环状胺化合物的制造方法
【专利摘要】通过在磺酸存在下进行亚胺衍生物的还原反应，从而能够高效地制造具有规定的立体构型的环状胺化合物。具体而言，能够高效地制造被氨基和羧基取代且其立体构型为反式的环状胺化合物。
【专利说明】环状胺化合物的制造方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及环状胺化合物，具体而言涉及具有氨基和羧基作为取代基且它们的立体构型为反式的环状胺化合物，特别涉及用作医药品中间体的反式-5-氨基哌啶-2-羧酸衍生物的制造方法。
【背景技术】
[0002]作为制造用作医药品中间体的反式-5-氨基哌啶-2-羧酸衍生物的方法，已知有
以下的方案表示的方法。
[0003]
【权利要求】
1.一种下述式(2)表示的环状胺化合物或下述式(3)表示的环状胺化合物的制造方法，其特征在于，使还原剂在磺酸的共存下与下述式(I)表示的亚胺衍生物反应，
2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，所述R1为碳原子数I-12的烷氧基、碳原子数2-12的烯氧基、碳原子数7-21的芳烷氧基、碳原子数6-18的芳氧基、碳原子数3-36的三烷基甲硅氧基、氨基、碳原子数I-12的烷基氨基、碳原子数2-12的烯基氨基、碳原子数7-21的芳烷基氨基、碳原子数6-18的芳基氨基、碳原子数2-24的二烷基氨基、碳原子数4-24的二烯基氨基、碳原子数14-42的二芳烷基氨基、碳原子数12-36的二芳基氣基、硫醇基、碳原子数I-12的烷基硫基、碳原子数2-12的烯基硫基、碳原子数7-21的芳烷基硫基、或者碳原子数6-18的芳基硫基。
3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，所述磺酸为硫酸或樟脑磺酸，所述还原剂为硼烷。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制造方法，其中，R1为苄氧基或二苄基氨基，R2为氢，R3为节氧基，η为2。
5.根据权利要求4所述的制造方法，其中，进而由所述环状胺化合物和草酸形成盐，用选自甲醇、乙醇、异丙醇、含有甲醇的混合溶剂、含有乙醇的混合溶剂、含有异丙醇的混合溶剂中的至少I种溶剂使固体析出。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的制造方法，其中，R1为下述式(8)的基团、R2为氢、R3为节氧基、η为2,
7.根据权利要求6所述的制造方法，其中，P为苄氧羰基。
8.—种(2S，5R)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-羧酸苄酯的草酸盐的固体的制造方法，其特征在于，用含有(2S, 5S)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-羧酸苄酯作为杂质的下述式(5)表示的(2S，5R)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-羧酸苄酯和草酸形成其摩尔比约为1:1的盐，用甲醇或者含有甲醇的混合溶剂使固体析出，
9.根据权利要求8所述的制造方法，其中，所述式(5)表示的(2S，5R)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-羧酸苄酯是通过使还原剂在磺酸的共存下与下述式(4)表示的(S) -5-(苄氧亚氨基)-哌啶-2-羧酸苄酯反应而得到的，
【文档编号】C07D211/60GK103459372SQ201280016867
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年3月28日 优先权日:2011年3月31日
【发明者】平井义则, 西山章 申请人:株式会社钟化