经炎性疾病例如中风，多发性硬化，阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化以及炎性疼痛，以及其他炎性疾病例如类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松、哮喘、肠易激综合征或炎性肠病(7°SegainJ.P.，RhokinaseblockadepreventsinflammationvianuclearfactorkappaBinhibition-evidenceinCrohnfsdiseaseandexperimentalcolitis.Gastroenterology.124(5)，2003，1180-7)。此外，最近的报道已经证实了在与哮喘有关的肺炎症模型中抑制ROCK导致炎性细胞趋化性被打破以及抑制平滑肌收缩。因此，Rho/ROCK途径的抑制剂应当可用于治疗哮喘(参见上文51禾口47KawaguchiA，OhmoriM,HaradaK，TsuruokaS，SugimotoK，FujimuraA.，TheeffectofaRhokinaseinhibitorY—27632onsuperoxideproduction，aggregationandadhesioninhumanpolymorphonuclearleukocytes.EurJPharmacol403，2000，203-208；48LouZiBilladeauDDiSavoyDN,SchoonRAiLeibsonP.J·，AroleforaRhoA/ROCK/LIM-kinasepathwayintheregulationofcytotoxiclymphocytes.JImmunol167,2001,5749-5757；49Vicente-ManzanaresM，CabreroJR,ReyM，Perez-MartinezM，UrsaA,ItohK，Sanchez—MadridF.,ArolefortheRho_pl60Rhocoiled—coilkinaseaxisinthechemokinestromalcell-derivedfactor—lalpha—inducedlymphocyteactomyosinandmicrotubularorganizationandchemotaxis.JImmunol168,2002，400-410；50ThorlaciusK等人，Protectiveeffectoffasudil,aRho-kinaseinhibitor,onchemokineexpression,leukocyterecruitment，andhepatocellularapoptosisinsepticliverinjury.JLeukocBiol·79，2006，923-31)。因为ROCK抑制剂减轻细胞增殖以及细胞迀移，所以ROCK抑制剂可用于治疗癌症和肿瘤转移6'43—46。ROCK抑制剂还可用于治疗与损害的血脑屏障功能有关的疾病例如HIV-1脑炎(71PersidskiY等人，Rho-mediatedregulationoftightjunctionsduringmonocytemigrationacrosstheblood-brainbarrierinHIV-Iencephalitis(HIVE).Blood.107，2006，4770-4780)和阿尔茨海默病(72ManS-M等人，PeripheralT13cellsoverexpressΜΙΡ-latoenhanceitstransendothelialmigrationinAlzheimer'sdisease.Neurobiol.OfAging28，2007，485-496)。此外，有证据表明ROCK抑制剂在病毒侵入后抑制细胞骨架重排，因此其在抗病毒和抗细菌应用中也具有可能的治疗价值(69FavoreelHW,CytoskeletalrearrangementsandcellextensionsinducedbytheUS3kinaseofanalphaherpesvirusareassociatedwithenhancedspread.ProcNatlAcadSciUSA.102(25),2006,8990-5)。已经有人报道，在培养的VSMC中，ROCK经由胰岛素受体底物-I(IRS-I)的丝氨酸磷酸化而干扰胰岛素信号传导。在Zucker肥胖大鼠的骨骼肌和主动脉组织中观察到了RhoA/ROCK的激活。通过fasudil抑制ROCK四周，降低了血压，校正了葡萄糖和脂质代谢，改善了胰岛素信号传导以及内皮功能障碍。在另一个实验中，在OLETF大鼠中，施用高剂量的fasudil完全抑制了糖尿病、肥胖症和异常脂血症的发展以及增加了血清adiponectin水平。因此，ROCK抑制剂可用于治疗胰岛素抗性和糖尿病(参见上面67和NakamuraY等人，MarkedincreaseofinsulingenetranscriptionbysuppressionoftheRho/Rho-kinasepathway.BiochemBiophysResCommun.350(1),2006,68-73；66KikuchiY等人,ARho-kinaseinhibitor,fasudil,preventsdevelopmentofdiabetesandnephropathyininsuin-resistantdiabeticrats.JEndocrinol.192(3),2007,595-603；68GoyoA等人’TheRho-kinaseinhibitor,fasudil,attenuatesdiabeticnephropathyinstreptozotocin-induceddiabeticrats.EurJPharmacol.568(1-3),2007，242-7)。ROCK抑制剂Fasudil增加血流，并且在CNS缺血状态下具有神经保护作用。预计ROCK抑制剂可用于治疗缺血性CNS障碍，并且因此可在患有中风、血管或AD型痴呆的患者中改善功能结果52’53。由于Y-27632和fasudil在致癫痫动物模型中的效力，已经有人提出ROCK抑制剂可用于治疗癫痫和癫痫发作症状(InanSY,BuyukafsarK.AntiepilepticeffectsoftwoRho-kinaseinhibitors,Y-27632andfasudil,inmice..Br.J.Pharmacol,advanceonlinepublication,9June2008；doi:10·1038/bjp.2008.225)。还预计ROCK抑制剂可用于治疗青光眼34’35、牛皮癣、视网膜病和良性前列腺肥大。因为已经表明ROCK涉及神经元形态发生、连接和可塑性，所以预计ROCK抑制剂可用于治疗精神病症，例如严重抑郁症、精神分裂症、强迫症和双相性精神障碍。现有技术中已经描述了ROCK抑制剂，例如在WO2007/026920、W02005/074643和WO2004/016597中。然而，其亲和力和选择性或其药理特性还不令人满意。发明_既述本发明的一个目的是提供对于ROCK具有高度亲和力和选择性，由此能够治疗与不适当的ROCK活性有关的病症的化合物。式I化合物令人^C奇地述实现了所述目的其中R1和R2彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基^1-C8-烧基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C「C8-烷基、C「C8_卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基；R7是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基；R8是式-X-W的基团，其中X是单键、C1-C4-亚烷基或C1-C4-亚烷基-0-，其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链，并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断；并且W是选自苯基和5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团，所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中苯基和杂环可以与苯基稠合，与5或6元饱和或部分不饱和的碳环稠合，所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员，或者与5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环稠合，所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中稠合的苯环、稠合的碳环和稠合的杂环自身可以与苯环稠合；并且其中该环状基团W可以携带1、2、3、4或5个取代基R10；R9是式-Y-Z的基团，其中Z是氢，卤素，0R"，NR12R13，S(O)m-R14,苯基，所述苯基可以携带1、2、3或4个取代基R15，或者是5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，并且可以携带1、2、3或4个取代基R15；并且Y是直连或支链C1-C4-亚烷基，其可以是部分卤代或完全卤代的，和/或可以被羟基和/或苯环取代；或者，在Z是如上所定义的苯基或者5-或6-元杂环的情况下，Y也可以是单键；或者R8和R9与其键合的CH基团一起形成CH-结合的饱和或部分不饱和的5或6元碳环，所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员，或者形成饱和或部分不饱和的5或6元杂环，其中所述杂环含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯环稠合，或与5或6元饱和、部分不饱和的或芳族杂环稠合，所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环和/或与之稠合的环可以携带1、2或3个取代基R15，条件是在碳环与苯环稠合的情况下，稠合的位点不在3，4-位上，其中所述3，4-位是相对于与基团NR7结合的键的1-位而言的；每个Riq独立地选自卤素、羟基、SH、CN、硝基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、芳基、杂环基、芳基-C1-C4-烷基、芳基-C2-C4-烯基、芳基-C2-C4-炔基、杂环基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、C3-C6-环烷氧基、芳基氧基、杂环基氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、芳基氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基硫基、C2-C6-烯基硫基、C2-C6-炔基硫基、芳基硫基、杂环基硫基、芳基-C1-C4-烷基硫基、芳基硫基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C2-C6-烯基亚磺酰基、C2-C6-炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基W1-C6-烷基磺酰基、C2-C6-烯基磺酰基、C2-C6-炔基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、甲酰基、C1-C6-烷基羰基、C2-C6-烯基羰基、C2-C6-炔基羰基、芳基羰基、芳基-C1-C4-烷基羰基、杂环基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯基氧基羰基、C2-C6-炔基氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基-C1-C4-烷氧基羰基、杂环基氧基羰基、C1-C6-烷基羰基氧基、C2-C6-烯基羰基氧基、C2-C6-炔基羰基氧基、芳基羰基氧基、芳基-C1-C4-烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基和NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H、C1-C6-烷基、芳基、甲酰基、C1-C6-烷基羰基、芳基羰基和C1-C6-烷基磺酰基，或者与其键合的氮原子一起形成4、5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个选自以下的取代基卤素、羟基.C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；其中芳基选自苯基和萘基。其中杂环基是含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或者芳族5或6元杂环，其中基团Rltl中的脂族和脂环族部分可以是部分或全部卤代的和/或携带1、2或3个选自以下的取代基OlClC1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基和C1-C4-卤代烷基硫基，其中脂环族部分也可以携带1、2或3个C1-C6-烷基取代基，其中基团Rki中的芳族或杂环部分可以是部分或全部卤代的和/或可以携带1、2、3、4或5个选自以下的取代基=OlCN^1-C6-烧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C4-烷氧基W1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷基磺酰基和C1-C4-卤代烷基磺酰基；R11是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、苯基或苄基，其中两个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基商素、羟基、C「C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；R12和R13各自独立地是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-卤代烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-卤代烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、C1-C8-卤代烷基磺酰基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基、苯基、苄基、苯基羰基、苄基羰基、苯基磺酰基或苄基磺酰基，其中六个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；或者R12和R13与其键合的氮原子一起形成4、5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；R14是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、苯基或苄基，其中两个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基商素、羟基、C「C4-烷基、C1-C4-卤代烷16基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；每个R15独立地是卤素、羟基、CN、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、芳基、芳基-C1-C4-烷基、芳基氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、杂环基或NReRd,其中Re和Rd各自独立地选自H、C1-C6-烷基和芳基；其中芳基选自苯基和萘基，其中杂环基是含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或者芳族5或6元杂环，其中基团R15中的芳族和杂环部分可以是部分或全部卤代的和/或可以携带1、2、3、4或5个选自下列的取代基=OlClC1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷基磺酰基和C1-C4-卤代烷基磺酰基；并且m是0、1或2;及其生理学可接受的酸加成盐，所述化合物不包括其中R1是F，R3是甲基、R2、R4、R5、R6和R7是H，R8是3_氯苯基并且R9是羟基甲基的化合物(N-[l-(3-氯苯基)-2_羟基乙基]-4-(2-氟-5-甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺)。本发明因此涉及通式I化合物并涉及其生理学可接受的酸加成盐。本发明还涉及药物组合物，所述药物组合物包含至少一种式I化合物和/或至少一种生理学可接受的I的酸加成盐，以及至少一种可药用载体和/或至少一种辅助剂。本发明还涉及用于治疗响应ROCK配体影响的病症的方法，所述方法包括向有此需要的个体给药治疗有效量的至少一种式I化合物和/或至少一种I的生理学可接受的酸加成盐。本发明进一步涉及式I化合物和/或其生理学可接受的酸加成盐在制备用于治疗对用ROCK治疗敏感的疾病的药物方面的应用。优选地，本发明化合物是ROCK抑制剂。发明详述关于本发明优选的方面，例如关于化合物I的变量的优选含义，关于优选的化合物I，以及本发明方法或应用的优选实施方案，以下所做的说明在所有情况下独立或者组合适用。响应ROCK的影响，尤其相应ROCK抑制剂的影响的疾病包括，尤其是，心血管疾病例如高血压、慢性和充血性心力衰竭、心脏肥大、再狭窄、慢性肾功能衰竭、动脉粥样硬化、哮喘、男性勃起障碍、女性性功能障碍、膀胱过度活动综合征，神经炎性疾病例如中风、多发性硬化、阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症和炎性疾病，以及其它炎性疾病例如类风湿性关节炎、肠易激综合征或炎性肠病。另外，基于其突触外生诱导效应，ROCK抑制剂可以被用作神经元再生药物，诱导新的轴突生长和线路重组向CNS内的损害部位散布。ROCK抑制剂因此可以用于CNS疾病的再生(恢复)治疗，所述疾病例如脊髓损伤、急性神经元损伤(中风、外伤性脑损伤)、帕金森病、阿尔茨海默病，以及其它神经退行性疾病例如，尤其是，亨廷顿舞蹈病、脊髓性肌萎缩和肌萎缩性脊髓侧索硬化症。由于ROCK抑制剂减少细胞增殖和细胞迁移，其可以用于治疗癌症和肿瘤转移。而且，有证据表明，ROCK抑制剂抑制病毒侵入后的细胞骨架重排，由此其也在抗病毒和抗菌应用中具有潜在治疗价值。ROCK抑制剂也可以用来治疗胰岛素抗性和糖尿病。ROCK抑制剂还可以用来治疗缺血性CNS疾病、血管或AD型痴呆，青光眼，牛皮癣，视网膜病，良性前列腺肥大，精神障碍，尤其是抑郁、精神分裂症、强迫症以及双相性精神障碍，癫痫和发作性疾病，例如减少缺血再灌注损伤、心肌梗死面积和心肌纤维化，以及用于预防移植失败。因此，本发明化合物I可以被用来治疗上述疾病。更优选，本发明化合物I可以被用于治疗疼痛、哮喘、阿尔茨海默病、多发性硬化、类风湿性关节炎和脊髓损伤。条件是给定结构的式I化合物可以以不同的空间排列存在，例如如果其具有一个或多个不对称中心、多取代环或双键，或者作为不同的互变异构体，也有可能使用对映体混合物，尤其是外消旋体、非对映体混合物和互变异构体混合物，然而优选地是式I化合物和/或其盐的各自的基本上纯的对映体、非对映体和互变异构体。尤其是，在R8和R9不相同的情况下，携带R8和R9的CH基团的碳原子可以具有⑶或(R)构型。在一个优选的实施方案中，该碳原子具有以下绝对构型(在CIP术语中，可以是R或S，这取决于各自基团XW和YZ)同样有可能使用式I化合物的生理学可接受的盐，尤其生理学可接受的酸加成盐。适宜的生理学可接受的有机酸和无机酸的实例是盐酸，氢溴酸，磷酸，硫酸，C1-C4-烷基磺酸，例如甲磺酸，芳烃磺酸，例如苯磺酸和甲苯磺酸，草酸，马来酸、富马酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、脂肪酸和苯甲酸。其它可用的酸描述于FortschrittederArzneimittelforschung[Advancesindrugresearch],Volume10,pages224ff.,BirkhauserVerlag,BaselandStuttgart，1966。变量的上述定义中的有机部分是_如术语卤素_分组基团成员的个别列表的集体术语。前缀Cn-Cm表示各种情况下基团中碳原子的可能数目。术语卤素各种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其氟、氯或碘。C1-C4-烷基是具有1-4个碳原子的直链或支链烷基基团。烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-丁基、异丁基或叔丁基。C1-C2烷基是甲基或乙基、C1-C3烷基此外是正丙基或异丙基。C1-C6-烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基。实例包括上述C1-C4-烷基以及还有戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2_二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2_二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8-烷基是具有1-8个碳原子的直链或支链烷基。实例包括上述C1-C6-烷基以及还有庚基、辛基、2-乙基己基及其位置异构体。18卤代烷基是其中部分或全部氢原子被卤素原子尤其氟和/或氯原子替代的烷基。优选地，卤代烷基氟代烷基。氟代C1-C8-烷基是具有1-8个、优选1-6个(=氟代C1-C6-烷基)、特别是1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷基)、尤其是1-3个碳原子(=氟代C1-C3-烷基)的直链或支链烷基，其中至少一个，例如1、2、3、4或全部氢原子被氟原子替代，例如在氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(R)-I-氟乙基、(S)-I-氟乙基、2-氟乙基、1，1-二氟乙基、2，2_二氟乙基、2，2，2_三氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、(R)-I-氟丙基、(S)-I-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1，1-二氟丙基、2，2-二氟丙基、3，3-二氟丙基、3，3，3-三氟丙基、(R)-2-氟-1-甲基乙基、(S)-2-氟-1-甲基乙基、(R)-2，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-2,2_二氟-I-甲基乙基、(R)-l，2-二氟-1-甲基乙基、(S)-l，2-二氟-1-甲基乙基、(R)_2，2，2_三氟-1-甲基乙基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基、2-氟-1-(氟甲基)乙基、1_(二氟甲基)-2，2-二氟乙基、1-(三氟甲基)-2，2，2-三氟乙基、1-(三氟甲基)-1，2，2，2-四氟乙基、(R)-I-氟丁基、(S)-I-氟丁基、2-氟丁基、3-氟丁基、4-氟丁基、1，1-二氟丁基、2，2-二氟丁基、3，3-二氟丁基、4，4-二氟丁基、4，4，4-三氟丁基等。C1-C8-烷氧基是通过氧原子连接到分子的其余部分的具有1-8个、优选1-6个(=C1-C6-烷氧基)、尤其1-4个碳原子(=C1-C4-烷氧基)的直链或支链烷基。实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、2-丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基戊基氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2，2_二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己基氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、正己基氧基、1-甲基戊基氧基、2-甲基戊基氧基、3_甲基戊基氧基、4-甲基戊基氧基、1，1_二甲基丁基氧基、1，2_二甲基丁基氧基、1，3_二甲基丁基氧基、2，2-二甲基丁基氧基、2，3-二甲基丁基氧基、3，3-二甲基丁基氧基、1-乙基丁基氧基、2-乙基丁基氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、庚基氧基和辛基氧基。卤代烷氧基是其中部分或全部氢原子被卤素、尤其被氟和/或氯替代的烷氧基。优选地，卤代烷氧基是氟代烷氧基。氟代C1-C8-烷氧基是具有1-8个、优选1-6个(=氟代C1-C6-烷氧基)、尤其1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷氧基)的直链或支链烷氧基，其中至少一个，例如1、2、3、4或全部氢原子被氟原子替代，例如在氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(R)-I-氟乙氧基、(S)-I-氟乙氧基、2-氟乙氧基、1，1_二氟乙氧基、2，2_二氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、(R)-I-氟丙氧基、(S)-I-氟丙氧基、(R)-2-氟丙氧基、(S)-2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、1，1-二氟丙氧基、2，2_二氟丙氧基、3，3_二氟丙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、(R)-2-氟-1-甲基乙氧基、6)-2-氟-1-甲基乙氧基、(R)-2，2_二氟-1-甲基乙氧基、(S)-2，2-二氟-1-甲基乙氧基、(R)-l，2-二氟-1-甲基乙氧基、(5)-1，2-二氟-1_甲基乙氧基、(R)-2，2，2-三氟甲基乙氧基、(S)-2，2，2-三氟-1-甲基乙氧基、2-氟-1-(氟甲基)乙氧基、1-(二氟甲基)_2，2-二氟乙氧基、(R)-1-氟丁氧基、(S)-1-氟丁氧基、2-氟丁氧基、3-氟丁氧基、4-氟丁氧基、1，1-二氟丁氧基、2，2-二氟丁氧基、3，3-二氟丁氧基、4，4-二氟丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基等中。C1-C8-羟基烷基是具有1-8个、优选1-6个(=C1-C6-羟基烷基)、尤其是1_4个碳原子(=C1-C4-羟基烷基)、特别是1-3个碳原子(=C1-C3-羟基烷基)的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羟基替代，例如在2-羟基乙基或3-羟基丙基中。C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基是具有1-6个碳原子、特别是1-4个碳原子、尤其1_3个碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢被C1-C6-烷氧基替代，例如在甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基等。C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基是具有1-6个碳原子、特别是1-4碳原子、尤其1_3碳原子的直链或支链烷基，其中一个氢原子被C1-C6-烷氧基替代，例如在2-甲氧基乙氧基、乙氧基甲氧基、2-乙氧基乙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基等。C1-C8-烷基羰基具有1-8个、优选1-6个(=C1-C6-烷基羰基)、特别是1_4个碳原子(=C1-C4-烷基羰基)、尤其1-3个碳原子(=C1-C3-烷基羰基)的直链或支链烷基，所述烷基通过羰基(CO)与分子的其余部分连接。C1-C3-烷基羰基的实例是乙酰基和丙酰基。C1-C4-烷基羰基的实例是，除了所提到的C1-C3-烷基羰基的实例以外，还有丁基羰基、叔丁基羰基、异丁基羰基和叔丁基羰基。C1-C6-烷基羰基实例是，除了提到的C1-C4-烷基羰基的实例以外，还有戊基羰基和己基羰基。C1-C8-烷基羰基的实例是，除了提到的C1-C6-烷基羰基的实例以外，还有庚基羰基、辛基羰基和2-乙基己基羰基。卤代烷基羰基是其中部分或全部氢原子被卤素原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基羰基。优选地，商代烷基羰基是氟代烷基羰基。氟代C1-C6-烷基羰基是具有1-6个(=氟代C1-C6-烷基羰基)、尤其1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基)、尤其1-3个碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基)的直链或支链烷基，其中一个氢原子被羰基(CO)替代，并且其中至少一个剩余氢原子例如1、2、3或4个氢原子被氟原子替代，例如在三氟乙酰基和3,3,3-三氟丙酰基中。C1-C8-烷基羰基氧基是具有1-8个、优选1-6个(=C1-C6-烷基羰基氧基)、特别是1-4个碳原子(=C1-C4-烷基羰基氧基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷基羰基氧基)的直链或支链烷基，所述烷基通过羰基氧基(C(O)-O)与分子的其余部分连接。C1-C3-烷基羰基氧基实例是乙酰基氧基和丙酰基氧基。C1-C4-烷基羰基实例是，除了提到的C1-C3-烷基羰基的实例以外，还有丁基羰基氧基、叔丁基羰基氧基、异丁基羰基氧基和叔丁基羰基氧基。C1-C6-烷基羰基的实例是，除了提到的C1-C4-烷基羰基的实例以外，还有戊基羰基氧基和己基羰基氧基。C1-C8-烷基羰基实例是，除了提到WC1-C6-烷基羰基的实例以外，还有庚基羰基氧基、辛基羰基氧基和2-乙基己基羰基氧基。卤代烷基羰基氧基是其中部分或全部氢原子被卤素原子替代，尤其是被氟和/或氯替代的烷基羰基氧基。优选地，商代烷基羰基氧基是商化烷基羰基氧基。商化C1-C6-烷基羰基氧基是具有1-6个(=氟代C1-C6-烷基羰基氧基)、特别是1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基氧基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基氧基)的直链或支链烷基，所述烷基通过羰基氧基(C0-0-)与分子的其余部分连接，并且其中至少一个剩余氢原子，例如1、2、3或4个氢原子被氟原子替代，例如在三氟乙酰基氧基和3，3，3-三氟丙酰基氧基。C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6个、特别是1-4个碳原子(=C1-C4-烷基羰基氨基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷基羰基氨基)的直链或支链烷基，所述烷基通过羰基氨基(C0-NH-)与分子的其余部分连接，例如在乙酰氨基(乙酰基氨基)(CH3CONH-)和丙酰氨基(CH3CH2CONH-)中。卤代烷基羰基氨基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基羰基氨基。优选地，商代烷基羰基氨基是氟代烷基羰基氨基。氟代C1-C6-烷基羰基氨基是具有1-6个(=氟代C1-C6-烷基羰基氨基)、特别是1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷基羰基氨基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷基羰基氨基)的直链或支链烷基，所述烷基通过羰基氢基(C0-NH-)与分子的其余部分连接，并且其中至少一个剩余氢原子，例如1、2、3或4个氢原子被氟原子替代，例如在三氟乙酰基氨基和3，3，3-三氟丙酰基氨基中。C1-C8-烷氧基羰基是具有1-8个、优选1-6个(=C1-C6-烷氧基羰基)、特别是1_4个碳原子(=C1-C4-烷氧基羰基)、尤其1-3碳原子(=C1-C3-烷氧基羰基)的直链或支链烷氧基，所述烷基通过羰基(CO)与分子的其余部分连接。C1-C3-烷氧基羰基的实例是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和异丙氧基羰基。C1-C4-烷氧基羰基的实例是，除了提到的C1-C3-烷氧基羰基的实例以外，还有丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、异丁氧基羰基和叔丁氧基羰基。C1-C6-烷氧基羰基的实例是，除了提到的C1-C4-烷氧基羰基的实例以外，还有戊氧基羰基和己氧基羰基。C1-C8-烷氧基羰基的实例是，除了提到的C1-C6-烷氧基羰基、庚氧基羰基、辛氧基羰基和2-乙基己氧基羰基。卤代烷氧基羰基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷氧基羰基。优选地，商代烷氧基羰基是氟代烷氧基羰基。氟代C1-C6-烷氧基羰基是具有1-6个(=氟代C1-C6-烷氧基羰基)、特别是1-4个碳原子(=氟代C1-C4-烷氧基羰基)、尤其1-3碳原子(=氟代C1-C3-烷氧基羰基)的直链或支链烷氧基，所述烷基通过羰基(CO)与分子的其余部分连接，并且其中至少一个剩余氢原子，例如1、2、3或4个氢原子被氟原子替代，例如在氟甲氧基羰基、二氟甲氧基羰基、三氟甲氧基羰基、1，1_二氟乙氧基羰基、2，2-二氟乙氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧基羰基、1，1，2，2，2-五氟乙氧基羰基、1，1-二氟丙氧基羰基、2，2-二氟丙氧基羰基、3，3，3-三氟丙氧基羰基和等。C1-C6-烷硫基(也称作C1-C6-烷基硫基)是指具有1-6个碳原子，例如1-4个碳原子(=C1-C6-烷基硫基)的直链或支链烷基，所述烷基通过该烷基中的任何键上的硫原子与分子的其余部分连接。C1-C4-烷基硫基的实例包括甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、仲丁基硫基、异丁基硫基和叔丁基硫基。C1-C6-烷基硫基的实例是，除了提到的C1-C4-烷基硫基的实例以外，还有1-、2-和3-戊基硫基、1-、2_和3-己基硫基及其位置异构体。卤代烷基硫基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基硫基。优选地，卤代烷基硫基是氟代烷基硫基。氟代C1-C6烷基硫基(也称作氟代C1-C6-烷基硫基)是具有1-6个、尤其1-4个碳原子(=C1-C4-烷基硫基)的直链或支链烷基硫基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代。实例包括氟甲基硫基、二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、1，1-二氟乙基硫基、2，2-二氟乙基硫基、2，2，2-三氟乙基硫基、1，1,2,2,2-五氟乙基硫基、1，1-二氟丙基硫基、2，2-二氟丙基硫基、3，3-二氟丙基硫基、3，3，3-三氟丙基硫基、2，2,3,3,3-五氟丙基硫基等。C1-C6-烷基亚磺酰基是指具有1-6个碳原子，例如1-4个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基与分子的其余部分连接通过S(O)基团连接。C1-C4-烷基亚磺酰基的实例包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基和叔丁基亚磺酰基。C1-C6-烷基亚磺酰基的实例是，除了提到的C1-C4-烷基亚磺酰基的实例以外，还有1-、2-和3-戊基亚磺酰基、1-、2_和3-己基亚磺酰基及其位置异构体。卤代烷基亚磺酰基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基亚磺酰基。优选地，卤代烷基亚磺酰基是氟代烷基亚磺酰基。氟代C1-C6烷基亚磺酰基是具有1-6个、尤其1-4个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代。实例包括氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基、三氟甲基亚磺酰基、1，1-二氟乙基亚磺酰基、2，2-二氟乙基亚磺酰基、2，2，2-三氟乙基亚磺酰基、1，1，2，2，2-五氟乙基亚磺酰基、1，1-二氟丙基亚磺酰基、2，2-二氟丙基亚磺酰基、3，3-二氟丙基亚磺酰基、3，3，3-三氟丙基亚磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基亚磺酰基和等。C1-C6-烷基磺酰基是指具有1-6个碳原子，例如1-4个碳原子的直链或支链烷基，所述烷基通过S(O)2基团与分子的其余部分连接。C1-C4-烷基磺酰基的实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、异丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。C1-C6-烷基磺酰基的实例是，除了提到的C1-C4-烷基磺酰基的实例以外，还有1-、2-和3-戊基磺酰基、1-、2_和3-己基磺酰基及其位置异构体。卤代烷基磺酰基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烷基磺酰基。优选地，商代烷基磺酰基是氟代烷基磺酰基。氟代C1-C6烷基磺酰基是具有1-6个、尤其1-4个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代。实例包括氟甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、1，1_二氟乙基磺酰基、2，2-二氟乙基磺酰基、2，2，2-三氟乙基磺酰基、1，1，2，2，2-五氟乙基磺酰基、1，1-二氟丙基磺酰基、2，2-二氟丙基磺酰基、3，3-二氟丙基磺酰基、3，3，3-三氟丙基磺酰基、2，2，3，3，3-五氟丙基磺酰基等。C3-C6-环烷基是具有3-6个C原子的脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。C3-C8-环烷基是具有3-8个C原子的脂环烃基。实例是，除了提到的C3-C6-环烷基的实例以外，还有环庚基和环辛基。卤代环烷基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的环烷基。优选地，卤代环烷基是氟代环烷基。氟代C3-C6-环烷基是具有3-6个C原子的脂环烃基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代，例如在1-氟环丙基、2-氟环丙基、(S)-和(R)-2，2-二氟环丙基、1，2-二氟环丙基、2，3-二氟环丙基、五氟环丙基、1-氟环丁基、2-氟环丁基、3-氟环丁基、2，2-二氟环丁基、3，3-二氟环丁基、1，2-二氟环丁基、1，3-二氟环丁基、2，3-二氟环丁基、2，4-二氟环丁基或1，2，2-三氟环丁基。C3-C6-环烷氧基是通过氧原子分子的其余部分连接的如上面所定义的C3-C6-环烷基。实例是环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基和环己氧基。C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基是其中一个氢原子被C3-C8-环烷基替代的如上面所定义的C1-C4-烷基。C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基是其中一个氢原子被C3-C6-环烷基替代的如上面所定义的C1-C4-烷基。实例是环丙基甲基、环丙基-1-乙基、环丙基-2-乙基、环戊基甲基、环戊基-1-乙基、环戊基-2-乙基、环己基甲基、环己基-1-乙基、环己基-2-乙基等。C2-C6-烯基是具有2、3、4、5或6个C原子的单不饱和烃基，例如乙烯基、烯丙基(2-丙烯-1-基)、1_丙烯-1-基、甲代烯丙基(2-甲基丙-2-烯-1-基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-丁烯-1-基、3-丁烯-1-基、甲代烯丙基、2-戊烯-1-基、3-戊烯-1-基、4-戊烯-1-基、1-甲基丁-2-烯-1-基或2-乙基丙-2-烯-1-基。22卤代烯基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的烯基。优选地，卤代烯基是氟代烯基。氟代C2-C6-烯基是具有2、3、4、5或6个C原子的单不饱和烃基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代，例如在1-氟乙烯基、2-氟乙烯基、2，2-氟乙烯基、3，3，3-氟丙烯基、1，1-二氟_2_丙烯基、1_氟-2-丙烯基等。C2-C6-链烯氧基是通过氧原子与分子的其余部分连接的如上面所定义WC2-C6-烯基。实例是乙烯基氧基、烯丙基氧基(2-丙烯-1-基氧基)、1_丙烯-1-基氧基、甲代烯丙基氧基(2-甲基丙-2-烯-1-基氧基)等。C3-C6-链烯氧基是，尤其，烯丙基氧基、1-甲基丙-2-烯-1-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、3-丁烯-1-基氧基、甲代烯丙基氧基、2-戊烯-1-基氧基、3-戊烯-1-基氧基、4-戊烯-1-基氧基、1-甲基丁-2-烯-1-基氧基或2-乙基丙-2-烯-1-基氧基。C2-C6-烯基硫基是通过硫原子与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基硫基、烯丙基硫基(2-丙烯-1-基硫基)，1-丙烯-1-基硫基、甲代烯丙基硫基(2-甲基丙-2-烯-1-基硫基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基硫基、1-甲基丙-2-烯-1-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、3-丁烯-1-基硫基、甲代烯丙基硫基、2-戊烯-1-基硫基、3-戊烯-1-基硫基、4-戊烯-1-基硫基、1-甲基丁-2-烯-1-基硫基或2-乙基丙-2-烯-1-基硫基。C2-C6-烯基亚磺酰基是通过S(O)基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基亚磺酰基、烯丙基亚磺酰基(2-丙烯-1-基亚磺酰基)、1_丙烯-1-基亚磺酰基、甲代烯丙基亚磺酰基(2-甲基丙-2-烯-1-基亚磺酰基)等。C3-C6--基是，尤其，烯丙基亚磺酰基、1-甲基丙-2-烯-1-基亚磺酰基、2-丁烯-1-基亚磺酰基、3-丁烯-1-基亚磺酰基、甲代烯丙基亚磺酰基、2-戊烯-1-基亚磺酰基、3-戊烯-1-基亚磺酰基、4-戊烯-1-基亚磺酰基、1-甲基丁-2-烯-1-基亚磺酰基或2-乙基丙-2-烯-1-基亚磺酰基。C2-C6-烯基磺酰基是通过S(O)2基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基磺酰基、烯丙基磺酰基(2-丙烯-1-基磺酰基)、1_丙烯-1-基磺酰基、甲代烯丙基磺酰基(2-甲基丙-2-烯-1-基磺酰基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基磺酰基、1-甲基丙-2-烯-1-基磺酰基、2-丁烯-1-基磺酰基、3-丁烯-1-基磺酰基、甲代烯丙基磺酰基、2-戊烯-1-基磺酰基、3-戊烯-1-基磺酰基、4-戊烯-1-基磺酰基、1-甲基丁-2-烯-1-基磺酰基或2-乙基丙-2-烯-1-基磺酰基。C2-C6-烯基羰基是通过CO基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基羰基、烯丙基羰基(2-丙烯-1-基羰基)、1_丙烯-1-基羰基、甲代烯丙基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基羰基)等。C3-C6-链烯基是，尤其，烯丙基羰基、1-甲基丙-2-烯-1-基羰基、2-丁烯-1-基羰基、3-丁烯-1-基羰基、甲代烯丙基羰基、2-戊烯-1-基羰基、3-戊烯-1-基羰基、4-戊烯-1-基羰基、1-甲基丁-2-烯-1-基羰基或2-乙基丙-2-烯-1-基羰基。C2-C6-烯基羰基氧基是通过C(O)-O基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基羰基氧基、烯丙基羰基氧基(2-丙烯-1-基羰基氧基)、1_丙烯-1-基羰基氧基、甲代烯丙基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基羰基氧基)等。C3-C6-烯基羰基氧基，尤其，烯丙基羰基氧基、I"甲基丙-2-烯-1-基羰基氧基、2-丁烯-1-基羰基氧基、233-丁烯-1-基羰基氧基、甲代烯丙基羰基氧基、2-戊烯-1-基羰基氧基、3-戊烯-1-基羰基氧基、4-戊烯-1-基羰基氧基、1-甲基丁-2-烯-1-基羰基氧基或2-乙基丙-2-烯-1-基羰基氧基。C2-C6-烯基氧基羰基是通过O-C(O)基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-烯基。实例是乙烯基氧基羰基、烯丙基氧基羰基(2-丙烯-1-基氧基羰基)，1-丙烯-1-基氧基羰基、甲代烯丙基氧基羰基(2-甲基丙-2-烯-1-基氧基羰基)等。C3-C6-烯基是，尤其，烯丙基氧基羰基、I"甲基丙-2-烯-1-基氧基羰基、2-丁烯-1-基氧基羰基、3-丁烯-1-基氧基羰基、甲代烯丙基氧基羰基、2-戊烯-1-基氧基羰基、3-戊烯-1-基氧基羰基、4-戊烯-1-基氧基羰基、1-甲基丁-2-烯-1-基氧基羰基或2-乙基丙-2-烯-1-基氧基羰基。C2-C6-炔基是具有2-6个碳原子且在任何位置上具有一个或两个三键的直链或支链烃基，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1_己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基寸。卤代炔基是其中部分或全部氢原子被卤原子替代，尤其被氟和/或氯替代的炔基。优选地，卤代炔基是氟代炔基。氟代C2-C6-炔基是具有2、3、4、5或6个C原子的单不饱和的烃基，其中至少一个，例如1、2、3、4个或全部氢原子被氟原子替代。C2-C6-炔基氧基是通过氧原子与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基氧基、1-丙炔基氧基、2-丙炔基氧基、I"丁炔基氧基、2-丁炔基氧基、3-丁炔基氧基、1-甲基-2-丙炔基氧基、1-戊炔基氧基、2-戊炔基氧基、3-戊炔基氧基、4-戊炔基氧基、1-甲基-2-丁炔基氧基、1-甲基-3-丁炔基氧基、2-甲基-3-丁炔基氧基、3-甲基-1-丁炔基氧基、1，1_二甲基-2-丙炔基氧基、1-乙基-2-丙炔基氧基、1-己炔基氧基、2-己炔基氧基、3-己炔基氧基、4-己炔基氧基、5-己炔基氧基、1-甲基-2-戊炔基氧基、1-甲基-3-戊炔基氧基、1-甲基-4-戊炔基氧基、2-甲基-3-戊炔基氧基、2-甲基-4-戊炔基氧基、3-甲基-1-戊炔基氧基、3-甲基-4-戊炔基氧基、4-甲基-1-戊炔基氧基、4-甲基-2-戊炔基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔基氧基、1-乙基-2-丁炔基氧基、1-乙基-3-丁炔基氧基、2-乙基-3-丁炔基氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基氧基等。C2-C6-炔基硫基是通过硫原子与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基硫基、1-丙炔基硫基、2-丙炔基硫基、1-丁炔基硫基、2-丁炔基硫基、3-丁炔基硫基、1-甲基-2-丙炔基硫基、1-戊炔基硫基、2-戊炔基硫基、3-戊炔基硫基、4-戊炔基硫基、1-甲基-2-丁炔基硫基、1-甲基-3-丁炔基硫基、2-甲基-3-丁炔基硫基、3-甲基-1-丁炔基硫基、1，1-二甲基-2-丙炔基硫基、1-乙基-2-丙炔基硫基、1-己炔基硫基、2-己炔基硫基、3-己炔基硫基、4-己炔基硫基、5-己炔基硫基、1-甲基-2-戊炔基硫基、1-甲基-3-戊炔基硫基、1-甲基-4-戊炔基硫基、2-甲基-3-戊炔基硫基、2-甲基-4-戊炔基硫基、3-甲基-1-戊炔基硫基、3-甲基-4-戊炔基硫基、4-甲基-1-戊炔基硫基、4-甲基-2-戊炔基硫基、1，1-二甲基-2-丁炔基硫基、1，1-二甲基-3-丁炔基硫基、1，2-二甲基-3-丁炔基硫基、2，2-二甲基-3-丁炔基硫基、3，3-二甲基-1-丁炔基硫基、1-乙基-2-丁炔基硫基、1-乙基-3-丁炔基硫基、2-乙基-3-丁炔基硫基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基硫基等。