三环苯并吖庚因加压素拮抗剂的制作方法

专利名称：：三环苯并吖庚因加压素拮抗剂的制作方法1、发明领域本发明涉及新三环非肽加压素拮抗剂，该拮抗剂用于治疗需要降低加压素水平的疾病如用于充血性心力衰竭、用于过剩的肾水重吸收的疾病，和用于增加血管阻力和冠状血管收缩的疾病。2、发明背景在对于由大脑渗压感受器感觉到的血浆克分子渗透压浓度的增加或者对于由低压体积感受器和动脉压力感受器感觉到的血容量减少和血压降低的应答中，垂体后叶释放加压素。该激素通过两种清楚定义的亚型(血管V1和肾上皮V2感受器)发挥作用。加压素诱导的抗多尿作用，它是由肾上皮V2感受器调节的，可帮助维持正常血浆克分子渗透压浓度、血容量和血压。加压素与外周阻力增加的某些充血性心力衰竭有关，V1拮抗剂可以降低系统血管阻力，增加心脏输出和防止加压素诱导的冠状血管收缩。因此，在加压素诱导总的外周阻力增加和改变局部血液流通的情况下，V1拮抗剂可以是治疗剂，V1拮抗剂可以降低血压，即诱导的低血压作用，因此，在治疗学中，用于治疗某些类型的高血压。V2受体的阻断可用于治疗以过剩的肾游离水重吸收为特征的疾病。通过下丘脑释放的加压素(抗利尿激素)调节抗多尿，该加压素是与肾集合小管细胞特异性受体结合的。这种结合刺激腺嘌呤核苷酰基(adenylyl)环酶(cyclase)并促使cAMP-调节的水微粒结合到这些细胞的腔表面，V2拮抗剂可以排除充血性心力衰竭，肝硬变，肾变病综合症，中枢神经系统损伤，肺病和低钠血中的液。加压素水平的升高通常发生在患有慢性心脏病老人的充血性心力衰竭中，在患有充血性心力衰竭和加压素水平升高的病人中，V2拮抗剂可以通过抗利尿激素的拮抗作用有益于促进游离水的排泄。基于激素的生化和药理作用，在治疗学中，加压素的拮抗剂有希望用于治疗和/或预防高血压，心肌能不全，冠心血管痉挛，心脏局部缺血，肾血管痉挛，肝硬变，充血性心力衰竭，肾变病综合症，脑水肿，大脑缺血，大脑出血性休克，出血性血栓郁血，和水潴留的异常状态。下列现有技术参考文献描述了肽加压素拮抗剂M.Manningetal.，J.Med.Chem.，35，382(1992)；M.Manningetal.，J.Med.Chem.，35，3895(1992)；H.Gavras和B.Lammek，US专利5,070,187(1991)；M.Manning和W.H.Sawyer，U.S.专利5,055,448(1991)；F.E.Ali，US专利4,766,108(1988)；R.R.Ruffoloetal.，DrugNewsandPerspective，4(4)，217，(五月)(1991)。P.D.Williams等报道了强有效的六肽催产素拮抗剂[J.Med.Chem.，35,3905(1992)]，该拮抗剂还显示与V1和V2受体结合时微弱的加压素拮抗剂活性。肽加压素拮抗剂缺乏口服活性，并且，这些肽中许多都不是选择性拮抗剂，因此，它们还显示部分激动剂活性。非肽加压素拮抗剂已于近期公开，Y.Yamamuraetal.，Science252，579(1991)；Y.Yamamuraetal.，Br.J.Pharmacol，105，787(1992)；Ogawaetal.，(OtsukaPharmCo.，LTD)EP0514667-A1；EPO382185-A2；WO9105549和U.S.5,258,510；WO9404525YamanouchiPharm.Co.Ltd.，WO9420473；WO9412476；WO9414796；FujisawaCo.LTD.，EP620216-A1Ogawaetal，(OtsukaPharm.Co.)EP470514A公开了喹诺酮衍生物和含有它的药物组合物，由Merck和Co.；Bock和P.D.Willams，EP0533242A；M.G.Bocketal.，EP0533244A；J.M.Erb，D.F.Verber，P.D.Williams，EP0533240A；K.Gilbertetal.，EP0533243A.公开了非肽催产素和加压素拮抗剂。早产导致婴儿的健康和死亡问题，分娩机制中的关键介质是肽激素催产素。根据催产素的药理作用，该激素拮抗剂用于预防早期(perterm)分娩(B.E.Evansetal.，J.Med.Chem.，35，3919(1992)，J.Med.Chem.，36，3993(1993)和本文的参考文献)。本发明化合物是肽激素催产素拮抗剂，并用于控制早产。本发明涉及新三环衍生物，该衍生物对V1和/或V2受体显示拮抗活性，和显示体内加压素拮抗活性，该化合物还显示催产素受体拮抗剂活性。本发明概述本发明涉及选自通式I的化合物式I其中Y表示(CH2)n，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)，其中n是0-2的整数；A-B是其中m是1-2的整数，条件是当Y是-(CH2)n-和n＝2时，m也可表示0以及当n是0时，m也可表示3，条件也为当Y是-(CH2)n和n＝2时，M不能也为2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3；低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4表示氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3，C2H5；(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷氧基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或NH低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；W′表示O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)或NSO2低级烷基(C1-C3)；R25选自下述基团和基团表示(1)苯基或被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷基氨基的取代基任意取代的苯基；(2)含有一个选自O，N或S的杂原子的5-元芳(不饱和的)杂环；(3)含有一个氮原子的6-元芳(不饱和的)杂环；(4)含有两个氮原子的5-或6-元芳(不饱和的)杂环；(5)含有一个氮原子以及一个氧原子或一个硫原子的5-元芳(不饱和的)杂环；其中的5-或6-元杂环可被(C1-C3)低级烷基，甲酰基，下式基团卤素或(C1-C3)低级烷氧基任选取代。例如稠合的杂环可由取代或未取代的呋喃，吡咯，吡唑，噻吩，噻唑，噁唑，咪唑，嘧啶或吡啶环表示。本发明详述在通式I所定义的化合物组内，某些亚组的化合物是广泛优选的。广泛优选的是下述化合物其中R3表示基团和其中Ar选自基团其中R5，R6和R7的定义如上。特别优选的是下述化合物其中R3表示基团和Ar选自基团R6表示NHCOAr′和Ar′是其中R8，R9，R25和W′的定义如上。也特别广泛优选的是下述化合物，其中式I中Y为-(CH2)n-，和n是0或1；A-B是和R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10的定义如上；和m是1-2的整数。最广泛优选的式I化合物是下述化合物其中Y表示-(CH2)n-，和n是1；A-B是m是1或2，R3表示基团Ar表示R6表示和Ar′表示基团环烷基Ra，Rb和W′的定义如上，和R8和R9优选表示邻位的CF3，Cl，OCH3，CH3，SCH3或OCF3取代基或Ar′表示二取代的衍生物，其中R8和R9独立地表示Cl，OCH3，CH3和F。最广泛优选的式I化合物是下述化合物，其中Y表示-(CH2)n-，n是0或1和基团上述基团代表苯基，取代苯基，噻吩，呋喃，吡咯或吡啶环；A-B表示当n是1时m是1，和当n是0时m是2；R3表示基团其中Ar表示和R6选自下述基团其中Ar′选自基团和Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R25和W′的定义如上。最特别优选的是下式化合物其中m是整数1或2；R1和R2的定义如上；R3表示基团其中Ar选自下述通式R6表示其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；和其中Ar′选自下述基团Ra独立地选自氢，CH3或-C2H5；和R5，R7，R8，R9，R10，R25，X和W′的定义如上。下式化合物也是特别优选的其中m是整数1或2；R1和R2的定义如上；R3表示基团其中Ar选自下述通式部分R6表示其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；和其中Ar′选自下述基团Ra独立地选自氢，CH3或-C2H5；和R5，R7，R8，R9，R10，R25，X和W′的定义如上。本发明化合物可如反应路线I所示制备，即通过式3a和3b三环衍生物与6-硝基吡啶-3-酰氯4进行反应得到中间体5a和5b。还原中间体5a和5b中的硝基得到6-氨基-3-吡啶基羰基衍生物6a和6b。对中间体5a和5b中硝基的还原可在催化还原条件下(氢-Pd/C；Pd/C-肼-乙醇)或在化学还原(SnCl2-乙醇；Zn-乙酸；TiCl3)条件下以及本领域已知的可将硝基转化为氨基的有关还原条件下进行。硝基向氨基转化的条件是在与分子中其它官能基存在相容的基础进行选择的。如反应路线1所示，式6a和6b化合物与芳酰氯，杂芳酰氯，芳基磺酰氯，二芳基氧磷基氯，二苯氧基氧磷基氯，烷基(C3-C8)酰氯，链烯基(C3-C8)酰氯，烷氧基(C3-C8)酰氯，链烯氧基(C3-C8)酰氯，烷基(C3-C8)磺酰氯，链烯基(C3-C8)磺酰氯，环烷基酰氯，芳基氨基甲酰氯或杂芳基氨基甲酰氯反应得到本发明新的化合物8a和8b。该反应可在0℃-50℃在叔碱如三乙胺，二异丙基乙醇胺或吡啶存在下在溶剂如氯仿、二氯甲烷、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等中进行。如果在反应中引入了多于一个芳酰基、杂芳酰基或芳基磺酰基等，采用溶于低级链烷醇中的温和碱处理(NaOH，KOH等)可得到产8a和8b。反应路线1反应路线1(续)反应路线1(续)反应路线1(续)式6a和6b三环衍生物与式9氨基甲酰基衍生物或式10异氰酸酯衍生物的反应得到了式11a和11b化合物(反应路线2)，式11a和11b化合物即其中R6是下式基团和Rb是H，CH3或C2H5的式I加压素拮抗剂和/或催产素拮抗剂。反应线路2式3a和3b三环衍生物与6-氯或6-氟吡啶-3-酰氯12的反应得到中间体13a和13b(反应路线3)。反应路线3如反应路线4所示，中间体13a和13b与R10X-(14)反应可得到衍生物15a和15b，R10X-(14)中R10的定义如前和X表示O，S，NH或NCH3。反应路线4如反应路线5所示，其中Y，A-B，Z，R1，R2和R3的定义如上和R3(-COAr)芳基表示下式基团以及其中R6定义如上的式I化合物可通过下述方法制备首先合成与三环苯并吖庚因单元相接的吡啶基部分16。得到的吡啶基部分16可通过与肽偶合试剂进行偶合反应而活化，或优选通过转化为吡啶-3-酰氯17而活化。偶合反应可在惰性溶剂如氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷、甲苯等中在叔胺如三乙胺的存在下进行。该反应也可在吡啶和相关的烷基吡啶中进行。反应路线5反应路线1中的起始原料3a和3b可根据文献记载的方法制备。例如中间体6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因和其取代的衍生物可根据下述文献方法制备L.H.Werner，etal.，J.Med.Chem.，8，74-80(1965)；A.W.H.Wardropetal.，J.Chem.Soc.，PerkinsTransI，1279-1285(1976)。取代的5，11-二氢二苯并[b，e]吖庚因-6-酮可根据下述文献方法制备J.Schmutzetal.，Helv.Chim.Acta.，48，336(1965)；并可采用氢化铝锂，甲硼烷，甲硼烷-二甲硫醚和(其它)已知的可将酰胺羰基还原为亚甲基的试剂将其还原为取代的6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因。中间体10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因可根据文献方法制备-例如可参考K.Brewsteretal.，J.Chem.Soc.PerkinsTransI，1286(1976)。对二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因[A.W.H.Wardropetal.，J.Chem.Soc.PerkinsTransI，1279(1976)]和二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-11(10H)-酮和二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因-11(10H)-酮-J.Schmutzetal.，Helv.Chim.Acta.，48，336(1965)；的还原，可采用氢化铝锂在惰性溶剂如二噁烷等中进行。式30的三环6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因中间体可根据下述文献方法制备T，Ohtaeta1.，TetrahedronLett.，26，5811(1985)；Wiesneretal.，J.Amer.Chem.Soc.，77，675(1955)；或者其衍生物可通过反应路线7所示的偶合步骤制备。还原结构31化合物中的硝基，接着关环得到内酰胺32，将其还原得到式33的三环吖庚因。5，11-二氢-6H-吡啶并[3，2-c][1]苯并吖庚因可根据文献方法制备-J.Firletal.，LiebigsAnn.Chem.469，(1989)。11H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-6(5H)酮由J.F.F.Liegeoisetal.，J.Med.Chem.36，2107(1993)进行了报道，并且这些衍生物可被还原为11H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂。三环1，4，5，10-四氢吡唑并-[4，3-c][1]苯并二氮杂和它的3-氯衍生物在下述文献中报道-G.Palazzino，etal.J.HeterocyclicChem.，26，71(1989)。如反应路线6所示，4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因21a和9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因21b可通过三丁基锡衍生物19和20与2-硝基苄基溴在tetrakis(三苯膦)钯(0)的存在下偶合得到。然后与与中间体24偶合得到三环吖庚因25，将硝基还原得到6-氨基烟酰基衍生物26。然后如反应路线7所示，使衍生物26与合适的酰氯反应得到产物27和27a。在反应路线7中也描述了中间体三环吖庚因30和33的合成。三环内酰胺衍生物29和32可通过还原中间体28和31的硝基，接着使相应的氨基衍生物关环制备。采用氢化铝锂(LAH)或甲硼烷还原三环内酰胺中间体29和32可得到三环吖庚因30和33。反应路线6反应路线7反应路线7(续)反应路线7(续)反应路线7(续)用于合成本发明选择性加压素拮抗剂(式I，其中Y是-CH2-和m是1)的三环中间体42的合成途径如反应路线8所示。当与烷基锂试剂如叔丁基锂仲丁基锂或正丁基锂反应时，合适的1-硝基-2-氯或1-硝基-2-溴杂环35经过卤原子交换得到中间体37，使其与式38的酸酐反应。R12表示叔丁基哌啶，仲丁基哌啶，正丁基哌啶，2，6-二甲基哌啶或(有)位阻的非亲核性二烷基胺。采用氢和合适的催化剂或化学还原(Zn-乙酸，TiCl3等)还原硝基产物39得到氨基中间体40。关环得到环内酰胺41的反应常规是在二甲苯或惰性溶剂中在100℃-200℃加热下进行的。采用甲硼烷/四氢呋喃、甲硼烷-二甲硫醚/四氢呋喃、氢化铝锂/合适的溶剂如二噁烷很容易还原结构41的环内酰胺，得到三环化合物42。或者使苯基锂衍生物37b与其中Z的定义如上的衍生物38b反应，其中苯基锂衍生物37b是通过被保护的苯甲醛衍生物的锂化反应或2-氯或2-溴被保护苯甲醛衍生物的锂化反应制备的。衍生物38b是通过标准方法制备的，这些方法如1-氨基-2-羧基杂芳环化合物或1-氨基-2-苯甲酸衍生物与乙酸酐的关环反应(反应路线8)。反应路线8或者，如反应路线9所示，某些结构42的三环衍生物可通过卤代衍生物43的“钯”型偶合或“铜”诱导偶合反应得到三环内酰胺44，还原内酰胺的羰基得到中间体42。采用可诱导芳基偶合的活化铜或“钯”型反应试剂，使卤化衍生物45偶合产生关环得到内酰胺46。采用甲硼烷还原内酰胺46得到衍生物47。卤代杂环和2-溴硝基苯的Ullmann交叉偶合和通过低价钯如[Pd(PPh3)4]和PdCl2(PPh3)2进行的相关的交叉偶合是已知的合成方法；N.Shimizuetal.，TetrahedronLett.34，3421(1993)和其中的参考文献；N.M.Alietal.，Tetrahedron，37，8117(1992)和其中的参考文献；J.Stavenuiteretal.，Heterocycles，262711(1987)和其中的参考文献。四氢-1H-1-苯并吖庚因-5-酮51和四氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮52可用于合成中间体三环杂环结构53和54(反应路线10)。四氢苯并吖庚因-5-酮51和52可配制成羟基亚甲基衍生物或与Vilsmeier试剂或N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛反应，得到二甲基氨基亚甲基衍生物。从a-羟亚甲基酮通过与肼、N-甲基肼、羟基胺或甲脒的反应形成杂环分别得到吡咯，N-甲基吡唑，噁唑或嘧啶，这些是文献记载的标准方法。参考Vilsmeier甲酰化反应-Tetrahedron，49，4015-4034(1993)和其中的参考文献以及成环-J.HeterocyclicChem.，29，1214(1992)及其中的参考文献。取代和未取代的四氢苯并吖庚因-2-酮是已知的化合物，它们可在酸性条件下通过a-四氢萘酮和叠氮化钠的反应制备[J.Chem.Soc.456(1937)；Tetrahedron49，1807(1993)(Schmidtreaction)。还原四氢-1H-苯并吖庚因-2-酮得到四氢-1H-苯并吖庚因48，将其酰化得到化合物49。氧化式49的N-酰基四氢-1H-苯并吖庚因得到5-酮衍生物是一个已知的氧化方法；R.L.Augustine和W.G.Pierson，J.Org.Chem.，34，1070(1969)。3，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮(52R15＝H)的合成及3，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮与N，N-二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛向4-[(二甲基氨基)亚甲基]-3，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮的转化反应已有报道[W.-Y.-Chen和N.W.Gilman，J.HeterocyclicChem.，20，663(1983)]。前面的参考文献描述了2-甲基-5，7-二氢嘧啶并[5，4-d][1]苯并吖庚因-6(6H)-酮的合成，可将其还原除去内酰胺的羰基得到结构54的三环衍生物，其中Z表示嘧啶环。反应路线10反应路线10(续)反应路线11反应路线11(续)R3部分-COAr中的芳基是下式基团的化合物的制备如反应路线11所示使3a和3b的三环衍生物与取代或未取代的4-硝基苯甲酰氯55反应得到衍生物56a和56b。还原衍生物56a和56b中的硝基基团得到4-氨基苯甲酰基中间体57a和57b，然后使其与式58所示的酰氯反应得到产物59a和59b。R3部分-COAr中的芳基是下式基团的化合物的制备如下所述即使三环吖庚因3a和3b与结构式60所示的苯甲酰氯反应(反应路线12)得到产物61a和61b。按类似的方式，杂环酰氯62，63或64与三环吖庚因3a和3b的反应可得到产物65a和65b，这里芳基如反应路线13所示。反应路线12反应路线13参考实施例16，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因回流48.52g(0.20mol)2-氨基二苯甲酮-2’-羧酸和500m1二甲苯回流67小时，冷却到室温并过滤。用二甲苯洗涤固体得到43.3g(97.8％)5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮，为浅褐色晶体，mp245-248℃。向4.46g(0.020mol)前述化合物的25ml四氢呋喃溶液中加入12ml(0.12mol)10M硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，加入另外的10ml四氢呋喃并搅拌混合物过夜，然后回流4小时(固体溶解)。冷却溶液并滴加入15ml甲醇，真空浓缩混合物，加入50ml2N氢氧化钠并回流混合物2小时。过滤固体，用水洗涤，空气干燥并用二氯甲烷提取。干燥(硫酸钠)提取物并除去溶剂得到3.25g(83％)晶体，mp117-122℃。参考实施例22-氯-5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮将氯气通入1.0g(450mmol)5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮与50ml冰乙酸的混合物(为部分悬浮液)中，使混合物温度升到38℃。静置，当溶液温度降低时沉淀出白色固体。过滤混合物得到0.40g固体(起始原料和产物的比例是1∶8)，静置滤液得到0.10g产物，为晶体，mp289-293℃。参考实施例310，11-二氢-N-N-二甲基二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-2-磺酰胺向5.88g10，11-二氢-N-N-二甲基-11-氧代二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-2-磺酰胺的5ml四氢呋喃溶液中加入20ml(体积)摩尔(浓度)的甲硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液。搅拌所得的混合物过夜然后回流2小时，冷却所得的混合物，用10ml甲醇稀释，然后浓缩，再加入甲醇并浓缩混合物。向混合物中加入20ml2N氢氧化钠并回流混合物2小时。用二氯甲烷提取所得的混合物，干燥提取物(硫酸镁)并过滤，使滤液通过含水硅酸镁薄板和用二氯甲烷洗涤薄板，浓缩滤液得到4.8g晶体，mp99-102℃。用二异丙基醚-二氯甲烷重结晶得到3.96g晶体，mp109-110℃。质谱(FAB)305(M+H)，C15H16N2O3S的理论分析值C，59.2；H，5.3；N，9.2；S，10.6C，57.6；H，5.2；N，8.9；SS，10.1参考实施例42-氯-5，6-二氢菲啶向2.62g(17mmol)6(5H)-菲啶酮的120ml乙酸的热(70℃)溶液中加氯气10分钟，使溶液冷却到室温并过滤混合物，过滤所得的晶体得到1.35g晶体，mp310-318℃。向前述化合物(1.57g)的25ml四氢呋喃溶液中加入12ml10M硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，回流所得的混合物18小时，冷却并加入15ml甲醇。真空浓缩混合物，加入50ml2N氢氧化钠，回流混合物2小时，过滤固体，用水洗涤，空气干燥得到产物，为白色固体。参考实施例59-氯-5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮在蒸汽浴上加热11.15g5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮和600ml冰乙酸的混合物直到固体溶解，向溶液(70℃)中加氯气，将氯气通入溶液中直到固体生成。使混合物冷却到室温并过滤得到7.3g产物，mp290-295℃。参考实施例69-氯-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因在氩气气氛中，向7.28g9-氯-5H-二苯并[b，e]吖庚因-6，11-二酮与25ml四氢呋喃的混合物中加入8.5ml10M硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液。在室温搅拌混合物18小时，加入30ml四氢呋喃并回流混合物3小时(固体溶解)。使溶液冷却到室温并滴加入25ml甲醇，真空除去挥发物。向残留物中加入100ml2N氢氧化钠，回流混合物过夜并过滤，用二氯甲烷提取固体并用2N柠檬酸，水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。除去溶剂得到4.2g固体，用乙酸乙酯-己烷(1∶2)将其研制得到晶体，mp137-141℃。参考实施例710，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因向3.3g10，11-二氢-11-氧代二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因的25ml四氢呋喃溶液中加入4.0ml10M的硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，在室温搅拌混合物18小时，加入50ml无水甲醇并除去溶剂。加入另外的30ml甲醇和除去溶剂得到白色晶体。通过硅胶色谱纯化样品，用己烷-氯仿-乙酸乙酯(2∶1∶1)作为溶剂，得到白色晶体，mp145-148℃。按参考实施例7所述的方法可以制备下述化合物参考实施例84-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例94-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例102-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例112-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例122-甲氧基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例138-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例144，8-二氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例158-氯-4-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例168-甲氧基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因参考实施例177-氯-4-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫杂吖庚因按参考实施例3所述的方法可以制备下述化合物参考实施例182-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例192-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例204-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例213-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例227-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例238-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例242，4-二氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例254，8-二氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例264-氯-8-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例274-甲基-7-氯-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例281-氯-4-甲基-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例292-氟-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因参考实施例30N-(2-碘苯基)-2-碘苯基乙酰胺回流13.32g(0.05mol)2-碘苯基乙酸的75ml亚硫酰氯溶液2小时，真空除去挥发物。加入甲苯(3次)和在每次添加后真空除去溶剂得到2-碘苯基乙酰氯，为树胶状物。向前述化合物(0.05mol)的100ml甲苯-二氯甲烷(1∶1)混合物中加入11g(0.05mol)2-碘苯胺和二异丙基乙胺(0.10mol)。在室温搅拌混合物过夜和除去溶剂，将残留物溶于二氯甲烷中和用1NHCl，饱和碳酸氢钠溶液，盐水洗涤所得的溶液，干燥(硫酸钠)。除去溶剂并用甲醇-乙醚重结晶残留物得到16.0g浅棕色晶体，mp160-163℃。实施例312-碘-N-(2-碘苯基)苯乙胺向1.39g(3mmol)2-碘-N-(2-碘苯基)-苯基乙酰胺的30ml四氢呋喃-二氯甲烷(1∶1)悬浮液中加入3.75ml2.0M硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，在室温搅拌所得的溶液1小时然后回流16小时。冷却混合物并缓慢滴加入水直到气体停止产生。真空除去挥发物并用2N氢氧化钠将含水残留物调至碱性。用乙醚(50ml)提取混合物和用盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并用乙醚洗涤漏斗板，蒸发滤液。用异辛烷洗涤残留固体得到1.20g白色固体。用二乙醚/己烷重结晶得到白色晶体。实施例32N-(4-硝基苯甲酰基-N-(2-碘苯基)-2-碘苯乙胺向0.90g2-碘-N-(2-碘苯基)苯乙胺的4ml四氢呋喃溶液中加入0.41g三乙胺和0.57g4-硝基苯甲酰氯，在室温搅拌混合物2小时和真空除去溶剂。将残留物溶于乙酸乙酯-二氯甲烷(5∶1)中，用1NHCl，饱和碳酸氢钠，盐水洗涤溶液并干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液，蒸发滤液并用二乙醚和己烷研制残留固体得到1.10g产物，为白色固体。