专利名称：2-一溴二氟甲基取代的1,3-二唑啉化合物及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种二唑啉类化合物及其合成方法，特别是一种2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物及其合成方法。
背景技术：
含1，3-二唑啉骨架的化合物广泛存在于自然界中，由于其结构的优越性和重要的生理活性，尤其在分子中引入含氟基团后，其生理活性会有很大的提高，也会很大的改善其化学，物理和生物性质，增加水解稳定性，所以已广泛应用于新药研制、农药创制及光、电、热、磁等特种功能材料的研究领域.
2- 一溴二氟取代的1，3- 二唑啉化合物是一类很好的含氟合成砌块，可以通过单电子转移反应，合成具有潜生理活性的gem-二氟亚甲基串联的活性物质[1)；也可以通过手性 1，3- 二唑啉4位开环反应，合成具有很好药用价值的含氟酰胺和不对称合成的手性配体[ 2)；通过偶联或自偶联反应，获得具有高活性含氟功能小分子[3).
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种新的2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物。本发明的目的之二在于提供一种该化合物的合成方法。为达到上述目的，本发明采用的机理为
权利要求
1. 一种2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物，其特征在于该化合物的结构式为
2. 一种制备根据权利要求1所述的2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的方法，其特征在于该方法的具体步骤如下惰性气体下，将一溴二氟乙酸和邻氨基苯酚、 邻氨基硫酚、邻苯二胺或苯丙胺醇按1 :1-2的摩尔比溶于有机溶剂中，并加入四溴化碳、三苯基磷和有机碱，并控制一溴二氟乙酸与四溴化碳、三苯基磷和有机碱的摩尔比为 1 1-3:1-3:1-3 在0-140°C反应6_32小时；反应混合物经分离纯化得标题化合物2- —溴二氟甲基取代的1，3-二唑啉化合物；所述的邻氨基苯酚、邻氨基硫酚、邻苯二胺的结构式
3.根据权利要求2所述的2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的有机碱为三乙胺、吡啶、哌啶。
4.根据权利要求2所述的2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂为乙腈，甲苯，四氯化碳，二氯甲烷。
全文摘要
2-一溴二氟甲基取代的1,3-二唑啉化合物及其合成方法。该化合物的结构式为，其中X为O、S、NH和。本发明的2-一溴二氟取代的1,3-二唑啉化合物是一类很好的含氟合成砌块。本发明的方法具有原料易得，一锅反应,操作简单，后处理方便等特点。
文档编号C07D277/64GK102180841SQ20111008758
公开日2011年9月14日 申请日期2011年4月8日 优先权日2011年4月8日
发明者万文, 徐旻俊, 杨昆, 蒋海珍, 蔡叶山, 郝健, 陆文俊 申请人:上海大学