专利名称：一种二芳基甲烷衍生物的制备方法
技术领域：
本发明属于化学合成领域，具体涉及一种二芳基甲烷衍生物的制备方法。
背景技术：
二芳基甲烷衍生物具有良好的生物和药物活性，而且它们还是制药工业中重要分子的结构单元，通常合成这类化合物的方法为芳香类化合物与苄基卤代烃之间的Friedel-Crafts烧基化反应,这类反应中，由于必须使用当量及当量以上的路易斯酸作为催化剂，反应后处理非常不容易，而且由于强路易斯酸催化剂具有较强的腐蚀性，对设备的要求也相当的高，不利于工业化大规模生产。近些年来，过渡金属催化的Suzuki偶联反应已经成为了形成碳-碳键的重要方法，这可能归功于Suzuki偶联反应中的有机硼试剂，相比于其它的金属试剂如金属镁试剂、金属锡试剂，金属锌试剂，金属硅试剂而言，具有低毒性、高官能团兼容性以及更高的对热、空气、水汽等的稳定性。然而，苄基氯化物，由于强C(Sp3)-Cl键的存在，在过渡金属催化的Suzuki偶联反应中并没有得到广泛的应用。在这些成功的过渡金属催化的例子中，都必须使用高活性的膦配体才能取得好的催化效果。然而，膦配体通常具有容易被空气氧化、价格高昂、有毒等等缺点，也不利于大规模工业化生产。近些年来，氮杂环卡宾及其金属络合物由于比含膦配体及其金属络合物具有更高的热稳定性、不易被空气氧化、对水汽不敏感等等优点，在合成中的应用得到了广泛的关注。然而，虽然氮杂环卡宾-金属络合物具有这些固有优势，但它们在催化苄基卤化物的Suzuki偶联反应中的应用仍然非常有限，而且这些已知的文献报导中，氮杂环卡宾-金属络合物都不容易合成或者还需要使用价格昂贵的起始原料。相比于有机溶剂而言，水由于具有无毒、没有挥发性、价格低廉、易得等等优点。因此若能发展稳定、易得的氮杂环卡宾-金属络合物，并将其应用于催化水相中苄基氯化物的Suzuki偶联反应，将具有非常重要的现实意义和工业应用前景。
发明内容
本发明要解决的问题在于提供一种方法以简单易得的氮杂环卡宾-金属钯-咪唑络合物为催化剂，实现苄基卤化物与芳基硼酸或芳基氟硼酸钾之间的Suzuki偶联反应，以达到形成碳-碳键的目的。一种二芳基甲烷衍生物的制备方法，所述二芳基甲烷衍生物结构式如式( I )
权利要求
1.一种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，所述ニ芳基甲烷衍生物结构式如式(I ):
2.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于=R1表示H、C1-C6烷氧基、NO2、CN、酸基、羧基、C1-C6烷基酮基，芳基酮基、C1-C6烷基羧基、芳基羧基、胺基、C1-C6烷胺基或芳胺基。
3.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于=R1表示芳基或杂芳基。
4.根据权利要求3所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于=R1表示苯基、取代苯基或五到七元环杂芳基。
5.根据权利要求4所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于W表示C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代苯基。
6.根据权利要求4所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于=R1表示吡啶基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或噻吩基。
7.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于式(II)所示的苄基卤化物中X为氯。
8.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于式(III)所示的氮杂环卡宾-金属-咪唑络合物中的M表示钯，氮杂环卡宾-金属-咪唑络合物的用量为苄基卤化物的O. 001-10mol%。
9.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于式(II)所示的苄基卤化物与式(IV)所示的芳基硼酸或芳基氟硼酸钾之间的摩尔比为1:1到1:5。
10.根据权利要求I所述的ー种ニ芳基甲烷衍生物的制备方法，其特征在于所述的碱为 KHCO3' K2CO3> Na2CO3' Cs2CO3' NaHCO3' CH3COOK' CH3ONa' CsF, K3PO4 · 3H20、NaOH, KOH、KOtBu或 NaOtBu1全文摘要
本发明公开了一种二芳基甲烷衍生物的制备方法以氮杂环卡宾-金属-咪唑络合物为催化剂，实现纯水相中，苄基氯化物与芳基硼酸或芳基氟硼酸钾之间的偶联反应。本发明中所用的催化剂易于制备，从相应的咪唑盐出发通过一步反应就可以大量合成，而且此催化剂对空气和水汽相当稳定。本催化体系与文献中报导的其它体系相比，原料价格便宜、易得，反应底物适用性广，而且反应可以使用清洁、无毒、易得的水为溶剂，易于操作，对反应设备的要求非常低，符合工业化大规模生产需求，具有良好的工业应用前景。
文档编号C07C43/205GK102816041SQ20121027957
公开日2012年12月12日 申请日期2012年8月8日 优先权日2012年8月8日
发明者陆建梅, 邵黎雄, 张赟 申请人:温州大学