专利名称：5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及用作制备药物和农药化学品的中间体的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法以及通过该方法制备的新的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物。
背景技术：
本发明获得的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物可用作制备药物和农药化学品的中间体。尚未获知通过单独的步骤，由5-羟基吡唑化合物制备5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的方法。已知将5-烷氧基-4-甲酰基吡唑还原的方法可以用于获得5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑(參见专利文献I)。然而，在该方法中，为了使用5-羟基吡唑化合物作为原料以获得5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，需要3步反应，因此在目标物的制备中，操作和运转复杂,需要长的时间,且目标产物的总产率并不令人满意。专利文献I :W02004-09915
发明内容
发明要解决的课题期望开发ー种制备5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的方法，其没有上述现有技术的缺陷，操作和作业简单，在时间和收率上有利。解决课题的方法鉴于上述状况，本发明人对5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法进行了精心的研究。结果发现，在碱和甲醛的存在下，使后述通式(I)表示的吡唑化合物与后述通式(2)表示的化合物反应，从而形成后述通式(3)表示的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物。基于该发现完成了本发明。发明效果本发明的方法能在一个步骤内制备通式(3)表示的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物。本方法操作和作业简单，时间和目标物的收率在エ业规模的制备中是有利的，作为制备5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的エ业方法是非常有用的。
具体实施例方式以下，详细描述本发明。本发明通过提供以下示出的发明[I] [21]解决上述课题。[I]通式(3)表示的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法
权利要求
1.通式⑷表示的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，
2.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R5是(单- 三氟)甲基。
3.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R5是三氟甲基。
4.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R5是氰基。
5.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R5是(Cl C6烷氧基)擬基°
6.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R5是乙氧基羰基。
7.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R4是甲基，R5是三氟甲基，且&是(单- 三卤代)甲基。
8.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其为 5- 二氟甲氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 4-羟基甲基-5-甲氧基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5-乙氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 4-羟基甲基-5-异丙氧基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5-环戊基氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5-苄氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5-乙氧基羰基甲基氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5-丙炔基氧基-4-羟基甲基-I-甲基-3-三氟甲基吡唑、 5- 二氟甲氧基-4-羟基甲基-I-苯基-3-三氟甲基吡唑、 3-乙氧基羰基-5- 二氟甲氧基-4-羟基甲基-I-甲基吡唑、或 3-氰基-5- 二氟甲氧基-4-羟基甲基-I-苯基吡唑。
9.权利要求I所述的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物，其中，R4是甲基，R5是三氟甲基，且R6是二氟甲基。
全文摘要
本发明涉及一种以简单且收率良好地制备5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的方法。通式(3)表示的5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法，(式中，R1表示烷基、可具有取代基的芳基等取代基，R2表示电子吸引性基团，且R3表示可具有取代基的烷基等取代基)，其包括在碱和甲醛的存在下，使通式(1)表示的吡唑化合物与通式(2)表示的化合物反应的步骤，(式中，R1和R2如上定义)L-R3 (2)(式中，L是离去基团且R3如上定义)。
文档编号C07D233/70GK102659683SQ20121012158
公开日2012年9月12日 申请日期2007年2月8日 优先权日2006年2月14日
发明者内田幸生, 渥美真也 申请人:庵原化学工业株式会社