C2-C6-炔基亚磺酰基是通过S(O)基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基亚磺酰基、I"丙炔基亚磺酰基、2-丙炔基亚磺酰基、I"丁炔基亚磺酰基、2-丁炔基亚磺酰基、3-丁炔基亚磺酰基、1-甲基-2-丙炔基亚磺酰基、1-戊炔基亚磺酰基、2-戊炔基亚磺酰基、3-戊炔基亚磺酰基、4-戊炔基亚磺酰基、1-甲基-2-丁炔基亚磺酰基、1-甲基-3-丁炔基亚磺酰基、2-甲基-3-丁炔基亚磺酰基、3-甲基-1-丁炔基亚磺酰基、1，1-二甲基-2-丙炔基亚磺酰基、1-乙基-2-丙炔基亚磺酰基、1-己炔基亚磺酰基、2-己炔基亚磺酰基、3-己炔基亚磺酰基、4-己炔基亚磺酰基、5-己炔基亚磺酰基、1-甲基-2-戊炔基亚磺酰基、1-甲基-3-戊炔基亚磺酰基、1-甲基-4-戊炔基亚磺酰基、2-甲基-3-戊炔基亚磺酰基、2-甲基-4-戊炔基亚磺酰基、3-甲基-1-戊炔基亚磺酰基、3-甲基-4-戊炔基亚磺酰基、4-甲基-1-戊炔基亚磺酰基、4-甲基-2-戊炔基亚磺酰基、1，1_二甲基-2-丁炔基亚磺酰基、1，1-二甲基-3-丁炔基亚磺酰基、1，2-二甲基-3-丁炔基亚磺酰基、2，2-二甲基-3-丁炔基亚磺酰基、3，3-二甲基-1-丁炔基亚磺酰基、1-乙基-2-丁炔基亚磺酰基、1-乙基-3-丁炔基亚磺酰基、2-乙基-3-丁炔基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基亚磺酰基等C2-C6-炔基磺酰基是通过S(O)2基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基磺酰基、1-丙炔基磺酰基、2-丙炔基磺酰基、1-丁炔基磺酰基、2-丁炔基磺酰基、3-丁炔基磺酰基、1-甲基-2-丙炔基磺酰基、1-戊炔基磺酰基、2-戊炔基磺酰基、3-戊炔基磺酰基、4-戊炔基磺酰基、1-甲基-2-丁炔基磺酰基、1-甲基-3-丁炔基磺酰基、2-甲基-3-丁炔基磺酰基、3-甲基-1-丁炔基磺酰基、1，1-二甲基-2-丙炔基磺酰基、1-乙基-2-丙炔基磺酰基、1-己炔基磺酰基、2-己炔基磺酰基、3-己炔基磺酰基、4-己炔基磺酰基、5-己炔基磺酰基、1-甲基-2-戊炔基磺酰基、1-甲基-3-戊炔基磺酰基、1-甲基-4-戊炔基磺酰基、2-甲基-3-戊炔基磺酰基、2-甲基-4-戊炔基磺酰基、3-甲基-1-戊炔基磺酰基、3-甲基-4-戊炔基磺酰基、4-甲基-1-戊炔基磺酰基、4-甲基-2-戊炔基磺酰基、1，1-二甲基-2-丁炔基磺酰基、1，1-二甲基-3-丁炔基磺酰基、1，2-二甲基-3-丁炔基磺酰基、2，2-二甲基-3-丁炔基磺酰基、3，3-二甲基-1-丁炔基磺酰基、1-乙基-2-丁炔基磺酰基、1-乙基-3-丁炔基磺酰基、2-乙基-3-丁炔基磺酰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基磺酰基等。C2-C6-炔基羰基是通过CO基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基羰基、1-丙炔基羰基、2-丙炔基羰基、1-丁炔基羰基、2-丁炔基羰基、3-丁炔基羰基、1-甲基-2-丙炔基羰基、1-戊炔基羰基、2-戊炔基羰基、3-戊炔基羰基、4_戊炔基羰基、1-甲基-2-丁炔基羰基、1-甲基-3-丁炔基羰基、2-甲基-3-丁炔基羰25基、3-甲基-1-丁炔基羰基、1，1-二甲基-2-丙炔基羰基、1-乙基-2-丙炔基羰基、1-己炔基羰基、2-己炔基羰基、3-己炔基羰基、4-己炔基羰基、5-己炔基羰基、1-甲基-2-戊炔基羰基、1-甲基-3-戊炔基羰基、1-甲基-4-戊炔基羰基、2-甲基-3-戊炔基羰基、2-甲基-4-戊炔基羰基、3-甲基-1-戊炔基羰基、3-甲基-4-戊炔基羰基、4-甲基-1-戊炔基羰基、4-甲基-2-戊炔基羰基、1，1-二甲基-2-丁炔基羰基、1，1-二甲基-3-丁炔基羰基、1，2-二甲基-3-丁炔基羰基、2，2-二甲基-3-丁炔基羰基、3，3-二甲基-1-丁炔基羰基、1-乙基-2-丁炔基羰基、1-乙基-3-丁炔基羰基、2-乙基-3-丁炔基羰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基羰基等。C2-C6-炔基羰基氧基是通过C(O)-O基团与分子的其余部分连接的上文定义的C2-C6-炔基。实例是乙炔基羰基氧基、I"丙炔基羰基氧基、2-丙炔基羰基氧基、I"丁炔基羰基氧基、2-丁炔基羰基氧基、3-丁炔基羰基氧基、1-甲基-2-丙炔基羰基氧基、1-戊炔基羰基氧基、2-戊炔基羰基氧基、3-戊炔基羰基氧基、4-戊炔基羰基氧基、1-甲基-2-丁炔基羰基氧基、1-甲基-3-丁炔基羰基氧基、2-甲基-3-丁炔基羰基氧基、3-甲基-1-丁炔基羰基氧基、1，1-二甲基-2-丙炔基羰基氧基、1-乙基-2-丙炔基羰基氧基、1-己炔基羰基氧基、2-己炔基羰基氧基、3-己炔基羰基氧基、4-己炔基羰基氧基、5-己炔基羰基氧基、1-甲基-2-戊炔基羰基氧基、1-甲基-3-戊炔基羰基氧基、1-甲基-4-戊炔基羰基氧基、2-甲基-3-戊炔基羰基氧基、2-甲基-4-戊炔基羰基氧基、3-甲基-1-戊炔基羰基氧基、3-甲基-4-戊炔基羰基氧基、4-甲基-1-戊炔基羰基氧基、4-甲基-2-戊炔基羰基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔基羰基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔基羰基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔基羰基氧基、1-乙基-2-丁炔基羰基氧基、1-乙基-3-丁炔基羰基氧基、2-乙基-3-丁炔基羰基氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基羰基氧基等。C2-C6-炔基氧基羰基是通过O-C(O)基团与分子的其余部分连接WC2-C6-炔基。实例是乙炔基氧基羰基、1-丙炔基氧基羰基、2-丙炔基氧基羰基、I"丁炔基氧基羰基、2-丁炔基氧基羰基、3-丁炔基氧基羰基、1-甲基-2-丙炔基氧基羰基、1-戊炔基氧基羰基、2-戊炔基氧基羰基、3-戊炔基氧基羰基、4-戊炔基氧基羰基、1-甲基-2-丁炔基氧基羰基、1-甲基-3-丁炔基氧基羰基、2-甲基-3-丁炔基氧基羰基、3-甲基-1-丁炔基氧基羰基、1，1-二甲基-2-丙炔基氧基羰基、1-乙基-2-丙炔基氧基羰基、1-己炔基氧基羰基、2-己炔基氧基羰基、3-己炔基氧基羰基、4-己炔基氧基羰基、5-己炔基氧基羰基、1-甲基-2-戊炔基氧基羰基、1-甲基-3-戊炔基氧基羰基、1-甲基-4-戊炔基氧基羰基、2-甲基-3-戊炔基氧基羰基、2-甲基-4-戊炔基氧基羰基、3-甲基-1-戊炔基氧基羰基、3-甲基-4-戊炔基氧基羰基、4-甲基-1-戊炔基氧基羰基、4-甲基-2-戊炔基氧基羰基、1，1-二甲基-2-丁炔基氧基羰基、1，1-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、1，2-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、2，2-二甲基-3-丁炔基氧基羰基、3，3-二甲基-1-丁炔基氧基羰基、1-乙基-2-丁炔基氧基羰基、1-乙基-3-丁炔基氧基羰基、2-乙基-3-丁炔基氧基羰基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基氧基羰基等。C1-C6-亚烷基是具有1、2、3、4、5或6个碳原子的直链或桥环烃桥链基团。C1-C2-亚烷基的实例是亚甲基、1，1-亚乙基和1，2_亚乙基。C1-C3-亚烷基的实例，除了提到的C1-C2-亚烷基的实例以外，还有1，I"亚丙基、2，2-亚丙基、1，2-亚丙基、2，3-亚丙基和1，3-亚丙基。C1-C4-亚烷基的实例是，除了提到WC1-C3-亚烷基的实例以外，还有1，1_亚丁基、2，2_亚丁基、1，2_亚丁基、1，3_亚丁基、1，4-亚丁基、2-甲基-1，2-亚丙基、2-甲基-2，3-亚丙基等。C1-C6-亚烷基的实例是，除了提到WC1-C4-亚烷基的实例以外，还有1，1_亚戊基、2，2-亚戊基、3，3-亚戊基、1，2-亚戊基、2，3-亚戊基、3，4-亚戊基、2，4-亚戊基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基等。芳基是具有6-14碳原子的碳环芳基，例如苯基、萘基、蒽基或菲基。C6-Cltl-芳基是苯基或萘基。芳氧基是通过氧原子连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯氧基、萘基氧基、蒽基氧基或菲基氧基。C6-Cltl-芳氧基是苯氧基或萘氧基。芳基硫基是通过硫原子连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯基硫基、萘基硫基、蒽基硫基或菲基硫基。C6-Cltl-芳硫基是苯基硫基或萘基硫基。芳基亚磺酰基是通过SO基团连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、蒽基亚磺酰基或菲基亚磺酰基。C6-C10-芳基亚磺酰基是苯基亚磺酰基或萘基亚磺酰基。芳基磺酰基是通过S(O)2基团连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯基磺酰基、萘基磺酰基、蒽基磺酰基或菲基磺酰基。C6-C10-芳基磺酰基是苯基磺酰基或萘基磺酰基。芳基羰基是通过CO基团连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯基羰基、萘基羰基、蒽基羰基或菲基羰基。C6-Cltl-芳基羰基是苯基羰基或萘基羰基。芳基羰基氧基是通过C0-0-基团连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯基羰基氧基、萘基羰基氧基、蒽基羰基氧基或菲基羰基氧基。C6-Cltl-芳基羰基氧基是苯基羰基氧基或萘基羰基氧基。芳基氧基羰基是通过O-CO基团连接的具有6-14个碳原子的碳环芳基，例如苯氧基羰基、萘基氧基羰基、蒽基氧基羰基或菲基氧基羰基。C6-Cltl-芳基氧基羰基是苯氧基羰基或萘基氧基羰基。芳基烷基是烷基(如上文所定义的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中一个氢原子被芳基替代，例如苄基、苯乙基等。芳基烷氧基是烷氧基(如上文所定义的)，例如C1-C8-烷氧基^1-C6-烷氧基或者尤其C1-C4-烷氧基，其中一个氢原子被芳基替代，例如苄基氧基、苯乙基氧基等。芳基氧基烷基是烷基(如上文所定义的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中一个氢原子被芳基氧基替代，例如苯氧基甲基、萘氧基甲基、2-苯氧基乙基、2-萘氧基乙基等。芳基烷基硫基是烷基硫基(如上文所定义的)，例如C1-C8-烷基硫基、C1-C6-烷基硫基或者尤其C1-C4-烷基硫基，其中氢原子被如上面所定义的芳基替代，例如苄基硫基、萘基甲基硫基、苯乙基硫基、2-萘基乙基硫基等。芳基硫基烷基是烷基(如上文所定义的)，例如C1-C8-烷基、C1-C6-烷基或者尤其C1-C4-烷基，其中氢原子被如上面所定义的芳基硫基替代，例如苯基硫基甲基、萘基硫基甲基、2-苯基硫基乙基、2-萘基硫基乙基等。芳基烷基羰基是芳基烷基(如上文所定义的)，例如芳基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C6-烷基或者尤其芳基-C1-C4-烷基，其是通过CO连接的，例如苯甲酰基、苯乙基羰基寸。芳基烷氧基羰基是芳基烷氧基(如上文所定义的)，例如芳基-C1-C8-烷氧基、芳基-C1-C6-烷氧基或者尤其芳基-C1-C4-烷氧基，其是通过CO基团连接的，例如苯甲氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基等。芳基烷基羰基氧基是芳基烷基(如上文所定义的)，例如芳基-C1-C8-烷基、芳基-C1-C6-烷基或者尤其芳基-C1-C4-烷基，其是通过C0-0-基团连接的，例如苯甲酰基氧基、苯乙基羰基氧基等。芳基-C2-C4-烯基是其中一个氢原子被芳基替代WC2-C4-烯基(如上文所定义的)，例如2-苯基乙烯基、3-苯基-丙-2-烯基、3-苯基-丙-1-烯基等。芳基-C2-C4-炔基是C2-C4-炔基(如上文所定义的)，其中氢原子被芳基替代，例如2-苯基乙炔基、3-苯基-丙-2-炔基、3-苯基-丙-1-炔基等。含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基的5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环，是含1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的有5或6元饱和杂环，即在环骨架(C-C/C-N/N-N)中没有任何(C-C/C-N/N-N)双键的环，或者是含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的5或6元部分不饱和杂环，即在环骨架中具有一个(C-C/C-N/N-N)双键的5元环或具有一个或两个(C-C/C-N/N-N)双键的6元环，或者是含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元芳杂环，即芳族不饱和环。在杂环中N原子可以作为本身存在(于是，其为环双键的部分)或者作为NR基团存在，其中R是H或适宜的取代基例如烷基、烷氧基、甲酰基、烷基羰基芳基羰基芳基烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳基烷基磺酰基。所述环可以通过碳原子或通过氮原子与分子的其余部分连接。在含有1个杂原子的5元杂芳环中，该杂原子选自0、S和N。在含有2个杂原子的5元杂芳环中，一个选自0、S和N，而第二个杂原子是N。在含有3个杂原子的5元杂芳环中，一个选自0、S和N，而其它两个杂原子是N。在含有4个杂原子的5元杂芳环中，全部4个杂原子都是N。在6元杂芳环中，全部杂原子都是N(l、2或3个氮原子)。含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基的5或6元饱和杂环的实例是吡咯烷基，例如1-、2_或3-吡咯烷基，吡咯烷酮基，例如吡咯烷-2-酮-1-基、吡咯烷-2-酮-3-基、吡咯烷-2-酮-4-基、吡咯烷-2-酮-5-基、吡咯烷-3-酮-1-基、吡咯烷-3-酮-2-基、吡咯烷-3-酮-4-基或吡咯烷-3-酮-5-基、吡咯烷二酮基，例如吡咯烷_2，5-二酮-1-基或吡咯烷-2，5-二酮-3-基，四氢呋喃，例如四氢呋喃-2-基或四氢呋喃-3-基，四氢噻吩基，例如四氢噻吩-2-基或四氢噻吩-3-基，吡唑烷基，例如吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基或吡唑烷-4-基，咪唑烷基，例如，咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基或咪唑烷-4-基，咪唑烷酮基，例如咪唑烷-2-酮-1-基或咪唑烷-2-酮-4-基，二氧杂环戊烷基，例如1，3-二氧杂环戊烷-2-基或1，3-二氧杂环戊烷-4-基，噁唑烷基，例如噁唑烷-2-基、噁唑烷-3-基、噁唑烷-4-基或噁唑烷-5-基，噁唑烷酮基，例如噁唑烷-2-酮-3-基、噁唑烷-2-酮-4-基或噁唑烷-2-酮-5-基，异噁唑烷基，例如异噁唑烷-2-基、异噁唑烷-3-基、异噁唑烷-4-基或异噁唑烷-5-基，异噁唑烷酮基，例如异噁唑烷-3-酮-2-基、异噁唑烷-3-酮-4-基或异噁唑烷-3-酮-5-基，1，3-二硫戊环-2-基或1，3-二硫戊环_4_基，28噻唑烷基，例如噻唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、噻唑烷-4-基或噻唑烷-5-基，噻唑烷酮基，例如噻唑烷-2-酮-3-基、噻唑烷-2-酮4-基或噻唑烷-2-酮-5-基，异噻唑烷基，例如异噻唑烷-2-基、异噻唑烷-3-基、异噻唑烷-4-基或异噻唑烷-5-基、异噻唑烷酮基，例如异噻唑烷-3-酮-2-基、异噻唑烷-3-酮-4-基或异噻唑烷-3-酮-5-基，三唑烷基，例如[1，2，3]三唑烷-1-基、[1,2,3]三唑烷-2-基、[1,2,3]三唑烷_4_基、[1,2,4]三唑烷-1-基、[1,2,4]三唑烷-2-基、[1，2，4]三唑烷-3-基或[1，2，4]三唑烷_4_基，噁二唑烷基，例如[1,2,3]噁二唑烷-2-基、[1,2,3]噁二唑烷-3-基、[1,2,3]噁二唑烷-4-基、[1,2,3]噁二唑烷-5-基、[1，2，5]噁二唑烷-2-基、[1，2，5]噁二唑烷_3_基、[1，2，4]噁二唑烷-2-基、[1,2,4]噁二唑烷-3-基、[1,2,4]噁二唑烷_4_基、[1,2,4]噁二唑烷_5_基、噁二唑烷-2-基或[1，3，4]噁二唑烷-3-基，噻二唑烷基，例如[1，2，3]噻二唑烷-2-基、[1,2,3]噻二唑烷-3-基、[1,2,3]噻二唑烷_4_基、[1,2,3]噻二唑烷_5_基、噻二唑烷-2-基、[1，2，5]噻二唑烷-3-基、[1，2，4]噻二唑烷-2-基、[1，2，4]噻二唑烷-3-基、[1，2，4]噻二唑烷-4-基、[1，2，4]噻二唑烷_5_基、[1，3，4]噻二唑烷_2_基或[1,3,4]噻二唑烷-3-基，四唑烷基，例如[1,2,3,4]四唑烷-1-基、[1,2,3,4]四唑烷-2-基或[1，2，3，4]四唑烷-5-基，哌啶基，例如哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基或哌啶-4-基，哌啶酮，例如哌啶-2-酮-1-基、哌啶-2-酮-3-基、哌啶-2-酮-4-基、哌啶-2-酮-5-基、哌啶-2-酮-6-基、哌啶-3-酮-1-基、哌啶-3-酮-2-基、哌啶-3-酮-4-基、哌啶-3-酮-5-基、哌啶-3-酮-6-基、哌啶-4-酮基、哌啶_4_酮-2-基或哌啶-4-酮-3-基，哌啶二酮基，例如哌啶-2，6-二酮-1-基、哌啶-2，6-二酮-3-基或哌啶-2，6-二酮-4-基，四氢吡喃基，例如四氢吡喃-2-基或四氢吡喃-3-基，四氢吡喃酮基，例如四氢吡喃-2-酮-3-基、四氢吡喃-2-酮-4-基、四氢吡喃-2-酮-5-基或四氢吡喃-2-酮-6-基，四氢噻喃基，例如四氢噻喃-2-基或四氢噻喃-3-基，哌嗪基，例如哌嗪-1-基或哌嗪-2-基，二噁烷基，1,3-二噁烷-2-基、1，3-二噁烷-4-基、1，3-二噁烷-5-基或1，4-二噁烷-2-基，吗啉基，例如吗啉-2-基、吗啉-3-基或吗啉-4-基，硫代吗啉基，例如硫代吗啉-2-基、硫代吗啉-3-基或硫代吗啉-4-基等。含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基的5或6元部分不饱和杂环是吡咯啉基，例如2，3-二氢吡咯-1-基、2，3-二氢吡咯-2-基、2，3-二氢吡咯-3-基、2，3-二氢吡咯-4-基、2，3-二氢吡咯-5-基、2，5-二氢吡咯基、2，5-二氢吡咯-2-基或2，5-二氢吡咯-3-基，吡咯啉酮基，例如2，3-二氢吡咯-2-酮-1-基、2，3-二氢吡咯-2-酮-3-基、2，3-二氢吡咯-2-酮-4-基或2，3-二氢吡咯_2_酮-5-基，二氢呋喃基，例如2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢呋喃_4_基、2，3-二氢呋喃-5-基、3，4-二氢呋喃-2-基或3，4-二氢呋喃-4-基、二氢噻吩基，例如2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，3-二氢噻吩-4-基、2，3-二氢噻吩_5_基、3，4-二氢噻吩-2-基或3，4-二氢噻吩-4-基，吡唑啉基，例如2，3-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑_5_基、2，5-二氢吡唑-1-基、2，5-二氢吡唑-2-基、2，5-二氢吡唑-3-基、2，5-二氢吡唑~4~基、2，5-二氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-1-基、4，5-二氢吡唑-2-基、4，5-二氢吡唑_3_基、4，5-二氢吡唑-4-基或4，5-二氢吡唑-5-基，咪唑啉基，例如2，3-二氢咪唑-1-基、2，3-二氢咪唑-2-基、2，3-二氢咪唑-3-基、2，3-二氢咪唑-4-基、2，3-二氢咪唑_5_基、2，5-二氢咪29唑-1-基、2，5-二氢咪唑-2-基、2，5-二氢咪唑-4-基、2，5-二氢咪唑_5_基、4，5-二氢咪唑-1-基、4，5-二氢咪唑-2-基、4，5-二氢咪唑-4-基或4，5-二氢咪唑-5-基，噁唑啉基，例如2，3-二氢噁唑-2-基、2，3-二氢噁唑-3-基、2，3-二氢噁唑_4_基、2，3-二氢噁唑_5_基、2，5-二氢噁唑-2-基、2，5-二氢噁唑-4-基、2，5-二氢噁唑_5_基、4，5-二氢噁唑_2_基、4,5-二氢噁唑-4-基或4，5-二氢噁唑-5-基，噻唑啉基，例如2，3-二氢噻唑_2_基、2，3-二氢噻唑-3-基、2，3-二氢噻唑-4-基、2，3-二氢噻唑_5_基、2，5-二氢噻唑_2_基、2，5-二氢噻唑-4-基、2，5-二氢噻唑-5-基、4，5-二氢噻唑_2_基、4，5-二氢噻唑_4_基或4，5-二氢噻唑-5-基，三唑啉基，例如[1，2，3]-2，3-二氢三唑-1-基、[1，2，3]-2，3-二氢三唑-2-基、[1，2，3]-2，3-二氢三唑-3-基、[1，2，3]-2，3-二氢三唑-4-基、[1，2，3]-2，3-二氢三唑-5-基、[1，2，3]-2，5-二氢三唑-1-基、[1，2，3]-2，5-二氢三唑_2_基、[1，2，3]-2，5-二氢三唑-4-基、[1，2，3]-2，5-二氢三唑-5-基、[1，2，3]-4，5-二氢三唑基、[1，2，3]-4，5-二氢三唑-4-基、[1，2，3]-4，5-二氢三唑_5_基、[1，2，4]-2，3-二氢三唑基、[1，2，4]-2，3_二氢三唑-2-基、[1，2，4]-2，3-二氢三唑-3-基、[1，2，4]-2，3-二氢三唑-5-基、[1，2，4]-2，5-二氢三唑-1-基、[1，2，4]-2，5-二氢三唑-2-基、[1，2，4]-2，5-二氢三唑-3-基、[1，2，4]-2，5-二氢三唑-5-基、[1，2，4]-4，5-二氢三唑基、[1，2，4]-4，5-二氢三唑-3-基.、[1，2，4]-4，5-二氧-三唑-4-基或[1，2，4]14，5-二氢」三唑-5-基、二氢吡啶基，例如1，2_二二氢吡啶-ι—基、1，2"-二氢吡啶-2-基、1，2-.二氢吡啶_~3—^Sλ1，2—._氢吡啶-4-基、1，2-二氢吡啶-δ-“基、1，2~-二氢吡啶-6-基、1，二氢吡啶_-1-基、1，4-二氢吡啶-2-基、1，4-二氢吡啶-3--基、1，4_-二氢吡啶-4-基、1，4-，二氢吡啶_-5-基、1，4-二氢吡啶-6-基、2，3-二氢吡啶-2-~^S、2，3~-二氢吡啶-3-基、2，二氢吡啶_-4-基、2，3-二氢吡啶-5-基或2，3-二氢吡啶_-6-基，二.氢吡啶酮基，例如1，2_二氢吡啶-2-酮-1-基，、1，2-二氢吡啶-2-酮-3-基、1，2-二氢吡啶-2-酮-4-基、1，2-二氢吡啶_2_酮-5-基或1，2-二氢吡啶-2-酮-6-基，四氢吡啶基，例如1，2，3，4-四氢吡啶-1-基、1，2，3，4-四氢吡啶-2-基、1，2，3，4-四氢吡啶-3-基、1，2，3，4-四氢吡啶-4-基、1，2，3，4-四氢吡啶-5-基、1,2,3,4-四氢吡啶-6-基、1，2，5，6_四氢吡啶基、1，2，5，6-四氢吡啶_2_基、1，2，5，6-四氢吡啶-3-基、1，2，5，6-四氢吡啶-4-基、1，2，5，6-四氢吡啶-5-基、1，2，5，6-四氢吡啶-6-基、3，4，5，6-四氢吡啶-2-基、3，4，5，6-四氢吡啶-3-基、3，4，5，6-四氢吡啶-4-基、3,4,5,6-四氢吡啶-5-基或3，4，5，6-四氢吡啶_6_基，四氢吡啶酮基，例如1,2,3,4-四氢吡啶-2-酮-1-基、1，2，3，4-四氢吡啶-2-酮-3-基、1，2，3，4-四氢吡啶_2_酮-4-基、1,2,3,4-四氢吡啶-2-酮-5-基、1，2，3，4-四氢吡啶-2-酮-6-基、1，2，5，6-四氢吡啶-2-酮-1-基、1，2，5，6-四氢吡啶-2-酮-3-基、1，2，5，6-四氢吡啶_2_酮_4_基、1，2，5,6-四氢吡啶-2-酮-5-基或1，2，5，6-四氢吡啶-2-酮-6-基，脱氢吗啉基，例如2，3-脱氢吗啉-2-基、2，3-脱氢吗啉-3-基、2，3-脱氢吗啉-4-基、2，3-脱氢吗啉_5_基或2，3-脱氢吗啉-6-基，脱氢硫代吗啉基，例如2，3-脱氢硫代吗啉-2-基、2，3-脱氢硫代吗啉-3-基、2，3-脱氢硫代吗啉-4-基、2，3-脱氢硫代吗啉-5-基或2，3-脱氢硫代吗啉_6_基等。5或6元杂芳基的实例包括1-、2_或3-吡咯基，2_或3_呋喃基，2_或3_噻吩基，1-、3-、4_或5-吡唑基，1-、2-、4_或5-咪唑基，2_、3_或5-噁唑基，3_、4_或5-异噁唑基，2_、3-或5-噻唑基，3_、4-或5-异噻唑基，2-或5_[1，3，4]噁二唑基，4-或5-[1，2，3]噁二唑基，3-或5-[1，2，4]噁二唑基，2-或5-[1，3，4]噻二唑基，2-或5-[1，3，4]噻二唑基，4-或5-[1，2，3]噻二唑基，3-或5-[1，2，4]噻二唑基，IH-、2H-或3H-1，2，3-三唑-4-基，2H-三唑-3-基，1H-、2H-或4H-1，2，4-三唑基和IH-或2H-四唑基，2_、3_或4-吡啶基，2_、4-或5-嘧啶基，吡嗪基，3-或4-哒嗪基或2-[1，3，5]三嗪基。与苯基，与饱和或部分不饱和5或6元碳环或者与含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子和任选1或2个CO基团作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族杂环稠合的苯基环的实例，包括萘基、茚基、茚满基、1，2_或2，3_二氢萘基、1，2，3，4_四氢化萘基、吲哚基、2，3-二氢吲哚基、喷唑基、3-羟基吲哚基(indoxylyl)、2_羟基吲哚基(oxindolyl)、苯并咪唑基、2，3-二氢苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧杂环戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氢苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氢苯并噻唑基、苯并噁噻唑基、苯并噁二唑基、苯并噻二唑基、苯并噁嗪基、二氢苯并噁嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、四氢异喹啉基、色烯基、色酮基、异色烯基、苯并二氢吡喃基、苯并二氢吡喃-4-酮基、异苯并二氢吡喃基等。所述稠合系统可以通过苯基部分的碳原子与分子的其余部分连接(这相当于定义“与苯基或碳环或杂环稠合的苯基)或者通过与苯基稠合的环的环原子(C或N原子)与分子的其余部分连接(这相当于定义“与苯基稠合的杂环)。所述与苯基稠合的稠合系统的实例是蒽基、菲基、二氢苊基、二氢二氢苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、咔嗪基(carbazinyl)(二氢化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氢吩嗪基、二苯并吗啉基(吩噁嗪基)和二苯并硫代吗啉基(吩噻嗪基)。如果R8和R9与其连接的CH基团共同形成CH-结合的5或6元饱和或部分不饱和的与苯基稠合的碳环，那么所述碳环是例如茚满基，例如茚满-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氢茚酮基，例如茚满-2-酮-1-基或茚满-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氢化萘基，例如四氢化萘-1-基，或者二氢萘基，例如1，4-二氢萘-1-基或2，3-二氢萘-1-基。如果R8和R9与其连接的CH基团共同形成CH-结合的5或6元饱和或部分不饱和的与含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的5或6元饱和、部分不饱和芳杂环稠合的碳环，所述碳环是例如2，3-环戊烷并吡啶基、2，3-环己烷并吡啶基、4，5，6，7-四氢吲哚基、4，5，6，7-四氢苯并咪唑基等。如果R8和R9与其连接的CH基团共同形成与苯基稠合的CH-结合的5或6元饱和或部分不饱和杂环，所述杂环是例如2，3-二氢吲哚基，例如2，3-二氢吲哚-2-基或2，3-二氢吲哚-3-基，3-羟基吲哚基，例如3-羟基吲哚-2-基，2-羟基吲哚基，例如2-羟基吲哚基-3-基，2，3-二氢苯并咪唑基，例如2，3-二氢苯并咪唑-2-基，2，3-二氢苯并呋喃基，例如2，3-二氢苯并呋喃-2-基或2，3-二氢苯并呋喃-3-基，1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，例如1，3-苯并间二氧杂环戊烯2-基，苯并-1，4-二噁烷基，例如苯并-1，4-二噁烷-2-基，2，3-二氢苯并噁唑基，例如2，3-二氢苯并噁唑-2-基，2，3-二氢苯并噻吩基，例如2，3-二氢苯并噻吩-2-基或2，3-二氢苯并噻吩-3-基，2，3-二氢苯并噻唑基，例如2，3-二氢苯并噻唑-2-基，1，3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氢-1，3-苯并噁嗪基，二5-1,4-苯并噁嗪基，二氢喹啉基，例如1，2-二氢喹啉-2-基，3，4-二氢喹啉-3-基或3，4-二氢喹啉-4-基，四氢喹啉基，例如1，2，3，4-四氢喹啉-2-基，1，2，3，4-四氢喹啉-3-基或1，2，3，4_四氢喹啉-4-基，二氢异喹啉基，例如1，2-二氢异喹啉-1-基，3，4-二氢异喹啉-3-基或3，4-二氢异喹啉-4-基，四氢异喹啉基，例如1，2，3，4-四氢异喹啉-1-基，1，2，3,4-四氢异喹啉-3-基或1，2，3，4-四氢异喹啉-4-基，2，3-二氢喹喔啉基，例如2，3-二氢喹喔啉-2-基，四氢喹喔啉基，例如1，2，3，4_四氢喹喔啉-2-基，二氢喹唑啉基，例如1，2-二氢喹唑啉-2-基或3，4-二氢喹唑啉-4-基，四氢喹唑啉基，例如1，2，3，4-四氢喹唑啉-2-基或1，2，3，4-四氢喹唑啉-4-基，二氢噌啉基，例如3，4-二氢噌啉-3-基或3，4-二氢噌啉-4-基，四氢噌啉基，例如1，2，3，4-四氢噌啉-3-基或1，2，3，4-四氢噌啉-4-基，色烯基，例如色烯-4-基，异色烯基，例如异色烯-1-基，苯并二氢吡喃基，例如二氢苯并吡喃-2-基，二氢苯并吡喃-3-基或二氢苯并吡喃-4-基，二氢苯并吡喃-4-酮基，例如二氢苯并吡喃-4-酮-2-基或二氢苯并吡喃-4-酮-3-基，或异苯并二氢吡喃基，例如异二氢苯并吡喃-1-基，异二氢苯并吡喃-3-基或异二氢苯并吡喃-4-基。如果R12和R13与其连接的氮原子共同形成可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员的4、5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环，所述杂环是N-连接的4、5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环，所述杂环可含有另外的杂原子，尤其一个另外的N、0或S或者一个另外的N和一个0或S原子。另外，所述杂环可以含有1或2个羰基。这样的环的实例是1-氮杂环丁烷基、1-吡咯烷基、吡咯烷-2-酮-1-、吡咯烷_2，5-二酮-1-基、1-吡咯啉基、1-吡咯基、1-吡唑烷基、1-吡唑啉基、1-吡唑基、1-咪唑烷基、咪唑烷-2-酮-1-基、1-咪唑啉基、1-咪唑基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、1-[1，2，3]-IH-三唑烷基、4-[1，2，4]-4-!1-三唑烷基、1-[1，2，3]-1!1-三唑基、4-[1，2，4]-4-!1-三唑基、1-哌啶基、1-哌嗪基、4-吗啉基、4-硫代吗啉基等。以下对变量的适宜和优选实施方案的说明，应当理解为是指单个变量以及尤其与其它变量的优选含义组合。在化合物I中，R1和R2各自独立地优选是H、卤素或C1-C4-烷基，更优选H、氟、氯或甲基，尤其是H或甲基，而特别是H。优选地，R1和R2中的一个是H，另一个选自H、卤素和C1-C4-烷基而更优选选自H、氟、氯和甲基。优选地，R3和R4各自独立地是H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。在一个优选实施方案中，R3和R4中的一个是H，另一个是H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。更优选地，R3和R4各自独立地是H、卤素或C1-C4-烷基，甚至更优选地，R3和R4中的一个是H，另一个是H、卤素或C1-C4-烷基。优选地，卤素是氟，C1-C4-烷基是甲基。尤其R3和R4各自独立地是H或C1-C4-烷基，特别是甲基，甚至更优选地，R3和R4中的一个是H，另一个是H或C1-C4-烷基，特别是甲基。特别地，R3和R4都是H。优选地，R5和R6各自独立地是H、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。在一个优选实施方案中，R5和R6中的一个是H，另一个是H、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。更优选地，R5和R6各自独立地是H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，甚至更优选地，R5和R6中的一个是H，另一个是H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。优选地，卤素是氟，C1-C4-烷基是甲基，C1-C4-烷氧基是甲氧基。优选的是，不同于H的取代基在相对于CO-NR7基团的邻位。特别地，R5和R6两者都是H。R7优选是H或C1-C8-烷基，更优选H或C1-C4-烷基，甚至更优选H、甲基或乙基而尤其是H或甲基。特别地，R7是H。在基团R8中，X优选是单键、CH2,CH(OH)或CH2CH2。更优选地，X是单键、CH2或32CH(OH)而尤其是单键或CH2。W优选选自苯基、萘基、蒽基、菲基、茚基、茚满基、二氢萘基、1，2，3，4_四氢化萘基、喷哚基、2，3-二氢吲哚基、3-羟基吲哚基、2-羟基吲哚基、B引唑基、2，3-二氢吲唑基、苯并咪唑基、2，3-二氢苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧杂环戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氢苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氢苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、色烯基、色烯酮基、异色烯基、苯并二氢吡喃基、苯并二氢吡喃-4-酮基、异苯并二氢吡喃基、二氢苊基、二氢二氢苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、咔嗪基(carbazinyl)(二氢化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氢吩嗪基、二苯并吗啉基(吩噁嗪基)、二苯并硫代吗啉基(吩噻嗪基)，其中44个最后提到的基团通过稠合系统的苯基部分与基团X连接；或者W是含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，或者是含有1或2选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和芳族5或6元杂环，所述杂环与苯基环稠合并且通过稠合系统的杂环基部分与基团X连接，其中上述基团可以携带1、2、3、4或5个上文定义的取代基R1(l。含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的适宜的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，是上面所列含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基的5或6元饱和杂环，含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基的5或6元部分不饱和杂环，以及5或6元杂芳基。与苯基环稠合并且通过稠合系统的杂环基部分与基团X连接的含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的适宜的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，是上面所列稠合系统，但是所述稠合系统是通过杂环尤其是以下基团连接的吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、2，3-二氢吲哚-1-基、2，3-二氢吲哚_2_基、2，3-二氢吲哚-3-基、3-羟基吲哚-1-基、3-羟基吲哚-2-基、2-羟基吲哚-1-基、2-羟基吲哚-3-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、2，3-二氢吲唑-1-基、2，3-二氢吲唑_2_基、2，3-二氢吲唑-3-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、2，3-二氢苯并咪唑-1-基、2，3-二氢苯并咪唑-2-基、2，3-二氢苯并咪唑-3-基、苯并呋喃-2-基(苯并[b]呋喃-2-基)、苯并呋喃-3-基(苯并[b]呋喃-4-基)、2，3-二氢苯并呋喃-2-基、2，3-二氢苯并呋喃_3_基、苯并-1，3-二氧杂环戊烯-2-基、苯并-1，4-二噁烷-2-基、苯并噁唑-2-基、2，3-二氢苯并噁唑-2-基、2，3_二氢苯并噁唑-3-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-3-基、2，3-二氢苯并噻吩-2-基、2，3-二氢苯并噻吩-3-基、苯并噻唑-2-基、2，3-二氢苯并噻唑-2-基、2，3_二氢苯并噻唑-3-基、[1，3，4]-(1H)_三唑并[a]嘧啶基、喹啉_2_基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、喹喔啉-2-基、喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、噌啉-3-基、噌啉-4-基、色烯-2-基、色烯-3-基、色烯-4-基、色烯-4-酮-2-基、色烯-4-酮-3-基、异色烯-1-基、异色烯-3-基、异色烯-4-基、二氢苯并吡喃-2-基、二氢苯并吡喃-3-基、二氢苯并吡喃-4-基、二氢苯并吡喃-4-酮-2-基、二氢苯并吡喃-4-酮-3-基、异二氢苯并吡喃-1-基、异二氢苯并吡喃-3-基或异二氢苯并吡喃-4-基。与含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环稠合的含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的适宜的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，是例如吡咯并吡啶或吡咯并嘧啶基，例如吡咯并_[2，3-a]-吡啶基、吡咯并-[2，3-b]_吡啶基、咪唑并-[2，3-a]吡啶基、[1，3，4]-(IH)-三唑并[l，2_a]吡啶基等，后者是优选的。更优选地，W选自苯基，萘基，蒽基，茚满基，1，2，3，4_四氢化萘基，芴基，芴-2-基，芴-3-基，芴-4-基，二氢苊-1-基，二氢苊-2-基，二氢苊-3-基，含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳环，以及含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，所述杂环与苯基环稠合并且通过杂环部分或苯基部分与基团X稠合，其中杂环可以与第二个苯基环稠合。这些基团可以携带1、2、3、4或5个上文所定义的取代基R1(l。优选得，稠合系统(=含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，所述杂环与一个或两个苯基环稠合并且通过杂环部分或者通过苯基部分与基团X连接)选自吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、2，3-二氢吲哚基、2，3-二氢吲哚-2-基、2，3-二氢吲哚-3-基、2，3-二氢吲哚-4-基、2，3-二氢吲哚-5-基、2，3-二氢吲哚-6-基、2，3_二氢吲哚-7-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基、2，3-二氢苯并呋喃-2-基、2，3-二氢苯并呋喃-3-基、2，3-二氢苯并呋喃-4-基、2，3-二氢苯并呋喃-5-基、2，3-二氢苯并呋喃_6_基、2，3-二氢苯并呋喃-7-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-2-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基、2，3-二氢苯并噻吩-2-基、2，3-二氢苯并噻吩_3_基、2，3-二氢苯并噻吩-4-基、2，3-二氢苯并噻吩-5-基、2，3-二氢苯并噻吩_6_基、2，3-二氢苯并噻吩-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基、2，3-二氢苯并咪唑-1-基、2，3-二氢苯并咪唑-2-基、2，3-二氢苯并咪唑-4-基、2，3-二氢苯并咪唑-5-基、2，3-二氢苯并咪唑_6_基、2，3-二氢苯并咪唑-7-基、苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基、苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、咔唑-1-基、咔唑-2-基、咔唑-3-基、咔唑-4-基、二苯并呋喃-1-基、二苯并呋喃-2-基、二苯并呋喃-3-基、二苯并呋喃-4-基、吩噻嗪-1-基、吩噻嗪-2-基、吩噻嗪-3-基和吩噻嗪-4-基，其中这些基团可以携带1、2、3、4或5个上文所定义的取代基R1Q。优选地，含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳环选自吡咯基，例如吡咯-1-基、吡咯-2-基或吡咯-3-基，呋喃基，例如呋喃-2-基或呋喃-3-基，噻吩基，例如噻吩-2-基或噻吩-3-基，吡唑基，例如吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基，咪唑基，例如咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基或咪唑-5-基，噁唑基，例如噁唑-2-基、噁唑-4-基或噁唑-5-基、异噁唑基，例如异噁唑-3-基、异噁唑-4-基或异噁唑-5-基，噻唑基，例如噻唑-2-基、噻唑-4-基或噻唑-5-基，异噻唑基，例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基或异噻唑-5-基，三唑基，例如[1，2，3]-(1H)_三唑-1-基、[1，2，3]-(1Η)-三唑-4-基、[1，2，3]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，3]-(2H)-三唑-2-基、[1,2,343]-(2H)-三唑-4-基、[1，2，3]-(2H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(IH)-三唑-1-基、[1,2,4]-(IH)-三唑-3-基、[1，2，4]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(4H)-三唑-3-基、[1,2,4]-(4H)-三唑-4-基或[1，2，4]-(4H)_三唑-5-基，噁二唑基，例如[1,3,4]噁二唑-2-基、[1,3,4]噁二唑-5-基、[1，2，3]噁二唑-4-基、[1，2，3]噁二唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[2，1，5]-噁二唑-3-基或[2，1，5]-噁二唑-4-基，噻二唑基，例如[1,3,4]噻二唑-2-基、[1,3,4]噻二唑-5-基、[1,2,3]噻二唑-4-基、[1,2,3]噻二唑-5-基、[1,2,4]噻二唑-3-基、[1,2,4]噻二唑-5-基、[2,1,5]噻二唑-3-基或[2，1，5]噻二唑-4-基，吡啶基，例如吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，嘧啶基，例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，吡嗪基和哒嗪基，例如哒嗪-3-基或哒嗪-4-基。在这些基团中，不通过氮原子连接的杂芳环是优选的。更优选的是呋喃基，例如呋喃-2-基或呋喃-3-基，噻吩基，例如噻吩-2-基或噻吩-3-基，吡唑基，例如吡唑-3-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基，咪唑基，例如咪唑-2-基、咪唑-4-基或咪唑-5-基，噁唑基，例如噁唑-2-基、噁唑-4-基或噁唑-5-基，异噁唑基，例如异噁唑-3-基、异噁唑-4-基或异噁唑-5-基，噻唑基，例如噻唑-2-基、噻唑-4-基或噻唑-5-基，异噻唑基，例如异噻唑-3-基、异噻唑-4-基或异噻唑-5-基，三唑基，例如[1，2，3]-(1H)_三唑-4-基、[1，2，3]-(1H)_三唑-5-基、[1，2，3]-(2H)-三唑-4-基、[1，2，3]-(2H)_三唑-5-基、[1，2，4]-(1H)_三唑-3-基、[1，2，4]-(IH)-三唑-5-基、[1,2,4]-(4H)-三唑-3-基或[1，2，4]-(4H)-三唑-5-基，噁二唑基，例如[1,3,4]噁二唑-2-基、[1,3,4]噁二唑-5-基、[1，2，3]噁二唑-4-基、[1，2，3]噁二唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[2，1，5]-噁二唑-3-基或[2，1，5]-噁二唑-4-基，吡啶基，例如吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，以及嘧啶基，例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基。特别优选的是吡啶基。因此，W甚至更优选选自苯基、萘基、蒽基、茚满基、1，2，3，4-四氢化萘基、含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳环(其优选选自上面提到的杂芳环(并且其特别是吡啶基))、吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、2，3-二氢吲哚-1-基、2，3-二氢吲哚-2-基、2，3-二氢吲哚_3_基、2，3-二氢吲哚-4-基、2，3-二氢吲哚-5-基、2，3-二氢吲哚-6-基、2，3-二氢吲哚-7-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基、2，3-二氢苯并呋喃-2-基、2，3-二氢苯并呋喃-3-基、2，3-二氢苯并呋喃-4-基、2，3-二氢苯并呋喃-5-基、2，3-二氢苯并呋喃-6-基、2，3-二氢苯并呋喃_7_基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-2-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、1，4-苯并二噁烷-5-基、1，4-苯并二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基、2，3-二氢苯并噻吩-2-基、2，3-二氢苯并噻吩-3-基、2，3-二氢苯并噻吩_4_基、2，3-二氢苯并噻吩-5-基、2，3-二氢苯并噻吩-6-基、2，3-二氢苯并噻吩-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基、2，3-二氢苯并咪唑-1-基、2，3-二氢苯并咪唑-2-基、2，3-二氢苯并咪唑-4-基、2，3-二氢苯并咪唑-5-基、2，3-二氢苯并咪唑-6-基、2，3-二氢苯并咪唑-7-基、苯并噁唑-2-基、苯并噁唑-4-基、苯并噁唑-5-基、苯并噁唑-6-基、苯并噁唑-7-基、苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、芴-1-基、芴-2-基、芴-3-基、芴-4-基、咔唑-1-基、咔唑-2-基、咔唑-3-基、咔唑-4-基、二苯并呋喃-1-基、二苯并呋喃-2-基、二苯并呋喃-3-基、二苯并呋喃-4-基、吩噻嗪-1-基、吩噻嗪-2-基、吩噻嗪-3-基、吩噻嗪-4-基、二氢苊-1-基、二氢苊-2-基和二氢苊-3-基，其中这些基团可以携带1、2、3、4或5个如上面所定义的取代基R1Q。特别优选地，W选自苯基、萘基、含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳环(其优选选自上面提到的杂芳环)以及含有1或2个选自0、S和N的杂原子和任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，所述杂环与苯基环稠合并且通过杂环基部分或者通过稠合系统的苯基部分与基团X连接，其中上述基团可以携带1、2、3、4或5个如上面所定义的取代基R1(l。优选地，杂芳环是吡啶基。优选地，与苯基稠合的杂环选自吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、2，3-二氢吲哚-1-基、2，3-二氢吲哚-2-基、2，3-二氢吲哚-3-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、2，3-二氢苯并呋喃-2-基、2，3-二氢苯并呋喃-3-基、1，3-苯并二氧杂环戊烯-2-基、1，4-苯并二噁烷-2-基、苯并-1，4-二噁烷-5-基、苯并-1，4-二噁烷-6-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并咪唑-2-基和苯并噻唑-2-基，而更优选选自吲哚-2-基、吲哚-3-基、苯并-1，4-二噁烷-5-基和苯并-1，4-二噁烷-6-基。