实施例333，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮向225ml冰乙酸和8.5ml浓硫酸的溶液中加入49.54g(0.30mol)2’-硝基苯乙酮和47.02g(0.50mol)二羟乙酸(水合的)。在100℃加热混合物16小时，冷却混合物并倾到碎冰上。冰溶解后过滤混合物并用冷水洗涤固体，干燥固体并用二氯甲烷-己烷重结晶得到20.1g3-(2-硝基苯甲酰基)丙烯酸，为白色晶体，mp153-158℃。在帕尔氢化器中30镑/平方英寸氢气压力下氢化前述化合物(9.0g)的80ml乙醇溶液和1.6g钯/炭20小时，通过硅藻土过滤混合物并除去溶剂。通过硅胶色谱纯化残留物(7.0g)，采用己烷-乙酸乙酯(1∶1)洗脱得到4.0g3-(2-氨基苯甲酰基)丙酸，为橙色固体，mp103-107℃。在室温搅拌前述化合物的0.50g样品，0.36ml三乙胺和0.43ml二乙氧基氧膦基氰化物的20ml二氯甲烷溶液5天。除去溶剂，加入乙酸乙酯，2N柠檬酸，1M碳酸氢钠，盐水并干燥(硫酸钠)。除去溶剂并通过硅胶色谱纯化残留物，用乙酸乙酯-己烷(1∶1)作为溶剂，得到0.190g浅棕色晶体，mp168-170℃。参考实施例344-[(二甲基氨基)亚甲基]-3，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮在90℃加热0.250g(1.43mmol)3，4-二氢-1H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮和5.5ml(4.93g，41.5mmol)N，N-二甲基甲酰胺，二甲基乙缩醛的混合物1.5小时，冷却混合物，用二乙醚稀释并过滤。用二乙醚充分洗涤固体并干燥得到0.26g褐色晶体，mp203-205℃。参考实施例352-甲基-6，7-二氢-5H-嘧啶并[5，4-d][1]苯并吖庚因在氩气气氛中，向0.308g(3.26mmol)乙脒盐酸盐的15ml甲醇溶液中加入0.176g(3.26mmol)甲醇钠并搅拌混合物15分钟。向所得的混合物中加入0.50g(2.17mmol)4-[(二甲基氨基)亚甲基]-1，2，3，4-四氢-5H-1-苯并吖庚因-2，5-二酮并在室温搅拌混合物过夜。用3ml甲醇稀释混合物(含有厚厚的沉淀)，冷却并过滤，浓缩滤液至干。将残留物和最初的固体合并并加入氯仿。用水洗涤混合物，用活性炭处理有机层，然后通过含水硅酸镁薄板过滤，蒸发滤液得到0.41g晶体，mp257-258℃。加热前述化合物和5当量的氢化锂的二噁烷溶液24小时得到产物，为固体。参考实施例365，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因向11.67g2-硫代苯甲酸的32ml乙醇和11ml水混合物的溶液中，分批加入12.72g固体碳酸氢钠。添加完成后，搅拌混合物15分钟并分批加入10.0g2-氯-3-硝基吡啶。回流混合物2小时，冷却，然后真空浓缩。用15ml水稀释残留的水溶液，用2N盐酸酸化并用250ml乙酸乙酯提取两次。真空浓缩提取物得到黄色固体残留物。通过蒸汽浴加热将残留物溶于少量乙酸乙酯中，冷却溶液过夜并过滤得到2.5g起始原料。浓缩滤液，冷却并过滤得到12.5g2-(3-硝基-2-吡啶基硫代)苯甲酸，为黄色固体。在帕尔氢化器中45psi氢气压下，搅拌于60ml乙醇中的前述化合物(5.0g)和0.75gPd/C18小时。通过硅藻土过滤混合物并用200ml二氯甲烷洗涤滤饼，真空蒸发合并的滤液得到固体。用乙醇研制固体并过滤得到3.6g黄色固体。用溶于50ml乙醇和30ml乙酸中的Pd/C(0.50g)于45psi下再度氢化固体(3.0g)18小时，通过硅藻土过滤混合物并用甲醇洗涤滤饼。真空浓缩合并的滤液得到1.6g固体。再用0.80gPd/C于45psi氢气压力下还原此固体的25mlN，N-二甲基甲酰胺溶液，得到0.57g固体。用乙酸乙酯重结晶得到2-(3-氨基-2-吡啶基硫代)苯甲酸。在170℃下2-羟基吡啶中加热前述化合物得到5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因，为黄色固体。如参考实施例3所述，使前述化合物与甲硼烷-二甲硫醚反应得到产物，为固体。参考实施例372-硝基-2’-羧基-二苯胺在200℃油浴上加热搅拌下的13.7g邻氨基苯甲酸，20.2g邻-溴硝基苯，13.8g无水碳酸钾和0.1g金属铜的混合物，加热反应混合物2小时，冷却并用醚(3×100ml)洗涤所得的固体。将固体溶于热水中并过滤。用40ml盐酸酸化滤液，收集所得的固体并干燥得到20.5g所需固体，为固体，mp262-265℃。参考实施例382-氨基-2’-羧基-二苯胺在42磅压力下氢化含有10％钯/炭的7.3g2-硝基-2’-羧基-二苯胺的50ml甲醇溶液24小时，通过硅藻土过滤反应混合物，真空蒸发滤液至干得到6.6g所需产物，为固体，mp72-75℃。参考实施例395，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-11-酮加热回流6.6g2-氨基-2’-羧基二苯胺的300ml二甲苯溶液20小时，真空蒸发二甲苯得到残留物，使其于210ml甲苯中真空蒸发得到残留物，使所得残留物于50ml氯仿中真空蒸发又得到残留物。将残留物溶于10ml四氢呋喃并加到400ml冰冷己烷中，收集所得的固体得到4.3g所需产物，为固体，mp121-123。参考实施例405，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂氮气气氛中向冷却到0℃的、搅拌下的4.3g5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-11-酮的50ml四氢呋喃溶液中加入4.0ml10M二甲硫醚-甲硼烷复合物的四氢呋喃溶液，30分钟后移去冰浴并在室温搅拌反应混合物18小时。冰浴冷却反应混合物并滴加入30ml无水甲醇，真空蒸发至干。加入另外的30ml甲醇并蒸发得到残留物，用30ml40％氢氧化钠使残留物骤冷，然后在110℃加热45分钟，冷却到室温。用200ml水稀释反应混合物并用二氯甲烷(3×100ml)提取。用1N盐酸，水和0.5N氢氧化钠洗涤合并的提取物，国家中医药管理局有机层并真空蒸发得到3.2g所需产物，mp114-116。参考实施例415H-二苯并[b.e]吖庚因-6，11-二酮回流搅拌2.50g2-氨基二苯甲酮-2’-羧酸与50ml二甲苯的混合物23小时，过滤混合物得到1.82g所需产物，为固体。参考实施例422-氯-5H-二苯并[b.e]吖庚因-6，11-二酮搅拌1.0g5H-二苯并[b.e]吖庚因-6，11-二酮与50ml乙酸的混合物，同时向反应混合物中通入氯气直到饱和，温度升高到38℃，静置后沉淀形成，过滤，用己烷洗涤并空气干燥得到0.62g固体，通过色谱纯化得到所需产物，为固体，mp289-293℃。参考实施例432-氯-6，11-二氢-5H-二苯并[b.e]吖庚因氩气气氛中向7.28g2-氯-5H-二苯并[b.e]吖庚因-6，11-二酮与25ml无水四氢呋喃的混合物中，滴加入8.5ml(10M)硼-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，在室温搅拌反应混合物18小时，加热回流反应混合物3小时并冷却到室温。搅拌下小心地加入25ml甲醇，接着加入100ml2N氢氧化钠。加热回流反应混合物24小时并收集固体，将所得的固体溶于二氯甲烷中并用2N柠檬酸，水洗涤并干燥(硫酸钠)。真空蒸发除去挥发物得到4.16g残留物，用乙酸乙酯-己烷将其重结晶得到2.05g所需产物，为晶状固体，mp137-141℃。参考实施例442-[2-(三丁基甲锡烷基)-3-噻吩基]-1，3-二氧戊环在氮气气氛中室温下向搅拌下的15.6g(0.10mol)2-(3-噻吩基)-1，3-二氧戊环的100ml无水乙醚溶液中，滴加入正丁基锂(1.48N，己烷溶液，74.3ml)，回流15分钟后，将反应混合物冷却到-78℃并滴加入三正丁基氯化锡(34.18g，0.105mol)的100ml无水四氢呋喃溶液。添加完成后，使混合物温热到室温并蒸除溶剂，向油状残留物中加入100ml己烷，和滤除得到的沉淀(氯化锂)。蒸发滤液并减压蒸馏残留物得到34.16g(77％)的所需产物。参考实施例452-[2-[(2-硝基苯基)甲基]-3-噻吩基]-1，3-二氧戊环在氮气气氛中在去除气体的甲苯中回流2-[2-(三丁基甲锡烷基)-3-噻吩基]-1，3-二氧戊环(8.8g，20mmol)，2-硝基苄基溴(4.5g，22mmol)和四(三苯膦)-钯(0)(200mg)的混合物16小时，完成后冷却反应混合物至室温并通过硅藻土过滤。减压浓缩除去甲苯并通过硅胶柱色谱法分离产物，以30％乙酸乙酯∶己烷洗脱得到4.5g所需产物，为粘稠液体，质谱M+＝292。参考实施例464，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因将搅拌下的4g2-[2-[(2-硝基苯基)甲基]-3-噻吩基]-1，3-二氧戊环的丙酮(50ml)和乙酸(90％，50ml)溶液加热到60℃，缓慢加入锌粉(10g)，加完后，搅拌反应混合物6小时。完成后过滤反应混合物和用丙酮洗涤残留物并浓缩。用氯仿提取棕色残留物并用水充分洗涤，干燥有机层(硫酸钠)并过滤和浓缩。通过硅胶柱色谱法分离产物，以20％乙酸乙酯∶己烷洗脱得到2.0g所需产物，为浅黄色晶状固体，mp86℃，质谱；M+202。参考实施例474，5-二氢-4，4-二甲基-2-[3-[(2-硝基苯基)甲基]-2-噻吩基]噁唑在氮气气氛中-70℃下向4，5-二氢-4，4-二甲基-2-(2-噻吩基)-噁唑(4.5g，25mmol)的无水乙醚溶液中滴加入正丁基锂(2.5M的己烷溶液11ml)，在-78℃搅拌反应混合物45分钟并滴加入三正丁基氯化锡(8.3g，25mmol)的无水乙醚溶液。在室温搅拌所得的反应混合物1小时并用水骤冷。用乙醚提取反应混合物，用水充分洗涤，干燥并浓缩。所得产物的纯度足以用于下一步转化。在甲苯中使油状产物4，5-二氢-4，4-二甲基-2-[3-(三丁基甲锡烷基)-2-噻吩基]-噁唑与2-硝基苄基溴(5.5g，25mmol)混合并在四(三苯膦)-钯(0)(200mg)存在下回流16小时，之后使反应混合物冷却到室温并过滤。减压除去甲苯并通过硅胶柱色谱法分离产物，为棕色油状物，以30％乙酸乙酯∶己烷洗脱得到5.7g所需产物；质谱；M+＝316。参考实施例489，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-10-酮回流含有1N盐酸(30ml)的4，5-二氢-4，4-二甲基-2-[3-[(2-硝基苯基)甲基]-2-噻吩基]噁唑5g的丙酮/水(3∶1100ml)的溶液24小时，浓缩反应混合物并将残留物溶于冰乙酸(100ml)中。在70℃搅拌冰乙酸并缓慢加入锌粉(10g)，在70℃继续搅拌6小时。完成后，使反应混合物冷却到室温并过滤，减压除去乙酸并用氯仿提取残留物。干燥氯仿层并浓缩得到2.9g所需产物，为棕色固体，质谱M+215。参考实施例499，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因回流搅拌2.0g9，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-10-酮和氢化铝锂(500mg)的四氢呋喃溶液4小时，之后，用冰水小心地使反应混合物骤冷并用氯仿提取。用水充分洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化产物，以30％乙酸乙酯∶己烷洗脱得到1.2g所需产物，为浅黄色固体，质谱M+202。参考实施例502-甲基呋喃-3-酰氯回流4.0g2-甲基呋喃-3-羧酸甲基酯，30ml2N氢氧化钠和15ml甲醇的混合物1.5小时，减压除去溶剂得到固体，用二氯甲烷(弃去)提取固体。将固体溶于水和用2N柠檬酸酸化溶液得到固体，用水洗涤固体并干燥得到1.05g晶体2-甲基呋喃-3-羧酸的晶体。将前述化合物(0.95g)和3ml亚硫酰氯回流1小时，除去溶剂，加入甲苯(20ml，三次)并除去溶剂得到产物，为油状物。参考实施例512-[2-(三丁基甲锡烷基)-3-噻吩基]-1，3-二氧戊环在氮气气氛中室温下向搅拌下的15.6g(0.10mol)2-(3-噻吩基)-1，3-二氧戊环的100ml无水乙醚溶液中，滴加入正丁基锂(1.48N，己烷溶液，74.3ml)，回流15分钟后，将反应混合物冷却到-78℃并滴加入三正丁基氯化锡(34.18g，0.105mol)的100ml无水四氢呋喃溶液。添加完成后，使混合物温热到室温并蒸除溶剂，向油状残留物中加入100ml己烷，和滤除所得的沉淀(氯化锂)。蒸发滤液并减压蒸馏残留物得到34.16g(77％)所需产物。参考实施例526-氨基吡啶-3-羧酸甲酯无水甲醇(400ml)在冰浴中冷却并向混合物中通HCl气体25分钟，向MeOH-HCl中加入30g6-氨基吡啶-3-羧酸，然后搅拌混合物并在90℃加热2小时(所有的固体溶解)。真空除去溶剂和将残留的固体溶于100ml水中，采用饱和碳酸氢钠中和酸性溶液(固体分离)，冷却混合物并过滤得到30g白色晶体，mp150-154℃。参考实施例536-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸向4.5g6-氨基吡啶-3-羧酸甲酯与5.53ml三乙胺混合物的40ml二氯甲烷溶液(在冰浴上冷却)中加入6.38g5-氟-2-甲基苯甲酰氯的10ml二氯甲烷溶液，在氩气气氛中室温搅拌所得的混合物18小时，加入其余的3.4g5-氟-2-甲基苯甲酰氯。在室温搅拌3小时，过滤混合物得到3.0g6-[[二(5-氟-2-甲基苯甲酰基)]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯。浓缩滤液至干和用己烷和乙酸乙酯研制残留物得到其余9.0g双酰化的化合物。在室温搅拌12.0g6-[[二(5-氟-2-甲基苯甲酰基)]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯，60ml甲醇-四氢呋喃(1∶1)和23ml5N氢氧化钠的混合物16小时，真空浓缩混合物，用25ml水稀释，冷却并用1N盐酸酸化。过滤混合物并用水洗涤固体得到6.3g产物，为白色固体。如参考实施例53所述，但是取代以适当的芳酰氯，杂芳酰氯，环烷酰氯，苯基乙酰氯和有关的合适的酰氯，可以制备下述的6-[(芳酰基)氨基]吡啶-3-羧酸，6-[(杂芳酰基)氨基]吡啶-3-羧酸和有关的6-[(酰化的)氨基]吡啶-3-羧酸。参考实施例546-[(3-甲基-2-噻吩基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例556-[(2-甲基-3-噻吩基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例566-[(3-甲基-2-呋喃基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例576-[(2-甲基-3-呋喃基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例586-[(3-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例596-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例606-[(2-氯-苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例616-[(2-氟-苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例626-[(2-氯-4-氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例636-[(2，4-二氯-苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例646-[(4-氯-2-氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例656-[(3，4，5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例666-(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例676-[(2-溴苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例686-[(2-氯-4-硝基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例696-[(四氢呋喃基)-2-羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例706-[(四氢噻吩基-2-羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例716-[(环己基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例726-[(环己-3-烯基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例736-[(5-氟-2-甲基苯乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例746-[(2-氯苯乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例756-[(环戊基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例766-[(环己基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例776-[(3-甲基-2-噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例786-[(2-甲基-3-噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例796-[(3-甲基-2-呋喃基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸mp288-290℃参考实施例806-[(2-甲基-3-呋喃基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例816-[(3-甲基-2-四氢噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例826-[(2-甲基-3-四氢噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例836-[(2，5-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例846-[(3，5-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例856-[(2-甲基-4-氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例866-[(2，3-二甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例876-[(2-甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例886-[(2-氟甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例896-[(4-氯-2-甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例906-[[2-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例916-[(2，6-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例926-[(2，6-二甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例936-[(2-甲基硫代苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例946-[(4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例956-[(2，3-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例966-[(4-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例976-[(2，3，5-三氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例986-[(5-氟-2-氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例996-[(2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸参考实施例1006-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯回流6.2g6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-羧酸与23ml亚硫酰氯的混合物1小时，加入其余的12ml亚硫酰氯并回流混合物0.5小时，真空浓缩混合物至干并向残留物中加入30ml甲苯。真空除去甲苯，重复此过程(加入甲苯和除去)得到7.7g粗产物，为固体。如参考实施例100所述，可以制备下述6-((酰基)氨基)吡啶-3-酰氯。参考实施例1016-[(3-甲基-2-噻吩基羰基]氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1026-[(2-甲基-3-噻吩基羰基]氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1036-[(3-甲基-2-呋喃基羰基]氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1046-[(2-甲基-3-呋喃基羰基]氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1056-[(3-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1066-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1076-[(2-氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯，白色晶体参考实施例1086-[(2-氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1096-[(2-氯-4-氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1106-[(2，4-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1116-[(4-氯-2-氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1126-[(3，4，5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1136-[(2，4-二氟苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1146-[(2-溴苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1156-[(2-氯-4-硝基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1166-[(四氢呋喃基-2-羰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1176-[(四氢噻吩基-2-羰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1186-[(环己基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1196-[(环己-3-烯基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1206-[(2-甲基苯乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1216-[(2-氯苯乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1226-[(环戊基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1236-[(环己烷乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1246-[(3-甲基-2-噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1256-[(2-甲基-3-噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1266-[(3-甲基-2-呋喃基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1276-[(2-甲基-3-呋喃基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1286-[(2-甲基-5-氟苯乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1296-[(3-甲基-2-四氢噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1306-[(2-甲基-3-四氢噻吩基乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1316-[(2，5-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1326-[(3，5-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1336-[(2-甲基-4-氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1346-[(2，3-二甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1356-[(2-甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1366-[(2-三氟甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1376-[(4-氯-2-甲氧基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1386-[[2-(三氟甲基)苯甲酰基]氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1396-[(2，6-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1406-[(2，6-二甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1416-[(2-甲硫基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1426-[(4-氟-2-(三氟甲基)苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1436-[(2，3-二氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1446-[(4-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1456-[(2，3，5-三氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1466-[(5-氟-2-氯苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯参考实施例1476-[(2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯如参考实施例53所述制备下述双酰化产物(表A)并通过硅胶色谱纯化。然后如参考实施例53所述将这些化合物水解为酸(表B)。表AM+表示FAB质谱得到的分子离子表BM+表示FAB质谱得到的分子离子参考实施例1726-氨基-5-溴吡啶-3-羧酸向搅拌中的6-氨基尼克酸(13.8g，0.1mol)的冰乙酸(100ml)溶液中缓慢加入溴(16g，0.1mol)的乙酸(20ml)溶液，在室温搅拌反应混合物8小时并减压除去乙酸，将所得的黄色固体残留物溶于水中并用30％NH4OH小心地中和。过滤已分开的固体并用水洗涤得到18g固体；质谱218(M+)。参考实施例1736-氨基-5-溴吡啶-3-羧酸甲酯将6-氨基-5-溴吡啶-3-羧酸(10g，50mmol)溶于饱和甲醇化HCl(100ml)中榜回流24小时，减压除去溶剂甲醇并将残留物溶于冷水中。用0.1N氢氧化钠中和水溶液并过滤已分开的固体；用水充分洗涤并空气干燥得到10g产物，为固体，质谱231(M+)。参考实施例1746-[(2-甲基苯乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸向冷却(0℃)的5.0g6-氨基-吡啶-3-羧酸甲酯，12.6mlN，N-二异丙基乙胺混合物的40ml二氯甲烷溶液中加入12.2g2-甲基苯乙酰氯的10ml二氯甲烷溶液，在氩气气氛中室温搅拌所得的混合物过夜。用200ml二氯甲烷和50ml水稀释混合物并分离有机层，用1M碳酸氢钠，盐水各50ml洗涤有机层，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并浓缩滤液至干。通过硅胶柱色谱法纯化残留物(9.0g)，用己烷-乙酸乙酯(3∶1)作为洗脱剂得到8.6g固体。该固体主要是6-[[二(2-甲基苯乙酰基)]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯，将其溶于60ml四氢呋喃-甲醇(1∶1)中并向此溶液中加入5N氢氧化钠，在室温搅拌混合物过夜并真空浓缩混合物。加入水(25ml)并搅拌混合物合用1N盐酸酸化。冷却混合物并过滤固体和用水洗涤得到5.9g灰色固体。