一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法
【专利摘要】本发明提供一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：8.11°±0.1°、20.38°±0.1°和24.46°±0.1°。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型更昔洛韦钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性发的获得目标产物晶型，引入杂质少，易于产业化。
【专利说明】一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，涉及一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]更昔洛韦(Ganciclovir)是一种抗病毒药物，1980年由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin合成,其结构如图(I)。其在体内外具有较强的抗巨细胞病毒，HSV-1.HSV-11、水痘带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒(EBV)和人疱疹病毒6型(HHV-6)的活性，其中对巨细胞病毒、EB病毒的抑制活性比阿昔洛韦强10-20倍，比膦甲酸强15-19倍。更昔洛韦及其盐可抑制巨细胞病毒DNA的合成，减缓病毒DNA的延伸而抑制巨细胞病毒的复制，以达到其抗病毒的活性。
【权利要求】
1.一种结晶型更昔洛韦钠水合物，其特征在于，使用Cu-K α辐射，所述结结晶型更昔洛韦钠的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2Θ角表示的衍射峰:8.11° ±0.1°、20.38° ±0.1° 和 24.46° ±0.1°。
2.根据权利要求1所述的结晶型更昔洛韦钠水合物，其特征在于，所述结晶型更昔洛韦钠的X射线粉末衍射图谱中还包括以下以2 Θ角表示的衍射峰:12.16° ±0.1°、17.30° ±0.1°、24.55±0.1°、28.72° ±0.1°、37.74° ±0.1°。
3.根据权利要求1或2所述的结晶型更昔洛韦钠水合物，其特征在于，所述结晶型更昔洛韦钠水合物的X射线粉末衍射图谱基本上如图1所示。
4.根据权利要求1或2所述的更昔洛韦钠水合物晶型，其IROffincnT1)数据为:3446、3344、3054、2949、2908、1601、1473、1360、1348、1289、1242、1194、1078、1060、1045、1017、927、871、846、823、795、767、677、638、526、498。
5.根据权利要求1或2所述的更昔洛韦钠水合物晶型，其1H-NMR(DMS0-d6)数据为:3.309 (t, 2.0, -CH2-),3.425 (q, 2.0, -CH2-),3.539 (m, 1.0, -CH_)、5.0lO(s, 4.0,-20Η、-ΝΗ2)、5.402 (s, 2.0, N-CH2-O),7.474 (s, L O, -N=CH-)0
6.根据权利要求1至5任一项所述的更昔洛韦钠水合物晶型的制备方法包括以下步骤:在35-45°C下，将更昔洛韦加入到50-100%的醇或酮水溶液中，然后加入氢氧化钠搅拌反应至成盐完全，加入醇或者酮结晶，养晶l_2h，然后过滤，滤饼用醇或酮洗涤，在45-55°C真空干燥，得结晶型更昔洛韦钠水 合物。
【文档编号】C07D473/18GK103524505SQ201310524953
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月30日 优先权日:2013年10月30日
【发明者】毛文金, 吴鹏飞, 张倩, 崔健 申请人:湖北华世通潜龙药业有限公司