这些基团W可以携带1、2、3、4或5个上文定义的取代基R"1。R10作为基团W中的环状基团的任选取代基，优选选自卤素、羟基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基(其中烷基部分携带一个CN基团)、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-卤代烷基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-卤代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、c2-c6-·基氧基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、苯氧基甲基、苯基硫基、苯基磺酰基，其中7个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基卤素、OH,C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、苯基、苄基、苯氧基和苄氧基；含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，其中所述杂芳基环可以携带1、2、3或4个独立地选自下列的取代基卤素、OH、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基和C1-C4-卤代烷基硫基；氨基羰基和NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自IC1-C6-烷基、甲酰基和C1-C4-烷基羰基。更优选地，Rltl选自卤素、羟基J1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、苯基、苄基、苯氧基和苄氧基(C6H5CH2O)。在基团R9中，Y优选是CH2,CH(OH)、CH(苯基)或CH2CH20更优选地，Y是CH2,CH(OH)或CH(苯基)，而且甚至更优选是CH2或CH(OH)。尤其是，Y是CH2。Z优选是氢、卤素、0R"、NR12R13或苯基，所述苯基可以携带1、2、3或4个取代基R15，而更优选氢、OR11、NR12R13h或苯基，所述苯基可以携带1、2、3或4个取代基R15。R11优选是H或C1-C4-烷基，更优选H、甲基或乙基，而尤其是H或甲基。在本发明优选的实施方案中，R12和R13各自独立地选自氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷36基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-商代烷氧基羰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-商代烷基磺酰基、苯基羰基、苄基羰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基，其中六个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个，优选1或2个取代基，尤其1个选自下列的取代基商素、羟基X1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基，或者R12和R13与其键合的氮原子一起形成可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员的4、5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环，并且其中所述杂环可以1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。优选地，上述苯基取代基选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基，更优选选自C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基而尤其选自甲基。在本发明更优选的实施方案中，R12和R13各自独立地选自氢、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基磺酰基和苯基磺酰基，其中最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个，优选1或2个，尤其1个上文定义的取代基，或者R12和R13与其键合的氮原子一起形成可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员的4、5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个取代基选自下列的取代基卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。如果R12和R13与其键合的氮原子一起形成4、5或6元环，优选5或6元环，那么所述环优选是饱和或芳族环。优选地，所述环除了将其与基团Y连接的氮原子以外，不含或含有另外一个杂原子。所述另外的杂原子优选选自O和N。如果所述环被取代，那么取代基可以连接在C或N原子上。优选的环取代基选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基，更优选选自C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，更优选选自C1-C4-烷基而尤其是甲基。在另一优选的实施方案中，R8和R9与其连接的CH基团共同形成CH-结合的饱和或部分不饱和5或6元碳环(所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员)，或者饱和或部分不饱和5或6元杂环，其中所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯基环或者与5或6元饱和、部分不饱和或芳杂环稠合，所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环和/或稠合的环可以携带1、2或3个取代基R15，条件是在碳环与苯基环稠合的情况下，稠合位点不在相对于与基团NR7连接的1位的3，4-位上。适宜的稠合系统是上面所列的那些。实例是茚满基，例如茚满-1-基，茚基，例如茚-3-基、二氢茚酮基，例如茚满-2-酮-1-基或茚满-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氢化萘基，例如四氢化萘-1-基，二氢萘基，例如1，2-二氢萘-1-基或1，4-二氢萘-1-基，2，3-二氢吲哚基，吲哚氧基，羟吲哚基，2，3-二氢苯并咪唑基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧杂环戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，2，3-二氢苯并噁唑基，2，3-二氢苯并噻吩基，2，3-二氢苯并噻唑基，1,3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氢-1，3-苯并噁嗪基，二氢-1，4-苯并噁嗪基，1，2-和3，4_二氢喹啉基，1，2，3，4_四氢喹啉基，1，2-和3，4-二氢异喹啉基，1，2，3,4-四氢异喹啉基，1，2-和3，4_二氢喹喔啉基，1，2，3，4-四氢喹喔啉基，1，2-和3，4-二氢喹唑啉基，1，2，3，4-四氢喹唑啉基，1，2-和3，4-二氢噌啉基，1，2，3，4-四氢噌啉基，色烯基，色酮基，异色烯基，苯并二氢吡喃基，苯并二氢吡喃-4-酮基，异苯并二氢吡喃基，吡咯烷并-[2，3-a]_吡啶基，吡咯烷并o-[2，3-b]_吡啶基，咪唑并(iidinomidazolo)-[2，3_a]吡啶基，[1,3,4]-(IH)-三唑烷并[1,2-a]吡啶基，2，3-环戊烷并吡啶基，2，3-环己烷并吡啶基，4，5，6，7-四氢吲哚基，4，5，6，7-四氢苯并咪唑基等。在所述实施方案中，优选R8和R9与其连接的CH基团共同形成CH-连接到的可以含有1或2个羰基作为环成员的饱和或部分不饱和5或6元碳环，或者饱和或部分不饱和5或6元杂环，其中所述杂环含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯基环稠合，其中碳环和杂环和/或稠合的苯基可以携带1、2或3，优选1个取代基R15，条件是在所述碳环与苯基环稠合的情况下，稠合位点不在相对于与基团NR7连接的1位的3，4-位上。更优选地，R8和R9与其连接的CH基团一起形成CH-结合的可含有1或2个羰基作为环成员的饱和5或6元碳环，或者饱和或部分不饱和5或6元杂环，其中所述杂环含有1或2个，优选1个选自0、S和N，优选0的杂原子，以及任选1羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯基环稠合，其中所述碳环和杂环/或稠合的苯基环可以携带1、2或3个，优选1个取代基R15，条件是在所述碳环与苯基环稠合的情况下，稠合位点不在相对于与基团NR7连接的1位的3，4-位上。尤其是，所述稠合系统选自茚满基，例如茚满-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氢茚酮基，例如茚满-2-酮-1-基或茚满-3-酮-1-基，1，2，3，4-四氢化萘基，例如四氢化萘-1-基，二氢萘基，例如1，2-二氢萘-1-基或1，4-二氢萘-1-基，2，3-二氢吲哚基，吲哚氧基，羟吲哚基，2，3-二氢苯并咪唑基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧杂环戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，2，3-二氢苯并噁唑基，2，3-二氢苯并噻吩基，2，3-二氢苯并噻唑基，1，3-苯并噁嗪基，1,4-苯并噁嗪基，二氢-1，3-苯并噁嗪基，二氢-1，4-苯并噁嗪基，1,2-和3，4_二氢喹啉基，1，2，3，4_四氢喹啉基，1，2-和3，4-二氢异喹啉基，1，2，3，4-四氢异喹啉基，1，2-和3，4_二氢喹喔啉基，1，2，3，4-四氢喹喔啉基，1，2-和3，4-二氢喹唑啉基，1，2，3，4-四氢喹唑啉基，1，2-和3，4_二氢噌啉基，1，2，3，4-四氢噌啉基，色烯基，色酮基，异色烯基，苯并二氢吡喃基，苯并二氢吡喃-4-酮基和异苯并二氢吡喃基，更优选选自茚满基，例如茚满-1-基，茚基，例如茚-3-基，二氢茚酮基，例如茚满-2-酮-1-基或茚满-3-酮-1-基，1，2，3，4_四氢化萘基，例如四氢化萘-1-基，二氢萘基，例如1，2_二氢萘-1-基或1，4-二氢萘-1-基，2，3-二氢苯并呋喃基，苯并-1，3-二氧杂环戊烯基，苯并-1，4-二噁烷基，色烯基，色酮基，异色烯基，苯并二氢吡喃基，苯并二氢吡喃-4-酮基和异苯并二氢吡喃基，而尤其是选自茚满基，例如茚满-ι-基，以及异苯并二氢吡喃基，例如异二氢苯并吡喃-4-基。对于这些基团来说，R15优选选自羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基，更优选选自羟基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基，而特别是羟基。特别优选的化合物I是式I.1.a/b至I.58.a/b的那些化合物及其外消旋体，其中变量具有上面或者优选下面给定的含义。(l.2.a>(l-2.b)(l.3.a)(l.3.b)RR'Y-Z(l.4.a)(IAb)RRR'(l.5.a)(l.5.b)NHb)a)39通式I化合物的特别优选的实例是编制在下表1至3583094中的那些化合物I。而且，表中提到的有关个体变量的含义本身独立于其在组合中提到的含义，上述取代基的特别优选的实施方案。表1式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是H，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表2式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是0H，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表3式I.La、I.1.b化合物及其混合物，其中R1SH，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是OCH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表4式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是OCH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表5式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表6式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NH2,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表7式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表8式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表9式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表10式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表11式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH2CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表12式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表13式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表14式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(CH3)3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表15式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表16式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH2CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表17式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是N(CH2CH2CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表18式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表19式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表20式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH2CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表21式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表22式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OCH2CH2CH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表23式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0CH2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表24式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(O)OCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表25式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)OC(CH3)3，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表26式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0-苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表27式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHC(0)0-4-甲苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表28式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表29式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表30式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表31式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH(CH3)2,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表32式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02CH2CH2CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表33式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2CH2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表34式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02CH(CH3)CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表35式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2C(CH3)3，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表36式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHSO2-苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表37式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是NHS02-4-甲苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表38式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-氮杂环丁烷基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表39式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡咯烷基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表40式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-哌啶基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表41式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-哌嗪基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表42式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-甲基哌嗪-1-基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表43式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-吗啉基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表44式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是4-硫代吗啉基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表45式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡咯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表46式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-吡唑基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表47式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH2,Z是1-咪唑基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表48式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CHOH，Z是H，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表49式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CHOH，Z是苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表50式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是H，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表51式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是0H，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表52式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是OCH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表53式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是OCH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表54式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表55式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NH2,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表56式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表57式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表58式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表59式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH(CH3)2，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表60式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH2CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表61式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行56相对应。表62式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHCH(CH3)CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表63式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(CH3)3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表64式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表65式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH2CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表66式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是N(CH2CH2CH3)2，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表67式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表68式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表69式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表70式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)OCH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表71式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH2CH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表72式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH2CH(CH3)2,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表73式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OCH(CH3)CH2CH3,并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表74式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(0)OC(CH3)3，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表75式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)0-苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表76式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHC(O)0-4-甲苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表77式I.La、I.l.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表78式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表79式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH2CH3,并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表80式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表81式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH2CH2CH3，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表82式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH2CH(CH3)2，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表83式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2CH(CH3)CH2CH3,并且化合物的组合(Rici)n在每一情况下与表A的一行相对应。表84式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2C(CH3)3，并且化合物的组合(R1(l)n在每一情况下与表A的一行相对应。表85式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHSO2-苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表86式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是NHS02-4-甲苯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表87式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-氮杂环丁烷基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表88式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡咯烷基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表89式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-哌啶基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表90式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-哌嗪基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表91式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-甲基哌嗪-1-基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表92式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-吗啉基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表93式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是4-硫代吗啉基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表94式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡咯基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表95式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-吡唑基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表96式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中R1是H，R2是H，R5是H，R3是H，R6是H，Y是CH(苯基)，Z是1-咪唑基，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表97-192式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表193-288式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3。表289-384式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表385-480式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表481-576式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表577-672式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表673-768式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表769-864式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表865-960式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表961-1056式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表1057-1152式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3。表1153-1248式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表1249-1344式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表1345-1440式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。61表1441-1536式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表1537-1632式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表1633-1728式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表1729-1824式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表1825-1920式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表1921-2016式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3O表2017-2112式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表2113-2208式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表2209-2304式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表2305-2400式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表2401-2496式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表2497-2592式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表2593-2688式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是H。表2689-2784式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表2785-2880式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是CH3O表2881-2977式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是F。表2978-3072式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表3073-3168式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表3169-3264式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是OCH3。表3265-3360式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，63化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表3361-3456式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表3457-3552式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是H。表3553-3648式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是H。表3649-3744式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是CH3。表3745-3840式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是F。表3841-3936式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是CH3O表3937-4032式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是F。表4033-4128式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是OCH3。表4129-4224式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表4225-4320式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是F和R6是OCH3。表4321-4416式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是H。表4417-4512式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表4513-4608式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是F。表4609-4704式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表4705-4800式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表4801_4896式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH3。表4897_4"2式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表4993-5088式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表5089-5184式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表5185-5280式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表5281-5376式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表5377-5472式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表5473-5568式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是H。表5569-5664式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH3。表5665-5760式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1-96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表5761-5856式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表5857-5952式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表5953-6048式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表6049-6144式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表6145-6240式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表6241-6336式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH30表6337-6432式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表6433-6528式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是CH3。表6529-6624式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表6625-6720式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3.表6721-6816式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表6817-6912式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是F和R6是OCH3。表6913-7008式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是H。表7009-7104式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，67化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是CH30表7105-7200式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是F。表7201-7296式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表7297-7392式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表7393-7488式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是OCH3。表7489-7584式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是OCH3。表7585-7680式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表7681-7776式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是H。表7777-7872式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是CH3.表7873-7968式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是F。表7969-8064式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是CH3.表8065-8160式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是F。表8161-8256式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是OCH3。表8257-8352式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表8353-8448式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是F和R5是OCH3。表8449-8544式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是CH3。表8545-8640式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是F。表8641-8736式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是OCH3。表8737-8832式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R6是H，R3是F和R5是OCH3。表8833-8928式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表8929-9025式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9025-9120式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9121-9216式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是H且R5是Cl。表9217-9312式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是H且R5是Cl。表9313-9408式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9409-9504式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9505-9600式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9601-9696式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9697-9792式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表9793-9888式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表9889-9984式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表9985-10080式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表10081-10176式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表10177-10272式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R6是H，R3是F和R5是Cl。