参考实施例1756-[(2-甲基苯乙酰基)氨基]吡啶-3-酰氯回流4.5g6-[(2-甲基苯乙酰基)氨基]吡啶-3-羧酸和25ml亚硫酰氯的混合物1小时，然后真空浓缩至干，向残留物中加入20ml甲苯并真空除去溶剂。重复甲苯的加入和除去步骤，室温下真空干燥残留固体得到5.3g深黑色固体。参考实施例176[1，1’-联苯基]-2-联苯基酰氯在蒸汽浴上加热5.6g[1，1’-联苯基]-2-羧酸和29ml亚硫酰氯的混合物0.5小时和真空除去挥发物。加入甲苯(40ml)(两次)和真空除去溶剂得到6.8g黄色油状物。参考实施例1776-[[二([1，1’-联苯基]-2-基-羰基)]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯氩气气氛中，向冷却(0℃)的2.64g6-氨基吡啶-3-羧酸甲酯和5.5ml二异丙基胺的30ml二氯甲烷溶液加入6.8g[1，1’-联苯基]-2-酰氯的10ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌混合物2天，然后用120ml二氯甲烷和50ml水稀释。分离有机层，用1M碳酸氢钠和盐水各50ml洗涤，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干得到固体。用乙酸乙酯重结晶得到6.2g白色晶体，mp180-188℃。参考实施例1786-[([1，1’-联苯基]-2-基-羰基)氨基]吡啶-3-羧酸向冷却(0℃)的6.0g6-[[二([1，1’-联苯基]-2-基-羰基)]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯于40ml甲醇和30ml四氢呋喃中的混合物中，缓慢加入18ml2N氢氧化钠，在室温搅拌所得的混合物过夜并用冰乙酸将PH调至5。浓缩混合物，用1N盐酸酸化至PH2-3和用250ml乙酸乙酯提取，用50ml盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)并真空除去溶剂。采用15ml乙酸乙酯研制残留的白色固体得到3.35g白色晶体，mp215-217℃。参考实施例1796-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯回流1.9g6-[([1，1’-联苯基]-2-基-羰基)氨基]吡啶-3-羧酸和9ml亚硫酰氯的混合物1小时，然后真空浓缩至干。向残留物中加入甲苯(15ml)(两次)并真空除去溶剂得到2.1g浅棕色油状物。参考实施例1806-[(环己基羰基)氨基]吡啶-3-羧酸氩气气氛中，向冷却(0℃)的5.0g6-氨基吡啶-3-羧酸甲酯和12.6ml二异丙基胺的50ml二氯甲烷溶液加入9.7ml环己基酰氯的10ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌混合物过夜，然后用200ml二氯甲烷和60ml水稀释。分离有机层，用60ml盐水洗涤，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干得到12.8g固体。冷却(0℃)上述固体(12.0g)于150ml四氢呋喃-甲醇(1∶1)中的混合物并加入62ml2N氢氧化钠，在室温搅拌混合物3小时，用10ml冰乙酸中和并真空浓缩。用1N盐酸将混合物(含有固体)酸化至PH1并用250ml乙酸乙酯提取，和用100ml乙酸乙酯提取两次。用100ml盐水洗涤合并的提取物，干燥(硫酸钠)并浓缩得到白色固体。用己烷研制得到6.5g产物，为白色固体。参考实施例1812-[(4-乙氧基-氧代丁基)氨基]苯甲酸甲酯在80-85℃加热19.2g2-氨基苯甲酸甲酯和9.6gg-溴丁酸乙酯的混合物24小时，冷却到室温并过滤。用二氯甲烷洗涤所得的固体和用1N盐酸，水，1N碳酸氢钠和盐水洗涤滤液，除去溶剂得到油状物。蒸馏油状物和收集并弃掉沸点在45-75℃和130-160℃的馏份，残留物即产物(55.4g油状物)。参考实施例1822-[N-(4-乙氧基-4-氧代丁基)-N-(2-甲基苯磺酰基)氨基]苯甲酸甲酯在蒸汽浴上加热2.65g2-[(4-乙氧基-氧代丁基)氨基]苯甲酸甲酯，2.0g2-甲基苯磺酰氯和吡啶的混合物16小时，真空浓缩混合物(除去吡啶)并加入1N盐酸，用二氯甲烷提取所得的混合物并用1N盐酸，水，1M碳酸氢钠和盐水洗涤混合物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空蒸发滤液得到3.8g固体，用乙醇重结晶得到晶体，mp100-102℃。参考实施例1831，2-二氢-5-羟基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3H-1-苯并吖庚因-4-羧酸甲酯和乙酯向冷却到0℃的0.448g叔丁醇钾(potassiumtert-butoride)与2ml四氢呋喃的混合物中加入0.838g2-[N-(4-乙氧基-4-氧代丁基)-N-(2-甲基苯磺酰基)氨基]苯甲酸甲酯的12ml四氢呋喃溶液，在0℃搅拌混合物4小时(氩气气氛中)，倾入水中并用2N柠檬酸中和。用二氯甲烷提取混合物和用水，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸镁)，通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干得到0.59g产物(甲酯和乙酯的混合物)。参考实施例1841，2，3，4-四氢-1-[(2-甲基苯基)磺酰基]-5H-1-苯并吖庚因-5-酮回流30g1，2-二氢-5-羟基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-3H-1-苯并吖庚因-4-羧酸甲酯和乙酯混合物的样品于171ml浓盐酸和171ml冰乙酸混合物中的溶液24小时，加入其余的170ml浓盐酸并回流混合物24小时，真空浓缩混合物至接近干燥，用水稀释并用饱和碳酸氢钠将溶液的PH调至8。用二氯甲烷提取混合物和用水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)，通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液得到12.0g棕色油状物。参考实施例1854-[(二甲氨基)亚甲基]-1，2，3，4-四氢-1-[(2-甲基苯基)磺酰基]-5H-1-苯并吖庚因-5-酮在氩气气氛中蒸汽浴上加热1.89g1，2，3，4-四氢-1-[(2-甲基苯基)磺酰基]-5H-1-苯并吖庚因-5-酮和2.47ml叔丁氧基-二(二甲氨基)甲烷(Bredericks试剂)混合物的10ml二氯甲烷溶液16小时，真空浓缩混合物至干并将残留物溶于二氯甲烷中。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并用5％乙酸乙酯/二氯甲烷洗涤薄板。浓缩滤液至干并用二氯甲烷-己烷重结晶残留物(1.96g)得到0.85g晶体，mp180-185℃。从母液中回收第二部分晶体(0.85g)和从用乙酸乙酯洗涤含水硅酸镁薄板的洗液中回收其余的0.3g。参考实施例1861，4，5，6-四氢-6-[(2-甲基苯基)磺酰基]吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因在氩气气氛中蒸汽浴上回流1.55g4-[(二甲氨基)亚甲基]-1，2，3，4-四氢-1-(2-甲基苯基)磺酰基]-5H-1-苯并吖庚因-5-酮，0.25ml肼和60ml乙醇的混合物2小时，在室温静置过夜后真空除去溶剂。将残留物溶于二氯甲烷中和用水，盐水洗涤溶液，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并蒸发滤液得到1.4g晶体，mp76-79℃。大规模的与18.29g4-[(二甲氨基)亚甲基]-1，2，3，4-四氢-1-[(2-甲基苯基)磺酰基]-5H-1-苯并吖庚因-5-酮反应产物的二氯甲烷溶液通过含水硅酸镁薄板过滤，和用乙酸乙酯洗涤过滤薄板，浓缩滤液得到16.5g产物(薄层色谱显示一个斑点)(硅胶)，用己烷-乙酸乙酯洗脱(1∶2)。参考实施例1871，4，5，6-四氢吡唑并-[4，3-d][1]苯并吖庚因在60℃加热1.0g1，4，5，6-四氢-6-[(2-甲基苯基)磺酰基]吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因于60％(v/v)硫酸/冰乙酸中的混合物12小时直到除去甲苯磺酰基，将混合物倾入到100ml冰和水中冷却，在有效搅拌下分批加入固体氢氧化钠(温度保持抵御30℃)并将PH调至8。用乙酸乙酯提取混合物并干燥提取物(硫酸钠)，除去溶剂得到固体。参考实施例18810，11-二氢苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因向7.35g氢化铝锂，100ml四氢呋喃的桨液中分批加入10.0g二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-酮，加入其余的100ml四氢呋喃并回流混合物6小时，然后在室温搅拌过夜。向冷却的混合物中滴加入7.5ml水，7.5ml15％氢氧化钠和7.5ml水三次。过滤混合物并用四氢呋喃和二氯甲烷洗涤滤饼，真空浓缩滤液至干得到10.1g固体，将所得的固体溶于二氯甲烷中并通过含水硅酸镁薄板过滤。用二氯甲烷洗涤滤饼并浓缩滤液至干得到8.9g固体。用二氯甲烷-己烷重结晶得到7.5g晶体，mp69-71℃。参考实施例189吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-酮在氩气气氛中回流21.4g水样酸苯酯，25.71g3-氨基-2-氯吡啶和20ml1，2，4-三氯代苯的混合物1小时和同时蒸馏游离的苯酚和HCl(从回流混合物中)并收集到1N氢氧化钠中，将热混合物倾入到200ml乙醇中和通过过滤收集沉淀的固体。用乙醇洗涤固体并干燥，用甲醇-DMF(6∶1)重结晶得到6.0g产物，mp268-270℃。参考实施例1905，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因在室温搅拌2.8g吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-酮，10ml四氢呋喃和3ml10M甲硼烷-二甲硫醚/四氢呋喃的混合物过夜，然后回流3小时，在氩气气氛下向混合物中滴加5ml甲醇。真空除去溶剂和加入的甲醇。真空除去溶剂并向残留物中加入12ml2N氢氧化钠，回流混合物小时并用乙酸乙酯提取，用2N柠檬酸，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干。通过硅胶(32°g)柱(2”×18”)色谱法纯化残留物，用己烷-乙酸乙酯(1∶1)作为溶剂得到0.78g晶体，mp172-174℃。参考实施例191N-(2-羟基苯基)-2-氯-3-吡啶甲酰胺如J.Med.Chem.，37，519(1994)所述，将1.09g2-氨基苯酚的15ml四氢呋喃溶液滴加入2.1g三乙胺和2.33g2-氯吡啶-3-酰氯盐酸盐混合物的10ml四氢呋喃溶液中，在氩气气氛中室温搅拌混合物1小时，然后回流1小时。真空除去溶剂并用水研制残留物，过滤固体并用水洗涤得到1.02g固体。用2-丙醇重结晶得到晶体，mp145-146℃。参考实施例192吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-5(6H)酮在氩气气氛中回流13.0gN-(2-羟基苯基)-2-氯-3-吡啶甲酰胺和2.82g甲醇钠混合物的100mlN，N-二甲基甲酰胺溶液3小时，加入甲醇钠(0.5g)并回流混合物2小时，然后在室温搅拌2天。高真空除去溶剂并用冷甲醇研制棕红色的残留物。过滤混合物并用冷甲醇洗涤固体得到5.0g白色固体，mp250-253℃。参考实施例1935，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因向搅拌下的0.886g氢化铝锂的20ml桨液中分批加入1.65g吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-5(6H)酮，用30ml四氢呋喃稀释混合物和在氩气气氛中回流18小时。向混合物中加入1ml水，1ml15％氢氧化钠和分批加入1ml水三次并过滤混合物。用二氯甲烷提取固体并使溶液通过含水硅酸镁薄板过滤。浓缩滤液至干得到晶体，mp125-129℃。参考实施例1949，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因向冷却到-78℃的9.0g4，5-二氢-4，4-二甲基-2-(2-噻吩基)噁唑的200ml四氢呋喃溶液中加入20ml2.5M正丁基锂的己烷溶液，在-78℃搅拌混合物15分钟和在0℃搅拌搅拌30分钟。向搅拌下的溶液中加入6.0g2-甲基苯并氧杂吖庚因-4-酮，在室温搅拌混合物16小时并用冰冷的水骤冷和用二氯甲烷提取，浓缩提取物至干并加入100ml4％硫酸。回流混合物4小时，冷却到室温并过滤得到9，10-二氢-4，10-二氧代-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因。用水洗涤固体得到2.5g晶体，将固体溶于100ml无水四氢呋喃中并加入1.0g氢化铝锂。回流所得的混合物16小时，冷却并滴加入冰冷的水，混合物用水稀释后用二氯甲烷-甲醇(3∶1)提取，干燥提取物(硫酸镁)。除去溶剂并通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶1)作为溶剂得到1.8g固体；质谱(CI)202(M+H)。参考实施例1954-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-3-甲氧基苯甲酸甲酯在室温搅拌10.0g[1，1’-联苯基]-2-羧酸于75ml二氯甲烷和12.52g酰氯中的混合物15小时，真空除去挥发物得到11.06g油状物。通过室温搅拌使其中的2.16g上述油状物的25ml二氯甲烷溶液与1.81g4-氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯和1.30gN，N-二异丙基乙胺反应18小时，用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向滤液中加入己烷，得到3.2g所需产物，为晶状固体，mp115-117℃。参考实施例1964-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酸甲酯将2.37g[1，1’-联苯基]-2-酰氯的10ml二氯甲烷溶液滴加入冰冷的1.84g4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯和1.49gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液中，在室温搅拌反应混合物18小时，用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向其中加入己烷，得到1.1g所需产物，为晶状固体，mp132-134℃。M+＝365。参考实施例1974-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酸在蒸汽浴上加热3.0g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和2.0ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，向其中加入水得到溶液，用二氯甲烷提取溶液。用乙酸酸化水相并收集得到的固体和在80℃真空干燥得到0.1g所需产物，为晶状固体，mp217-219℃。参考实施例1984-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]-3-甲氧基苯甲酰氯在氩气气氛中蒸汽浴上加热2.69g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-3-甲氧基苯甲酸的5ml亚硫酰氯溶液1小时。真空除去挥发物得到残留物，用己烷研制残留物得到2.58g晶状固体，mp121-123℃。M+＝361。参考实施例1994-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]苯甲酸甲酯在室温搅拌10.0g[1，1’-联苯基]-2-羧酸于75ml二氯甲烷和12.52g酰氯中的混合物18小时，真空除去挥发物得到11.66g残留物。在0℃将上述油状物7.5g的25ml二氯甲烷溶液滴加入4.53g4-氨基苯甲酸甲酯和4.3gN，N-二异丙基乙胺的100ml二氯甲烷溶液中。在室温搅拌反应混合物18小时并用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，干燥(硫酸钠)。使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向滤液中加入己烷，得到8.38g所需产物，为晶状固体，mp163-165℃。参考实施例2004-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]苯甲酸回流溶于100ml乙醇和2.5ml10N氢氧化钠中的3.15g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]苯甲酸甲酯样品8小时，用[[？酸]]酸化冷却的反应混合物并收集得到的固体，干燥得到2.9g所需产物，为固体，mp246-249℃参考实施例2014-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]苯甲酰氯在蒸汽浴上加热1.39g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)-氨基]苯甲酸于2.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时，加入冷己烷并随即固体晶体，干燥得到1.34g所需产物，mp118-120℃参考实施例2022-(苯基甲基)苯甲酰氯在蒸汽浴上加热5.0g2-(苯基甲基)苯甲酸于5ml亚硫酰氯中的混合物1小时。真空除去挥发物得到5.74g所需产物，为油状物。M+＝227，为甲酯。参考实施例2034-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸甲酯向3.03g4-氨基苯甲酸甲酯和3.12gN，N-二异丙基乙胺的75ml二氯甲烷溶液中加入5.54g2-(苯基甲基)苯甲酰氯并在室温搅拌反应混合物18小时，用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物，干燥(硫酸钠)。使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向滤液中加入己烷，得到5.04g所需产物，为晶状固体，mp138-139℃。参考实施例2044-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸钠在蒸汽浴上加热4.90g4-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸甲酯于100ml无水乙醇和3.50ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，过滤水相并收集所得的固体和干燥得到4.25g所需产物，mp340-346℃。参考实施例2054-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸将4.0g4-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸钠悬浮于水中并用乙酸将PH调至5，通过过滤收集固体并在80℃真空干燥得到3.75g所需产物，mp246-247℃，M+＝332。参考实施例2064-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酰氯在蒸汽浴上加热2.0g4-[[2-(苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸于2.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时，真空除去挥发物得到1.53g所需产物，为油状物。M+＝346，为甲酯。参考实施例2074-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]-2-氯苯甲酸甲酯在蒸汽浴上加热5.0g2-(苯基甲基)苯甲酸5.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时，真空除去挥发物得到5.70g油状物。通过室温搅拌18小时将2.85g上述油状物的25ml二氯甲烷溶液加到含有1.85g4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯和1.65gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液中，用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向滤液中加入己烷，得到2.96g所需产物，为晶状固体，mp133-135℃。参考实施例2084-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸甲酯将2.85g2-(苯基甲基)苯甲酰氯的25ml二氯甲烷溶液滴加入1.84g4-氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯和1.61gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液中，在室温搅拌反应混合物18小时，用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向其中加入己烷，得到2.2g所需产物，为晶状固体，mp129-131℃。M+＝376。参考实施例2092-氯-4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸在蒸汽浴上加热2.8g2-氯-4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和1.84ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，加入水得到溶液，用二氯甲烷提取所得的溶液。用乙酸酸化水相并收集所得的固体，80℃真空干燥得到2.6g所需产物，为晶状固体，mp184-187℃。M+H＝366。参考实施例2103-甲氧基-4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸在蒸汽浴上加热2.05g4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和1.4ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，加入水得到溶液，用二氯甲烷提取所得的溶液。用乙酸酸化水相并收集所得的固体，80℃真空干燥得到1.87g所需产物，为晶状固体，mp176-178℃。M+H＝362。参考实施例2113-甲氧基-4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酰氯在氩气气氛中蒸汽浴上加热3-甲氧基-4-[[(2-苯基甲基)苯甲酰基]氨基]苯甲酸于2.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时并加入己烷，收集所得的固体并干燥得到1.71g所需产物，为晶状固体，mp130-135℃.M+＝376，为甲酯。参考实施例212[4’-(三氟甲基)-1，1’-联苯基]-2-甲酰氯在氩气气氛中蒸汽浴上加热4’-三氟甲基[1，1’-联苯基]-2-羧酸于5.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时并加入己烷，收集所得的固体并干燥得到5.36g所需产物，为无色油状物。M+＝280，为甲酯。参考实施例2134-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]羰基)氨基]苯甲酸甲酯向3.13g[4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-酰氯的25ml二氯甲烷溶液中滴加入冰冷的1.84g4-氨基苯甲酸甲酯和1.43gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌反应混合物18小时和用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向其中加入己烷，得到3.36g所需产物，为晶状固体，mp164-165℃.M+＝396。参考实施例2143-甲氧基-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯在氩气气氛中蒸汽浴上加热2.0g3-甲氧基-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸于20ml亚硫酰氯中的混合物1小时并加入己烷，收集固体和干燥得到1.92g所需产物，为晶状固体，mp136-138℃。参考实施例2153-甲氧基-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸在蒸汽浴上加热3.78g3-甲氧基-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和2.20ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，加入水得到溶液，用二氯甲烷提取所得的溶液。用乙酸酸化水相并收集所得的固体，80℃真空干燥得到3.49g所需产物，为晶状固体，mp213-215。参考实施例2163-甲氧基-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸甲酯向3.56g[4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-酰氯的25ml二氯甲烷溶液中滴加入冰冷的1.81g4-氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯和1.62gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌反应混合物18小时和用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板并在沸点向其中加入己烷，得到3.9g所需产物，为晶状固体，mp112-113℃。参考实施例2172-氯-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯在蒸汽浴上加热1.39g2-氯-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸于2.0ml亚硫酰氯中的混合物1小时并加入己烷，收集所得的固体并干燥得到1.39g所需产物。参考实施例2182-氯-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸在蒸汽浴上加热3.83g2-氯-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和2.20ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，加入水得到溶液，用二氯甲烷提取所得的溶液。用乙酸酸化水相并收集所得的固体，80℃真空干燥得到3.42g所需产物，为晶状固体，mp187-189℃。参考实施例2192-氯-4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸甲酯将3.56g[4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-酰氯的10ml二氯甲烷溶液中滴加入冰冷的1.86g2-氯-4-氨基苯甲酸甲酯和1.6gN，N-二异丙基乙胺的50ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌反应混合物18小时和用水，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物并干燥有机层(硫酸钠)，使有机层通过含水硅酸镁薄板(3X)并在沸点向滤液中加入己烷，得到4.0g所需产物，为晶状固体，mp130-132℃。参考实施例2204-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]羰基)氨基]苯甲酸在蒸汽浴上加热3.0g4-[([4’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酸甲酯于75ml无水乙醇和2.0ml10N氢氧化钠中的混合物3小时，加入水得到溶液，用二氯甲烷提取所得的溶液。用乙酸酸化水相并收集所得的固体，80℃真空干燥得到2.93g所需产物，为晶状固体，mp243-245℃。M+＝385。参考实施例2216-[[3-(2-甲基吡啶基)羰基]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯向搅拌中的3g6-氨基吡啶-3-羧酸甲酯和4mlN，N-二异丙基乙胺的100ml二氯甲烷溶液中滴加入6.4g2-甲基吡啶-3-酰氯和25ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌反应混合物2小时并用水骤冷，用水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)，过滤并真空浓缩得到残留物，将其与乙醚一起搅拌，收集所得的固体并空气干燥得到6.8g所需产物，M+＝390。参考实施例2226-[[3-(2-甲基吡啶基)羰基]氨基]吡啶-3-羧酸向6.5g6-[[3-(2-甲基吡啶基)羰基]氨基]吡啶-3-羧酸甲酯的100ml1∶1四氢呋喃∶甲醇溶液中加入20ml5N氢氧化钠，搅拌反应混合物过夜并真空蒸发得到残留物，将残留物溶于水中并用乙酸中和。过滤分开的固体并空气干燥得到3.0g所需产物，M+＝257。参考实施例2236-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-吡啶-3-羧酸甲酯在室温下向1.5g6-氨基吡啶-3-羧酸甲酯的100ml二氯甲烷溶液中加入3mlN，N-二异丙基乙胺，向搅拌下的反应混合物中缓慢地加入2.5g[1，1’-联苯基]-2-酰氯。在室温搅拌反应混合物4小时，然后用水骤冷。用水充分洗涤有机层并用无水硫酸镁干燥，过滤并真空蒸发得到固体残留物。将残留物与乙醚一起搅拌，过滤和干燥得到3.0g所需产物M+＝332。