专利名称：新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药物和它们的用途的制作方法
新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药
物和它们的用途本发明涉及杂芳族氟代糖苷的结晶水合物。EP1758914 Bl已描述了无定形杂芳族氟代糖苷。这些杂芳族氟代糖苷中的一种为式II化合物
权利要求
1.式I结晶水合物
2.权利要求1的式I结晶水合物，其中η具有值2.25。
3.权利要求1-2中一项或多项的式I结晶水合物，其中用CuKa辐射测量的XRPD具有主要峰 5. 8° 2 θ 士0.2° 2Θ。
4.权利要求1-3中一项或多项的式I结晶水合物，其中用CuKa辐射测量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2 θ 和 14. 2 士 0. 2° 2Θ。
5.权利要求1-4的式I结晶水合物，其中用CuKa辐射测量的XRPD至少具有以下 2Θ 值的峰5.8士0.2° 2Θ、7.1 士0.2° 2Θ、10.3士0.2° 2Θ、14.2士0.2° 2Θ 和 19. 7 士 0.2° 2Θ。
6.权利要求1-5的式I结晶水合物，其中用CuKa辐射测量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2 ° 2Θ、7. 1 士0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2Θ、14. 2 士 0. 2° 2Θ、 19. 9 士 Θ. 2° 2Θ、19. 7 士 0. 2° 2Θ 和21. 8 士 0.2° 2Θ。
7.—种药物，其包含权利要求1-6中一项或多项的一种或多种化合物。
8.呈固体形式的药物，其包含权利要求1-6中一项或多项的一种或多种化合物。
9.一种药物，其包含权利要求1-6中一项或多项的一种或多种化合物和一种或多种降血糖活性成分。
10.呈固体形式的药物，其包含权利要求1-6中一项或多项的一种或多种化合物和一种或多种降血糖活性成分。
11.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其用于治疗I型糖尿病和II型糖尿病。
12.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其用于降低血糖。
13.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其与至少一种其它降血糖活性成分组合以治疗治疗I型糖尿病和II型糖尿病。
14.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其与至少一种其它降血糖活性成分组合以降低血糖。
15.权利要求1-6中一项或多项的化合物在治疗I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
16.权利要求1-6中一项或多项的化合物在降低血糖中的用途。
17.与至少一种其它降血糖活性成分组合的权利要求1-6中一项或多项的化合物在治疗I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
18.与至少一种其它降血糖活性成分组合的权利要求1-6中一项或多项的化合物在降低血糖中的用途。
19.制备药物的方法，所述药物包含权利要求1-6中一项或多项的化合物，所述方法包括将所述活性成分与药学上合适的载体混合并将该混合物转变成适于给药的形式。
20.权利要求1-6中一项或多项的化合物，其为药物物质。
全文摘要
本发明涉及式I结晶水合物，其中n具有值2.1至2.5。所述化合物适于例如作为抗糖尿病药。
文档编号C07H17/02GK102482312SQ201080037893
公开日2012年5月30日 申请日期2010年8月26日 优先权日2009年8月26日
发明者B.贝克, B.鲍姆加特纳, D.里格尔, F.费希尔, M.布罗克尔曼, M.费思, N.内格尔 申请人:赛诺菲