表10273-10368式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表10369-10464式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10465-10560式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10561-10656式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10657-10752式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是H且R6是Cl。表10753-10848式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是H且R6是Cl。表10849-10944式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表10945-11040式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11041-11136式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表11137-11232式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11233-11328式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是CH3且R6是Cl。表11329-11424式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11425-11520式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11521-11616式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是F，R2是H，R6是H，R3是F和R5是Cl。表11617-11712式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是Cl，R2是H，R5是H，R3是F和R6是Cl。表11713-11808式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是CH3,R2是CH3,R5是H，R3是F和R6是Cl。表11809-11904式I.1.a、I.1.b化合物及其混合物，其中Y与Z的组合如表1_96中之一所定义，化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应，R1是H，R2是F，R6是H，R3是CH3且R5是Cl。表11905-23808式I.2.a、I.2.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表23809-35712式I.3.a、I.3.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R3和R6的组合物如表1_576中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在每一情况下与表A的一行相对应。表35713-47616式I.4.a、I.4.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表B(B.a)表47618-59520式I.5.a、I.5.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表B(B.b)表59521-71424式I.6.a、I.6.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表B(B.c)表71425-83328式I.7.a、I.7.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)表83329-95232式I.8.a,I.8.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)表95233-107136式I.9.a、I.9.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)表107137-119040式I.10.a、I.10.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表119041-130944式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表130945-142848R6的组合如表的一行相对应。R6的组合如表的一行相对应。R6的组合如表的一行相对应。R6的组合如表的一行相对应。R6的组合如表的一行相对应。R6的组合如表的一行相对应。73式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表142849-154752式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表154753-166656式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表166657-178560式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表178561-190464式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表190465-202368式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表202369-214272式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表214273-226176式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表226177-238080式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表238081-249984式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表249985-261888式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表261889-273792式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表273793-285696式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表285697-297600式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-576中之一所定义，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表297601-309504式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表309505-321408式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表321409-333312式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表333313-345216式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表345217-357120式I.11.a、I.11.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.a)的一行相对应。表357121-369024式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是Hh并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表369025-380928式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表表1-576中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表380929-392832式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表392833-404736式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表404737-416640式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表416641-428544式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表428545-440448式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表440449-452352式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表452353-464256式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)中之一所定义，表464257-476160式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表表1-576中之一所定义，Rltl1是-C(0)-O-C(CH3)3，并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表476161-488064式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表488065-499968式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表499969-511872式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表511873-523776式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表523777-535680式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-576中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表535681-547584式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表547585-559488式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表559489-571392式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表表1-576中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表571393-583296式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表583297-595200式I.12.a、I.12.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C(C.b)的一行相对应。表595201-607104式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表28860710501-619008式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表619009-630912式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表630913-642816式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-119046，R101是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表642817-654720式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表654721-666624式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表666625-678528式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表678529-690432式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表690433-702336式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表702337-714240式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表714241-726144式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表726145-738048式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表738049-749952式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表749953-761856式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表761857-773760式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表773761-785664式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表785665-797568式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表797569-809472式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表809473-821376式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表821377-833280式I.13.a、I.13.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表833281-845184式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表845185-857088式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表857089-868992式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表868993-880896式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表880897-892800式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-576中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表892801-904704式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表904705-916608式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表916609-928512式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表928513-940416式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是环己基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表940417-952320式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表952321-964224式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表964225-976128式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表976129-988032式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表988033-99936式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表99937-1011840式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-甲氧基苯基并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1011841-1023744式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1023745-1035648式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1035649-1047552式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1047553-1059456式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1059457-1071360式I.14.a、I.14.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1071361-1083264式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1083265-1095168式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH3并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1095169-1107072式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-576中之一所定义，Rlt11是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1107073-1118976式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1118977-1130880式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1130881-1142784式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1142785-1154688式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2OCH3并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1154689-1166592式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1166593-1178496式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1178497-1190400式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表821-11904中之一所定义，Rltl1是-C(0)-O-C(CH3)3并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1190401-1202304式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-576中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1202305-1214208式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1214209-1226112式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1226113-1238016式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1238017-1249920式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1249921-1261824式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1261825-1273728式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1273729-1285632式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1285633-1297536式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1297537-1309440式I.15.a、I.15.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表D(D.c)的一行相对应。表1309441-1321344式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1321345-1333248式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1333249-1345152式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R1Q1是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1345153-1357056式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1357057-1368960式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1368961-1380864式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1380865-1392768式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1392769-1404672式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1404673-1416576式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1416577-1428480式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1428481-1440384式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1440385-1452288式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1452289-1464192式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1464193-1476096式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1476097-1488000式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1488001-1499904式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1499905-1511808式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1511809-1523712式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1523713-1535616式I.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1535617-1547520式1.16.a、I.16.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1547521-1559424式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表15594245-1571328式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1571329-1583232式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R1Q1是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1583233-1595136式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1595137-1607040式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是CH(CH3)2，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1607041-1618944式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C的一行相对应。表1618945-1630848式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1630849-1642752式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1642753-1654656式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是环己基，并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1654657-1666560式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1666561-1678464式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1678465-1690368式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1690369-1702272式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表17022723-1714176式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1714177-1726080式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1726081-1737984式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1737985-1749888式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1749889-1761792式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1761793-1773696式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1773697-1785600式I.17.a、I.17.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)C的一行相对应。表1785601-1797504式I.18.a、I.18.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1797505-1809408式I.19.a、I.19.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1809409-1821312式I.20.a、I.20.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表E(E.c)的一行相对应。表1821313-1833216式I.21.a、I.21.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表E(E.a)的一行相对应。表1833217-1845120C式I.22.a、I.22.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表E(E.b)的一行相对应。表1845121-1857024式I.23.a、I.23.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表E(E.c)的一行相对应。表1857025-1868928式I.24.a、I.24.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表1868929-1880832式I.25.a、I.25.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1868923-1892736式I.26.a、I.26.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表D(D.a)的一行相对应。表1892737-1904640式I.27.a、I.27.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表D(D.b)的一行相对应。表1904641-1916544式I.28.a、I.28.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表1916545-1928448式I.29.a、I.29.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是H，并且化合物的Rw在所有情况下与表F的一行相对应。表1928449-1940352式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH3,并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表1940353-1952256式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH3,并且化合物的Rltl在所有情况下与表F的一行相对应。表1952257-1964160式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表1964161-1976064式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2，并且化合物的Rw在所有情况下与表F的一行相对应。表1976065-1987968式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CHF2,并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表1987969-199872式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是CH2CH2OCH3,并且化合物的Rw在所有情况下与表F的一行相对应。表199873-2011776式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的Rw在所有情况下与表F的一行相对应。表2011777-2023680式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是环己基，并且化合物的Rltl在所有情况下与表F的一行相对应。表2023681-2035584式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2035585-2047488式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2047489-2059392式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是2-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2059393-2071296式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是3-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2071297-2083200式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是4-氟苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2083201-2095104式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是2-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2095105-2107008式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是3-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2107009-2118912式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rlt11是4-甲氧基苯基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2118913-2130816式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表F的一行相对应。表2130817-2142720式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是3-吡啶基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2142721-2154624式I.29.a、I.29.b的化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是4-吡啶基，并且化合物的Rki在所有情况下与表F的一行相对应。表2154625-2166528式I.30.a、I.30.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的Rltl1在所有情况下与表H的一行相对应。表2166529-2178432式I.31.a、I.31.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2178431-2190336式I.32.a、I.32.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2190337-2202240式I.33.a、I.33.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2202241-2214144式I.34.a、I.34.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2214145-2226048式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2226049-2237952式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2237953-2249856式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2249857-2261760式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2261761-2273664式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2273665-2285568式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2285569-2297472式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2297473-2309376式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2309377-2321280式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2321281-2333184式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2333185-2345088式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2345089-2356992式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2356993-2368896式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2368897-2380800式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2380801-2392704式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2392705-2404608式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2404609-2416512式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(RltT在所有情况下与表G的一行相对应。表2416513-2428416[1032]式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2428417-2440320式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2440321-2452224式I.35.a、I.35.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2452225-2464128式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且Rlt11的组合是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2464129-2476032式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2476033-2487936式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2487937-2499840式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2499841-2511744式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2511745-2523648式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2523649-2535552式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2535553-2547456式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2547457-2559360式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2559361-2571264式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2571265-2583168式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2583169-2595072式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2595073-260976式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表260977-2618880式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2618881-2630784式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2630785-2642688式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2642689-2654592[1072]式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2654593-2666496式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2666497-2678400式I.36.a、I.36.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2678401-2690304式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2690305-2702208式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2702209-2714112式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2714113-2726016式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2726017-2737920式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2737921-2749824式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2749825-2761728式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2761729-2773632式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2773633-2785536式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2785537-2797440式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表C的一行相对应。表2797441-2809344式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2809345-2821248式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2821249-2833152式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2833153-2845056式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2845057-2856960式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2856961-2868864式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2868865-2880768式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2880769-2892672式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表961-11904中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2892673-2904576式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2904577-2916480式I.37.a、I.37.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2916481-2928384式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是H，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2928385-2940288式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2940289-2952192式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904R101是CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2952193-2964096式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2964097-2976000式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH(CH3)2,并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2976001-2987904式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CHF2,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2987905-2999808式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表2999809-3011712式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是CH2CH2CH2OCH3,并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。