参考实施例2246-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-吡啶-3-羧酸向2.5g6-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-吡啶-3-羧酸甲酯的50ml1∶1四氢呋喃∶甲醇溶液中加入10ml5N氢氧化钠，然后在室温搅拌反应混合物16小时。真空浓缩反应混合物得到残留物，将残留物溶于水中并用乙酸中和。过滤分开的固体并空气干燥得到2.0g所需产物，M+＝318。参考实施例2252-(2-吡啶基)苯甲酸甲酯回流12g2-(碘甲基)苯甲酸甲酯，20g正丁基甲锡烷和2g四(三苯膦)钯(0)混合物的去气体甲苯搅拌溶液48小时，真空浓缩反应混合物得到残留物，通过硅胶柱色谱法纯化残留物，以1∶1乙酸乙酯∶己烷洗脱得到5.5g所需产物，为油状物。M+＝213。参考实施例2262-(2-吡啶基)苯甲酸回流3.0g2-(2-吡啶基)苯甲酸甲酯和600mg氢氧化钠于50ml9∶1甲醇∶水中的混合物4小时，真空浓缩反应混合物并将残留物溶于50ml冷水中。用冰乙酸中和溶液并过滤得到的产物，用水洗涤，干燥得到2.5g所需产物M+1＝200。实施例1N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺向搅拌下的0.39g10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因，1.1ml三乙胺的5ml二氯甲烷溶液中加入1.17g6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]-吡啶-3-酰氯。在氩气气氛中室温搅拌反应混合物16小时，用50ml二氯甲烷和20ml稀释，分离有机层，分别用20ml1M碳酸氢钠，盐水洗涤，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干。通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶1)洗脱得到固体。用乙酸乙酯重结晶得到0.335g灰色晶体，mp180-186℃。实施例2N-[5-[(9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因-9-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应，得到产物，为非晶体黄色固体。实施例3N-[5-[(4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-5-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，使4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因和三乙胺的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应，得到产物，为固体。实施例4N-[5-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应，得到产物，为白色晶体，mp187-189℃。实施例5N-[5-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使5，6-二氢[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]二氯甲烷反应，得到产物，为非晶体固体。实施例6N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应，得到产物，为固体。实施例7N-[5-[4，5-二氢-2-甲基吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(2H)-基]羰基-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使2，4，5，6-四氢-2-甲基吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例8N-[5-[(6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因-5-基)羰基-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例9N-[5-[(4，5-二氢-6H-噻吩并[3，2-d][1]苯并吖庚因-6-基)羰基-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使4，5-二氢-6H-噻吩并[3，2-d][1]苯并吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例10N-[5-[(5，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][2]苯并吖庚因-4-基)羰基-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺存在下，使5，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][2]苯并吖庚因的二氯甲烷溶液与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例11N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺向0.20mol1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因，0.80mol三乙胺的溶液中加入0.42mol6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯的15ml二氯甲烷溶液，在氩气气氛中搅拌混合物16小时并用二氯甲烷(25ml)稀释。用水，1M碳酸氢钠，盐水洗涤混合物并干燥(硫酸钠)。除去溶剂，将溶于甲醇-四氢呋喃(1∶1)中的残留物与1N氢氧化钠搅拌5小时，用乙酸中和混合物并除去溶剂。向残留物中加入水和用乙酸乙酯提取混合物。用水，1N盐酸，1M氢氧化钠洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。真空除去溶剂并通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷作为溶剂，得到产物，为固体。实施例12N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺向冷却(0℃)的0.293g6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因和625ml三乙胺的3.5ml二氯甲烷溶液中加入0.657g6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯的1.5ml二氯甲烷溶液，在氩气气氛中室温搅拌混合物16小时并用40ml二氯甲烷和20ml水稀释。分离有机层并分别用20ml1M碳酸氢钠，盐水洗涤和干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并真空浓缩滤液至干。通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶1)作为溶剂得到玻璃状物。用乙酸乙酯重结晶得到0.395g白色晶体，mp134-142℃。实施例13N-[5-[(4，5-二氢-2-甲基吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(2H)-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使2，4，5，6-四氢-2-甲基吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例14N-[5-[(6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因-5-基)羰基-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例15N-[5-[(4，5-二氢-6H-噻吩并[3，2-d][1]苯并吖庚因-6-基)羰基-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使4，5-二氢-6H-噻吩并[3，2-d][1]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例16N-[5-[(5，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][2]苯并吖庚因-4-基)羰基-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使5，10-二氢-4H-噻吩并[3，2-c][2]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例17N-[5-[(9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因-9-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例18N-[5-[(4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-5-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例19N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例20N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基呋喃-3-甲酰胺向冷却(0℃)的0.296g6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂和624ml三乙胺的3ml二氯甲烷溶液中加入6-[(2-甲基-3-呋喃基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯的4ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌混合物16小时并并真空除去溶剂。向残留物中加入1M碳酸氢钠并用乙酸乙酯提取混合物。用水，1M碳酸氢钠，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。真空除去溶剂，通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶1)作为溶剂得到产物，为固体。实施例21N-[5-[5(6H)-菲啶基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基呋喃-3-甲酰胺如实施例20所述，使5，6-二氢-菲啶与6-[(2-甲基-3-呋喃基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例22N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基呋喃-3-甲酰胺如实施例20所述，使5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂与6-[(2-甲基-3-呋喃基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例23N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例12所述，使5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂与6-[([1，1’-联苯基]-2-基羰基)氨基]-3-吡啶酰氯反应得到产物，为固体。实施例245-(4-(4-丁氧基)苯甲酰基-6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因向6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因(0.12g，0.6mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液中加入三乙胺(0.12g，1.2mmol)，接着加入4-丁氧基苯甲酰氯(0.15g，0.72mmol)，在室温搅拌反应混合物2小时，然后用4ml1N氢氧化钠处理。用乙酸乙酯(10ml)提取混合物，和用1N氢氧化钠和盐水(5ml)洗涤提取物，用无水硫酸钠干燥，通过含水硅酸镁过滤。蒸发滤液，用异辛烷研制粗产物得到0.24g白色固体；质谱(CI)，372(MH+)。实施例2510-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-5，11-二氢-10H-二苯并-[b，e][1，4]二氮杂向冷却(0℃)的0.5g5，11-二氢-10H-二苯并-[b，e][1，4]二氮杂的50ml二氯甲烷和12ml二异丙基乙胺的溶液中滴加入0.67g[1，1’-联苯基]-4-酰氯的50ml二氯甲烷溶液，在室温搅拌混合物16小时，加入其余的0.3g[1，1’-联苯基]-4-酰氯的30ml二氯甲烷溶液并在室温搅拌混合物16小时，真空除去挥发物并将残留物溶于150ml氯仿中。用50ml水洗涤溶液，干燥(硫酸钠)并除去溶剂。通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶5)和乙酸乙酯-己烷(1∶3)作为溶剂得到0.86g固体，mp152-154℃；质谱(CI)，377(MH+)。实施例2610-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-10，11-二氢-二苯并-[b，f][1，4]氧杂吖庚因氩气气氛下向冷却(0℃)的1.0g10，11-二氢-二苯并-[b，f][1，4]氧杂吖庚因和7ml三乙胺的30ml二氯甲烷溶液中滴加入2.0g[1，1’-联苯基]-4-酰氯，在室温搅拌混合物16小时并用50ml氯仿稀释。分别用30ml水，2N盐酸，水，饱和碳酸氢钠，水洗涤混合物并干燥(硫酸钠)。真空除去溶剂得到1.6g黄色固体，mp93-95℃；质谱(CI)，378(MH+)。实施例279-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为黄色固体；质谱(CI)381(MT)。实施例285-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因如实施例26所述，使6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为固体。实施例296-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-5，11-二氢-6H-吡啶并[2，3-e][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使5，11-二氢-6H-吡啶并[2，3-e][1]苯并吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为固体。实施例305-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因如实施例26所述，使5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为固体。实施例3110-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-10，11-二氢[b，f][1，4]硫杂吖庚因如实施例26所述，使10，11-二氢[b，f][1，4]硫杂吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为固体。实施例3210-(4-苯甲酰基苯甲酰基)-10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因如实施例26所述，使10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为灰色，mp103-106℃；质谱(CI)，406(MH+)。实施例335-(4-苯甲酰基苯甲酰基)5，6，11，12-四氢二苯并[b，f]吖辛因如实施例26所述，使5，6，11，12-四氢二苯并[b，f]吖辛因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体，mp89-92℃；质谱(CI)，418(MH+)。实施例3410-[4-(苯甲酰基苯甲酰基)]-10，11-二氢[b，f][1，4]硫杂吖庚因如实施例26所述，使10，11-二氢[b，f][1，H]硫杂吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例355-[4-(苯甲酰基苯甲酰基)]-5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因如实施例26所述，使5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并硫杂吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例366-[(4-苯甲酰基苯甲酰基)]5，11-二氢-6H-吡啶并[2，3-e][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使5，11-二氢-6H-吡啶并[2，3-e][1]苯并吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例375-[4-(苯甲酰基苯甲酰基)]-6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因如实施例26所述，使6，7-二氢-5H-二苯并[b，d]吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例389-[(4-苯甲酰基苯甲酰基)]-9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例395-[4-(苯甲酰基苯甲酰基)]-4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因与4-(苯甲酰基)苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例405-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-基酰氯反应得到产物，为固体。实施例416-([1，1’-联苯基]-4-基羰基)-1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因如实施例26所述，使2mmol1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与5mmol[1，1’-联苯基]-4-基酰氯反应，在甲醇中将产物与2N氢氧化钠一起搅拌16小时并浓缩反应混合物和用乙酸乙酯提取。用1M柠檬酸，碳酸氢钠，水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)并除去溶剂得到实施例产物，为固体。实施例42N-[4-[(5，6-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例11所述，使6-(2-氯-4-氨基苯甲酰基)-1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与[1，1’-联苯基]-4-酰氯反应得到产物，为固体。实施例43N-[4-[(5，6-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(二甲氨基)吡啶-3-甲酰胺如实施例11所述，使6-(2-氯-4-氨基苯甲酰基)-1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与2-(二甲氨基)吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例44N-[4-[(5，6-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]苯基]-2-(二甲氨基)-吡啶-3-甲酰胺如实施例11所述，使6-(4-氨基苯甲酰基)-1，4，5，6-四氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与2-(二甲氨基)吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例45N-[5-[5，6，11，12-四氢二苯并[b，f]吖辛因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺向冷却(0℃)和搅拌下的0.246g5，6，11，12-四氢二苯并[b，f]吖辛因，695ml三乙胺的5ml二氯甲烷溶液中加入0.586g6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基吡啶-3-酰氯，在氩气气氛中搅拌混合物16小时，用50ml二氯甲烷和20ml水稀释，并分离有机层。分别用20ml碳酸氢钠，盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)。使溶液通过含水硅酸镁薄板并真空浓缩滤液至干，残留物(450mg)通过硅胶制备板色谱纯化得到固体。用乙酸乙酯重结晶得到0.20g白色晶体，mp198-200℃。实施例46N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺向0.197g10，11二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因和0.402g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯的5ml二氯甲烷溶液(冰浴上冷却)中滴加入0.154gN，N-二异丙基乙胺的2ml二氯甲烷溶液，在氩气气氛中室温搅拌混合物2小时，将混合物倾入水中并分离有机层，用2N碳酸钠，水，盐水洗涤有机提取物并干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并用二氯甲烷洗涤滤饼，浓缩滤液至干得到0.65g固体。通过厚的硅胶薄层色谱纯化固体，以己烷-乙酸乙酯(2∶1)作为溶剂得到0.110g玻璃状物，mp107-122℃。元素分析。实测值C，80.8；H，4.9；N，6.0。实施例47N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)--3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.263g10，11-二氢-10(4-氨基-2-氯苯甲酰基)二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因，0.195g[1，1’-联苯基]-2-酰氯和0.116gN，N-二异丙基乙胺的7ml二氯甲烷溶液3小时。将所得的混合物倾入水中并用二氯甲烷提取，用2N碳酸钠，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液(用二氯甲烷洗涤薄板)，浓缩滤液至干得到黄色固体，通过厚的硅胶板色谱纯化固体，以己烷-乙酸乙酯(1∶1)作为溶剂得到0.12g黄色玻璃状物，mp145-188℃元素分析。实测值C，73.6；H，4.6；Cl，6.4。实施例48N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例46所述，在三乙胺存在下，使10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因的二氯甲烷溶液与2-[(2-甲基-5-氟苯甲酰基)氨基]-5-吡啶基酰氯反应得到产物，为晶体，mp180-186℃。如实施例46所述，可以制备下述化合物实施例49N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例50N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例51N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例52N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-3-氯-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例53N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-3-氯-苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺如实施例48所述可以制备下述化合物实施例54N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例55N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例56N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基苯甲酰胺实施例57N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-3-吡啶基甲酰胺实施例58N-[5-(二苯并[b，f][[1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例59N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)苯甲酰胺实施例60N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)-3-吡啶基甲酰胺实施例61N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氟-5-氯苯甲酰胺实施例62N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1-联苯基]-2-甲酰胺实施例63N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例64N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例65N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例66N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.198g5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因，0.155gN，N-二异丙基乙胺和0.404g6-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]吡啶-3-酰氯于12ml二氯甲烷中的混合物3.5小时，将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用2N碳酸钠，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。使溶液通过含水硅酸镁薄板并浓缩滤液至干，将固体溶于己烷-乙酸乙酯(1∶2)中并通过含有硅酸镁薄板过滤溶液，用己烷-乙酸乙酯(1∶2)洗涤薄板并浓缩滤液至干得到玻璃状物，mp107-114℃，元素分析实测值C，74.4；H，5.7；N，8.8。实施例67N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.198g5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因，0.155gN，N-二异丙基乙胺和0.444g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯于12ml二氯甲烷中的混合物2.5小时，将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用2N碳酸钠，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。使溶液通过含水硅酸镁薄板，用50ml己烷-乙酸乙酯(1∶2)洗涤薄板并浓缩滤液至干，用乙醚研制残留物得到固体，mp205-217℃。元素分析实测值C，72.3；H，4.2；N，7.9；Cl，6.7。