一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法
【专利摘要】本发明涉及一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法。本发明以7-硝基吲哚为原料，经醛基化、氧化、酯化三步反应制备了7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。所述的化学合成方法为：将7-硝基吲哚和三氯氧磷，加入到N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，在一定的反应温度下，反应得到7-硝基吲哚-3-甲醛；将7-硝基吲哚-3-甲醛溶解在四氢呋喃有机溶剂中，加入高锰酸钾的水溶液，氧化得到7-硝基吲哚-3-甲酸；将7-硝基吲哚-3-甲酸溶解在叔丁醇中，加入氯化亚砜，进行酯化反应得产物7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯。
【专利说明】—种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法。
【背景技术】
[0002]吲哚及其衍生物是一类十分重要的杂环化合物。作为一种优选结构，吲哚类化合物广泛存在于很多有生物活性的天然产物和药物分子中。由于其重要的应用价值，吲哚类化合物的合成及其应用一直是有机化学研究的一个热点。在医药方面可以合成解热镇痛剂、兴奋药、降压药、血管扩张药、抗阻胺药等。许多天然药物中均有吲哚结构，如中成药六神丸中的蟾酥就含有5-羟基吲哚衍生物，许多生物碱中含有吲哚环系，常用降压药物利血平就是吲哚的重要衍生物等。
[0003]7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯作为一种重要的吲哚衍生物，尤其在心血管和抗癌药物中有着大量需求，因此对该化合物的合成研究具有重要现实意义。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯化学合成方法。
[0005]本发明的技术方案如下:
[0006]一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法，其特征在于，以7-硝基吲
[0007]哚为原料，经三步反应简便合成了 7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯，其合成路线如下:
[0008]`
【权利要求】
1.一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法，其特征在于，以7-硝基吲哚为原料，经三步反应简便合成了 7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酷,其合成路线如下:
2.根据权利要求1所述的一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法，其特征在于:在步骤A中，反应温度为20-80°C。
3.权利要求书I中所述的一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法，其特征在于:在步骤B中，氧化反应温度为30-70°C。
4.权利要求书I中所述的一种7-硝基吲哚-3-甲酸叔丁酯的化学合成方法，其特征在于:在步骤C中，反应温度为40-85°C 。
【文档编号】C07D209/42GK103880730SQ201410065194
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年2月26日 优先权日:2014年2月26日
【发明者】王淼, 朱金丽, 孙同明, 丁津津, 汤艳峰, 田亮, 朱亮亮, 洪传霞 申请人:南通大学