[1133]表3011713-3023616式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是环己基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3023617-3035520式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是-C(O)-O-C(CH3)3，并且化合物的(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3035521-3047424式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，R101是苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3047425-3059328式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3059329-3071232式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3071233-3083136式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-氟苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3083137-3095040式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3095041-3106944式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3106945-3118848式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-甲氧基苯基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3118849-3130752式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是2-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3130753-3142656式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是3-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3142657-3154560式I.38.a、I.38.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，Rltl1是4-吡啶基，并且化合物的(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3154561-3166464式I.39.a、I.39.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3166465-3178368式I.40.a、I.40.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3178369-3190272式I.41.a、I.41.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表F的一行相对应。表3190273-3202176式I.42.a、I.42.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表3202177-3214080式I.43.a、I.43.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3214081-3225984式I.44.a、I.44.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3225985-3237888式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A是0，B、C和D是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3237889-3249792式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，B是0，A、C和D是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3249793-3261696式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，C是0，A、B和D是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。99[1175]表3261697-3273600式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，D是0，A、B和C是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3273601-3285504式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和D是0，B和C是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3285505-3297408式I.45.a、I.45.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A、B、C和D是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3297409-3309312式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A是0，B、C和D是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3309313-3321216式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，B是0，A、C和D是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3321217-3333120式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，C是0，A、B和D是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3333121-3345024式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，D是0，A、B和C是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3345025-3356928式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和D是0，B和C是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3356929-3368832式I.46.a、I.46.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A、B、C和D是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3368833-3380736式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A是0，B是CH与化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3380737-3392640式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，B是0，A是CH与化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3392641-3404544式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和B是CH，并且化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3404545-3416448式I.47.a、I.47.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和B是0，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3416449-3428352式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A是0，B是CH与化合物的组合(R1(l)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3428353-3440256式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，B是0，A是CH与化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3440257-3452160式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和B是CH，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3452161-3464064式I.48.a、I.48.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，A和B是0，并且化合物的组合(Rltl)n在所有情况下与表G的一行相对应。表3464065-3475968式I.49.a、I.49.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的RltlI在所有情况与表H的一行相对应。表3475969-3487872式I.50.a、I.50.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的RltlI在所有情况与表H的一行相对应。表3487873-3499776式I.51.a、I.51.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的RltlI在所有情况与表H的一行相对应。表3499777-3511680[1216]式I.52.a、I.52.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的RltlI在所有情况与表H的一行相对应。表3511681-3523584式I.53.a、I.53.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义，并且化合物的RltlI在所有情况与表H的一行相对应。表3523585-3535488式I.54.a、I.54.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表3535489-3547392式I.55.a、I.55.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表3547393-3559286式I.56.a、I.56.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表3559287-3571190式I.57.a、I.57.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表3571191-3583094式I.58.a、I.58.b化合物及其混合物，其中Y、Z、R1、R2、R3、R5和R6的组合如表1-11904中之一所定义。表AA-7.2，5-F2A-8.2，6-F2A-9.3，4-F2A-10.3，5-F2A-11.2，3，4-F3A-12.2，3，5F^A-13.2，3，6-F3A-14.2，4，5-F3A-15.2，4，6-F3A-16.3，4，5-F3A-17.2j3J4J5P^A-18.2,3,4,6-F4A-19.2，3，5，6-F4No.(R10)nA-20.2，3，4，5，6-F5A-21.2-C1A-22.3-C1A-23.4-C1A-24.2,3-Cl2A-25.2，4-Cl2103A-86.3，5-F2，4-ClA-87.2，3-Cl2，4-FA-88.2，3-Cl2，5-FA-89.2，3-Cl2，6-FA-90.2，4-Cl2，3-FA-91.2，4-Cl2，5-FA-92.2，4-Cl2，6-FA-93.2，5-Cl2，3-FA-94.2，5-Cl2，4-FA-95.2，5-Cl2，6-FA-96.3，4-Cl2，5-FA-97.3，4-Cl2，2-FA-98.2，6-Cl2，3-FNo.(R10)nA-99.2，6-Cl2，4-FA-100.3，5-Cl2，4-FA-10L2，3，4-F3，5-ClA-102.2，3，4-F3，6-ClA-103.2，3，5-F3，6-ClA-104.2，3，5-F3，4-ClA-105.2，3，6-F3，4-Cl107A-146.2-F，5-IA-147.2-F，6-IA-148.3-F，4-IA-149.3-F，5-IA-150.3-F，6-IA-151.2-1,3-FA-152.2-1,4-FA-153.3-1,4-FA-154.5-1，4-FA-155.2-CH3A-156.3-CH3A-157.4-CH3A-158.2，3-(CH3)2No.(R10)nA-159.2，4-(CH3)2A-160.2，5-(CH3)2A-161.2，6-(CH3)2A-162.3，4-(CH3)2A-163.3，5-(CH3)2A-164.2，3，4-(CH3)3A-165.2，3，5-(CH3)3110A-247.2-C(CH3)3A-248.3-C(CH3)3No.(R10)nA-249.4-C(CH3)3A-250.2，4-(C(CH3)3)2A-251.2，5-(C(CH3)3)2A-252.2，6-(C(CH3)3)2A-253.3，5-(C(CH3)3)2A-254.2，4，6-(C(CH3)3)3A-255.2-CF3A-256.3-CFsA-257.4-CF3A-258.2，3-(CF3)2A-259.2，4-(CF3)2A-260.2，5-(CF3)2A-261.2，6-(CF3)2A-262.3，4-(CF3)2A-263.3，5-(CF3)2A-264.2，3，4-(CF3)3A-265.2，3，5-(CF3)3115)[1262][1282]表CC.aC.bX=0，S或NRD.aD.bD.c表EE.aΕ.bΕ.cX=0，S，NR101表F本发明化合物I可以按照下面所示合成路径中的描述来合成。反应方案1(II)(III)(Γ)(A=0札0-((0)-1、(《、1-咪唑基、1-吡唑基或Cl；R7，、R8，和R9，是R7、R8禾口R9或者这些基团的前体)前体是可以容易被除去并且被所需基团替代或者可以被修饰以获得所需基团的基团。所述前体也可以是N-保护基团。如反应方案1所示，式I化合物或其前体可以通过标准的酰胺键形成反应，由酸(衍生物)II和胺III制得。在A是Cl的情况下，该反应不需要进一步活化。如果羧酸II(A=0H)本身被用作反应剂II，那么该反应可以在偶联剂存在下有利地进行。适宜的偶联剂(活化剂)是本领域技术人员已知的，并且选自例如碳二亚胺，例如DCC(二环己基碳二亚胺)、EDC(1-乙基-3-(二甲基氨基)_丙基)碳二亚胺)、⑶I(羰基二咪唑)、羰基二吡唑和DCI(二异丙基碳二亚胺)，苯并三唑衍生物例如1-羟基苯并三唑、HBTU((0-苯并三唑-1-基)-N，N，，N，-四甲基脲鐺六氟磷酸盐)和HCTU(1_[二(二甲基氨基)亚甲基]-5-氯-IH-苯并三唑鐺四氟硼酸盐)，吡啶并三唑衍生物例如HATU(2-(7-氮杂-IH-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲鐺六氟磷酸盐)，以及鳞活化剂例如BOP((苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)鳞六氟磷酸盐)、Py-BOP((苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷鳞六氟磷酸盐)和Py-BrOP(溴三吡咯烷鳞六氟磷酸盐)。通常，活化剂是过量使用的。苯并三唑和鳞偶联剂通常在碱性介质存在下使用，例如在不同于III的胺存在下，优选非亲核胺例如脂肪或脂环叔胺。酸酐II(A=-O-C(O)-R)是不对称酸酐，其中_0_C(0)-R是溶液被在反应中使用的胺III取代的基团。羧酸II(A=0H)与之形成适宜混合酸酐的适宜的酸衍生物是例如氯甲酸的酯，例如氯甲酸异丙酯和氯甲酸异丁酯。适宜的酯II(A=OR)优选衍生自C1-C4-烷基醇R0H，其中R是C1-C4-烷基，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、丁-2-醇、异丁醇和叔丁醇，优选甲基和乙基酯(R=甲基或乙基)。适宜的酯也可以衍生自C2-C6-多元醇例如乙二醇、丙三醇、三羟甲基丙烷、赤藓醇、季戊四醇和山梨糖醇，优选丙三醇酯。或者，可以将酯II(A=OR)用作所谓的活性酯，其可以通过使酸II(A=OH)与活性酯形成性醇例如对硝基苯酚、N-羟基琥珀酰亚胺或OPfp(五氟苯酚)反应而获得。在另一选择方案中，A是1-咪唑基，即化合物II是具有咪唑作为胺成分的酰胺，或者A是1-吡唑基，即化合物II是具有吡唑作为胺成分的酰胺。该化合物可以通过使相应的酰氯(化合物II，其中A=Cl)分别与咪唑或吡唑反应来获得，或者适宜地，该化合物在酸(A=OH的化合物II)与CDI或者与羰基二吡唑反应时作为中间体形成。反应方案2(R7'、R8，和R9，是R7、R8和R9或者这些基团的前体)或者，通过本领域技术人员众所周知的各种金属中介的偶联反应，可以将酰胺IV与吡啶偶联。例如，可以将酰胺IV在钯催化剂的存在下与4-吡啶基锡试剂(Stille反应)或者与4-吡啶基硼酸(Suzuki偶联)。这些反应类型和适宜的反应条件是本领域众所周知的。4-(吡啶-4-基)_苯甲酸11仏=0!1)可以从市场上买到，或者可以通过已知的的芳族化合物/杂芳族化合物取代反应，由可以从市场上买到的化合物来制备。酸衍生物(A(IV)=Cl；OR；OC(O)R)可以通过标准的衍生化反应来制备，例如通过使酸与磺酰氯反应获得氯化物(A=Cl)，通过使酸或氯化物与醇ROH反应获得酯(A=OR)，或者通过使酸或氯化物与酸RCOOH反应获得酸酐(A=OC(0)R)。胺III是可以从市场上买到的或者可以通过胺的标准烷基化、芳基化、酰化或磺化反应来制备。4-溴苯甲酰胺IV可以从市场上买到，或者可以通过酰胺键形成，由相应的4-溴苯甲酸或其酸衍生物和胺III，采用与反应方案1所描述的类似方法来制备。如果化合物I，中的R7，、R8，和R9，不是所需的最终基团R7、R8和R9，那么可以通过标准方法将其转化为所需的最终基团。例如，如果R7’代表H，可以通过烷基化或芳基化酰胺基氮原子来将其转化为不同于H的基团R7。R7’也可以是保护基。可以除去保护基以获得其中R7’是H的化合物。适宜的保护基是本领域已知的，例如，选自叔丁氧基羰基(boc)、苄基氧基羰基(Cbz)、9_芴基甲氧基羰基(Fmoc)、三苯基甲基(Trt)和硝基苯亚磺酰基(Nps)。优选的保护基是boc。可以通过已知方法除去保护基，例如将保护的胺用酸例如卤酸例如HCl或HBr或三氟乙酸处理，或者通过氢化，任选在Pd催化剂存在下。然后如所述可以将所得化合物(其中R7’是H)，在烷基化意义上，与化合物R7-X反应。在该化合物中，R7是C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C6-C14-芳基或C6-C14-芳基-C1-C4-烷基，X是亲核可置换的离去基团，例如卤素、三氟乙酸酯、烷基磺酸酯、芳基磺酸酯、烷基硫酸酯等。烷基化所需反应条件已经详细公开于例如BioorganicandMedicinalChemistryLett.2002，12(7)，pp.2443-2446andalso2002,12(5),pp.1917-1919。如果R8是基团X-W’，其中W’不携带所需取代基Rltl,那么其可以通过标准取代反应转化为所需基团。尤其可以通过使相应的卤素化合物即式I化合物，其携带卤原子(尤其是溴或碘原子)而不是基团Rltl,在在碱存在下，优选还在钯催化剂存在下，按照Buchwald-Hartwig反应，与伯胺或仲胺反应，将N-结合的基团Rw引入到式I。如果R9是基团Y，-CH2OH(Y，=单键、CO、C1-C3-亚烷基)，那么可以将其例如通过首先将醇基氧化为羰基官能团(Y’-CH0)，然后用胺NHR12R13将所得醛还原胺化，转化为基团Y’-CH2NR12R130适宜的还原剂是例如硼氢化物例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠。还原胺化所需反应是条件技术人员所熟悉的，例如BioorganicandMedicinalChemistryLett.2002，12(5)，pp.795—798and12(7)pp.1269—1273。通过从对映体纯的(S)-或纯的(R)-胺III开始，可以获得对映体纯的(S)-和(R)-化合物I(关于在与NR7结合的C(H)-原子上的构型)。或者，通过例如使用手性固定相的色谱法，可以分离出化合物I、I’或IV的外消旋体。如果不另外指明，那么上述反应通常是在溶剂中，在室温至所用溶剂的沸点之间的温度进行。或者，可以使用微波将反应所需活化能引入反应混合物中，有些已经证明是有价值的，尤其是在用过渡金属催化的反应情况下(关于使用微波的反应，参见Tetrahedron2001,57,p.9199ff.p.9225ff.andalso,inageneralmanner,"MicrowavesinOrganicSynthesis",AndreLoupy(Ed.),Wiley-VCH2002)。化合物I的酸加成盐是采用常规方法，通过将游离碱与相应的酸混合来制备的，反应适宜地在溶液中在溶剂中进行，所述溶剂例如低级醇，例如甲醇、乙醇或丙醇，醚，例如甲基叔丁基醚或二异丙基醚，酮，例如丙酮或甲基乙基酮，或者酯，例如乙酸乙酯。[1371]本发明式I化合物对ROCKl和R0CK2具有令人惊奇的高亲和力。特别地，其具有ROCK拮抗活性。本发明化合物对ROCK的高活性反映于通常小于500nM(nmol/l)、优选小于ΙΟΟηΜ，而尤其小于50nM的非常低的体外酶抑制常数(Ki(ROCK)值)。适宜的肽底物的磷酸化的调节可以例如用于确定ROCK的酶抑制常数的研究之中。由于其特性，所以本发明化合物可以用来治疗对影响ROCK活性做出响应的疾病，即本发明化合物有效治疗其中对ROCK活性发挥影响(调节)导致临床症改善或者疾病被治愈的那些疾病。这些疾病的实例为上文所述的那些疾病。按照本发明能够被治疗的疾病包括引言部分中所列的那些疾病，例如心血管疾病如高血压、慢性和充血性心力衰竭、心脏肥大、慢性肾功能衰竭、蛛网膜下出血后的脑血管痉挛、肺动脉高血压以及眼动脉高血压，癌症和肿瘤转移，哮喘，男性勃起障碍，女性性功能障碍，膀胱过度活动综合征，早产，缺血再灌注，心肌梗死，再狭窄，动脉粥样硬化，移植失败，中枢神经系统疾病，例如急性神经元损伤，例如脊髓损伤、创伤性脑损伤和中风，帕金森病和阿尔茨海默病，炎性和脱髓鞘性疾病，例如多发性硬化、急性和慢性疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎、骨质疏松症、肠易激综合征和炎性肠病，肌萎缩性脊髓侧索硬化症，HIV-I脑炎，病毒和细菌感染，胰岛素抗性，糖尿病，认知障碍，例如上面提到的阿尔茨海默病，血管性痴呆及其它痴呆形式，青光眼，牛皮癣，视网膜病，以及良性前列腺肥大。尤其疾病是癌症、、疼痛、哮喘、认知障碍，特别是血管性痴呆和阿尔茨海默病、多发性硬化、类风湿性关节炎和脊髓损伤。在本发明的含义内，治疗还包括防治(预防疗法)，尤其是作为复发预防或阶段预防(phaseprophylaxis)，以及急性或慢性预兆、症状和/或疾病的治疗。治疗可以是根据症状定向，例如抑制症状。治疗可以在短时间内起作用，可以定位于中期，或者可以是长期治疗，例如维持治疗。在治疗的上下文内，本发明化合物的应用包括方法。在该方法中，将有效量的通常按照药学或兽医实践配制的一种或多种化合物给药于被治疗的个体，优选哺乳动物，尤其人类、牲畜、家畜。是否指明一种治疗，以及采用哪种形式，取决于个体的情况，并且取决于医学评价(诊断)，而医学评价考虑存在的征兆、征兆和/或病症，发展特定征兆、症状和/或病症的风险，以及其它因素。通常，所述治疗是通过单个或重复的每日给药来实现的，在适宜的情况下与其它活性化合物或者含活性的制剂一起给药，在口服给药的情况下，日剂量优选约0.I-IOOOmg/kg体重，在肠胃外给药的情况下约0.l-100mg/kg体重。如果需要，可以将有效日剂量分成多个剂量用于给药目的。因此，单个剂量组分可以含有所述量或其亚倍量以组成日剂量。本发明还涉及用于治疗个体，优选哺乳动物，尤其是人类、牲畜、家畜的药物组合物的制备。因此，通常将配体以药物组合物的形式给药，所述药物组合物包含可药用赋形剂以及至少一种本发明化合物以及，适当的情况下，其它活性化合物。这些组合物可以例如口服、直肠、经皮、皮下、静脉内、肌肉内或鼻内给药。适宜的药物制剂的形式是固体医药形式，例如粉末剂，颗粒剂，片剂，尤其是薄膜片剂，锭剂，袋包，扁囊剂，糖衣片剂，胶囊剂，例如硬明胶胶囊和软明胶胶囊，栓剂或阴道药用形式，半固体药用形式，例如软膏剂，霜剂，水凝胶剂，糊剂或膏药，还有液体药用形式，例如溶液剂，乳剂，尤其是水包油乳剂，悬浮液剂，例如洗剂，注射制剂以及输注制剂，眼滴剂和耳滴剂。也可以使用植入释放装置来给药本发明抑制剂。另外，也可以使用脂质体或微球体。在制备组合物时，将本发明化合物任选与一种或多种赋形剂混合。赋形剂可以是作为活性化合物的递送工具、载体、介质的固体、半固体或液体材料。适宜的赋形剂列于专门医药专著中。另外，制剂可以包含可药用载体或常规辅助物质，例如助流剂；湿润剂；乳化和悬浮剂；防腐剂；抗氧化剂；抗刺激剂；耦合剂；包衣辅助物；乳液稳定剂；薄膜形成剂；凝胶形成剂；气味掩蔽剂；矫味剂；树脂；亲水胶体；溶剂；增溶剂；中和剂；分散促进剂；色素；季铵化合物；加脂剂(refattingagents)和过度脂化剂(overfattingagents)；软膏剂、乳膏剂原料和油；硅酮衍生物；扩散辅助剂；稳定剂；杀菌剂；栓剂基质；片剂辅助剂，例如结合剂、填料、助流剂、崩解剂或衣料；推进剂；干燥剂；遮光剂；增稠剂；蜡；增塑剂以及白色矿物油。制剂就这方面而言是基于专门知识的，例如Fiedler,H.P.,LexikonderHilfsstoffefiirPharmazie,KosmetikundangrenzendeGebiete[Eni^·pediaofauxiliarysubstancesfbrpharmacy,cosmeticsandrelatedfields],4thedition,Aulendorf=ECV-Editio-Kantor-Verlag,1996中所述。以下实施例用来说明本发明而不是限制。实施例部分使用的缩略语DCMDEADIEADMADMFDMSOEDCEtOAcEtOHHATUHOBTMeOHRtTEATHF化合物是通过以下手段表征的质子-NMR，在d6-二甲基亚砜或d-氯仿中，如果没有另外指明，在400MHz或500MHzNMR装置(BrukerAVANCE)，或者通过质谱，一般是以C18-材料(电子喷雾-电离(ESI)方式，经由HPLC-MS，以快速梯度记录的。核磁共振光谱性质(NMR)是指化学位移(δ)，以百万份数(ppm)表示。1HNMR光谱中位移的相对面积对分子中特定官能团类型的氢原子数目相对应。关于多重性的位移性二氯甲烷二乙胺二异丙基乙胺N，N-二甲基乙酰胺N，N-二甲基甲酰胺二甲基亚砜1-乙基-3-(二甲基氨基)_丙基)碳二亚胺乙酸乙酯乙醇0-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N',N'-四甲基脲鐺六氟磷酸盐N-羟基苯并三唑甲醇保留时间三乙胺四氢呋喃236质用单峰(s)、宽单峰(s.br.)、双峰(d)、宽双峰(dbr.)、三重峰(t)、宽三重峰(tbr.)、四重峰(q)、五重峰(quint.)和多重峰(m)表示。LC/MS(HaloPurityQC法)梯度是5-60%B经由1.5分钟，然后60-95%B经由2.5分钟，在95%B保持1.2分钟(1.3mL/分钟流速)。流动相A是IOmM乙酸铵，流动相B是HPLC级乙腈。用于该色谱的柱是4.6X50mmMAC-MODHaloC8柱(2.7μπι颗粒)。检测方法是二极管阵列(DAD)和蒸发式光散射(ELSD)检测以及正/负电子喷雾电离。制备实施例实施例IN-[(IS)-2-羟基-1-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺把4-吡啶-4-基苯甲酸(5.86g，29.4mmol)溶解在300mlTHF中。然后，加入N-甲基吗啉(4.04g,29.5mmol)、(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇(3.96g,29.3mmol)和1-羟基苯并三唑(3.96g，29.3mmol)。最后用5分钟加入EDC(5.63g，29.4mmol)，并将异种反应混合物搅拌24h，于是产生油状沉淀物。在减压蒸发去溶剂后，把残余物溶解在DCM(500ml)中，用NaOH水溶液(50ml2M溶液)洗涤两次，随后用水洗涤。将有机相用硫酸钠干燥并减压蒸发去溶剂后，获得粗本标题化合物，为油状残余物(8.4g)。柱色谱法纯化(硅胶；洗脱剂含有渐增量的MeOH(0—直到5%)的EtOAc)，获得纯的本标题化合物(5.2g，产率56%)，为白色晶状产物。1HNMR(400MHz,DMS0_d6.)8，83(d,1H)，8，67(d,2H)，8，06(d,2H)，7，93(d,2H)，7，77(d,2H)，7，41(d,2H)，7，32(dd,2H)，7，23(dd,1H)，5，14-5,07(m,1H)，4，98(t,1H)，3，79-3,63(m,2H).分子式=C2tlH18N2O2计算的MW:318，37MS:m/z319.1(M+H).实施例2N-[(1R)_3-羟基苯基丙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺本标题化合物是按照实施例1描述的方法，但是用(3R)-3_氨基-3-苯基丙-1-醇替代(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇制备的。1HNMR(400MHz，DMS0-d6·):8，88(d，1H)，8，66(d，2H)，8，01(d，2H)，7，91(d，2H)，7，75(d,2h)，7，39(d2H)，7，32(dd,2H)，7，21(dd,1H)，5，18(dd,1H)，4，59(t,1H)，3，51-3，39(m,2H)，2，12-2,02(m,1H)，1，97-1,88(m,1H)·分子式=C21H20N2O2计算的MW:332，41MS:m/z333.1(M+H).实施例3{2-苯基-2-[(4-吡啶-4-基苯甲酰基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁酯本标题化合物是按照实施例1中描述的方法，但是用(2-氨基-2-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯替代(2S)-2-氨基-2-苯基乙醇制备的。分子式=C25H27N3O3计算的MW:417，51MS:m/z418.1(M+H).实施例4N-(2-氨基-1-苯基乙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺XHCl本标题化合物是通过于室温用在2-丙醇/DCM中的HCl，将实施例3中获得的化合物的BOC裂解制备的。237[1424]分子式C2tlH19N3O计算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).实施例5和6N-[(IS)-2-氨基-1-苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺N-[(IR)-2-氨基苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺本标题化合物是通过将实施例4的化合物进行柱色谱手性固定相分离(PrepHPLC；柱=Whelk02.5cmIDX25cm；流动相己烷/EtOH/MeOH/DEA=50/25/25/0.1；流速:40ml/min；探测器=UV270nm；柱温度=RT；样本制备:10mg/ml；装载:10ml(IOOmg))1HWR(400MHz，DMS0-d6):9，48(d，1H)，8，66(d，2H)，8，58-8，23(宽峰信号，2H)，8，21(d，2H)，7，91(d2H)，7，77(d2H)，7，47(d2H)，7，36(dd，2H)，7，27(dd，1H)，5，43-5，36(m,1H)，3，47(dd,1H)，3，14(dd,1H).分子式C2tlH19N3O计算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).1HNMR(400MHz，DMS0-d6):9，61(d，1H)，8，89(d，2H)，8，59-8，46(宽峰信号，2H)，8，25(d,4H)，8，07(d,2H)，7，48(d2H)，7，36(dd,2H)，7，28(dd,1H)，5，43-5,36(m,1H)，3，47(dd,1H)，3，14(dd,1H)·分子式C2tlH19N3O计算的MW:317，39MS:m/z318.1(M+H).实施例7N_[(IS)-I-苄基_2_羟基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺在含有3eq.PS-DCC的微波管内，加入溶解在DMA(1.0ml)中的4_(吡啶_4_基)苯甲酸(20mg，0.Immol)。然后加入溶解在DMA(0.3ml)中的HOBT(14mg，0.lmmol)溶液，然后加入溶解在DMA(0.3ml)中的DIEA(36μ1，0.2mmol)，并加入溶解在DMA(0.6ml)中的(S)-2-氨基-3-苯基丙-1-醇(17mg，0.1lmmol)。将混合物用微波加热至100°C600秒。将反应通过Si-Carbonate(6ml_lg由SilicyclechemicalDivision提供)，并转移至20ml管型瓶内。将反应通过LC/MS检测，并浓缩至干。残余物溶解在1lDMSO/MeOH中，并通过反相HPLC(TFA方法)纯化。产物用1HNMR、MS和LC/MS表征。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δ=2.71-2.86(m,1Η)2.94-3.02(m,1H)3.42-3.59(m,2H)4.15-4.27(m,1H)7.14-7.22(m,1H)7.23-7.33(m,4H)7.73-7.82(m,2H)7.84-7.97(m,4H)8.61-8.68(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)正离子333(M+H)；负离子331(M-H).以下化合物是采用类似方法制备的实施例8N_[(IS)-I-苄基_2_羟基乙基]_2_氟_4_吡啶_4_基苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39[1449]ESI-MS351[M+H]+实施例9N-[(1S，2S)_2_羟基(羟基甲基)_2_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.38-3.47(m,1H)3.59-3.67(m,1H)4.19-4.27(m,1H)4.95(d,1H)7.17-7.25(m,1H)7.31(t,2H)7.34-7.41(m,2H)7.73-7.81(m,2H)7.81-7.98(m,4H)8.58-8.72(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O3计算的MW:348，40MS(ESI)负离子347(M-H).实施例ION-[1-(4-氯苄基)-2-羟基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm2.73-2.85(m,1H)2.97(dd,1H)3.43-3.60(m,2H)4.09-4.29(m,1H)7.24-7.36(m,4H)7.71-7.83(m,2H)7.85-7.98(m,4H)8.59-8.73(m,2H)；分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)负离子365(M-H)·实施例IlN-[(IR)-2-羟基-1-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.54-3.72(m,2H)5.00-5.21(m,1H)7.24-7.29(m,1H)7.32-7.37(m,2H)7.38-7.45(m,2H)7.76-7.81(m,2H)7.89-7.99(m,2H)8.00-8.09(m,2H)8.60-8.75(m,2H)；分子式=C2tlH18N2O2计算的MW:318，37MS(ESI)正离子319(M+H)；负离子317(M-H).实施例12N-(1-甲基-3-苯基丙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20(d,3H)1.72-1.98(m,2H)2.58-2.70(m,2H)3.97-4.12(m,1H)7.13-7.24(m,3H)7.25-7.35(m,2H)7.74-7.82(m,2H)7.89-7.93(m,2H)7.96-8.03(m,2H)8.56-8.75(m,2H)；分子式=C22H22N2O计算的MW:330，43MS(ESI)正离子331(M+H)；负离子329(M-H).实施例13^[(15，25)-2-羟基-1_(甲氧基甲基)_2_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.24-3.29(m,3H)3.31-3.39(m,1H)3.50-3.60(m,1H)4.34-4.41(m,1H)4.89(d,1H)7.15-7.28(m,1H)7.26-7.42(m,4H)7.72-7.79(m,2H)7.84-7.98(m,4H)8.63-8.69(m,2H)；分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)正离子363(M+H)；负离子361(M-H).实施例14^[(化)-2-羟基-1-(1!1-吲哚-3-基甲基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲239酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.90-2.99(m,1H)3.02-3.10(m,1H)3.47-3.63(m,2H)4.25-4.33(m,1H)7.00(t,1H)7.08(t,1H)7.15-7.18(m,1H)7.34(d,1H)7.65(d,1H)7.73-7.82(m,2H)7.85-8.16(m,4H)8.61-8.68(m,2H)；分子式=C23H21N3O2计算的MW:371,44MS(ESI)正离子372(M+H)；负离子370(M-H)+实施例15N-[(1S)_2-羟基-l-(4-羟基苄基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.63-2.70(m,1H)2.80-2.88(m,1H)3.36-3.59(m,2H)3.99-4.24(m,1H)6.56-6.72(m,2H)6.98-7.13(m,2H)7.71-7.80(m,2H)7.84-7.96(m,4H)8.51-8.82(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O3计算的MW:348，40MS(ESI)负离子347(M-H).实施例16N-(1-苄基-2-甲氧基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.70-2.97(m,2H)3.25-3.32(m,3H)3.37-3.59(m,2H)4.21-4.46(m,1H)7.10-7.22(m,1H)7.23-7.34(m,4H)7.70-7.83(m,2H)7.85-8.02(m,4H)8.54-8.71(m,2H)；.分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)正离子347(M+H)；负离子!M5(M-H)实施例17N_[(IR)-I-苄基-2-羟基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.73-2.83(m,1H)2.91-3.05(m,1H)3.37-3.58(m,2H)4.11-4.27(m,1H)7.08-7.22(m,1H)7.22-7.34(m,4H)7.67-7.83(m,2H)7.84-8.02(m,4H)8.52-8.73(m,2H)；分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)正离子333(M+H)；负离子331(M-H).实施例18N_[(IR)-I-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d，3H)5.00-5.26(m，1H)7.16-7.27(m，1H)7.29-7.44(m,4H)7.68-7.83(m,2H)7.86-7.94(m,2H)7.98-8.10(m,2H)8.50-8.78(m,2H)；分子式C2tlH18N2O计算的MW:302，38MS(ESI)正离子303(M+H)；负离子301(M-H).实施例19N_[(IS)-I-苯基乙基]-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.05-5.26(m,1H)7.18-7.30(m,1H)7.31-7.46(m,4H)7.70-7.80(m,2H)7.88-7.95(m,2H)7.98-8.05(m,2H)8.63-8.68(m,2H)；[1502]分子式C2tlH18N2O计算的MW:302，38MS(ESI)正离子303(M+H)；负离子301(M-H).实施例20N-{(1S，2S)_2-羟基-1-(羟基甲基)-2-[4_(甲基硫基)苯基]乙基}-4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.45(m,3H)3.37-3.45(m,1H)3.58-3.66(m,1H)4.14-4.25(m,1H)4.86-4.94(m,1H)7.13-7.23(m,2H)7.25-7.35(m,2H)7.74-7.83(m,2H)7.86-7.94(m,4H)8.61-8.72(m,2H)；分子式=C22H22N2O3S计算的MW:394，49MS(ESI)正离子395(M+H)；负离子393(M_H)实施例21N-[(1S,2R)_2_羟基_2，3_二氢-IH-茚基]_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.89-2.95(m,1H)3.10-3.18(m,1H)4.52-4.59(m,1H)5.47(d,1H)7.15-7.32(m,4H)7.73-7.86(m,2H)7.90-7.96(m,2H)8.02-8.14(m,2H)8.53-8.78(m,2H)；分子式=C21H18N2O2计算的MW:330，39MS(ESI)正离子331(M+H)；负离子329(M-H).实施例22N-[(1R，2S)_2_羟基_2，3_二氢-IH-茚基]_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.85-2.97(m,1H)3.07-3.20(m,1H)4.53-4.59(m,1H)5.47(d,1H)7.20-7.35(m,4H)7.74-7.87(m,2H)7.88-7.96(m,2Η)8·02-8.ll(m，2H)8.61-8.70(m,2Η))；分子式=C21H18N2O2计算的MW:330，39MS(ESI)正离子331(M+H)；负离子329(M-H).实施例23N-[(IR)_2_羟基(1H-吲哚_3_基甲基)乙基]-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.86-3.10(m,2H)3.46-3.63(m,2H)4.19-4.32(m,1H)6.95-7.02(m,1H)7.05-7.10(m,1H)7.13-7.18(m,1H)7.33(d,1H)7.64(d,1H)7.74-7.82(m,2H)7.85-7.98(m,4H)8.61-8.71(m,2H)；分子式=C23H21N3O2计算的MW:371,44MS(ESI)正离子372(M+H)；负离子370(M-H).实施例24N-[(1R)_2-羟基-l-(4-羟基苄基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.61-2.73(m,1H)2.78-2.93(m,1H)3.37-3.54(m,2H)3.98-4.18(m,1H)6.57-6.72(m,2H)6.93-7.23(m,2H)7.69-7.81(m,2H)7.83-8.01(m,4H)8.56-8.76(m,2H)；241[1527]分子式=C21H2tlN2O3计算的MW:348，40MS(ESI)负离子347(M-H).实施例25N-((lR，2R)-2_{[(4-甲基苯基)磺酰基]氨基}_1，2_二苯基乙基)-4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.17-2.26(m,3H)4.81-4.92(m,1H)5.35-5.45(m,1H)6.96-7.32(m,14H)7.77-7.83(m,2H)7.88-7.95(m,4H)8.60-8.72(m,2Η)8·83(d,1Η)；)；分子式=C33H29N3O3S计算的MW:547，68MS(ESI)负离子546(M-H).实施例26N_{(IS)-I-[4-(苄基氧基)苄基]_2_羟基乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.67-2.77(m,1H)2.86-2.96(m,1H)3.39-3.53(m,2H)4.09-4.24(m,1H)4.97-5.06(m,2H)6.86-6.93(m,2H)7.14-7.23(m,2H)7.25-7.49(m,5H)7.73-7.79(m,2H)7.85-7.96(m,4H)8.53-8.74(m,2H)；)；分子式=C28H26N2O3计算的MW:438，52MS(ESI)负离子437(M-H).实施例27N-[1_(3，5-二氯苯基)_2_羟基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.62-3.71(m,2H)4.96-5.13(m,1H)7.42-7.52(m,3H)7.73-7.84(m,2H)7.89-8.07(m,4H)8.61-8.72(m,2H)；分子式=C2tlH16Cl2N2O2计算的MW:387，26MS(ESI)负离子385(M-H).实施例28N_[(IS)-I-苄基_2_吡咯烷基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-2.17(m,4H)2.67-3.54(m,8H)4.28-4.75(m,1H)7.15-7.21(m,1H)7.23-7.29(m,4H)7.74-7.80(m,2H)7.84-7.96(m,4H)8.46-8.79(m,2H)；分子式=C25H27N3O计算的MW:385，51MS(ESI)正离子386(M+H)；负离子384(M-H).实施例29N_[(1S，2R)_2_羟基_1，2-二苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.94(d,1H)5.18(d,1H)7.19-7.37(m,6H)7.44-7.51(m,4H)7.68-7.86(m,6H)8.60-8.69(m,2H)；分子式=C26H22N2O2计算的MW:394，47MS(ESI)正离子395(M+H)；负离子393(M_H).实施例30N-[2_(二甲基氨基)-l-苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺242[1556]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.21-2.26(m,6H)2.39-2.47(m,1H)2.79-2.88(m,1H)5.17-5.25(m,1H)7.22-7.49(m,5H)7.75-7.82(m,2H)7.89-7.95(m,2H)8.01-8.08(m,2H)8.62-8.71(m,2H)；分子式=C22H23N3O计算的MW:345，44MS(ESI)正离子346(M+H)；负离子344(M-H).