如实施例66所述可以制备下述化合物实施例68N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例69N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯苯甲酰胺实施例70N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰苯胺实施例71N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例72N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2，5-二氟苯甲酰胺实施例73N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基苯甲酰胺实施例74N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)苯甲酰胺实施例75N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)苯甲酰胺实施例76N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(氨基甲基)苯甲酰胺实施例77N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺实施例78N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例79N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例80N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氟-6-氯苯甲酰胺实施例81N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2，6二氯苯甲酰胺实施例82N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2，5-二甲基苯甲酰胺实施例83N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-3-吡啶基甲酰胺实施例84N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)-3-吡啶基甲酰胺实施例85N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)-3-吡啶基甲酰胺实施例86N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(氨基甲基)-4-吡啶基甲酰胺实施例87N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)-4-吡啶基甲酰胺如实施例67所述可以制备下述化合物实施例88N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯-6-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例89N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例90N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例91N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例92N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯-6-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例93N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例94N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例95N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例96N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例97N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例98N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例99N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例100N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例101N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例102N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例103N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例104N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例105N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例106N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例107N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例108N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺如实施例67所述可以制备下述化合物实施例109N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氟-6-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例110N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例111N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氟苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例112N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例113N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例114N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例115N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例116N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氟苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例117N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例118N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例119N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例120N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例121N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例122N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氟苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例123N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基-6-氟苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例124N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-甲基苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例125N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例126N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例127N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3，6-二氯苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例128N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例129N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-3-氟苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例130N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例46所述，在N，N-二异丙基乙胺(3mmol)存在下，使5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因(1mmol)与2-[(2-甲基-5-氟苯甲酰基)氨基]-5-吡啶基酰氯(1.0mmol)的二氯甲烷溶液反应得到产物，为玻璃状物。实施例131N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例66所述，在N，N-二异丙基乙胺(0.155g)存在下，使5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因(0.198g)与6-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]吡啶-3-酰氯(0.404g)的二氯甲烷溶液反应得到产物，为固体。实施例132N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例66所述，在N，N-二异丙基乙胺存在下，使0.198g5，6-二氢吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因与4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯的二氯甲烷溶液反应得到产物，为固体。实施例133N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺向10.55g6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-5(6H)-酮于40ml四氢呋喃中的混合物中，加入15ml10M甲硼烷-二甲硫醚的四氢呋喃溶液，在室温搅拌混合物2小时然后回流(氢气气氛下)4小时。加入其余的40ml四氢呋喃并回流混合物过夜。向冷却的混合物中加入12ml甲醇并除去溶剂，向残留物中加入30ml2N氢氧化钠并在氩气气氛下回流溶液2小时。用乙酸乙酯提取混合物并用2N柠檬酸洗涤混合物。用2N氢氧化钠将水层调至碱性并用乙酸乙酯提取，用水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄层过滤溶液并浓缩滤液至干得到4.65g棕色固体。通过硅胶色谱纯化固体得到产物，为固体。将4.85g粗产物样品用乙醚研制得到2.68g6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂，为固体。在室温搅拌0.296g6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂，0.604g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯和0.232gN，N-二异丙基乙胺于6ml二氯甲烷中的混合物1.5小时，将所得的混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用水，饱和碳酸氢钠，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并浓缩滤液至干。通过厚层硅胶板纯化残留物，以己烷-乙酸乙酯(1∶2)作为溶剂得到产物，为固体，用乙酸乙酯重结晶得到灰色晶体，mp220-221℃。实施例134N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.197g6，11-二氢吡啶并[2，3-b]H，5]苯并二氮杂，0.444g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯和0.155gN，N-二异丙基乙胺于8ml二氯甲烷中的混合物1.5小时，将所得的混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用水，饱和碳酸氢钠，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并浓缩滤液至干。通过厚层硅胶板纯化残留物，以己烷-乙酸乙酯(1∶2)作为溶剂得到0.160g固体，mp147-165℃。分析值C，72.1；H，5.1；N，9.1；Cl，6.3。实施例135N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺盐酸盐向50ml无水冷却的甲醇中通氯化氢(气体)15分钟。将25ml甲醇化氯化氢样品加到0.30gN-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺中。在0℃搅拌混合物0.5小时并使其温热到室温，除去溶剂并真空干燥固体得到0.31g固体，mp195-210℃。如实施例134所述，使6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂与合适的取代或未取代的[(芳基羰基)氨基]苯甲酰氯或与合适的取代或未取代的[(芳基羰基)氨基]吡啶基酰氯反应，可以制备下述化合物。实施例136N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例137N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例138N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯-6-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例139N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例140N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例141N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例142N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例143N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例144N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例145N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例146N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基-6-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例147N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯-6-氟苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例148N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例149N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例150N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例151N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例152N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例153N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例154N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例155N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例156N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例157N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例158N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例159N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基-6-氟苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例160N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例161N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例162N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例163N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-甲氧基吡啶-3-甲酰胺实施例164N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-甲硫基吡啶-3-甲酰胺实施例165N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例166N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例167N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例168N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例169N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯-6-甲基苯基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例170N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例171N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-甲基苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例172N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3，6-二甲基苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例173N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基]-3-甲基吡啶-2-甲酰胺实施例174N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-3-甲基吡啶-2-甲酰胺实施例175N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例176N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺mp278-281℃。实施例177N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例178N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例179N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氟苯甲酰胺实施例180N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例181N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例182N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例183N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例184N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例185N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-3-氯吡啶-2-甲酰胺实施例186N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例187N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺实施例188N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯苯甲酰胺实施例189N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例190N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基苯甲酰胺实施例191N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2，5-二甲基苯甲酰胺实施例192N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-4-氟苯甲酰胺实施例193N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯-6-氟苯甲酰胺实施例194N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例195N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例196N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-乙酰氧基苯甲酰胺实施例197N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氨基苯甲酰胺实施例198N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)苯甲酰胺实施例199N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)苯甲酰胺实施例200N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氨基甲基苯甲酰胺实施例201N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二乙基氨基)苯甲酰胺实施例202N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲基氨基甲基)苯甲酰胺实施例203N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(甲硫基)苯甲酰胺实施例204N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例205N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例206N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲氧基吡啶-3-甲酰胺实施例207N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲硫基吡啶-3-甲酰胺实施例208N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氨基吡啶-3-甲酰胺实施例209N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基氨基-吡啶-3-甲酰胺实施例210N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例211N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]噻吩-2-甲酰胺实施例212N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]噻吩-3-甲酰胺实施例213N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]呋喃-2-甲酰胺实施例214N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基噻吩-3-甲酰胺实施例215N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺实施例216N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-氯噻吩-3-甲酰胺实施例217N-[5-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-甲基噻吩-3-甲酰胺实施例218N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.196g5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂，0.155gN，N-二异丙基乙胺和0.444g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯于12ml二氯甲烷中的混合物过夜，将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用2N碳酸钾，水，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液，浓缩滤液至干并用乙醚研制残留物和除去溶剂。用二氯甲烷研制残留物得到0.31g固体，mp158-184℃。元素分析C33H24ClN3O21/2H2O；C，73.7；H，4.6；N，7.5；Cl，6.9。如实施例218所述，通过5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂与合适的取代或未取代的[(芳基羰基)氨基]苯甲酰氯或合适的取代或未取代的[(芳基羰基)氨基]吡啶基酰氯反应可以制备下述化合物。实施例219N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例220N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例221N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例222N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例223N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例224N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例225N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例226N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例227N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例228N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例229N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例230N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基-6-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例231N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯-6-氟苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例232N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例233N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯-6-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例234N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例235N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例236N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例237N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例238N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例239N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例240N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例241N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例242N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例243N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例244N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例245N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例246N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例247N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]苯基]-2-(苯基甲基)苯甲酰胺实施例248N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]苯基]-2-(3-氯苯基甲基)苯甲酰胺实施例249N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(苯基甲基)苯甲酰胺实施例250N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-甲氧基吡啶-3-甲酰胺实施例251N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(甲硫基)吡啶-3-甲酰胺实施例252N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺实施例253N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-3-甲基吡啶-2-甲酰胺实施例254N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例255N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例256N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基-6-氯苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例257N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺mp280-285℃实施例258N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例259N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例260N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例261N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例262N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例263N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例264N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例265N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例266N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲氧基吡啶-6-甲酰胺实施例267N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]吡啶-3-甲酰胺实施例268N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-吡啶甲酰胺实施例269N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基-5-氟苯甲酰胺实施例270N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯苯甲酰胺实施例271N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例272N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基苯甲酰胺实施例273N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2，5-二甲基苯甲酰胺实施例274N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-4-氟苯甲酰胺实施例275N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-6-氟苯甲酰胺实施例276N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例277N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例278N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-乙酰氧基苯甲酰胺实施例279N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氨基苯甲酰胺实施例280N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)苯甲酰胺实施例281N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(氨基甲基)苯甲酰胺实施例282N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(二甲基氨基)苯甲酰胺实施例283N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例284N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例285N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲氧基吡啶-3-甲酰胺实施例286N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲硫基)吡啶-3-甲酰胺实施例287N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氨基吡啶-3-甲酰胺实施例288N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例289N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例290N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基噻吩-3-甲酰胺实施例300N-[5-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-吡啶基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺实施例301N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌6，11-二氢-5H-二苯并[b，e][1，4]吖庚因(0.195g)，4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯(0.41g)和0.155gN，N-二异丙基乙胺于12ml二氯甲烷中的混合物3小时，将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用水，饱和碳酸氢钠，水，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。通过含水硅酸镁薄板过滤溶液并用二氯甲烷洗涤过滤薄板。浓缩滤液至干得到0.66g黄色固体。通过厚层硅胶板色谱纯化，以己烷-乙酸乙酯(1.5∶1)作为溶剂，得到晶体(0.165g)(由二氯甲烷-乙酸乙酯得到)，mp224-225℃。实施例302N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.195g6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因，0.444g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯和0.155gN，N-二异丙基乙胺于12ml二氯甲烷中的混合物3小时，将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用水，饱和碳酸氢钠，水，盐水洗涤提取物，干燥(硫酸钠)。除去溶剂并通过厚层硅胶板色谱纯化残留物，以己烷-乙酸乙酯(1.5∶1)作为溶剂，得到0.32g晶体，mp120-125℃。如实施例302所述，使6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因与合适的取代或未取代的4-[(芳基羰基)氨基]苯甲酰氯或与合适的取代或未取代的6-[(芳基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应可以制备下述化合物。实施例303N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例304N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例305N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]苯基]-3，6-二氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例306N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例307N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例308N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯-6-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例309N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例310N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例311N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例312N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例313N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基-6-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例314N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯-6-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例315N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例316N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例317N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例318N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例319N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例320N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例321N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例322N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例323N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例324N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例325N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例326N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例327N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-[3’-甲硫基-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例328N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-[3’-甲氧基-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例329N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基]-[4’-二甲氨基-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例330N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-[3’-氯-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例331N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例332N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]苯基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例333N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基]-[3’-氯-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例334N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-[3’-氯-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例335N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-[3’-氯-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例336N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-[3’-氯-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例337N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基]-[4’-氟-1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例338N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例339N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例340N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氨基吡啶-3-甲酰胺实施例341N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例342N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例343N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺实施例344N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基噻吩-3-甲酰胺实施例345N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯苯甲酰胺实施例346N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例347N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-6-氟苯甲酰胺实施例348N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例349N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)苯甲酰胺实施例350N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例351N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(氨基甲基)苯甲酰胺实施例352N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例1所述，在三乙胺(4mmol)存在下，使6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂(2mmol)与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯(2.1mmol)的二氯甲烷溶液反应得到产物，为固体，mp102-104℃。实施例353N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例134所述，在N，N-二异丙基乙胺(0.155g)存在下，使6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂(0.197g)与4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯(0.444g)的12ml二氯甲烷溶液反应得到产物，为固体。如实施例352所述，使6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂与合适的取代或未取代的4-[(芳基羰基)氨基]苯甲酰氯或与合适的取代或未取代的6-[(芳基羰基)氨基]吡啶-3-酰氯反应可以制备下述化合物。实施例354N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例355N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例356N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例357N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基-6-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例358N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例359N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例360N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例361N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例362N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例363N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例364N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例365N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例366N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3，6-二甲基苯基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例367N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例368N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例369N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-氟吡啶-3-甲酰胺实施例370N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例371N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-甲氧基吡啶-3-甲酰胺实施例372N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-(甲硫基)吡啶-3-甲酰胺实施例373N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例374N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]苯基]-2-氨基吡啶-3-甲酰胺实施例375N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺实施例376N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-噻吩基)苯甲酰胺实施例377N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-噻吩基)苯甲酰胺实施例378N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-吡啶基)苯甲酰胺实施例379N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-吡啶基)苯甲酰胺实施例380N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺实施例381N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(2-呋喃基)苯甲酰胺实施例382N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(3-呋喃基)苯甲酰胺实施例383N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯苯甲酰胺实施例384N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-5-氟苯甲酰胺实施例385N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2，5-二甲基苯甲酰胺实施例386N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯-6-氟苯甲酰胺实施例387N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基-3-氟苯甲酰胺实施例388N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-羟基苯甲酰胺实施例389N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氨基苯甲酰胺实施例390N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(甲基氨基)苯甲酰胺实施例391N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)苯甲酰胺实施例392N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-氯吡啶-3-甲酰胺实施例393N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-(二甲氨基)吡啶-3-甲酰胺实施例394N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-甲基噻吩-3-甲酰胺实施例395N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺实施例396N-[4-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.278g4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因，1.11g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯和0.426gN，N-二异丙基乙胺于12ml二氯甲烷-四氢呋喃(1∶1)中的混合物过夜。将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用2N碳酸钠，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)，真空除去溶剂得到1.45g固体。向前述固体的25ml甲醇-四氢呋喃(1∶1)溶液中加入2.78ml2N氢氧化钠并在室温搅拌所得的溶液3.5小时。真空除去溶剂，向残留物中加入水并用二氯甲烷提取混合物。用水，0.5N柠檬酸；水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。使溶液通过含水硅酸镁薄板并浓缩滤液至干。用乙醚-二氯甲烷研制残留物(0.95g)的0.17g晶体，mp225-260℃；元素分析，C31H24N4O2·1/2H2OC，75.9；H，5.1；N，10.8。实施例397N-[4-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺在室温搅拌0.185g4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因，0.814g4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯和0.284gN，N-二异丙基乙胺于9ml二氯甲烷-四氢呋喃(1∶1)中的混合物过夜。将混合物倾入水中并用二氯甲烷提取。用2N氢氧化钠，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)，真空除去溶剂得到0.99g固体。向前述固体的15ml甲醇-四氢呋喃(1∶1)溶液中加入1.75ml2N氢氧化钠并在室温搅拌所得的溶液2小时。真空除去挥发物并用氯仿提取混合物。用1N柠檬酸，水，盐水洗涤提取物并干燥(硫酸钠)。使溶液通过含水硅酸镁薄板过滤并浓缩滤液至干。通过厚层硅胶板色谱纯化残留物(0.76g)，以己烷-乙酸乙酯(1∶2)作为溶剂得到0.37g白色固体。mp172-202℃；元素分析，发现为1/2水合物C，70.1；H，5.0；N，9.8；Cl，6.4.实施例398N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例396所述，使4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因(0.1mmol)与6-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]吡啶-3-酰氯(0.21mmol)反应得到产物，为浅褐色固体。用乙酸乙酯/己烷重结晶，mp228-234℃，为白色晶体。实施例399N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如实施例396所述，使0.10mmol4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因与6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]-2-吡啶-3-酰氯(0.21mmol)反应得到产物，为褐色固体(0.15g)。mp126-176℃；质谱(FAB)442(M++H)。实施例400N-[5-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺如J.B.Pressetal在J.Med.Chem.，22725(1979)所述可以制备9，10-二氢-4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-10(9H)-酮。在氮气气氛下将该中间体(4.8g)溶于四氢呋喃中并在搅拌下向其中分批加入4.2g氢化铝锂(LAH)。回流混合物18小时并通过滴加入水骤冷。用氯仿提取混合物并通过硅藻土过滤提取物。用水(200ml)洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并除去溶剂。通过厚层硅胶板色谱纯化残留物，以氯仿作为洗脱剂得到1.2g9，10-二氢-4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂，为固体。使前述化合物(0.5g)与含有7mlN，N-二异丙基乙胺的1.06g6-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]吡啶-3-酰氯盐酸盐的二氯甲烷溶液反应，在室温搅拌混合物16小时，然后用水，1N盐酸，饱和碳酸氢钠溶液，水洗涤并干燥(硫酸钠)。除去溶剂并通过硅胶色谱纯化残留物，以乙酸乙酯-己烷(1∶3)作为溶剂，得到1.1g固体，mp89-92℃。实施例401N-[4-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例400所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂与4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例402N-[4-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例400所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂与4-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-2-氯苯甲酰氯反应得到产物，为固体。