实施例31N-(1-苯基-2-吡咯烷基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57-1.81(m,4H)2.53-2.58(m,4H)2.61-2.69(m,1H)2.92-3.14(m,1H)5.10-5.26(m,1H)7.21-7.29(m,1H)7.32-7.38(m,2H)7.40-7.48(m,2H)7.72-7.83(m,2H)7.87-7.98(m,2H)7.99-8.10(m,2H)8.54-8.71(m,2H)；分子式=C24H25N3O计算的MW371,48MS(ESI)正离子372(M+H)；负离子370(M-H).实施例32N-(2_吗啉_4_基苯基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.32-2.52(m,5H)2.81-2.93(m,1H)3.47-3.63(m,4H)5.09-5.42(m,1H)7.20-7.31(m,1H)7.33-7.40(m,2H)7.39-7.50(m,2H)7.74-7.81(m,2H)7.88-8.00(m,2H)7.96-8.09(m,2H)8.56-8.75(m,2H)；分子式=C24H25N3O2计算的MW387，48MS(ESI)正离子388(M+H)；负离子386(M_H).实施例33N-[2_(4-甲基哌嗪基)苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.04-2.16(m,3H)2.20-2.41(m,4H)2.40-2.53(m,5H)2.82-2.91(m,1H)5.10-5.43(m,1H)7.19-7.30(m,1H)7.32-7.38(m,2H)7.39-7.46(m,2H)7.75-7.84(m,2H)7.89-7.97(m,2H)7.99-8.09(m,2H)8.54-8.74(m,2H)；分子式=C25H28N4O计算的MW:400，52MS(ESI)正离子401M+H)；负离子399M-H).实施例34N_[(2S)-2_羟基_1，2-二苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.94(d,1H)5.17(d,1H)7.11-7.38(m,6H)7.43-7.56(m,4H)7.68-7.90(m,6H)8.55-8.67(m,2H)；分子式=C26H22N2O2计算的MW:394，47MS(ESI)正离子395(M+H)；负离子393(M_H).实施例35N-[2_(1H-咪唑基)_1_苯基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.41(d,2H)5.44(t,1H)6.83-6.90(m,1H)7.27-7.36(m,2H)7.38-7.44(m,2H)7.50-7.58(m,2H)7.69-7.74(m,1H)7.75-7.81(m,2H)7.84-7.99(m,4H)8.52-8.70(m,2H)；分子式=C23H20N4O[1582]计算的MW:368，44MS(ESI)正离子369(M+H)；负离子367(M-H).实施例36N-(1-苯基_2_哌啶基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.28-1.52(m,6H)2.29-2.52(m,4H)2.81-2.90(m,1H)2.99-3.09(m,1H)5.18-5.33(m,1H)7.21-7.29(m,1H)7.31-7.38(m,2H)7.39-7.44(m,2H)7.74-7.82(m,2H)7.90-7.96(m,2H)7.99-8.06(m,2H)8.61-8.70(m,2H)；分子式=C25H27N3O计算的MW:385，51MS(ESI)正离子386(M+H)；负离子384(M-H).实施例37N-[1_(4-乙氧基苯基)_2_羟基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.29(t，3H)3.61-3.67(m，1H)3.69-3.73(m，1H)3.99(q,2H)4.93-5.11(m,1H)6.85-6.90(m,2H)7.25-7.36(m,2H)7.67-7.81(m,2H)7.88-7.97(m,2H)8.00-8.06(m,2H)8.53-8.74(m,2H)；分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)正离子363(M+H)；负离子361(M_H).实施例38N-[(IR)(4-叔丁基苯基)-2-羟基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20-1.34(m,9H)3.60-3.74(m,2H)4.94-5.18(m,1H)7.29-7.35(m,4H)7.73-7.83(m,2H)7.89-7.94(m,2H)8.00-8.09(m,2H)8.60-8.68(m,2H)；分子式=C24H26N2O2计算的MW:374，48MS(ESI)正离子375(M+H)；负离子373(M-H).实施例39N-(2_羟基吡啶_3_基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.76-3.86(m，2H)5.13(t，1H)7.36-7.47(m，1H)7.75-7.81(m,2H)7.84-7.89(m,1H)7.91-7.97(m,2H)8.03-8.08(m,2H)8.41-8.50(m,1H)8.57-8.64(m,1H)8.65-8.71(m,2H)；分子式=C19H17N3O2计算的MW:319，36MS(ESI)正离子320(M+H)；负离子318(M_H).实施例40N-[1_(2，4-二甲基苯基)-2_羟基乙基]-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.17-2.27(m,3H)2.37-2.44(m,3H)3.47-3.72(m,2H)5.20-5.36(m,1H)6.93-7.04(m,2H)7.25-7.34(m,1H)7.73-7.82(m,2H)7.89-7.95(m,2H)7.99-8.06(m,2H)8.60-8.72(m,2H)；分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)正离子347(M+H)；负离子345(M-H).实施例41N-[1-(3,4-二甲基苯基)-2-羟基乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺[1610]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.25-2.29(m,3H)2.29-2.33(m,3H)3.50-3.69(m,2H)5.26-5.45(m,1H)7.03-7.05(m,2H)7.23-7.30(m,1H)7.73-7.86(m,2H)7.88-7.97(m,2H)7.97-8.10(m,2H)8.54-8.70(m,2H)；分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)正离子347(M+H)；负离子345(M-H).实施例42N-[2_羟基-l-(4-异丙基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.18(d，6H)2.80-2.91(m，1H)3.59-3.71(m，2H)5.00-5.10(m,1H)7.16-7.23(m,2H)7.26-7.35(m,2H)7.74-7.81(m,2H)7.86-7.95(m,2H)7.94-8.10(m,2H)8.54-8.72(m,2H)；MS(ESI)正离子361(M+H)；负离子359(M_H).分子式=C23H24N2O2计算的MW:360，45MS(ESI)正离子361(M+H)；负离子359(M_H).实施例43N-(2_羟基-1_[4_(甲基硫基)苯基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.48(m,3H)3.57-3.71(m,2H)4.97-5.16(m,1H)7.20-7.26(m,2H)7.33-7.40(m,2H)7.73-7.81(m,2H)7.87-7.99(m,2H)7.99-8.10(m,2H)8.56-8.74(m,2H)；分子式=C21H20N2O2S计算的MW:364，47MS(ESI)正离子365(M+H)；负离子363(M-H).实施例44N-[2_氨基-l-(4-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.14-3.25(m,1H)3.28-3.37(m,1H)3.73-3.76(m,3H)5.27-5.38(m,1H)6.97(d,2H)7.38(d,2H)8.07-8.14(m,4H)8.32(d,2Η)8·90(d，2H)；.分子式=C21H21N3O2计算的MW:347，42MS(ESI)正离子348(M+H)实施例45N-[2_氨基-l-(3-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.17-3.29(m,1H)3.30-3.43(m,1H)3.73-3.79(m,3H)5.31-5.41(m,1H)6.86-6.94(m,1H)7.00-7.08(m,2H)7.27-7.38(m,1H)8.05-8.18(m,4H)8.30(d,2H)8.89(d,2H)；分子式=C21H21N3O2计算的MW:347，42MS(ESI)正离子348(M+H).实施例46N-[2_氨基-l-(4-甲基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.24-2.35(m,3H)3.15-3.24(m,1H)3.29-3.41(m,1H)5.30-5.38(m,1H)7.19(d,2H)7.36(d,2H)8.07-8.16(m,4H)8.33(d,2Η)8·91(d，2H)；245[1637]分子式=C21H21N3O计算的MW:331,42MS(ESI)正离子332(M+H)·实施例47N_[(IR)-I-(1-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d，3H)5.91-6.05(m，1H)7.48-7.69(m，4H)7.86(d,1H)7.97(d,1H)8.04-8.15(m,4H)8.22(d,1H)8.27-8.33(m,2H)8.81-8.95(m,2H)；分子式C24H2tlN2O计算的MW:352，44MS(ESI)正离子353(M+H)；负离子351(M-H).实施例48N-(1，2-二苯基乙基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.01-3.28(m,2H)5.16-5.42(m,1H)7.14-7.54(m,10H)7.90-8.07(m,4H)8.15-8.29(m,2H)8.74-8.96(m,2H)；分子式=C26H22N2O计算的MW:378，48MS(ESI)正离子379(M+H)；负离子377(M-H).实施例49N-[(4_氯苯基)(苯基)甲基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm6.39-6.45(m,1H)7.27-7.35(m,1H)7.35-7.53(m,8H)8.01-8.15(m,4H)8.15-8.23(m,2H)8.78-8.88(m,2H)；分子式=C25H19ClN2O计算的MW:398，90MS(ESI)正离子399(M+H)；负离子397(M-H).实施例50N-(1-甲基-3-苯基丙基)-4-吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.20(d,3H)1.69-1.96(m,2H)2.58-2.67(m,2H)3.97-4.14(m,1H)7.14-7.33(m,5H)8.01-8.09(m,4H)8.19-8.33(m,2H)8.81-8.91(m,2H)；分子式=C22H22N2O计算的MW:330，43MS(ESI)正离子331(M+H)；负离子329(M-H).实施例51N-[(1S)-1_(1-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.66(d，3H)5.95-6.03(m，1H)7.49-7.70(m，4H)7.85(d,1H)7.97(d,1H)8.05-8.14(m,4H)8.20-8.25(m,1H)8.29-8.36(m,2H)8.80-8.96(m,2H)；分子式C24H2tlN2O计算的MW:352，44MS(ESI)正离子353(M+H)；负离子351(M-H).实施例52N-[1_(5-氯苯并呋喃_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.45(q,1H)6.77-6.87(m,1H)7.30(d,1H)7.57(d,1H)7.65-7.74(m,1H)8.07-8.16(m,4H)8.35(d,2H)8.91(d,2H)；[1667]分子式=C22H17ClN2O2计算的MW:376，85MS(ESI)正离子377(M+H)·实施例53N-[1_(2-呋喃基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52(d,3H)5.30(q,1H)6.28-6.35(m,1H)6.39-6.48(m,1H)7.53-7.60(m,1H)8.05-8.13(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C18H16N2O2计算的MW:292，34MS(ESI)正离子293(M+H).实施例54N-[1-(1，5-二甲基-IH-吡唑-4-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48(d，3H)2.19-2.29(m，3H)3.65-3.74(m，3H)5.12(q,1H)7.40-7.49(m,1H)7.99-8.14(m,4H)8.42(d,2H)8.94(d,2H)；分子式=C19H20N4O计算的MW:320，4MS(ESI)正离子321(M+H).实施例55Ν-{1-[1-(2-氟苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.64(m，3H)5.30(q，1H)7.26-7.58(m，3H)7.67-7.91(m,2H)7.96-8.20(m,5H)8.25-8.43(m,2H)8.77-9.03(m,2H)；分子式=C23H19FN4O计算的MW:386，43MS(ESI)正离子387(M+H).实施例56Ν-{1-[1-(4-氟苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)5.27(q,1H)7.27-7.43(m,2H)7.72-7.77(m,1H)7.81-7.87(m,2H)8.07-8.14(m,4H)8.34-8.42(m,3H)8.92(d,2H)；分子式=C23H19FN4O计算的MW:386，43MS(ESI)正离子387(M+H).实施例57Ν-{1-[1-(4-甲氧基苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)3.78-3.82(m,3H)5.25(q,1H)7.05(d,2H)7.66-7.72(m,3H)8.05-8.12(m,4H)8.26-8.30(m,1H)8.36(d,2H)8.91(d,2H)；分子式=C24H22N4O2计算的MW:398，47MS(ESI)正离子399(M+H).实施例58Ν-{1-[1-(2-甲氧基苯基)-1Η-吡唑-4-基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺247[1696]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57(d,3H)3.86-3.88(m,3H)5.27(q,1H)7.05-7.12(m,1H)7.23(d,1H)7.34-7.42(m,1H)7.59(d,1H)7.68-7.74(m,1H)8.08-8.14(m,5H)8.40(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C24H22N4O2计算的MW:398，47MS(ESI)正离子399(M+H).实施例59N-[1-(3-丙基-1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.91(t,3H)1.64(d,3H)1.66-1.72(m,2H)2.67(t,2H)5.39(q,1H)8.08-8.13(m,4H)8.31(d,2H)8.88(d,2H)；分子式=C19H2tlN4O2计算的MW:336，4MS(ESI)正离子337(M+H).实施例60N-[1-(3-苯基-1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d,3H)5.49(q,1H)7.55-7.64(m,3H)7.99-8.04(m,2H)8.11-8.18(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C22H18N4O2计算的MW:370，41MS(ESI)正离子371(M+H).实施例614-吡啶-4-基-N-[l-(3-吡啶~4~基_1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]苯甲酰胺IHNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.75(d,3H)5.52(q,1H)8.08(d,2H)8.11-8.18(m,4H)8.39(d,2H)8.86(d,2H)8.93(d,2H)；分子式=C21H17N5O2计算的MW:371，4MS(ESI)正离子372(M+H)·实施例62N-[1_(4-丙基-4H_1，2，4-三唑-3-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.84(t,3H)1.66(d,3H)1.70-1.82(m,2H)4.01-4.15(m，2H)5.48(q,1H)8.05-8.11(m，4H)8.30(d，2H)8.88(d，2H)8.94-9.02(m,1H)；分子式=C19H21N5O计算的MW:335，41MS(ESI)正离子336(M+H)·实施例63N-{l-[4-(2-甲氧基乙基)-4H_l，2，4-三唑-3-基]乙基}_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.68(d，3H)3.21-3.31(m，3H)3.58-3.73(m，2H)4.29-4.44(m,2H)5.48(q,1H)8.04-8.21(m,4H)8.39(d,2H)8.91(d,2H)8.99-9.05(m,1H)；分子式=C19H21N5O2[1723]计算的MW:351，41MS(ESI)正离子352(M+H).实施例64N-[1_(4-环戊基-4H_1，2，4-三唑-3-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.56-1.67(m，2H)1.71(d，3H)1.76-1.84(m，2H)1.85-1.96(m,2H)1.99-2.10(m,1H)2.20-2.31(m,1H)4.73-4.88(m,1H)5.56(q,1H)8.06-8.14(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)9.38-9.44(m,1H)；分子式=C21H23N5O计算的MW:361,45MS(ESI)正离子362(M+H)·实施例65Ν-{1-[4-(3-甲氧基丙基)-4H_l，2，4-三唑-3-基]乙基}_4_吡啶-4-基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.70(d，3H)1.95-2.12(m，2H)3.14-3.21(m，3H)3.26-3.45(m,2H)4.13-4.31(m,2H)5.51(q,1H)8.05-8.17(m，4H)8.39(d，2H)8.91(d,2H)9.18-9.27(m,1H)；分子式C2tlH23N5O2计算的MW:365，44MS(ESI)正离子366(M+H).实施例66^[1-(1-乙基-3，5-二甲基_1!1-吡唑-4-基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.27(t,3H)1.50(d,3H)2.27(s,3H)2.33(s,3H)4.02(q,2H)5.04(q,1H)8.00-8.14(m,4H)8.39(d,2H)8.92(d,2H)；分子式=C21H24N4O计算的MW:348，45MS(ESI)正离子349(M+H).实施例67Ν-{1-[3-(4-氯苯基)_1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d,3H)5.49(q,1H)7.66(d,2H)8.03(d,2H)8.09-8.16(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C22H17ClN4O2计算的MW:404，86MS(ESI)正离子405(M+H).实施例68Ν-{1-[3-(4-甲基苯基)-1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.73(d，3H)2.38(s，3H)5.48(q，1H)7.38(d，2H)7.89(d,2H)8.07-8.16(m,4H)8.32(d,2H)8.89(d,2H)；分子式=C23H20N4O2计算的MW:384，44MS(ESI)正离子385(M+H).249[1750]实施例69Ν-{1-[3-(3-甲基苯基)-1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.74(d,3H)2.40(s,3H)5.48(q,1H)7.39-7.51(m,2H)7.76-7.85(m,2H)8.09-8.17(m,4H)8.39(d,2H)8.93(d,2H)；分子式C23H2tlN4O2计算的MW:384，44MS(ESI)正离子385(M+H).实施例704-吡啶-4-基-N-[1_(1，3，5-三甲基-IH-吡唑-4-基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)2.28(s,3H)2.35(s,3H)3.70(s,3H)5.03(q,1H)8.03-8.17(m,4H)8.42(d,2H)8.94(d,2H)；分子式C2tlH22N4O计算的MW:334，42MS(ESI)正离子335(M+H)·实施例71N-[1_(5-甲基-2-呋喃基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d,3H)2.26(s,3H)5.15-5.30(m,1H)5.99(s，1H)6.20(s,1H)7.97-8.18(m,4H)8.38(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C19H18N2O2计算的MW:306，37MS(ESI)正离子307(M+H)·实施例724-吡啶-4-基-N_[l_(2-噻吩基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d，3H)5.41-5.51(m，1H)6.97-7.03(m，1H)7.03-7.12(m,1H)7.36-7.42(m,1H)8.04-8.15(m,4H)8.37(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C18H16N2OS计算的MW:308，41MS(ESI)正离子309(M+H)·实施例734-吡啶-4-基_Ν-[1-(3_吡啶_3_基_1，2，4_噁二唑_5_基)乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.75(d,3H)5.51(q,1H)7.68-7.77(m,1H)8.10-8.22(m,4H)8.38-8.54(m,3H)8.79-8.86(m,1H)8.96(d,2H)9.15-9.24(m,1H)；分子式=C21H17N5O2计算的MW:371，4MS(ESI)正离子372(M+H)·实施例74N-{1-[3_(2_氯苯基)_1，2，4_噁二唑_5_基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.74(d,3H)5.52(q,1H)7.52-7.59(m,1H)7.59-7.64(m,1H)7.67-7.74(m,1H)7.88-7.94(m,1H)8.07-8.15(m，4H)8.29(d,2Η)8·89(d，2H)；分子式=C22H17ClN4O2[1778]计算的MW:404，86[1779]MS(ESI)正离子405(M+H).实施例75N-(1-苯基丙基)-4-吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm0.93(t，3H)1.78-1.94(m，2H)4.88-4.99(m，1H)7.21-7.29(m,1H)7.33-7.39(m,2H)7.39-7.45(m,2H)8.05-8.16(m,4H)8.39(d,2H)8.92(d，2H)；分子式C21H2tlN2O计算的MW:316，41MS(ESI)正离子317(M+H).实施例764-吡啶-4-基_N-(1_吡啶_2_基乙基)苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.35(q,1H)7.75-7.84(m,1H)7.89-8.00(m,1H)8.10-8.18(m,4H)8.36-8.43(m,3H)8.73-8.79(m,1H)8.95(d,2H)；分子式=C19H17N3O计算的MW:303，37MS(ESI)正离子304(M+H).实施例77N-[1_(6-甲基吡啶_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.54-1.69(d,3H)2.70(s,3H)5.32(q,1H)7.72(d,1H)7.79(d,1H)8.07-8.16(m,4H)8.30-8.40(m,3H)8.84-8.99(m,2H)；分子式=C2tlH19N3O计算的MW:317，39MS(ESI)正离子318(M+H).实施例78N-[1_(5-甲基吡啶_2_基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.64(d,3H)2.46(s,3H)5.32(q,1H)7.93(d,1H)8.09-8.17(m,4H)8.34(d,1H)8.42(d,2H)8.60-8.68(m,1H)8.90-9.00(m,2H)；分子式C2tlH19N3O计算的MW:317，39MS(ESI)正离子318(M+H).实施例794-吡啶-4-基-N-(l-吡啶_3_基乙基)苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d,3H)5.35(q,1H)8.01-8.09(m,1H)8.10-8.17(m,4H)8.37-8.43(m,2H)8.57-8.68(m,1H)8.77-8.84(m,1H)8.91-9.01(m,3H)；分子式=C19H17N3O计算的MW:303，37MS(ESI)正离子304(M+H).实施例804-吡啶-4-基-N-[(IR)-I-吡啶-2-基乙基]苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.65(d,3H)5.34(q,1H)7.74-7.85(m,1H)7.92-7.99(m,1H)8.10-8.21(m,4H)8.37-8.45(m,3H)8.73-8.79(m,1H)8.95(d,2H)；分子式=C19H17N3O计算的MW:303，37251[1809]MS(ESI)正离子304(M+H).实施例81N_[(IR)-I-(4-溴苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d，3H)5.15(q，1H)7.38(d，2H)7.54(d，2H)8.06-8.ll(m，4H)8.35(d，2H)8.91(d，2H)；分子式C2tlH17BrN2O计算的MW:381，28MS(ESI)正离子381(M+H).实施例82N_[(IR)-I-(4-甲基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d,3H)2.28(s,3H)5.16(q,1H)7.15(d,2H)7.30(d,2H)8.05-8.11(m,4H)8.34(d,2H)8.90(d,2H)；分子式=C21H2tlN2O计算的MW:316，41MS(ESI)正离子317(M+H).实施例83N_[(IR)-I-(4-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49(d，3H)3.72(s，3H)5.15(q，1H)6.92(d，2H)7.34(d,2H)8.04-8.13(m,4H)8.34-8.41(m,2H)8.88-8.96(m,2H)；分子式C21H2tlN2O2计算的MW:332，41MS(ESI)正离子333(M+H).实施例84N_[(IR)-I-(3-甲氧基苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMS0-D6)δppm8.89(d,J=8.1Hz,1H),8.67(d,J=6.IHz，2H)，8·03(d,J=8.8Ηζ，2Η)，7·92(d,J=8.8Hz，2H)，7·77(d,J=6.1Ηζ，2Η)，7·24(t,J=7.8Hz,1H)，6·95-7.00(m，2H)，6·80(ddd,J=L0,2.4,8.IHz,1H)，5.16(quin,J=7.IHz,1H)，3·74(s，3H)，1.48(d,J=7.1Ηζ，3Η)分子式C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)正离子333(M+H)αD20=-20.7(c1.0，甲醇).实施例85N_[(IR)-I-(4-氟苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.20(q,1H)7.11-7.22(m,2H)7.42-7.50(m,2H)8.05-8.12(m,4H)8.35(d,2H)8.91(d,2H)；分子式C2tlH17FN2O计算的MW:320，37MS(ESI)正离子321(M+H).实施例864-吡啶-4-基-N-{(IR)-I-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.48(q,1H)7.43-7.52(m,1H)7.65-7.75(m,2H)7.80-7.87(m,1H)8.07-8.11(m,4H)8.34(d,2H)8.91(d,2H)；分子式=C21H17F3N2O计算的MW:370，38252[1840]MS(ESI)正离子371(M+H).实施例874-吡啶-4-基-N-{(IR)-ICN-[3-(三氟甲基)苯基]乙基}苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.55(d,3H)5.28(q,1H)7.58-7.65(m,2H)7.71-7.79(m,2H)8.06-8.12(m,4H)8.35(d,2H)8.92(d,2H)；分子式C21H17F3N2O计算的MW:370，38MS(ESI)正离子371(M+H).实施例88N_[(IR)-I-(2-氟苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.51(d,3H)5.42(q,1H)7.14-7.23(m,2H)7.27-7.35(m,1H)7.45-7.53(m,1H)8.05-8.13(m,4H)8.33(d,2H)8.89(d,2H)；分子式C2tlH17FN2O计算的MW:320，37MS(ESI)正离子321(M+H).实施例89N-{(1R)-1_[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙基}_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.58(d,3H)5.35(q,1H)7.97-8.03(m,1H)8.05-8.10(m,4H)8.10-8.13(m,2H)8.19-8.24(m,2H)8.84-8.89(m,2H)；分子式=C22H16F6N2O计算的MW:438，38MS(ESI)正离子439(M+H).实施例90N_[(IR)-I-(4-氯苯基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.50(d,3H)5.17(q,1H)7.37-7.47(m,4H)8.06-8.11(m,4H)8.33(d,2H)8.90(d,2H)；分子式C2tlH17ClN2O计算的MW:336，82MS(ESI)正离子337(M+H).实施例91N_[(IR)-I-(2-萘基)乙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62(d,3H)5.36(q,1H)7.46-7.55(m,2H)7.59-7.65(m,1H)7.87-7.94(m,4H)8.04-8.14(m,4H)8.27(d,2H)8.87(d,2H)；分子式C24H2tlN2O计算的MW:352，44MS(ESI)正离子353(M+H)·实施例92N-[(lR)-2_(苄基氧基)-1_(羟基甲基)丙基]_4_吡啶_4_基苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.13(d，3H)3.57-3.69(m,2H)3.79-3.88(m,1H)4.05-4.19(m,1H)4.35-4.66(m,2H)7.16-7.52(m,5H)7.72-7.81(m,2H)7.86-8.06(m,4H)8.47-8.78(m,2H)；分子式=C23H24N2O3计算的MW:376，46[1870]MS(ESI)正离子377(M+H)；负离子375(M-H).实施例93N-(3,4-二氢-IH-异色烯_4_基)_4_吡啶_4_基苯甲酰胺分子式=C21H18N2O2计算的MW:330，39实施例94N-((R)_3_羟基苯基-丙基)_2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.88(d,J=8.0，1H)，8.68(d，J=5·6，2Η)，7.80(dd,J=1.6,4.5，2H)，7.78(d,J=8.0，1H)，7.50(d,J=1.6，1H)，7.45(dd,J=1.6，8.0，1H)，7.40-7.29(m,4H)，7.26-7.20(m,1H)，5.19(dd,J=7.3，13.9，1H)，4.69(s,1H)，4.03(s，3H)，3.45(dd,J=5.5，10.3，2H)，2.04-1.85(m,2H)·分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MSm/z363.18[M+H]+，Rt=1.84min.实施例95N-[⑶-1-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺将4_(吡啶-4-基)苯甲酸(0.970g，4.87mmol)、(S)_l_(3_甲氧基苯基)乙胺(0.884g，5.84mmol)、DIEA(1.7ml,9.8mmol)和0-(苯并三唑-1-基)-N，N，N，，N，-四甲基脲鐺四氟硼酸盐(1.87g，5.82mm0l)在DMF(IOml)中的混合物搅拌过夜，用EtOAc稀释，用INNaOH、饱和NaHCO3和盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，色谱法纯化(20-85%EtOAc/二氯甲烷)并研制(Et2O)，获得本标题化合物(1.075g,3.23mmol)，为白色固体。1H匪R(300MHz,DMSO-D6)δppm:8·89(d,J=8.IHz，1H)，8·67(d,J=6.IHz，2H)，8.03(d,J=8.8Hz，2H)，7.92(d,J=8.8Hz，2H)，7·77(d,J=6.1Ηζ，2Η)，7·24(t,J=7.8Hz,1H),6.95-7.00(m，2H)，6.80(ddd,J=L0,2.4,8.IHz,1H)，5.16(quin,J=7.IHz,1H)，3.74(s，3H)，1.48(d,J=7.1Ηζ，3Η.分子式C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)m/z:333.0[M+H]+αD2CI=+22.4(c1.0，甲醇)·实施例96N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)_乙基]_2_甲基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43实施例973-甲氧基-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43实施例98N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4-(2_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43[1895]实施例994-(3-氟-吡啶~4~基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39实施例1004-(2，6_二甲基-吡啶-4-基)-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C23H24N2O2计算的MW:360，45实施例101N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例7的有关描述进行的。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45-1.56(m,3H),2.37-2.45(s,3H),3.74-3.76(s，3Η)，5.13-5.18(m,1H)，6.81-6.85(m,1H)，6.96-7.01(m,2H)，7.25-7.30(m,1H)，7.61-7.69(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.72-8.90(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+以下实施例102-104的化合物是采用上述类似方法制备的。实施例102N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_3_甲基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43实施例1032-甲氧基-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C22H22N2O3IHNMR(400MHz,DMS0)δ8.67(d,J=5.5，2Η)，8·53(d,J=8.0，1Η)，7·79(d,J=5.8，2Η)，7.73(d,J=7.9,1Η)，7.50(s,1H)，7.45(d,J=8.0,1H)，7.26(t，J=7.6，1H)，6.98(d,J=7.1，1Η)，6·84-6.78(m，1Η)，5.12(ρ,J=7.1，1Η)，4·01(s，3Η)，3·75(d,J=10.8，3H)，1.45(d,J=7.0,3H).计算的MW:362，43实施例104N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺分子式=C25H27N3O2计算的MW:401，51实施例105N-茚满-1-基-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺向溶解在DMA(0.5ml)中的2_甲氧基_4_(吡啶_4_基)苯甲酸(34mg，0.15mmol)内加入HATU(68mg，0.18mmol)溶解在DMA(0.5ml)中的溶液。然后加入TEA(55mg，0.5mmol)溶解在DMA(0.4ml)中的溶液，然后加入2，3-二氢-IH-茚-1-胺(27mg,0.2mmol)溶解在DMA(0.7ml)中的溶液。将所得混合物于室温摇晃4小时。将反应用LC/MS检测，并浓缩至干。将残余物溶解在11DMSO/m乙醇中，并通过反相HPLC(TFA方法)纯化，获得本标题化合物。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-2.00(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-3.02(m,2H)，3.98-4.03(s,3H)，5.53(t,1H)，7.23-7.34(m,4H)，7.62-7.68(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，8.37-8.43(m,2H)，8.90-8.94(m,2H)分子式=C22H20N2O2计算的MW:344，41MS(ESI)m/z345[M+H]+以下实施例106-147的化合物是按实施例105的有关描述制备的。实施例1062-甲氧基-N-((R)-I-萘-1-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.57-1.67(m,3H),3.99-4.05(s,3H),5.88-5.99(m,1H)，7.52-7.70(m,6H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,1H)，7.95-8.01(m,1H)，8.20-8.24(m,1H)，8.33-8.37(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+实施例1072-甲氧基-N-((R)-I-萘-2-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.54-1.61(m,3H),4.04-4.09(s,3H),5.28-5.33(m,1H)，7.47-7.67(m,5H)，7.77-7.82(m,1H)，7.87-7.95(m,4H)，8.34-8.39(m,2H),8.87-8.91(m，2H)分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+实施例108N-((1S，2R)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.00-4.08(s,3H),4.98-5.03(m,1H),5.22-5.36(m,1H)，7.19-7.32(m,10H)，7.58-7.68(m,2H)，7.81-7.88(m,1H)，8.32-8.40(m,2H)，8.88-8.95(m,2H)分子式=C27H24N2O3计算的MW:424，50MS(ESI)m/z:425[M+H]+实施例109^((化，21)-2-羟基-茚满-1-基)-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm2.85-2.93(m,1H),3.13-3.23(m,1H)，4.01-4.07(s，3H)，4.51-4.59(m,1H)，5.40-5.46(m,1H)，7.18-7.30(m,4H)，7.66-7.73(m,2H)，8.21-8.27(m,1H)，8.33-8.41(m,2H)，8.87-8.94(m,2H)分子式=C22H20N2O3计算的MW:360，41MS(ESI)m/z:361[M+H]+[1946]实施例1102-甲氧基-N_((S)-I-萘-1-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.59-1.64(m,3H),3.99-4.03(s,3H),5.89-5.98(m,1Η)，7.52-7.68(m,6Η)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,1H)，7.94-8.00(m,1H)，8.20-8.26(m,1H)，8.32-8.37(m,2H)，8.83-8.98(m,2H)分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+实施例1112-甲氧基-4-吡啶-4-基-N-(l，2，3，4-四氢-萘-1-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.77-2.06(m,4H),2.72-2.85(m,2H),3.93-4.02(m,3H)，5.13-5.31(m,1H)，7.12-7.23(m,3H)，7.30-7.36(m,1H)，7.58-7.66(m,2H)，7.81-7.95(m,1H)，8.26-8.43(m,2H)，8.83-8.92(m,2H)分子式=C23H22N2O2计算的MW:358，44MS(ESI)m/z359[M+H]+实施例1122-甲氧基-N_((R)-I-苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45-1.50(m,3H),4.00-4.06(s,3H),5.11-5.18(m,1H)，7.25-7.44(m,5H)，7.58-7.65(m,2H)，7.77-7.83(m,1H)，8.26-8.38(m,2H),8.81-8.97(m，2H)分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)m/z333[M+H]+实施例113^((1札25)-2-羟基-茚满-1-基)-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.83-2.95(m,1H),3.11-3.23(m,1H),4.02-4.07(s，3H)，4.51-4.61(m,1H)，5.39-5.50(m,1H)，7.16-7.35(m,4H)，7.66-7.74(m,2H)，8.21-8.27(m,1H)，8.35-8.41(m,2H)，8.87-8.97(m,2H)分子式=C22H20N2O3计算的MW:360，41MS(ESI)m/z:361[M+H]+实施例1142-甲氧基-N_((S)-I-苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.50(m,3H),3.99-4.09(s,3H),5.10-5.26(m,1H)，7.22-7.47(m,5H)，7.58-7.63(m,2H)，7.74-7.83(m,1H)，8.26-8.39(m,2H)，8.83-8.94(m,2H)分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)m/z333[M+H]+实施例115N-((1R，2S)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.01-4.07(m,3H),4.99-5.03(m,1H),5.25-5.31(m,1H)，7.17-7.32(m,10H)，7.58-7.67(m,2H)，7.81-7.87(m,1H)，8.31-8.39(m,2H)，8.85-8.95(m,2H)分子式=C27H24N2O3计算的MW:424，50MS(ESI)m/z:425[M+H]+实施例1162-甲氧基-4-吡啶-4-基-N_((R)-I-对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.49(m,3H),2.27-2.31(s,3H),4.00-4.05(s，3H)，5.04-5.17(m,1H)，7.15-7.21(m,2H)，7.27-7.34(m,2H)，7.59-7.63(m,2H)，7.74-7.84(m,1H)，8.30-8.35(m,2H)，8.85-8.91(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例1172-甲氧基-4-吡啶-4-基-N_((S)-I-对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.47(m,3H),2.25-2.32(s,3H),4.00-4.06(s，3Η)，5.06-5.13(m,1H)，7.15-7.20(m,2H)，7.27-7.33(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.77-7.80(m,1H)，8.31-8.36(m,2H)，8.85-8.93(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例118^((1札2幻-2-羟基-茚满-1-基)-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.73-2.85(m,1H),3.12-3.25(m,1H),3.98-4.03(s，3H)，4.34-4.47(m,1H)，5.24-5.32(m,1H)，7.19-7.27(m,4H)，7.62-7.67(m,2H)，7.87-7.93(m,1H)，8.30-8.42(m,2H)，8.87-8.93(m,2H)分子式=C22H20N2O3计算的MW:360，41MS(ESI)m/z361[M+H]+实施例119^-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.52(m,3H),3.98-4.05(s,3H),5.01-5.19(m,1H)，7.35-7.50(m,4H)，7.59-7.67(m,2H)，7.73-7.81(m,1H)，8.31-8.43(m,2H)，8.85-9.00(m,2H)分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)m/z367[M+H]+实施例12(^-[(幻-1-(4-氯-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.41-1.51(m,3H),4.01-4.05(s，3H)，5.08-5.16(m,1H)，7.39-7.47(m,4H)，7.59-7.67(m,2H)，7.73-7.80(m,1H)，8.30-8.40(m,2H)，8.84-8.95(m,2H)分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)m/z367[M+H]+实施例1212-甲氧基-N_((S)-I-萘-2-基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.61(m,3H),4.03-4.08(s,3H),5.28-5.37(m,1H)，7.47-7.67(m,5H)，7.77-7.82(m,1H)，7.88-7.97(m,4H)，8.33-8.38(m,2H)，8.86-8.94(m,2H)分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+实施例122N-[1_(3-氯-4-甲氧基-苯基)_2_羟基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.66-3.71(m,2H),3.84-3.86(s,3H),4.05-4.10(s，3H)，4.94-5.06(m,1H)，7.07-7.18(m,1H)，7.29-7.37(m,1H)，7.44-7.47(m,1H)，7.62-7.71(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，8.32-8.42(m,2H)，8.88-8.94(m,2H)分子式=C22H21ClN2O4计算的MW:412，87MS(ESI)m/z:413[M+H]+实施例123N-[1_(3，4-二甲基-苯基)_2_羟基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.24-2.32(m,6H),3.55-3.69(m,2H),4.05-4.11(s，3H)，5.28-5.41(m,1H)，7.05-7.10(m,2H)，7.18-7.23(m,1H)，7.59-7.69(m,2H)，7.84-7.91(m,1H)，8.32-8.42(m,2H)，8.84-8.94(m,2H)分子式=C23H24N2O3计算的MW:376，45MS(ESI)m/z377[M+H]+实施例124N-[2-羟基_1-(4_异丙基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.16-1.21(m，6H)，2.82-2.91(m,1H)，3.64-3.75(m,2H)，4.05-4.12(s，3H)，5.02-5.08(m,1H)，7.20-7.33(m,4H)，7.62-7.69(m,2H)，7.90-7.95(m,1H)，8.34-8.41(m,2H)，8.82-8.96(m,2H)分子式=G24H26N2O3计算的MW:390，48MS(ESI)m/z:391[M+H]+实施例1252-甲氧基-N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.34-1.47(m,3H),3.87-3.92(s,3H),4.05-4.10(s，3Η)，5.33-5.43(m,1H)，6.89-7.07(m,2H)，7.23-7.40(m,2H)，7.62-7.70(m,2H)，7.88-7.97(m,1H)，8.35-8.44(m,2H)，8.87-8.98(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+实施例126^[(幻-1-(3，4-二氟-苯基)-乙基]-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.47(m,3H),4.01-4.05(s,3H),5.09-5.17(m,1H)，7.23-7.30(m,1H)，7.37-7.52(m,2H)，7.58-7.66(m,2H)，7.71-7.80(m,1H)，8.27-8.39(m,2H)，8.79-9.05(m,2H)分子式=C21H18F2N2O2计算的MW:368，38MS(ESI)m/z:369[M+H]+实施例127^[(5)-1-(4-氟-苯基)-乙基]-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.44-1.50(m,3H),3.99-4.04(s,3H),5.08-5.21(m,1H)，7.14-7.25(m,2H)，7.43-7.50(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.74-7.80(m,1H)，8.31-8.38(m,2H)，8.86-8.93(m,2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例1282-甲氧基_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.48(m,3H),3.73-3.75(s,3H),3.99-4.06(s，3Η)，5.05-5.15(m,1H)，6.90-6.96(m,2H)，7.31-7.38(m,2H)，7.59-7.65(m,2H)，7.75-7.85(m,1H)，8.28-8.38(m,2H)，8.81-8.95(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+实施例1292-甲氧基-N-[1-(4-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.47(m,3H),3.74-3.76(s,3H),3.99-4.04(s，3Η)，5.08-5.14(m,1H)，6.90-6.98(m,2H)，7.31-7.36(m,2H)，7.58-7.64(m,2H)，7.75-7.82(m,1H)，8.32-8.39(m,2H)，8.85-8.96(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+实施例1302-甲氧基-N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.52(m,3H),3.76-3.78(s,3H),4.01-4.06(s，3H)，5.06-5.16(m,1H)，6.78-6.87(m,1H)，6.94-7.04(m,2H)，7.24-7.37(m,1H)，7.62-7.66(m,2H)，7.74-7.81(m,1H)，8.36-8.44(m,2H)，8.88-8.97(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z:363[M+H]+实施例13例-[(1)-1-(4-氟-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.49(m,3H),4.00-4.05(m,3H),5.08-5.18(m,1H)，7.15-7.23(m,2H)，7.42-7.48(m,2H)，7.57-7.63(m,2H)，7.74-7.82(m,1H)，8.24-8.37(m,2H)，8.82-8.92(m,2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:349[M-H]_实施例1322-甲氧基_4_吡啶_4_基_N_[(R)(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.42-1.54(m,3H),4.00-4.09(s,3H),5.16-5.35(m,1Η)，7.59-7.87(m,7Η)，8.30-8.45(m,2H)，8.86-9.07(m,2H)分子式=C22H19F3N2O2计算的MW:400，40MS(ESI)m/z401[M+H]+实施例133Ν-[1_(3，4-二乙氧基-苯基)_乙基]-2-甲氧基-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.25-1.41(m,6H),1.41-1.48(m,3H),3.93-4.11(m,7H)，5.04-5.14(m,1H)，6.86-6.95(m,2H)，6.98-7.11(m,1H)，7.56-7.66(m,2H)，7.71-7.85(m,1H)，8.24-8.42(m,2H)，8.79-8.98(m,2H)分子式=C25H28N2O4计算的MW:420，51MS(ESI)m/z:421[M+H]+实施例134N-[1_(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯_6_基)-乙基]_2_甲氧基_4_口比啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.36-1.50(m,3H),3.99-4.08(s,3H),4.15-4.28(m,4H)，4.96-5.14(m,1H)，6.78-6.99(m,3H)，7.58-7.68(m,2H)，7.72-7.82(m,1H)，8.31-8.42(m,2H)，8.84-8.95(m,2H)分子式=C23H22N2O4计算的MW:390，44MS(ESI)m/z:391[M+H]+实施例135N-[1_(3，5-二氯-苯基)_2_羟基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.68-3.75(m,2H),4.07-4.12(s,3H),2615.02-5.09(m,1H)，7.44-7.51(m,3H)，7.60-7.70(m,2H)，7.80-7.90(m,1H)，8.28-8.42(m,2H)，8.86-8.95(m,2H)分子式=C21H18Cl2N2O3计算的MW:417，29MS(ESI)m/z:417[M+H]+实施例136N-[2_羟基-1_(4-甲基硫基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.43-2.48(s,3H),3.62-3.75(m,2H),4.05-4.11(s，3H)，5.00-5.07(m,1H)，7.23-7.39(m,4H)，7.63-7.72(m,2H)，7.89-7.94(m,1H)，8.38-8.45(m,2H)，8.90-8.97(m,2H)分子式=C22H22N2O3S计算的MW:394，49MS(ESI)m/z:395[M+H]+实施例137N-[2_羟基-1_(4-异丙氧基-苯基)_乙基]-2-甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.22-1.28(m,6H),3.62-3.72(m,2H),4.05-4.10(s，3Η)，4.54-4.59(m,1Η)，4.97-5.04(m,1H)，6.86-6.94(m,2H)，7.26-7.31(m,2H)，7.61-7.68(m,2H)，7.88-7.96(m,1H)，8.29-8.39(m,2H)，8.85-8.93(m,2H)分子式=C24H26N2O4计算的MW:406，48MS(ESI)m/z407[M+H]+实施例1382-甲氧基_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.37-1.44(m,3H),3.86-3.98(s,3H),4.06-4.10(s，3Η)，5.36-5.42(m,1Η)，6.90-7.12(m,2H)，7.23-7.37(m,2H)，7.57-7.69(m,2H)，7.88-7.94(m,1H)，8.27-8.38(m,2H)，8.84-8.93(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+实施例139N-(2_羟基-1-对甲苯基-乙基)-2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.25-2.33(s,3H),3.61-3.72(m,2H),4.03-4.12(s，3H)，4.96-5.07(m,1H)，7.12-7.34(m,4H)，7.58-7.72(m,2H)，7.87-7.96(m,1H)，8.30-8.40(m,2H)，8.80-8.98(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+实施例140N-(2-羟基萘基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺[2097]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.74-3.80(m,1H),3.86-3.93(m,1H),4.08-4.13(s，3H)，5.88-5.96(m,1H)，7.50-7.71(m,6H)，7.85-8.02(m,3H)，8.25-8.30(m,1H)，8.35-8.41(m,2H)，8.87-8.95(m,2H)分子式=C25H22N2O3计算的MW:398，46MS(ESI)m/z399[M+H]+实施例141Ν-[1_(2，4-二甲基-苯基)_2_羟基-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.22-2.27(m,3H),2.36-2.40(s,3H),3.55-3.67(m,2H)，4.04-4.11(s，3H)，5.18-5.28(m,1H)，6.92-7.05(m,2H)，7.16-7.28(m,1H)，7.58-7.71(m,2H)，7.85-7.92(m,1H)，8.33-8.39(m,2H)，8.78-9.02(m,2H)分子式=C23H24N2O3计算的MW:376，45MS(ESI)m/z377[M+H]+实施例142N-[2-羟基_1-(2_甲氧基-苯基)-乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.58-3.71(m,2H),3.87-3.89(s,3H),4.10-4.13(s，3H)，5.32-5.42(m,1H)，6.91-7.08(m,2H)，7.19-7.33(m,2H)，7.61-7.74(m,2H)，7.95-8.04(m,1H)，8.35-8.44(m,2H)，8.80-9.01(m,2H)分子式=C22H22N2O4计算的MW:378，43MS(ESI)m/z379[M+H]+实施例143N-[2_羟基-l-(4-甲氧基-萘基)_乙基]_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.70-3.78(m,1H),3.83-3.90(m,1H),3.95-3.98(s，3H)，4.07-4.11(s，3H)，5.79-5.89(m,1H)，6.94-7.05(m,1H)，7.49-7.71(m,5H)，7.88-7.97(m,1H)，8.18-8.27(m,2H)，8.34-8.43(m,2H)，8.87-8.96(m,2H)分子式C26H24N2O4计算的MW:428，49MS(ESI)m/z429[M+H]+实施例144N-[1_(4-苄基氧基-苯基)-2_羟基-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.59-3.73(m,2H),4.04-4.09(s,3H),4.98-5.04(m,1H)，5.07-5.11(s，2H)，6.90-7.04(m,2H)，7.27-7.50(m,7H)，7.60-7.68(m,2H)，7.89-7.95(m,1H)，8.28-8.40(m,2H)，8.85-8.94(m,2H)分子式C28H26N2O4计算的MW:454，52MS(ESI)m/z455[M+H]+实施例145^[(1)-1-(4-溴-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.38-1.51(m,3H),3.99-4.05(s,3H),5.02-5.23(m,1H)，7.34-7.81(m,7H)，8.30-8.39(m,2H)，8.85-8.98(m,2H)分子式=C21H19BrN2O2计算的MW:411，30MS(ESI)m/z409[M-H]“实施例146^[(幻-1-(4-溴-苯基)-乙基]-2-甲氧基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.49(m,3H),4.00-4.04(s,3H),5.06-5.15(m,1H)，7.36-7.43(m,2H)，7.52-7.66(m,4H)，7.74-7.78(m,1H)，8.32-8.38(m,2H)，8.85-8.98(m,2H)分子式=C21H19BrN2O2计算的MW:411，30MS(ESI)m/ζ:411[M+H]+实施例147N-((1S，2S)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)_2_甲氧基_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.01-4.10(s,3H),4.96-5.06(m,1H),5.23-5.34(m,1H)，7.16-7.38(m,10H)，7.57-7.65(m,2H)，7.82-7.87(m,1H)，8.26-8.32(m,2H),8.81-8.94(m,2H)分子式=C27H24N2O3计算的MW:424，50MS(ESI)m/z425[M+H]+实施例148N-(⑶_3_羟基苯基-丙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(400MHz，DMS0-d6·):8，84(d，1H)，8，66(d，2H)，8，01(d，2H)，7，90(d，2H)，7，75(d,2h)，7，40(d2H)，7，31(dd,2H)，7，21(dd,1H),5,22-5,14(m,1H)，4，55(t,1H)，3，52-3，39(m，2H)，2，12-2，02(m，1H)，1,97-1,88(m,1H).分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)m/z333.1[M+H]+实施例149N-[1-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm:1·65(t，4H)，2.49-2.53(m，4H，overlywithDMSOsignal)，2.61(dd,1H)，2.98(dd,1H)，3.74(s,3H)，5.13-5.19(m,1H)，6.80(dd,1H)，6.98(d,1H)，6.99-7.05(m,1H)，7.23(dd,1H)，7.75(d,2H)，7.91(d,2H)，8.01(d,2H)，8.66(d，2H)，8.81(d，lH)；分子式=C25H27N3O2计算的MW:401，51MS(ESI)m/z:425[M+H]+实施例150N-[1-(3-丙氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(400MHz,DMSO-D6)δppm0.97(t，3H)，1.48(d，3H)，1.71(sext，2H)，t，2H)，5.16(quint,1H)，6.77(dd,1H)，6.95(d,1H)，6.96(s,1H)，7.21(t，1H)7.76(d,91(d,2H)8.02(d,2H)8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C23H24N2O2计算的MW360，45MS(ESI)m/z361.2[M+H]+实施例151Ν-[1-(3-苄基氧基-苯基)_乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(400MHz,DMSO-D6)δppm1.48(d,3H),5.08(s,2H),5.17(quint,1H)，dd,1H)，6.97(d,1H)，7.06(s,1H)，7.24(t,1H)，7.31(dd,1H)，7.36(t,2H)，7.44(d,76(d,2H)7.91(d,2H)8.02(d,2H)8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C27H24N2O2计算的MW408，50MS(ESI)m/z:409[M+H]+实施例152N-[1-(3-异丙氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.24(d，3H)，1.26(d，3H)，1.48(d，3H)，sept,1H)，5·15(quint,1Η)，6·76(dd,1Η)，6·92(d,1Η)，6·93(s，1Η)，7·20(t，1Η)，d,2Η)，7.91(d,2Η)，8.02(d,2H)，8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C23H24N2O2计算的MW360，45MS(ESI)m/z361.2[M+H]+实施例153Ν-[1-(3-异丁氧基-苯基)_乙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例1的有关描述进行的。1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm:ppm0.97(d,6H),1.48(d,3Η),2.00(sept,72(d,2Η)，5.15(quint,1H)，6.77(dd,1H)，6.95(d,1H)，6.96(s,1H)，7.21(t，1H)，d,2H)，7.91(d,2H)，8.02(d,2H)，8.66(d,2H)8.88(d,1H)分子式=C24H26N2O2计算的MW374，48MS(ESI)m/z:375[M+H]++实施例154N-茚满-1-基-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例7的有关描述进行的。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.95-2.12(m,1H),2.45-2.52(m,1H)，-3.06(m,2H)，5.47-5.69(m,1H)，7.07-7.45(m,4H)，8.05-8.17(m,4H)，8.28-8.41(m,.85-8.95(m,2H)分子式=C21H18N2O10CN5758590计算的MW314，39MS(ESI)m/z:315[M+H]+实施例155和156的化合物是上述的类似方法制备的。实施例1554-(2-氟-吡啶-4-基)-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(400MHz，DMSO-D6)δppm1.48(d,3H)3.7(s,3H)5.16(m,1H)6.8(ddd,1H)6.97(dd,2H)7.24(t,1H)7.62(s,1H)7.77(m,1H)8.0(m,4H)8.34(d,1H)8.9(d,1H).分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)正离子351[M+H]+实施例1563-氯-N-[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85以下实施例157-186的化合物是按实施例7的有关描述制备的。实施例1574-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((R)苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.56(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.10-5.34(m,1H)，7.21-7.48(m,5H)，7.61-7.69(m,2H)，7.86-7.93(m,1H)，7.99-8.09(m,2H)，8.75-8.81(m,1H)，8.83-8.89(m,1H)分子式C21H2tlN2O计算的MW316，40MS(ESI)m/z:317[M+H]+实施例1584-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((S)苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49-1.54(m,3H),2.41-2.44(s,3H),5.15-5.23(m,1Η)，7.22-7.50(m,5Η)，7.61-7.70(m,2H)，7.88-7.94(m,1H)，8.02-8.10(m,2H)，8.75-8.81(m,1H)，8.83-8.88(m,1H)分子式C21H20N2O计算的MW:316，40MS(ESI)m/z:317[M+H]+实施例1594-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_((R)萘基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.61-1.69(m,3H),2.37-2.46(s,3H),5.95-6.02(m,1Η)，7.47-7.71(m,6Η)，7.82-8.10(m,5H)，8.19-8.28(m,1H)，8.74-8.81(m,1H),8.82-8.89(m,1H)分子式=C25H22N2O计算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+实施例1604-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_(1，2，3，4_四氢-萘基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.71-2.06(m,4H),2.39-2.46(s,3H),2.67-2.90(m,2Η)，5.13-5.42(m,1Η)，7.12-7.23(m,4H)，7.62-7.68(m,2H)，7.85-7.91(m,2661H)，8.04-8.10(m,2H)，8.74-8.81(m,1H)，8.82-8.88(m,1H)分子式=C23H22N2O计算的MW:342，44MS(ESI)m/z343[M+H]+实施例161N-((1R，2S)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.34-2.38(s,3H),4.92-4.97(m,1H),5.15-5.23(m,1H)，7.17-7.40(m,6H)，7.44-7.59(m,6H)，7.76-7.82(m,3H)，8.66-8.85(m,2H)分子式=C27H24N2O2计算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+实施例162N-((1S，2R)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)-4_(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例7的有关描述进行的。1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.33-2.39(s,3H),4.91-4.98(m,1H),5.15-5.25(m,1H)，7.18-7.38(m,6H)，7.44-7.60(m,6H)，7.71-7.89(m,3H)，8.61-8.90(m,2H)分子式=C27H24N2O2计算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+实施例1634-(3-甲基-吡啶_4_基)-N_((R)_1-对甲苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.52(m,3H),2.24-2.30(s,3H),2.40-2.44(s，3Η)，5.10-5.23(m,1H)，7.12-7.18(m,2H)，7.27-7.33(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.89-7.95(m,1H)，8.02-8.08(m,2H)，8.72-8.89(m,2H)分子式=C22H22N2O计算的MW:330，43MS(ESI)m/z:331[M+H]+实施例1644-(3-甲基-吡啶_4_基)-N_((S)_1-对甲苯基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.51(m,3H),2.26-2.29(s,3H),2.41-2.45(s，3H)，5.08-5.25(m,1H)，7.10-7.19(m,2H)，7.25-7.35(m,2H)，7.60-7.72(m,2H)，7.87-7.96(m,1H)，8.01-8.08(m,2H)，8.69-8.84(m,1H)，8.82-8.98(m,1H)分子式=C22H22N2O计算的MW:330，43MS(ESI)m/z:331[M+H]+实施例165N-茚满基_4_(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.98-2.08(m,1H),2.40-2.44(s,3H),2.46-2.51(m,1H)，2.84-3.09(m,2H)，5.52-5.65(m,1H)，7.17-7.33(m,4H)，7.62-7.69(m,2H)，7.85-7.91(m,1H)，8.05-8.11(m,2H)，8.74-8.77(m,1H)，8.81-8.85(m,1H)[2231]分子式=C22H20N2O计算的MW:328，41MS(ESI)m/z329[M+H]+实施例166^[(1)-1-(4-溴-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.52(m,3H),2.39-2.44(s,3H),5.10-5.18(m,1H)，7.32-7.43(m,2H)，7.51-7.55(m,2H)，7.62-7.72(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.02-8.07(m,2H)，8.57-9.27(m,2H)分子式=C21H19BrN2O计算的MW:395，30MS(ESI)m/z396[M+H]+实施例167^[(幻-1-(4-溴-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.55(m,3H),2.38-2.45(s,3H),5.10-5.21(m,1H)，7.37-7.40(m,2H)，7.52-7.56(m,2H)，7.63-7.71(m,2H)，7.86-7.94(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.74-8.88(m,2H)分子式=C21H19BrN2O计算的MW:395，30MS(ESI)m/z396[M+H]+实施例168^-4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.49-1.52(m,3H),2.38-2.46(s,3H),5.12-5.22(m,1Η)，7.39-7.48(m,4Η)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.94(m,1H)，8.02-8.09(m,2H)，8.69-9.00(m,2H)分子式=C21H19ClN2O计算的MW:350，85MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例169^[(幻-1-(4-氯-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.41-1.60(m,3H),2.30-2.48(s,3H),5.04-5.30(m,1H)，7.33-7.50(m,4H)，7.59-7.72(m,2H)，7.85-7.94(m,1H)，8.01-8.13(m,2H)，8.66-8.89(m,2H)分子式=C21H19ClN2O计算的MW:350，85MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例1704-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_((R)萘_2_基-乙基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.58-1.64(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.33-5.41(m,1Η)，7.46-7.70(m,5Η)，7.85-7.94(m,5H)，8.06-8.12(m,2H)，8.76-8.91(m,2H)268[2256]分子式=C25H22N2O计算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+实施例171N-[2-羟基-1_(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.39-2.44(s,3H),3.53-3.68(m,2H),3.84-3.87(s，3H)，5.43-5.51(m,1H)，6.91-6.98(m,1H)，6.99-7.03(m,1H)，7.22-7.29(m,1H),7.33-7.38(m,1H),7.63-7.69(m,2H),7.84-7.92(m,1H),8.05-8.12(m，2H)，8.70-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O3计算的MW:362，43MS(ESI)m/z363[M+H]+实施例172N-(2_羟基萘基-乙基)_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.38-2.43(m,3H),3.81-3.91(m,2H),5.90-6.02(m,1H)，7.49-7.69(m,6H)，7.83-7.91(m,2H)，7.95-8.01(m,1H)，8.06-8.14(m,2H)，8.26-8.34(m,1H)，8.70-8.85(m,2H)；分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)m/z383[M+H]+实施例173N-(2_羟基-1-对甲苯基-乙基)-4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.27-2.29(s,3H),2.40-2.43(s,3H),3.58-3.74(m,2H)，5.02-5.12(m,1H)，7.12-7.20(m,2H)，7.26-7.33(m,2H)，7.62-7.69(m,2H)，7.85-7.91(m,1H)，8.03-8.09(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例174N-[1_(3-氯-4-甲氧基-苯基)_2_羟基-乙基]_4_(3-甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.39-2.42(s,3H),3.61-3.73(m,2H),3.81-3.85(m,3H)，4.98-5.14(m,1H)，7.09-7.15(m,1H)，7.31-7.38(m,1H)，7.46-7.49(m,1H)，7.64-7.70(m,2H)，7.86-7.92(m,1H)，7.99-8.12(m,2H)，8.66-8.87(m,2H)分子式=C22H21ClN2O3计算的MW:396，87MS(ESI)m/z397[M+H]+实施例175N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.40-1.47(m,3H),2.38-2.45(s,3H),3.83-3.88(s，3H)，5.40-5.50(m,1H)，6.88-7.05(m,2H)，7.20-7.28(m,1H)，7.34-7.40(m,1H)，7.62-7.70(m,2H)，7.87-7.92(m,1H)，8.04-8.09(m,2H)，8.75-8.87(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例176^[(幻-1-(3，4-二氟-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.53(m,3H),2.37-2.44(s,3H),5.15-5.21(m,1H)，7.22-7.30(m,1H)，7.35-7.50(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.91(m,1H)，8.03-8.07(m,2H)，8.75-8.86(m,2H)分子式=C21H18F2N2O计算的MW:352，38MS(ESI)m/z353[M+H]+实施例177^[(幻-1-(4-氟-苯基)-乙基]-4-(3-甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.55(m,3H),2.38-2.44(s,3H),5.16-5.23(m,1H)，7.13-7.20(m,2H)，7.43-7.47(m,2H)，7.63-7.67(m,2H)，7.86-7.90(m,1H)，8.03-8.06(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C21H19FN2O计算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+实施例178N-[(R)-I-(4-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.46-1.53(m,3H),2.39-2.45(s,3H),3.71-3.75(s，3Η)，5.09-5.19(m,1H)，6.87-6.94(m,2H)，7.31-7.38(m,2H)，7.62-7.68(m,2H)，7.87-7.92(m,1H)，8.00-8.07(m,2H)，8.73-8.90(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例179N-[(S)-I-(3-甲氧基-苯基)-乙基]_4_(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.47-1.53(m,3H),2.40-2.44(s,3H),3.74-3.76(s，3Η)，5.10-5.24(m,1H)，6.79-6.85(m,1H)，6.95-7.03(m,2H)，7.24-7.31(m,1H)，7.61-7.68(m,2H)，7.82-7.92(m,1H)，8.01-8.08(m,2H)，8.73-8.88(m,2H)分子式=C22H22N2O2计算的MW:346，43MS(ESI)m/z347[M+H]+实施例18(^--4-(3_甲基-吡啶_4_基)-苯甲酰胺[2305]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.48-1.54(m,3H),2.38-2.44(s,3H),5.12-5.31(m,1Η)，7.11-7.24(m,2Η)，7.38-7.50(m,2H)，7.61-7.69(m,2H)，7.83-7.94(m,1H)，7.99-8.14(m,2H)，8.69-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O计算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+实施例1814-(3-甲基-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.57(m,3H),2.37-2.42(s,3H),5.23-5.30(m,1H)，7.58-7.69(m,4H)，7.71-7.79(m,2H)，7.85-7.89(m,1H)，7.99-8.11(m,2H)，8.73-8.87(m,2H)分子式=C22H19F3N2O计算的MW:384，40MS(ESI)m/z385[M+H]+实施例1824-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_[(S)(4_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.52-1.58(m,3H),2.39-2.44(s,3H),5.21-5.28(m,1H)，7.63-7.75(m,6H)，7.86-7.90(m,1H)，8.04-8.09(m,2H)，8.75-8.86(m,2H)分子式=C22H19F3N2O计算的MW:384，40MS(ESI)m/z385[M+H]+实施例183N-((1S，2S)_2-羟基_1，2_二苯基-乙基)-4_(3_甲基-吡啶.4-基)-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.34-2.38(s,3H),4.93-5.00(m,1H),5.16-5.23(m,1H)，7.20-7.36(m,6H)，7.46-7.51(m,4H)，7.54-7.58(m,2H)，7.75-7.81(m,3H),8.69-8.81(m，2H)分子式=C27H24N2O2计算的MW:408，50MS(ESI)m/z409[M+H]+实施例1844-(3_甲基-吡啶_4_基)_N_((S)萘基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.62-1.69(m,3H),2.39-2.43(s,3H),5.96-6.03(m,1H)，7.50-7.71(m,6H)，7.84-7.90(m,2H)，7.95-7.99(m,1H)，8.05-8.10(m,2H)，8.20-8.25(m,1H)，8.74-8.87(m,2H)分子式=C25H22N2O计算的MW:366，46MS(ESI)m/z367[M+H]+实施例185N-[1_(3，5-二氯-苯基)_2_羟基-乙基]-4-(3_甲基-吡啶-4-基)_苯甲酰胺[2330]1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm2.41-2.45(m,3H),3.67-3.77(m,2H),5.03-5.13(m,1H)，7.45-7.52(m,3H)，7.65-7.71(m,2H)，7.86-7.93(m,1H)，8.05-8.10(m,2H)，8.74-8.89(m,2H)分子式=C21H18Cl2N2O2计算的MW:401,29MS(ESI)m/z402[M+H]+实施例1864-吡啶-4-基-N_(l，2，3，4-四氢-萘基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.71-2.07(m,4H),2.66-2.88(m,2H),5.21-5.33(m,1Η)，7.07-7.34(m,4Η)，8.04-8.16(m,4H)，8.24-8.34(m,2H)，8.77-8.96(m,2H)分子式C22H2tlN2O计算的MW:328，41MS(ESI)m/z329[M+H]+以下实施例187-190的化合物是用前述类似方法制备的实施例187N-(2-羟基萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz，DMSO-D6)δppm3.8(m,3H)5.98(m,1H)7.4-7.8(m,4H)7.9(m,1H)8.00(m,5H)8.2(m,2H)8.4(m,1H)8.8(m,2H)9.02(d,1H)分子式=C24H2tlN2O2计算的MW:368，43MS(ESI)正离子369[M+H]+实施例188Ν-(⑶_2_甲氧基苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMSO-D6)δppm3.3(s,3H)3.6(m,1H)3.8(m,1H)5.3(m,1H)7.3-7.5(m,5H)8.2(m,4H)8.4(m,2H)8.8(d,2H)9.00(d,1H)分子式=C21H2tlN2O2计算的MW:332，40MS(ESI)正离子333[M+H]+实施例189Ν-[1-(4-甲氧基-萘基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(300MHz,DMSO-D6)δppm1.6(d,3H)3.9(s,3H)5.8(m,1H),7.0(d,1H)7.5(m,3H)8.0-8.3(m,8H)8.8(d,2H)，9.0(d,1H)分子式=C25H22N2O2计算的MW:382，46MS(ESI)正离子393[M+H]+实施例1904-(2_氯-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1H匪R(400MHz,DMSO-D6)δppm8.91(d,J=8.1，1H)，8.51(dd，J=0.6，5.2，1H)，8.04(d，J=8.6，2H)，7.97(d，J=8.7，2H)，7.93(dd,J=0.6，1.6，1H)，7.82(dd,J=1.6，5.3，1H),7.24(t,J=8.1，1H),6.97(dd,J=L6,3.9，2H)，6.80(ddd,J=O.9,2.5,8.2，1H),5.16(p，J=7.1，1H),3.74(s，3H)，1.48(d,J=7.1，3H).分子式=C21H19ClN2O2[2358]计算的MW:366，85MSm/z367.18[M+H]+，Rt=2.34min.实施例1912-氯-N-((R)苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺将A20-ml闪烁计数瓶装载2_氯_4_(吡啶_4_基)苯甲酸在DMA(20.Omg,0.085mmol,1.Oeq)中的溶液、HATU在DMA(39.06mg，0.103mmol,1.20eq)中的溶液和三乙胺(28.83yL,0.205mmol,2.40eq)将混合物短暂摇晃，并加入(R)-I-苯基乙胺(14.52mg，0.1198mmOl，1.40eq)在DMA中的溶液。将混合物于室温摇晃过夜。然后将混合物真空浓缩，溶解在1.4mlDMSO/m乙醇(11ν/ν)中，并进行反相纯化，获得(R)_2_氯-N-(1-苯基乙基)-4-(卩比啶-4-基)苯甲酰胺(27.30mg，70.74%产率)。1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.44-1.48(d,3H),5.11-5.17(q，1H)，7.25-7.30(t,1H)，7.35-7.40(t,2H)，7.41-7.45(d,2H)，7.62-7.66(d,1H)，7.98-8.01(dd,1H)，8.13-8.15(d,1H)，8.32-8.35(d,2H)，8.89-8.93(d,2H)分子式C2tlH17ClN2O计算的MW:336，82MS(ESI)m/z337.0[Μ+Η]+以下实施例192-213化合物是按实施例191的有关描述制备的。