实施例403N-[5-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺如实施例400所述，使9，10-二氢-4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂与6-[([1，1’-联苯基]-2-羰基)氨基]-吡啶-3-酰氯反应得到产物，为固体。实施例4045，11-二氢-10-[4-(2-噻吩基)苯甲酰基]-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂回流3g4-(2-噻吩基)苯甲酸和30ml磺酰氯的混合物45分钟并除去溶剂。将残留物溶于四氯化碳中并真空除去溶剂(2次)，得4-(2-噻吩基)苯甲酰氯。向冷却(0℃)的2.0g5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂和7mlN，N-二异丙基乙胺的30ml二氯甲烷溶液中滴加入3.15g4-(2-噻吩基)苯甲酰氯的30ml二氯甲烷溶液。在室温搅拌混合物16小时并用50ml氯仿稀释，分别用30ml水，2N盐酸，饱和碳酸氢钠，水洗涤溶液并干燥(硫酸钠)。真空除去溶剂并通过硅胶(柱)色谱纯化残留物(3.1g)，以己烷-乙酸乙酯(2∶1)作为洗脱剂得到1.8g固体，mp114-116℃。实施例4055，11-二氢-10-[4-(3-噻吩基)苯甲酰基]-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂向2.0g5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂和7mlN，N-二异丙基乙胺的30ml二氯甲烷溶液中滴加入3.15g4-(3-噻吩基)苯甲酰氯的30ml二氯甲烷溶液。在室温搅拌混合物16小时并用二氯甲烷(50ml)稀释，分别用30ml水，2N盐酸，饱和碳酸氢钠，水洗涤溶液并干燥(硫酸钠)。真空除去溶剂并通过硅胶色谱纯化残留物得到固体。对大鼠肝V1受体的结合试验根据Lesko等(1973)所述的方法通过蔗糖密度梯度，将表达了加压素V1受体亚型的大鼠肝细胞质膜分离。将此膜快速悬浮于含有0.2％牛血清白蛋白(BSA)和0.1mM苯基甲基磺酰基氟(PMSF)的50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)中并在-70℃下冷冻直到用于下面的结合试验。在结合试验中，将下述物质加到96-孔微量滴定平板的各孔中含有10.0mMgCl2的100ml100.0mMTris.HCl缓冲液，0.2％加热非活化的BSA和蛋白酶抑制剂的混合物抗纤维蛋白溶酶抑制剂(leueptin)，1.0mg％；抑肽酶，1.0mg％；1，10-菲咯啉，2.0mg％；胰蛋白酶抑制剂，10.0mg％和0.1mMPMSF，0.8mM的20.0ml[苯丙氨酰基-3，4，5-3H]加压素(S.A.45.1Ci/mmol)，通过加入含有20mg组织蛋白的80ml组织膜使反应开始。室温下将平板在平台顶部静置120分钟以达到平衡，非特异性样品在0.1mM未标记拮抗剂苯基丙酰基加压素的存在下进行实验，以体积20.0ml加入。将试验化合物溶于50％二甲亚砜(DMSO)并以20.0ml体积加入直到最后的孵育体积为200.0ml。结合完成后，采用Brandel，cellHarvester(Gaithersburg，MD)过滤各孔的内容物。通过配体-受体复合物使放射活性留存在过滤盘中，在PackardLS计数器上通过液体闪烁计数进行评估，氚的效率为65％，通过LUNDON-2竞争图表分析IC50数据(LUNDONSOFTWARE，OH)，且数据列于表I中。对大鼠肾髓V2受体的结合试验分离大鼠肾髓组织，切成小片并在含有1.0mMEDTA的0.154mM氯化钠溶液中浸润，这时液相发生了许多变化，直到溶液中不含有血液。采用Potter-Elvehjem匀浆器用特氟隆研棒在含有1.0mMEDTA和0.1mMPMSF的0.25M蔗糖溶液中均化组织。通过几层(4层)奶酪布过滤匀浆。采用紧压研棒，通过dounce匀浆器再均化滤液。在1500×g离心最后达到的匀浆15分钟。弃去核心的小丸并在40,000×g离心上清液30分钟，所形成的小丸含有黑的核心，和浅粉色外壳。将粉红色外壳部分悬浮于少量50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)中。通过Lowry方法(Lowryetal.，J.Biol.Chem.，1953)测定蛋白质含量。在-70℃将膜悬浮液贮存在含有0.2％非活化BSA和0.1mMPMSF的50.0mMTris.HCl缓冲液中，使在1.0ml等份试样中每毫升悬浮液含有10.0mg蛋白质，一直储存到用于后面的结合试验。对于结合试验，将下列物质以ml体积加到96孔微量滴定板的小孔中含有0.2％热非活化BSA，10.0mMMgCl2的100.0ml的100.0mMTris.HCl缓冲液和蛋白酶抑制剂的混合物抗纤维蛋白溶酶抑制剂(leupeptin)1.0mg％；抑肽酶，1.0mg％；1，10-菲咯啉，2.0mg％；胰蛋白酶抑制剂，10.0mg％和0.1mMPMSF，和0.8nM的20.0ml[3H]精氨酸8，加压素(S.A.75.0Ci/mmol)，通过加入80.0ml组织膜(200.0mg组织蛋白质)启动反应。将平板在平台顶部静置120分钟以达到平衡，在1.0mM未标记的配体存在下进行非特异性结合，加入体积为20.0m1。将试验化合物溶于50％二甲亚砜(DMSO)中，并加入20.0ml体积达到最后的孵育体积200ml。结合完成后，采用Brandel，cellHarvester(Gaithersburg，MD)过滤各孔的内容物。通过配体-受体复合物使放射活性留存在过滤盘中，在PackardLS计数器上通过液体闪烁计数进行评估，氚的效率为65％，通过LUNDON-2竞争图表分析IC50数据(LUNDONSOFTWARE，OH)并将数据列于表I中。人血小板膜的放射配体结合试验(a)血小板膜的制备使来自于HudonVaelleyBloodServices的富含血小板的冰冻血浆(PRP)在室温下解冻(血小板源HudsonVaelleyBloodServices，WestchesterMedicalCenter，Valhalla，NY)。在4℃下，于16,000×g将含有PRP的试管离心10分钟，弃去上清液。将血小板悬浮在等体积的含有120mMNaCl和20.0mMEDTA的50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.5)中。将悬浮液再次于16,000×g离心10分钟。将洗涤步骤进行一次以上，弃去洗液，使溶化的血小板在低离子强度含有5.0mMEDTA的5.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.5)中均浆化，于39,000×g将均浆物离心10分钟，将得到的小丸再悬浮在70.0mMTris.HCl缓冲液并在39,000×g再次离心10分钟。将最后的小丸再悬浮于含有120mMNaCl和5.0mMKCl的50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)中，得到1.0-2.0mg蛋白质/ml悬浮液。(b)与人血小板膜加压素V1受体亚型的结合将含有0.2％BSA和蛋白酶抑制剂(抑蛋白酶肽，抗纤维蛋白溶酶抑制剂(leupeptin)等等)的100ml50.0mMTris.HCl缓冲液加到96孔微量滴定板的小孔中，然后，加入20ml[3H]配体(Manning或Arg8加压素)，得到最终浓度范围0.01-10.0nM。通过加入80.0ml血小板悬浮液(大约100.0mg蛋白质)启动结合反应。通过吸取混合物，将所有试剂反复混合几次，在1.0mM未标记的配体(Manning或Arg8加压素)存在下测定非特异性结合，使混合物在室温下静止90分钟。这时采用BrandelHarvester，通过GF/B真空抽吸滤器迅速过滤孵育物。通过加入液体闪烁物在液体闪烁器对过滤盘上得到的放射活性进行计数。对用cDNA表达人V2加压素受体转染的小鼠成纤维细胞系(LV-2)膜的结合(a)膜的制备通过抽吸清除175ml烧瓶中的培养介质，该烧瓶含有生长至融合的连接细胞，用2×5ml的磷酸盐缓冲盐水(PBS)漂洗含有连接细胞的烧瓶，并每次抽吸液体，最后，加入5ml无解离酶的Hank`s基础液(SpecialtyMedia，Inc.，Lafayette，NJ)，并静置烧瓶2分钟。将烧瓶中所有内容物倾入离心管中，在300×g下，使细胞成丸15分钟，抽吸Hank`s基础液，用Polytron，#6档均化细胞10秒钟，上述均化是在含有0.25M蔗糖和1.0mMEDTA的10.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)中进行的，在1500×g下离心均化物10分钟，以除去空胞膜。在100,000×g下，离心上清液60分钟，使受体蛋白质成丸。完成后，将该丸再悬浮于小体积的50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)，通过Lowly方法测定蛋白质含量，并将受体膜悬浮于含有0.1mM苯基甲基磺酰基氟化物(PMSF)和0.2％牛血清白蛋白(BSA)的50.0mMTris.HCl缓冲液(PH7.4)，得到2.5mg受体蛋白质/ml悬浮液。(b)受体结合试验对于结合试验，将下列物以ml体积加到96孔微量滴定板的小孔中含有0.2％热非活化BSA的100.0ml的100.0mMTris.HCl缓冲液，10.0mMMgCl2和蛋白酶抑制剂的混合物抗纤维蛋白溶酶抑制剂(leupeptin)1.0mg％；抑肽酶，1.0mg％；1，10-菲咯啉，2.0mg％；胰蛋白酶抑制剂，10.0mg％和0.1mMPMSF，和在0.8nM中的20.0ml[3H]精氨酸8，加压素(S.A.75.0Ci/mmol)，通过加入80.0ml组织膜(200.0mg组织蛋白质)启动反应。将平板在平台顶部静置120分钟以达到平衡，在1.0μM未标记的配体存在下进行非特异性结合，加入体积为20.0ml。将试验化合物溶于50％二甲亚砜(DMSO)中，并加入20.0ml体积达到最后的孵育体积200ml。结合完成后，采用Brandel，cellHarvester(Gaithersburg，MD)过滤各孔的内容物。通过配体-受体复合物使放射活性留存在过滤盘中，在PackardLS计数器上通过液体闪烁计数进行评估，氚的效率为65％，通过LUNDON-2竞争图表分析IC50数据(LUNDONSOFTWARE，OH)，数据示于表I中有知觉Hydrated大鼠内的加压素V2拮抗剂活性用所研究的化合物处理有知觉Hydrated大鼠，口服或赋型剂(对照)0.1mg-100mg/kg。用每种化合物处理2-4只大鼠，1小时后，用溶于花生油中的精氨酸加压素(AVP，antidiuretichormone，ADH)以0.4μ/kg的量腹膜内施用。在每个试验中，有两只鼠不给予精氨酸加压素，而只给予载体(花生油)作为加水对照。20分钟后，通过管饲法给每只大鼠口服施用30ml/kg的去离子水，并单独放置在装备有管道和刻度玻璃量筒的新陈代谢笼中，以收集尿液4小时。测量尿液体积并采用Fiske一/十渗压计(FiskeAsscc.，Norwood，MA，USA)分析渗透压度。用离子-特异电极在BeckmanE3(电极)分析仪分析尿液中的钠，钾和氯。在下列结果中，AVP-控制的尿液体积的减少和渗透压度的降低标志着具有活性。有知觉大鼠内的加压素V1拮抗剂活性用弹性夹将有知觉大鼠限制在仰卧的姿势，通过2％的普鲁卡因(0.2ml)皮下渗透，使尾部下面局部麻醉，采用无菌技术分离腹尾动脉，将PE10和20管构成的套管(热-融)插进下腹主动脉。将套管固定，肝素化(1000i.u./cc)，密封并用1或2针Dexon4-0缝合，对静脉施药，也按同样的方式将尾静脉制成套管。手术的时间大约是5分钟，如果需要可提供另外的局部麻醉(2％普鲁卡因或利度卡因)。将动物以直立的姿势置于塑料限制笼中，将套管接到StatcamP23Db压力转换器，记录搏动血压。在施用任何药物(化合物)之前，记录对注射精氨酸加压素0.01和0.2国际单位(I.U.)(350I.U.＝1mg)产生的收缩压的增加，之后，给每只大鼠口服所研究化合物0.1-100mg/kg(10cc/kg)或静脉施用0.1-30mg/kg(1cc/kg)。在30，60，90，120。180，240和300分钟时，重复注射加压素。之后，采用前药加压素加压剂反应作为100％计算化合物的拮抗作用的百分比。催产素受体结合(a)膜的制备给体重约200-250g的雌性Sprague-Dawley肌内注射(i.m.)0.3mg/kg体重的二乙基己烯雌酚(DES)。用戊巴比妥麻醉18个小时后，杀死大鼠。分离子宫，清除脂肪和结缔组织，并用50ml生理盐水漂洗。在含有0.5mM二硫苏糖醇和1.0mMEDTA的50ml0.01mMTris.HCl(PH7.4)中，采用具有3个通道各10秒钟第6档的Polytron，均化6只大鼠中得到的集合组织。使均化物通过二(2)层奶酪布，并在1000×g下，离心滤液10分钟。除去澄清的上清液，并在165,000×g下再离心30分钟。将所得的含有催产素受体的小丸再次悬浮于含有5.0mM氯化镁的50.0mMMTris.HCl(PH7.4)中，得到蛋白质浓度为2.5mg/ml的组织悬浮液。该制备液可用于下面的[3H]催产素的结合试验。(b)放射配体结合3，5-[3H]催产素([3H]OT)与其受体的结合是在微量滴定盘中采用[3H]OT，在各种浓度下，在含有50.0mMgCl2的和蛋白酶抑制剂的混合物；BSA0.1mg；抑蛋白酶肽1.0mg；1，10-菲咯啉，2.0mg；胰蛋白酶10.0mg和PMSF0.3mg的50mMTris.HCl缓冲液(PH7，4)中进行的。在1.0μM未标记的OT存在下测定非特异性结。采用Brandel细胞收集器(BiomediclResearchandDevelopmentlaboratories，Inc.，Gaithersburg，MD)通过快速过滤于22℃60分钟后终止结合反应。采用1.0nM[3H]OT和改变取代试剂的浓度，在平衡条件下进行竞争试验。[3H]OT在其位点取代50％的取代试剂浓度(IC50)通过计算机辅助的LUNDON-2程序(LUNDONSOFTWAREINC.，Ohio，USA)计算的。对大鼠肝V1受体和大鼠肾髓V2受体的结合试验或*与人体血小板V1受体亚型的结合，和**对用cDNA表达人类V2受体转染的小鼠成纤维细胞系(LV-2)膜的结合表I实施例号结构V1V2IC50(μM)IC50(μM)10.240.05420.0590.029444％于10μM20％于10μM(续)实施例号结构V1V2IC50(μM)IC50(μM)12(续)实施例号结构V1V2IC50(μM)IC50(μM)2646％(1μM)29％(10μM)27*0.014**1.8(续)实施例号结构V1V2IC50(μM)IC50(μM)3233％(10μM)3310％(10μM)16％(10μM)4534％(10μM)62％(10μM)表II有知觉Hydrated大鼠内的加压素V2拮抗剂活性</tables>*加水-对照**加水-对照+DMSO(10％)(20％)***AVP-对照。在实验前而非实验中可自由饮水的有知觉大鼠的加压素抗利尿(V2)反应给正常血压的体重400-450g雄性或雌性Sprague-Dawley大鼠(CharlesRiverLaboratories，Inc.，Kingston，NY)提供LaboratoryRodent饲料5001#(PMIFeed，Inc.，Richmond，IN)并可随意饮水。在进行试验当天，将大鼠分别置于装有不锈钢栏杆(以分离粪便和尿液)和尿液收集管道的新陈代谢笼中。以各种剂量口服施用化合物，载体或对比试剂。在实验中不给大鼠提供食物和饮水。给药后用刻度量筒收集尿液4小时，测量尿液体积。用Fiske一/十渗压计(FiskeAsscc.，Norwood，MA，02062)分析渗透压度。用离子-特异电极在BeckmanE3(电极3)分析仪上分析尿液中的钠，钾和氯。试验化合物的载体是于2.5％预沸淀粉中的20％二甲亚砜。表IV中列出了该试验的结果。表IVConscious大鼠中的加压素V2拮抗剂活性表IV*对照DMSO(20％)-2.5％玉米淀粉将化合物溶于DMSO中，然后用2.5％玉米淀粉稀释(DMSO的最后浓度是20％)。所有的大鼠按10mVkg的剂量口服给药。表III催产素结合试验</tables>本发明化合物可以其药学上或生理上可接受的酸或碱的盐的形式使用，这些盐包括但不限于与无机酸如盐酸，硫酸，硝酸，磷酸形成的盐，与有机酸如乙酸，酸，琥珀酸，和马来酸形成的盐。其他的盐包括与碱金属或碱土金属如钠，钾，钙或镁形成的盐，或与有机碱形成的盐。本发明化合物还可以酯，氨基甲酸酯的形式和其他方便的“前药”形式使用，当以前药的形式使用时，它可在体内转化成活性形式。在上述应用中本发明化合物可与一种或多种药学上可接受的载体如溶剂，稀释剂，结合使用，以及可以以片剂，胶囊，可分散的粉剂，粒剂或含有大约0.05％-5％悬浮剂的悬浮液形式口服，或用含有例如大约10-15％蔗糖的糖浆口服，或用含有例如大约20-50％乙醇的酏剂口服等等；或以无菌注射溶液或在等渗介质中含有大约0.05-5％悬浮剂的悬浮液的形式肠胃外给药。这些药物制剂可含有例如，从约25-约90％活性成分与载体，更通常的含有约5％和60％重量的活性成分。所采用的活性成分的有效剂量取决于使用的具体化合物，施用的方式以及所治疗情况的严重程度。但是总的来说，当以日剂量约0.5-约500mg/kg动物体重施用本发明化合物时可获得满意的结果，优选以分割的剂量每天2-4次，或以缓释的形式。对绝大多数哺乳动物来说，总的日剂量是约1-100mg，优选约2-80mg范围内。适合肠道适用的剂型中含有与固体或液体可药用载体紧密混合的约0.5-500mg的活性化合物。可调整该剂量处方以达到可理想的治疗效果。例如每天可按几个分割剂量施用或根据治疗情况的迫切需要按比例消减剂量。这些活性化合物可口服施用或通过静脉，肌内或皮下的途径施用。固体载体包括淀粉，乳糖，磷酸氢二钙，微晶纤维素，蔗糖和高岭土，而液体载体包括无菌水，聚乙二醇，非离子表面活性剂和食用油如玉米油，花生油和芝麻油，这些适于活性成分的性质和所需的具体施用形式是相适应的，在药物组合物的制备中，常用的辅剂优选包括，例如，增味剂，着色剂，防腐剂，和抗氧化剂，如维生素E，抗坏血酸，BHT和BHA。从制备和施用的容易程度来看，优选的药物组合物是固体组合物，优选是片剂和硬-填充或液体-填充的胶囊。口服化合物是优选的。这些化合物也可肠胃外或腹膜内使用。以游离碱或可药用盐形式存在的活性化合物的溶液或悬浮液的制备可在水中与表面活性剂如羟丙基纤维素适当混合进行。分散剂也在油中的甘油，液体，聚乙二醇和其混合物中制备。在通常情况下贮存和使用时，这些制剂中含有防腐剂以抑制微生物的生长。适合注射用的药物剂型包括无菌水溶液或分散液以及用于无菌注射溶液或分散液的临时制剂的无菌粉末。在所有的情况下，所有的剂型都必须是无菌的，并且，流动性达到具有易注射性。它在制备和贮存条件下必须是稳定的，必须能够防止微生物如细菌和真菌的污染作用。载体可以是溶剂或含有，例如水，醇(如甘油，丙二醇和液体聚乙二醇)上述物质的合适的混合物，以及植物油的分散介质。本发明新的三环非肽加压素拮抗剂可用于治疗需要降低加压素水平的情况，如，充血性心力衰竭、过剩的肾水重吸收的疾病症状、和血管阻塞增加的症状和冠状血管收缩。本发明加压素拮抗剂特别用于治疗和/预防高血压、心肌能不全、冠状血管痉挛、心脏局部缺血、肾血管痉挛、肝应变、充血性心力衰竭、肾综合症、脑水肿、大脑局部缺血、大脑出血性休克、血栓形成-性出血和异常水潴留。具体的，本发明催产素拮抗剂可用于防止preterm分娩和早产，这些是造成婴儿的健康问题和死亡率最重要的原因。权利要求1.选自通式I的化合物和其可药用盐，酯及其前药形式式I其中Y选自(CH2)n，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)，其中n是0-2的整数；A-B是其中m是1-2的整数，条件是当Y是-(CH2)n-和n＝2时，m也可表示0以及当n是0时，m也可表示3，条件也包括当Y是-(CH2)n和n＝2时，M不能也为2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团和X表示O，S，-NCH3或-NHR4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3，C2H5；(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团-S-低级烷基(C1-C3)其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)；R25选自下述基团和基团表示(1)苯基或被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷基氨基的取代基任意取代的苯基；(2)含有一个选自O，N或S的杂原子的5-元芳(不饱和的)杂环；(3)含有一个氮原子的6-元芳(不饱和的)杂环；(4)含有两个氮原子的5-或6-元芳(不饱和的)杂环；(5)含有一个氮原子以及一个氧原子或一个硫原子的5-元芳(不饱和的)杂环；其中的5-或6-元杂环可被(C1-C3)低级烷基，甲酰基，下式基团卤素或(C1-C3)低级烷氧基任选取代。2.根据权利要求1的化合物，其中基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基和(C1-C3)低级烷氨基任选取代的苯环，和n，m，W’，X，Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。3.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，和n，m，W’，X，Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。4.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，和n，m，W’，X，Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。5.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。6.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。7.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。8.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。9.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个硫杂原子的稠合5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。10.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和Y，A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。11.根据权利要求1的化合物，其中基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基和(C1-C3)低级烷氨基任选取代的苯环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求112.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。13.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。14.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。15.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。16.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。17.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。18.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。19.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自-CH2-，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。20.根据权利要求1的化合物，其中基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基和(C1-C3)低级烷氨基任选取代的苯环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。21.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。22.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb,R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。23.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。24.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。25.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。26.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。27.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。28.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y表示-(CH2)n-，n是0和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。29.根据权利要求1的化合物，其中基团表示苯基或取代的苯基，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。30.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。31.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。32.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。33.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。34.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。35.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有两个氮杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。36.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。37.根据权利要求1的化合物，其中基团表示含有一个氮杂原子和一个氧杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求1。38.根据权利要求的化合物，Y选自-(CH2)n-其中n表示0或1的整数；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基和基团的定义同权利要求1。39.根据权利要求1的化合物，Y选自-CH2-R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基和基团的定义同权利要求1。40.根据权利要求1的化合物，Y选自-CH2-R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷基氨基的取代基任意取代的苯环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。41.根据权利要求1的化合物，Y表示-(CH2)n-，其中n表示整数0；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氨基的取代基任意取代的苯环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。42.根据权利要求1的化合物，其中Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷基氨基的取代基任意取代的苯环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。43.根据权利要求1的化合物，其中Y表示-(CH2)n-，其中n表示整数0；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。44.根据权利要求1的化合物，其中Y表示-CH2-；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示含有一个氮杂原子的6-元芳(不饱和)杂环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。45.根据权利要求1的化合物，其中Y表示-(CH2)n-，其中n表示整数0；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。46.根据权利要求1的化合物，其中Y表示-CH2-；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。47.根据权利要求1的化合物，其中Y选自O，S，NH，NCOCH3和N-低级烷基(C1-C3)；R3表示基团其中Ar选自基团和R6选自下述基团其中Ar’选自基团W’是O或S；和基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和)杂环，和A-B，Ra，Rb，R1，R2，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R25，X，环烃基的定义同权利要求1。48.选自下式的化合物及其可药用盐其中m表示整数1或2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，-CH3或-C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)或NSO2低级烷基(C1-C3)。49.选自下式的化合物及其可药用盐其中Y选自O，S，NH，和N-低级烷基(C1-C3)；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，NH低级烷基(C1-C3)，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3或C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)或NSO2低级烷基(C1-C3)。50.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。51.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-二甲氨基吡啶-3-甲酰胺。52.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因-9-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。53.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因-9-基)羰基]-2-吡啶基]-2-二甲氨基吡啶-3-甲酰胺。54.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。55.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-2-二甲氨基吡啶-3-甲酰胺。56.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(9，10-二氢-4H-噻吩并[2，3-c][1]苯并吖庚因-9-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。57.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(4，10-二氢-5H-噻吩并[3，2-c][1]苯并吖庚因-5-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。58.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基]-2-二甲氨基吡啶-3-甲酰胺。59.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。60.根据权利要求1的化合物，所述化合物是N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5-(6H)-基羰基)-2-吡啶]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。61.可用于治疗哺乳动物下述疾病的药物组合物过量肾水重吸收以及充血性心脏病、肝硬变、肾综合症、肺病和血钠过少，该组合物包括合适的可药用载体和有效量的权利要求1化合物。62.治疗下述疾病的方法过量水重吸收以及充血性心脏病、肝硬变、肾综合症、肺病和血钠过少，该方法包括向所述哺乳动物施用减轻疾病有效量的权利要求1化合物。63.制备通式I的化合物的方法式I其中Y选自(CH2)n，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)，其中n是0-2的整数；A-B是其中m是1-2的整数，条件是当Y是-(CH2)n-和n＝2时，m也可表示0以及当n是0时，m也可表示3，条件也包括当Y是-(CH2)n和n＝2时，M不能也为2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3，C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上，(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K，其中K表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)；和基团表示(1)苯基或被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基，卤素，氨基，(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷基氨基的取代基任意取代的苯基；(2)含有一个选自O，N或S的杂原子的5-元芳(不饱和的)杂环；(3)含有一个氮原子的6-元芳(不饱和的)杂环；(4)含有两个氮原子的5-或6-元芳(不饱和的)杂环；(5)含有一个氮原子以及一个氧原子或一个硫原子的5-元芳(不饱和的)杂环；其中的5-或6-元杂环可被(C1-C3)低级烷基，甲酰基，下式基团卤素或(C1-C3)低级烷氧基任选取代；该方法包括使下式化合物与下式化合物反应其中该通式部分表示的是芳酰氯或芳基羧酸，通过转化为混合酸酐或采用肽偶合试剂将其活化，得到式I化合物。64.选自下式的化合物及其可药用盐R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团和X表示O，S，-NCH3或-NH；R独立地选自氢，低级烷基(C1-C3)，-(CH2)q-OH，-(CH2)q-O-烷基(C1-C3)；q是1，2或3；R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3，C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。65.选自下式的化合物及其可药用盐R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R独立地选自氢，低级烷基(C1-C3)，-(CH2)q-OH，-(CH2)q-O-烷基(C1-C3)；q是1或2；R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。66.选自下式的化合物及其可药用盐R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R独立地选自氢，卤素，低级烷基(C1-C3)，-(CH2)q-OH，-(CH2)q-O-烷基(C1-C3)；q是1或2；R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5表示氢，-CH3，-C2H5，Cl，Br，F，-O-CH3或-O-C2H5；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。67.选自下式的化合物及其可药用盐R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R独立地选自氢，卤素，低级烷基(C1-C3)，-(CH2)q-OH，-(CH2)q-O-烷基(C1-C3)；q是1，2或3；R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1或2；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。68.选自下式的化合物及其可药用盐其中A-B表示其中R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R独立地选自氢，卤素，低级烷基(C1-C3)，-(CH2)q-OH，-(CH2)q-O-烷基(C1-C3)；q是1，2或3；R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，P270图2和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C1-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。69.选自下式的化合物及其可药用盐其中Y表示-(CH2)n-，和n是整数0或1；A-B表示其中当n是1时m是整数1，和当n是0时m是整数1或2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，-CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。70.选自下式的化合物及其可药用盐其中Y选自O，S，NH，和N-低级烷基(C1-C3)；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。71.选自下式的化合物及其可药用盐其中Y是O，S，NH，和N-低级烷基；和A-B是R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，CH3，C2H5；(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。72.选自下式的化合物及其可药用盐其中Y是O，S，NH，和N-低级烷基(C1-C3)；和A-B是R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4选自氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或-NH-低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′选自O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。73.根据权利要求72的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述基团和Y，Ra，Rb，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求72。74.根据权利要求72的化合物，其中A-B是Y是O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求72。75.根据权利要求72的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述基团Y是0；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求72。76.根据权利要求72的化合物，其中A-B是Y是NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求72。77.根据权利要求72的化合物，其中A-B是P303图5R3表示基团其中Ar选自下述基团和Y是NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求72。78.选自式I的化合物，其可药用盐，酯和前药形式式I其中Y表示(CH2)n，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)，其中n是0-2的整数；A-B是其中m是1-2的整数，条件是当Y是-(CH2)n-和n＝2时，m也可表示0以及当n是0时，m也可表示3，条件也为当Y是-(CH2)n和n＝2时，m不能也为2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3；低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团X表示O，S，NCH3，或NHR4表示氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或NH低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；W′表示O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)；R25选自下述基团和基团表示含有一个氮原子的6-元芳(不饱和的)杂环，所述的含有一个氮原子的6-元芳(不饱和的)杂环可被(C1-C3)低级烷基，甲酰基，下式基团卤素或(C1-C3)低级烷氧基任选取代。79.选自式I的化合物和其可药用盐其中Y表示-(CH2)-，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)；A-B是R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3；低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4表示氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或NH低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′表示O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。80.根据权利要求79的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述通式部分和Y，Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。81.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y表示-(CH2)-；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。82.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y是O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。83.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。84.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示-(CH2)-；；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。85.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。86.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示NH；；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。87.选自通式I的化合物及其可药用盐、酯和前药形式，式I其中Y表示-(CH2)n-，O，S，NH，NCOCH3，N-低级烷基(C1-C3)，CH-低级烷基(C1-C3)，CHNH-低级烷基(C1-C3)，CHNH2，CHN[低级烷基(C1-C3)]2，CHO-低级烷基(C1-C3)，CHS-低级烷基(C1-C3)；其中n是0-2的整数；A-B是其中m是1-2的整数，条件是当Y是-(CH2)n-和n＝2时，m也可表示0以及当n是0时，m也可表示3，条件也为当Y是-(CH2)n和n＝2时，m不能也为2；R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3；低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团和X表示O，S，-NCH3或-NHR4表示氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或NH低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；W′表示O，S，NH，，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)，R25选自下述基团和基团表示含有一个硫杂原子的5-元芳(不饱和的)杂环，所述5-元芳(不饱和的)杂环可被(C1-C3)低级烷基，甲酰基，下述基团，卤素或(C1-C3)低级烷氧基任选取代。88.选自通式I的化合物及其可药用盐其中Y表示-(CH2)-，O，S，NH，和N-低级烷基(C1-C3)；A-B表示R1表示氢，卤素(氯，溴，氟，碘)，OH，-S-低级烷基(C1-C3)，-SH，-SO低级烷基(C1-C3)，-SO2-低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)，-CF3；低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)，-NO2，-NH2，-NHCO低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-SO2NH2；-SO2NH低级烷基(C1-C3)或-SO2N[低级烷基(C1-C3)]2；R2表示氢，Cl，Br，F，I，-OH，低级烷基(C1-C3)，O-低级烷基(C1-C3)，或R1和R2共同表示亚甲二氧基或亚乙二氧基；R3表示下述基团其中Ar表示选自下述的基团R4表示氢，低级烷基(C1-C3)，-CO-低级烷基(C1-C3)；R5和R7选自氢，(C1-C3)低级烷基，(C1-C3)低级烷氧基和卤素；R6选自(a)下述通式部分其中环烃基被定义为C3-C6环烷基，环己烯基或环戊烯基；Ra表示氢，CH3，C2H5，或表示下述通式部分-(CH2)2-O-低级烷基(C1-C3)或-CH2CH2OH；q是1，2或3；Rb表示氢，-CH3或-C2H5；和(b)通式部分-X-R10；其中R10表示低级烷基(C3-C8)，低级链烯基(C3-C8)，-(CH2)p-环烷基(C3-C6)，和p是0-3；X表示O，S，NH，NCH3，或键和R5和R7定义如上(c)通式部分其中J表示Ra，支链或非支链低级烷基(C3-C8)，支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，O-支链或非支链低级烷基(C3-C8)，-O-支链或非支链低级链烯基(C3-C8)，四氢呋喃，四氢噻吩，或表示下述基团或表示-CH2-K′，其中K′表示卤素，-OH，四氢呋喃，四氢噻吩或下式的杂环基其中D，E，F和G选自碳或氮和其中的碳原子可被卤素，(C1-C3)低级烷基，羟基，-CO-低级烷基(C1-C3)，CHO，(C1-C3)低级烷氧基，-CO2-低级烷基(C1-C3)任选地取代，以及Ra和Rb的定义如上；(d)选自下述通式的基团其中Rc选自卤素，(C1-C3)低级烷基，-O-低级烷基(C1-C3)和OH，Rb的定义如上；Ar′选自下述基团R8和R9独立地表示氢，低级烷基(C1-C3)；O-低级烷基(C1-C3)；S-低级烷基(C1-C3)，-CF3，-CN，-OH，-SCF3，-OCF3，卤素，NO2，氨基或NH低级烷基(C1-C3)，-N-[低级烷基(C1-C3)]2，-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2；R25选自下述基团W′表示O，S，NH，N-低级烷基(C1-C3)，NCO-低级烷基(C1-C3)或NSO2-低级烷基(C1-C3)。89.根据权利要求88的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述通式部分和Y，Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。90.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y表示-(CH2)-；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。91.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y是O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。92.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。93.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示-(CH2)-；；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。94.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示NH；；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。95.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。96.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。97.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。98.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。99.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(二苯并[b，f][1，4]氧杂吖庚因-10(11H)-基羰基)-2-吡啶基]-2-(4-吡啶基)苯甲酰胺。100.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，5]苯并氧杂吖庚因-6(5H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。101.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。102.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(吡啶并[2，3-b][1，4]苯并氧杂吖庚因-5(6H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。103.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(6，11-二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。104.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(6，11二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。105.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(6，11二氢吡啶并[2，3-b][1，5]苯并二氮杂-6(5H)-基羰基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺盐酸盐。106.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。107.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。108.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。109.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。110.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(5，11-二氢-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂-10-基)羰基]-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。111.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。112.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。113.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。114.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因-5-基)羰基]-2-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。115.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。116.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。117.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。118.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(6，11-二氢-5H-吡啶并[2，3-b][1，4]苯并二氮杂-5-基)羰基]-3-甲基苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。119.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。120.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。121.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。122.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-[(4，5-二氢吡唑并[4，3-d][1]苯并吖庚因-6(1H)-基)羰基]-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。123.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-2-吡啶基]-5-氟-2-甲基苯甲酰胺。124.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。125.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[4-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-3-氯苯基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。126.根据权利要求1的化合物，所述化合物为N-[5-(4H-噻吩并[3，4-b][1，5]苯并二氮杂-9(10H)-基)-2-吡啶基][1，1’-联苯基]-2-甲酰胺。127.根据权利要求1的化合物，所述化合物为5，11-二氢-10-[4-(2-噻吩基)苯甲酰基]-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂。128.根据权利要求1的化合物，所述化合物为5，11-二氢-10-[4-(3-噻吩基)苯甲酰基]-10H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂。129.根据权利要求79的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述通式部分和Y，Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。130.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y表示-(CH2)-；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。131.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y是O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。132.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。133.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示-(CH2)-；；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。134.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。135.根据权利要求79的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求79。136.根据权利要求88的化合物，其中A-B是R3表示基团其中Ar选自下述通式部分和Y，Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。137.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y表示-(CH2)-；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。138.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y是O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。139.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。140.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示-(CH2)-；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。141.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示NH；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。142.根据权利要求88的化合物，其中A-B表示R3表示基团其中Ar选自下述通式部分Y表示O；和Ra，Rb，Rc，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R25的定义同权利要求88。全文摘要对V1和/或V2受体显示拮抗活性的和在体内显示加压素拮抗活性的如本文所定义的通式(Ⅰ)三环化合物,用这些化合物治疗以过剩的肾水重吸收为特征的疾病的方法,和这些化合物的制备方法。文档编号C07D409/12GK1190391SQ96192568公开日1998年8月12日申请日期1996年1月16日优先权日1995年1月17日发明者J·D·阿尔布赖特,A·M·文卡特桑,E·G·德罗斯桑托斯申请人:美国氰胺公司