实施例1922-氯_N_((R)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.59-1.65(d,3H),5.89-5.96(q,1H),7.51-7.60(m,2Η)，7.60-7.69(m,3Η)，7.86-7.89(d,1H)，7.94-8.00(t,2H)，8.09-8.13(s,1H)，8.21-8.26(d,3H)，8.84-8.89(d,2H)分子式=C24H19ClN2O计算的MW:386，88MS(ESI)m/z:385.3[M_H”实施例1932-氯-4-吡啶-4-基-N-(1，2，3，4-四氢-萘基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·62(d,3Η)，5.93(q,1H)，7.52-7.60(m,2H)，7.65(dd,3H)，7.88(d,1H)，7.97(t,2H)，8.09-8.12(s,1H)，8.24(d,3H)，8.87(d,2H)分子式=C22H19ClN2O计算的MW:362，86实施例1942-氯-N-((1S，2R)-2-羟基-1，2-二苯基-乙基)-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm4.79(d,1H),5.19(d,1H),7.05(d,1H),7.24-7.38(m,7H)，7.43(q,4H)，7.87(dd,1H)，8.00(d,1H)，8.20(d,2H)，8.85(d,2H)分子式=C26H21ClN2O2计算的MW:428，92实施例1952-氯-4-吡啶-4-基-N-((R)-I-对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.43(d,3H),2.27-2.31(s,3Η),5.09(q,1Η),7.17(d,2Η)，7.30(d,2Η)，7.58(d,1H)，7.91(d,1H)，8.05(t,3H)，8.79(d,2H)分子式=C21H19ClN2O计算的MW:350，85273[2384]MS(ESI)m/z351.0[Μ+Η]+实施例1962-氯-4-吡啶-4-基-N-((S)-I-对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0_D6/D20)δppm1.44(d,3H)，2.27-2.32(m,3H)，5.10(q,1H)，7.17(d,2H)，7.30(d,2H)，7.62(d,1H)，7.98(dd,1H)，8.11-8.15(m,1H)，8.31(d,2H)，8.89(d，2H)分子式=C21H19ClN2O计算的MW:350，85MS(ESI)m/ζ351.0[Μ+Η]+实施例1972-氯_N_((IS,2R)_2_羟基-茚满基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·89(dd,1Η)，3·13(dd,1Η)，4·57(ddd,1Η)，5.43(d,1Η)，7.26(tt,3H)，7.34(t,1H)，7.78(d,1H)，7.98(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H),8.86(d，2H)分子式=C21H17ClN2O2计算的MW:364，83MS(ESI)m/z365.0[Μ+Η]+实施例1982-氯_N_((1R，2S)_2_羟基-茚满基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·88(dd,1Η)，3·13(dd,1Η)，4·57(ddd,1Η)，5.42(d,1Η)，7.26(tt,3H)，7.33(t,1H)，7.77(d,1H)，7.96(dd,1H)，8.09(d,1H)，8.16(d,2H),8.83(d，2H)分子式=C21H17ClN2O2计算的MW:364，83MS(ESI)m/z365.0[Μ+Η]+实施例1992-氯-N-茚满基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-1.99(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-2.91(m,1H)，2.94-3.02(m,1H)，5.51(t,1H)，7.26(tt,3H)，7.38(t,1H)，7.68(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H)，8.86(d,2H)分子式=C21H17ClN2O计算的MW:348，83MS(ESI)m/z349.0[Μ+Η]+实施例200N-[(S)(4_溴-苯基)-乙基]-2-氯_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.88-1.99(m,1H),2.46-2.52(m,1H),2.82-2.91(m,1H)，2.94-3.02(m,1H)，5.51(t,1H)，7.26(tt,3H)，7.38(t,1H)，7.68(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.24(d,2H)，8.86(d,2H)分子式=C2tlH16BrClN2O计算的MW:415，72MS(ESI)m/z416.8[M+H]+实施例2012-氯-N-[(R)(4_氯-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.44(q,4H),7.66(d,1H)，8.00(dd,1H)，8.14(d,1H)，8.34(d,2H)，8.92(d,2H)[2412]分子式=C2tlH16Cl2N2O计算的MW371，27MS(ESI)m/ζ371.0[Μ+Η]+实施例2022-氯_N_[(S)(4_氯-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.44(q,4H),7.64(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.28(d,2H)，8.89(d,2H)分子式=C2tlH16Cl2N2O计算的MW:371,27MS(ESI)m/z369.0[Μ-ΗΓ实施例2032-氯_N_((R)萘_2_基-乙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·56(d,3Η)，5.30(q,1H)，7.49-7.57(m,2H)，7.61(dd,1H)，7.66(d,1H)，7.91(t，4H)，7.98(dd,1H)8.11(d,1H)8.22(d,2H)8.86(d,2H)分子式=C24H19ClN2O计算的MW:386，88MS(ESI)m/z:384·9[Μ-ΗΓ实施例2042-氯_N_((S)萘_2_基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·56(d,3Η)，5.30(q,1H)，7.49-7.57(m,2H)，7.61(dd,1H)，7·67(d,1H)，7·91(t，4H)，7.98(dd,1Η)，8·11(d,1Η)，8·23(d，2H)，8·87(d,2Η)分子式=C24H19ClN2O计算的MW:386，88MS(ESI)m/z387.0[M+H]+实施例2052-氯-N_[2_羟基-1_(2_甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0_D6/D20)δppm3.50(dd，1H)，3.63(dd,1H)，3.84-3.86(m,3H),5.43(q,1H)，6.95(t，1H)，7·02(d，1H)，7.28(t，1H)，7.37(dd,1H)，7.70(d，1H)，8.01(dd,1H)，8.14(d,1H)，8.31(d,2H)，8.90(d,2H)分子式=C21H19ClN2O3计算的MW:382，85MS(ESI)m/z381.0[Μ-Η]_实施例2062-氯-N-(2-羟基萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.16-3.19(s,1H),3.86(dd,1H),5.90(q,1H)，7·51-7.60(m，2H)，7·62-7.71(m，3H)，7·88(d,1H)，7.99(t，2H)，8·12(d,1H)，8·28(t,3Η)，8·88(d，2H)分子式=C24H19ClN2O2计算的MW:402，88MS(ESI)m/z:403·0[M+H]+实施例2072-氯-N_(2_羟基对甲苯基_乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:2·28-2.31(m，3H)，3·62(d，2H)，5·01(t，1H)，2757.17(d,2H)，7.30(d,2H)，7.67(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.30(d,2H)，8.89(d,2H)分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)m/z365.1[Μ_ΗΓ实施例2082-氯_Ν-[1-(3_氯_4_甲氧基-苯基)_2_羟基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz，DMS0-D6/D20)δppm3.59-3.66(m,2H),3.83-3.86(s,3H),4.99(t,1H)，7.14(d,1H)，7.35(dd,1H)，7.47(d,1H)，7.67(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.12(d,1H),8.27(d，2H)，8.88(d，2H)分子式=C21H18Cl2N2O3计算的MW:417，29MS(ESI)m/z:415·0[Μ-ΗΓ实施例209Ν-[1-(4_苄基氧基-苯基)_2_羟基-乙基]_2_氯_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm3.59-3.64(m,2H)，5.00(t,1H)，5.08-5.12(m,2H)，7.00(d,2H)，7.34(t,3H)，7.40(t,2H)，7.45(d,2H)，7.65(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.09(d,1H)，8.20(d,2H)，8.85(d,2H)分子式=C27H23ClN2O3计算的MW:458，94MS(ESI)m/ζ457.1[M-H]“实施例2102-氯-N-[(R)-I-(2-甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm:1·38(d,3Η)，3.84-3.86(s,3Η)，5.42(q,1H)，6.96(t,1H)，7.02(d,1H)，7.26(t,1H)，7.39(dd,1H)，7.64(d,1H)，7.99(dd,1H)，8.13(d,1H),8.29(d，2H),8.89(d,2H)分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)m/z367.0[Μ+Η]+实施例2112-氯-N-[(S)(3，4_二氟-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.45(d,3H),5.12(q,1H),7.25-7.30(m,1H),7.38-7.49(m,2Η)，7.66(d,1Η)，7.98(dd,1H)，8.12(d,1H)，8.27(d,2H)，8.88(d,2H)分子式=C2tlH15ClF2N2O计算的MW:372，80MS(ESI)m/z373.0[Μ+Η]+实施例2122-氯_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.44(d，3H)，3.75—3.75(s，3H)，5.09(q，1H)，6.93(d,2H)，7.35(d,2H)，7.62(d,1H)，7.97(dd,1H)，8.11(d,1H)，8.27(d,2H)，8.88(d,2H)[2467]分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MS(ESI)m/z365.1[Μ_ΗΓ实施例2132-氯_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,DMS0_D6/D20)δppm1.48(d,3H),3.74-3.76(s,3H),5.19(q,1Η),7.65(t,3Η)，7.74(d,2Η)，7.93(dd,1H)，8.08(dd,3H)，8.81(d,2H).分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85实施例214N_[(R)-I-(3-甲氧基-苯基)_2_吡咯烷基-乙基]_4_吡啶-4-基-苯甲酰胺本标题化合物的合成是按实施例104的有关描述进行的。分子式=C25H27N3O2计算的MW:401,51以下实施例215-242的化合物是按实施例105的有关描述制备的。实施例2153-氟_N_((R)苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，7.52-7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH17FN2O计算的MW:320，37MS(ESI)m/z:321[M+H]+实施例2163-氟-N-(⑶苯基-乙基)-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，7.52-7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH17FN2O计算的MW:320，37MS(ESI)m/z3210[M+H]+实施例2173-氟_N_((R)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.88-5.99(m，1H)，7.52-7.70(m，4H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,5H)，8.20-8.24(m,2H)，8.33-8.37(m,1H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C24H19FN2O计算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+实施例2183-氟_N_((1R，2S)_2_羟基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm:5.31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2[2497]计算的MW:412，46MS(ESI)m/z:413[M+H]+实施例2193-氟_N_((IS,2R)_2_羟基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm:5·31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2计算的MW:412，46MS(ESI)m/z413[M+H]+实施例2203-氟_4_吡啶_4_基_N_((R)对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，2.1(s，3H)，5.88—5.99(m，1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O计算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+实施例2213-氟_4_吡啶_4_基_N_(⑶对甲苯基-乙基)_苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，2.1(s，3H)，5.88—5.99(m，1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O计算的MW:334，39MS(ESI)m/z335[M+H]+实施例2223-氟_N_((1S，2R)_2_羟基-茚满基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2计算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+实施例2233-氟_N_((1R，2S)_2_羟基-茚满基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2计算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+实施例2243-氟_N_((1R，2R)_2_羟基-茚满基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.5(m,2H),2.0(m,1H)3.2(s,1H)5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O2计算的MW:348，38MS(ESI)m/z349[M+H]+[2529]实施例2253-氟_N_茚满基_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm0.9(m,2H)，2.0(m,2H)5.19-5.22(m,1H)，7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H17FN2O计算的MW:332，38MS(ESI)m/z333[M+H]+实施例226N-[(S)(4_溴-苯基)-乙基]-3-氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7.22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH16BrFN2O计算的MW:399，26MS(ESI)m/z399[M+H]+实施例227N-[(R)(4_氯-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.39-7.41(m,4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C20H16ClFN2O计算的MW:354，81MS(ESI)m/z355[M+H]+实施例228N-[⑶(4-氯-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.39—7.41(m，4H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式C2tlH16ClFN2O计算的MW:354，81MS(ESI)m/z355[M+H]+实施例2293-氟_N_((R)萘_2_基-乙基)~4~吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.35-5.39(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,1H)，7.84-7.89(m,7H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C24H19FN2O计算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+实施例2303-氟_N_((S)萘_2_基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.35-5.39(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,1H)，7.84-7.89(m,7H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C24H19FN2O计算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+实施例2313-氟_N_[(R)(2_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，3.99-4.05(s，3H)，5.19-5.22(m，1H)，6.87-6.91(m,1H)，6.95-7.1(m,1H)，7.19-7.22(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例232N-[(S)(3，4_二氟-苯基)-乙基]_3_氟_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7.22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH15F3N2O计算的MW:356，35MS(ESI)m/z357[M+H]+实施例2333-氟_N_[(S)(4_氟-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.19—7，22(m，2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C2tlH16F2N2O计算的MW:338，36MS(ESI)m/z338[M+H]+实施例2343-氟_N_[(R)(4_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，6.95—7.1(m，2H)，7.19-7.22(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例2353-氟-N_[l_(4-甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+实施例2363-氟_N_[(S)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.19-5.22(m，1H)，6.87-6.91(m，1H)，6.95-7.1(m,2H)，7.19-7.22(m,1H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z:351[M+H]+[2589]实施例2373-氟_N_[(R)(4_氟-苯基)-乙基]~4~吡啶~4~基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.19-7.22(m,2H)，7.52-7.70(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C20H16F2N2O计算的MW:338，36MS(ESI)m/z338[M+H]+实施例2383-氟_4_吡啶_4_基_N_[(R)-1-(3_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57—1.67(m，3H)，5.19—5.22(m，1H)，7.52—7.70(m，2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H16F4N2O计算的MW:388，36MS(ESI)m/z389[M+H]+实施例2393-氟_4_吡啶_4_基_N_[(S)-1-(4_三氟甲基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m,3H),5.19-5.22(m,1H),7.52-7.70(m,2H)，7.76-7.80(m,2H)，7.84-7.89(m,3H)，8.1(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C21H16F4N2O计算的MW:388，36MS(ESI)m/z389[M+H]+实施例2403-氟_N_((1S，2S)_2_羟基_1，2_二苯基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm:5.31-5.34(s，1H)，5.45-5.51(m，1H)，7.52-7.70(m，7H)，7.76-7.80(m,4H)，7.84-7.89(m,2H)，7.95-8.01(m,2H)，8.86-8.91(m,2H)分子式=C26H21FN2O2计算的MW:412，46MS(ESI)m/z412[M+H]+实施例2413-氟_N_((S)萘基-乙基)_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(500MHz，D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，5.88-5.99(m，1H)，7.52-7.70(m，4H)，7.76-7.80(m,1H)，7.84-7.89(m,5H)，8.20-8.24(m,2H)，8.33-8.37(m,1H)，8.86-8.91(m，2H)分子式=C24H19FN2O计算的MW:370，43MS(ESI)m/z:371[M+H]+实施例2423-氟_N_[(S)(2_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1HNMR(500MHz,D2O)δppm1.57-1.67(m，3H)，3.99-4.05(s，3H)，5.88-5.99(m，1H),7.52-7.70(m,4H),7.76-7.80(m,1H),7.84-7.89(m,1Η),7.95-8.01(m，5H)，8.86-8.91(m，2H)281[2616]分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MS(ESI)m/z351.1[M+H]+以下实施例243-249的化合物是按上述的类似方法制备的。实施例2432-氯_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.97(d,J=8.2，1H)，8.68(d，J=6·0，2Η)，7.96(d,J=1.6，1H)，7·84(dd,J=1.6,7.9，1Η)，7·80-7.75(m，2Η)，7.26(t,J=8.1，1Η)，7.01-6.96(m，2H)，6.84-6.79(m，1H)，5·11(ρ,J=7·3，1Η)，3·76(s，3Η)，1.43(d，J=7.0，3Η).分子式=C21H19ClN2O2计算的MW:366，85MSm/z:366·92[M+H]+，Rt=2.Ilmin实施例2443-氟_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲酰胺1H匪R(400MHz，DMSO-D6)δppm8.96(d,J=8.0，1H)，8.71(d，J=6·0，2Η)，7.89(s，1Η)，7.88-7.85(m,1H)，7.77(t，J=8.0，1H)，7.63(d,J=4.7,2H),7.25(t,J=8.1,1H),6.97(dd,J=1.9，4.5，2H)，6.81(dd，J=2.5，8.2，1H)，5.15(p,J=7.2，1Η)，3.75(s，3H)，1.49(d,J=7.1，3H).分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39MSm/z350.95[M+H]+，Rt=2.16min实施例2452-氟_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-4-吡啶_4_基-苯甲酰胺分子式=C21H19FN2O2计算的MW:350，39实施例2464-(3_氟-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]_2_甲基-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O2计算的MW:364，42实施例2474-(3-氟-吡啶_4_基)_2_甲氧基_N_[(R)(3-甲氧基-苯基)_乙基]-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O3计算的MW:380，42实施例2484-(2_氟_5_甲基-吡啶_4_基)_N_[(R)(3_甲氧基-苯基)-乙基]-苯甲酰胺分子式=C22H21FN2O2计算的MW:364，42实施例2492-乙氧基_N_[(R)(3-甲氧基-苯基)_乙基]_4_吡啶_4_基-苯甲5酰胺分子式=C23H24N2O3计算的MW:376，45II.牛物学评估II.1活性实验R0CK-2测定在50μ1测定终体积中，将hR0CK-2(Upstate)(0.8nM)与20mMHEPESpH7.5、IOmMMgCl2、0.01%TritonX-IOOUOOyMNa3VO4U.5μM生物素化S6肽(生物素-RRRLSSLRA-NH2，Anaspec)、lmMDTT、5yMΑΤΡ、5μCi/ml[33P]-ATP、受试化合物和1%DMS0在96-孔微量滴定板中于室温培养60分钟。通过加入150μ10.IMEDTA在Dulbecco‘sPBS中的溶液来停止反应。将170μ1来自每孔的混合物负载到FlashPlate(PerkinElmer)上，并且在室温培养30分钟。用含有0.05%吐温80的250μIPBS洗涤3次后，将FlashPlate密封，并且在Microbeta(PerkinElmer)上读数，使用GraphPadPrism分析数据以测定IC5tl和Ki值。II.2体内数据_测定抗感受伤害作用II.2.1神经病性疼痛的脊髓神经(L5/L6)结扎模型如Kim禾口Chung(KimS.H.,ChungJ.M.,Anexperimentalmodelforperipheralneuropathyproducedbysegmentalspinalnerveligationintherat.Pain1992,50,355-363)所详细描述的那样，在麻醉的大鼠中，在腰骶丛背侧制作1.5cm切口。从棘突加工中分离出脊髓旁肌肉(左侧)，分离L5和L6脊髓神经，并且用3-0丝线紧紧结扎。止血后，将伤口缝合，并且用抗生素软膏包被。让大鼠恢复，然后在具有软褥草的笼子中放置7-14天，之后进行机械性异常性疼痛的行为测试(ChaplanS.R.,Bach,F.W.,PogrelJ.W.，ChungJ.Μ.andYakshΤ.L.,Quantitativeassessmentoftactileallodyniaintheratpaw.JournalofNeuroscienceMethods,1994,53(1),55-63.)。II.2.2神经病性疼痛的坐骨神经结扎模型按照以前Bennett禾口Xie(BennettG.J.；XieY-K.,Aperipheralmononeuropathyinratthatproducesdisordersofpainsensationlikethoseseeninman.Pain1988，33，87-107)所详细描述的方法，在麻醉的大鼠中，在骨盆下面0.5cm处制作1.5cm切口，并且分离出肱二头肌和臀浅肌(右侧)。暴露出坐骨神经，分离，并且将具有Imm间隔的4条松的结扎线(5-0铬肠线)放置在坐骨神经周围。让大鼠恢复，然后在具有软褥草的笼子中放置14-21天，之后进行机械性异常性疼痛的行为测试。在所述神经病性疼痛的脊髓神经或坐骨神经损伤模型中，以l_150mg/kg的剂量腹腔注射(i.p.)或口服给药(ρ.ο.)的所选择的本发明化合物的类似物使得触觉异常性疼痛降低了30%以上。权利要求式I化合物其中R1和R2彼此独立地是氢、卤素、羟基、氰基、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、C1C8烷氧基或C1C8卤代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、C1C8烷氧基、C1C8卤代烷氧基、氨基、C1C8烷基氨基或二(C1C8烷基)氨基；R7是氢、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、C6C14芳基或C6C14芳基C1C4烷基；R8是式XW的基团，其中X是单键、直链或支链C1C4亚烷基或C1C4亚烷基O，其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的，并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断；并且W是选自苯基和5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中苯基和杂环可以与苯基稠合，与5、6或7元饱和或部分不饱和碳环稠合，所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员，或者与5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环稠合，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子和任选1或2个羰基作为环成员，其中所述稠合的苯环、稠合的碳环以及稠合的杂环自身可以与苯环稠合；并且其中所述环状基团W可以携带1、2、3、4或5个取代基R10；R9是式YZ的基团，其中Z是氢，卤素，OR11，NR12R13，S(O)mR14，苯基，所述苯基可以携带1、2、3或4个取代基R15，或者是5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员并且可以携带1、2、3或4个取代基R15；并且Y是直连或支链C1C4亚烷基，其可以是部分卤代或完全卤代的，和/或可以被羟基和/或苯环取代；或者，在Z是如上所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下，Y也可以是单键；或者R8和R9与其所键合的CH基团一起形成CH结合的饱和或部分不饱和5或6元碳环，所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员，或者饱和或部分不饱和5或6元杂环，其中所述杂环含有1或2个选自O、S和N的杂原子以及任选1个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯环稠合或者与5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环稠合，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环和/或与之稠合的环可以携带1、2或3个取代基R15，条件是在碳环与苯环稠合的情况下，稠合的位点不在3，4位上，其中所述3，4位是相对于与基团NR7结合的键的1位而言的；每个R10独立地选自卤素、羟基、SH、CN、硝基、C1C6烷基、C2C6烯基、C2C6炔基、C3C6环烷基、芳基、杂环基、芳基C1C4烷基、芳基C2C4烯基、芳基C2C4炔基、杂环基C1C4烷基、C1C6烷氧基、C2C6烯基氧基、C2C6炔基氧基、C3C6环烷氧基、芳基氧基、杂环基氧基、芳基C1C4烷氧基、芳基氧基C1C4烷基、C1C6烷基硫基、C2C6烯基硫基、C2C6炔基硫基、芳基硫基、杂环基硫基、芳基C1C4烷基硫基、芳基硫基C1C4烷基、C1C6烷基亚磺酰基、C2C6烯基亚磺酰基、C2C6炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、C1C6烷基磺酰基、C2C6烯基磺酰基、C2C6炔基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、甲酰基、C1C6烷基羰基、C2C6烯基羰基、C2C6炔基羰基、芳基羰基、芳基C1C4烷基羰基、杂环基羰基、羧基、C1C6烷氧基羰基、C2C6烯基氧基羰基、C2C6炔基氧基羰基、芳基氧基羰基、芳基C1C4烷氧基羰基、杂环基氧基羰基、C1C6烷基羰基氧基、C2C6烯基羰基氧基、C2C6炔基羰基氧基、芳基羰基氧基、芳基C1C4烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基和NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H、C1C6烷基、芳基、甲酰基、C1C6烷基羰基、芳基羰基和C1C6烷基磺酰基，或者与其键合的氮原子一起形成4、5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环可以含有1或2个另外的选自O、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基和C1C4卤代烷氧基；其中R10中的芳基选自苯基和萘基，其中杂环基是含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或者芳族5或6元杂环，其中基团R10中的脂族和脂环族部分可以是部分或全部卤代的和/或可以携带1、2或3个选自下列的取代基OH、CN、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C1C4烷基硫基和C1C4卤代烷基硫基，其中所述脂环族部分也可以携带1、2或3个C1C6烷基取代基，其中基团R10中的芳族和杂环部分可以是部分或全部卤代的和/或可以携带1、2、3、4或5个选自下列的取代基OH、CN、C1C6烷基、C1C6卤代烷基、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C1C4烷基硫基、C1C4卤代烷基硫基、C1C4烷基羰基、C1C4卤代烷基羰基、C1C4烷基磺酰基和C1C4卤代烷基磺酰基；R11是氢、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、苯基或苄基，其中两个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基和C1C4卤代烷氧基；R12和R13各自独立地是氢、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、C1C8羟基烷基、C1C8烷基羰基、C1C8卤代烷基羰基、C1C8烷氧基羰基、C1C8卤代烷氧基羰基、C1C8烷基亚磺酰基、C1C8卤代烷基亚磺酰基、C1C8烷基磺酰基、C1C8卤代烷基磺酰基、C3C8环烷基、C3C8环烷基C1C4烷基、苯基、苄基、苯基羰基、苄基羰基、苯基磺酰基或苄基磺酰基，其中六个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个自下列的取代基卤素、羟基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基和C1C4卤代烷氧基；或者R12和R13与其键合的氮原子一起形成4、5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环可以含有1或2个另外的选自O、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基和C1C4卤代烷氧基；R14是氢、C1C8烷基、C1C8卤代烷基、苯基或苄基，两个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基和C1C4卤代烷氧基；每个R15独立地是卤素、羟基、CN、硝基、C1C4烷基、C1C4卤代烷基、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C3C6环烷基、芳基、芳基C1C4烷基、芳基氧基、芳基C1C4烷氧基、杂环基或NRcRd，其中Rc和Rd各自独立地选自H、C1C6烷基和芳基；其中芳基选自苯基和萘基，其中杂环基是含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或者芳族5或6元杂环，其中基团R15中的芳族和杂环部分可以是部分或全部卤代的和/或可以携带1、2、3、4或5个选自下列的取代基OH、CN、C1C6烷基、C1C6卤代烷基、C1C4烷氧基、C1C4卤代烷氧基、C1C4烷基硫基、C1C4卤代烷基硫基、C1C4烷基羰基、C1C4卤代烷基羰基、C1C4烷基磺酰基和C1C4卤代烷基磺酰基；并且m是0、1或2；及其生理学可接受的酸加成盐；其中所述化合物不包括N[1(3氯苯基)2羟基乙基]4(2氟5甲基吡啶4基)苯甲酰胺。FPA00001127753400011.tif2.权利要求1的化合物，其中R1和R2彼此独立地是氢、羟基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基。3.权利要求1的化合物，其中R1和R2是氢、C1-C4-烷基、氟或氯。4.前述权利要求任一项的化合物，其中R3和R4独立地选自H、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。5.权利要求4的化合物，其中R3和R4中的一个是H，另一个是H、卤素或C1-C4-烷基。6.前述权利要求任一项的化合物，其中R5和R6独立地选自H、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基。7.权利要求6的化合物，其中R5和R6中的一个是H，并且另一个是H、卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基。8.前述权利要求任一项的化合物，其中R7是氢。9.前述权利要求任一项的化合物，其中X是单键、CH2、CH(0H)或CH2CH2。10.前述权利要求任一项的化合物，其中W选自苯基、萘基、蒽基、菲基、茚基、茚满基、二氢萘基、1，2，3，4_四氢化萘基、B引哚基、2，3-二氢吲哚基、3-羟基吲哚基、2-羟基吲哚基、吲唑基、2，3-二氢吲唑基、苯并咪唑基、2，3-二氢苯并咪唑基、苯并呋喃基(苯并[b]呋喃基)、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并-1，3-二氧杂环戊烯基、苯并-1，4-二噁烷基、苯并噁唑基、2，3-二氢苯并噁唑基、苯并[b]噻吩基、2，3-二氢苯并噻吩基、苯并噻唑基、2，3-二氢苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、色烯基、色烯酮基、异色烯基、苯并二氢吡喃基、苯并二氢吡喃酮基、异苯并二氢吡喃基、苊基、二氢苊基、芴基、咔唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基、二氢化吖啶基(二氢化吖啶基)、吩嗪基、9，10-二氢吩嗪基、二苯并吗啉基(吩噁嗪基)、二苯并硫代吗啉基(吩噻嗪基)，其中42个最后提到的基团通过稠合系统的苯基部分与基团X键合，含有1、2、3或4个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，以及含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，所述杂环与苯环稠合并且所述杂环通过稠合系统的杂环基部分与基团X键合，其中上述基团可以携带1、2、3、4或5个如权利要求1中所定义的取代基R1Q。11.权利要求10的化合物，其中W选自苯基，萘基，含有1、2或3个选自0、S和N的杂原子作为环成员的5或6元杂芳环，以及含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员的饱和、部分不饱和或芳族5或6元杂环，所述杂环与苯环稠合并且所述杂环通过稠合系统的杂环基部分与基团X键合，其中上述基团可以携带1、2、3、4或5个如权利要求1中所定义的取代基R"1。12.权利要求11的化合物，其中W选自苯基、萘基、吡啶基、喷哚基、苯并-1，4-二噁烷基和吡咯烷基，其中上述基团可以携带1、2、3、4或5个如权利要求1中所定义的取代基R1(l。13.前述权利要求任一项的化合物，其中Rltl选自商素、轻基W1-C6-烧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫基、C1-C4-卤代烷基硫基、苯基、苄基、苯氧基和苄氧基。14.前述权利要求任一项的化合物，其中Y是CH2、CH(OH)、CH(苯基)或CH2CH2。15.前述权利要求任一项的化合物，其中Z是氢、卤素、羟基、CfC4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C「C4-烷氧基.C1-C4-卤代烷氧基、苯基或基团NR12R13,其中R12和R13如权利要求1中所定义。16.前述权利要求任一项的化合物，其中R12和R13各自独立地是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、苯基、苄基、苯基羰基、苄基羰基、苯基磺酰基或苄基磺酰基，其中六个最后提到的基团中的苯基部分可以携带1、2或3个选自下列的取代基卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；或者R12和R13与其键合的氮原子一起形成4、5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环，所述杂环可以含有1或2个另外的选自0、S和N的杂原子和/或1或2个羰基作为环成员，并且其中所述杂环可以携带1、2或3个选自下列的取代基商素、羟基、C「C4-烷基、C「C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。17.权利要求1-8中任一项的化合物，其中R8和R9与其键合的CH基团一起形成CH-结合的饱和或部分不饱和5或6元碳环，所述碳环可以含有1或2个羰基作为环成员，或者饱和或部分不饱和5或6元杂环，其中所述杂环含有1或2个选自0、S和N的杂原子以及任选1个羰基作为环成员，其中所述碳环和杂环与苯环稠合，其中所述碳环和杂环和/或与之稠合的苯环可以携带1、2或3个、优选1个取代基R15，条件是在所述碳环与苯环稠合的情况下，稠合的位点不在3，4-位上，其中所述3，4-位是相对于与基团NR7结合的键的1-位而言的。18.含有至少一种前述权利要求任一项的化合物和/或其至少一种生理学可接受酸加成盐以及至少一种可药用载体或辅助物质的药物组合物。19.权利要求1-17中任一项的化合物或者权利要求18的药物组合物在制备用于治疗对用ROCK调节剂治疗敏感的疾病的药物中的应用。20.权利要求19的应用，其中所述应用是在制备用于治疗高血压，慢性和充血性心力衰竭，心脏肥大，慢性肾功能衰竭，脑血管痉挛，肺动脉高血压，眼动脉高血压，癌症，肿瘤转移，哮喘，男性勃起障碍，女性性功能障碍，膀胱过度活动综合征，早产，再狭窄，动脉粥样硬化，神经元损伤，尤其是脊髓损伤，创伤性脑损伤和中风，帕金森病，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，脊髓性肌萎缩，肌萎缩性脊髓侧索硬化症，多发性硬化，脑脊髓炎，疼痛，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，肠易激综合征，炎性肠病，HIV-I脑炎，糖尿病，胰岛素抗性，缺血性中枢神经系统疾病，血管或AD型痴呆，青光眼，牛皮癣，视网膜病，良性前列腺肥大，精神障碍，尤其是抑郁症、精神分裂症、强迫症和双相性精神障碍，癫痫和癫痫发作病症，用于减小缺血再灌注损伤、心肌梗死面积和心肌纤维化，用于预防移植失败以及用于治疗由病毒和细菌感染引起的疾病的药物中的应用。21.权利要求19的应用，其中所述应用是在制备用于治疗疼痛、哮喘、认知障碍、多发性硬化、癌症、类风湿性关节炎以及脊髓损伤的药物中的应用。22.治疗对用ROCK抑制剂治疗敏感的疾病的方法，所述方法包括向有此需要的个体给药治疗有效量的至少一种权利要求1-17中任一项的化合物或者权利要求18的药物组合物。23.权利要求22的方法，其中所述方法是用于治疗高血压，慢性和充血性心力衰竭，心脏肥大，慢性肾功能衰竭，脑血管痉挛，肺动脉高血压，眼动脉高血压，癌症，肿瘤转移，哮喘，男性勃起障碍，女性性功能障碍，膀胱过度活动综合征，早产，再狭窄，动脉粥样硬化，神经元损伤，尤其是脊髓损伤，创伤性脑损伤和中风，帕金森病，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，脊髓性肌萎缩，肌萎缩性脊髓侧索硬化症，多发性硬化，脑脊髓炎，疼痛，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症，肠易激综合征，炎性肠病，HIV-I脑炎，糖尿病，胰岛素抗性，缺血性中枢神经系统疾病，血管或AD型痴呆，青光眼，牛皮癣，视网膜病，良性前列腺肥大，精神障碍，尤其是抑郁症、精神分裂症、强迫症和双相性精神障碍，癫痫和发作性疾病，用于减小缺血再灌注损伤、心肌梗死面积和心肌纤维化，用于预防移植失败和用于治疗由病毒和细菌感染引起的疾病。24.权利要求22的方法，其中所述方法是用于治疗疼痛、哮喘、认知障碍、多发性硬化、癌症、类风湿性关节炎和脊髓损伤。全文摘要本发明涉及新的式I4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺。化合物I化合物具有有价值的治疗性质，并且尤其适合于治疗对Rho激酶(ROCKs)的调节有反应的疾病。R1和R2彼此独立地是，氢、羟基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基；R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基；R7是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基；R8是式-X-W的基团，其中X是单键、C1-C4-亚烷基或C1-C4-亚烷基-O-，其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的，并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断；并且W是选自苯基以及5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员；R9是式-Y-Z的基团，其中Z是氢、卤素、OR11、NR12R13、S(O)m-R14、苯基(其可以携带1、2、3或4个取代基R15)或者5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环；并且Y是直连或支链C1-C4-亚烷基，所述亚烷基可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基和/或苯环取代；或者在Z是如上面所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下，Y可以也是单键。文档编号C07D413/12GK101903349SQ200880114671公开日2010年12月1日申请日期2008年8月26日优先权日2007年8月27日发明者A·D·霍布森,A·瓦素德万,B·K·米勒,D·博纳富克斯,D·索尔,H·麦克,M·F·贾维斯,N·托希,R·克迪,S·小斯万,W·霍恩伯格申请人:雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司