磺酰胺和羧酰胺衍生物和含这种化合物作活性成分的药物的制作方法

专利名称：磺酰胺和羧酰胺衍生物和含这种化合物作活性成分的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及磺酰胺和羧酰胺衍生物。更具体地说，本发明涉及(1)通式(I)的化合物

(其中所有的符号同下文的定义)，(2)它们的制备方法和(3)含通式(I)的化合物作为活性成分的前列腺素E2(缩写为PGE2)拮抗剂或激动剂。
背景PGE2已知是花生四烯酸盐级联的代谢产物。已知PGE2可以引起子宫收缩，疼痛诱导，促进消化蠕动，觉醒效应，膀胱收缩，胃酸分泌抑制或降低血压等作用。PGE2拮抗剂或PGE2激动剂预期有以下作用。
对于PGE2起拮抗作用是指对上述作用起抑制作用，例如以下有关的活性，抑制子宫收缩，止痛作用，抑制消化蠕动，诱导睡眠或增加膀胱容量。因此，PGE2拮抗剂被认为对于防止流产是有用的，作为止痛药、止泻药、睡眠诱导剂或作为治疗尿频的药是有用的。
显示PGE2激动剂活性是指提高上述作用，例如如下的有关活性，子宫收缩，促进消化蠕动，胃酸分泌抑制或降低血压或利尿。因此，PGE2激动剂被认为作为堕胎、泻药、抗溃疡、抗胃炎、抗高血压或利尿药是有用的。
许多PGE2激动剂包括PGE2本身等是已知的，但是只有一些通过拮抗PGE2而具有抑制PGE2活性的化合物(PGE2拮抗剂)是已知的。
例如，本专利申请涉及以下PGE拮抗剂
在WO-96/03380的说明书中，公开了通式(A)的化合物是有效的PGE拮抗剂。

(其中A是可以被取代的苯基等，B是可以被取代的环体系，D是可以被取代的环体系，R1A是羧基等，R2A是H、C1-6烷基等，R3A是H、C1-4烷基，R4A是H、C1-4烷基(摘录)。)在WO-96/06822的说明书中，公开了通式(B)的化合物是有效的PGE拮抗剂。

(其中A是可以被取代的环体系，B是可以被取代的杂芳环或可以被取代的苯基，D是可以被取代的环体系，X是(CHR4)n或(CHR4)PCR4＝CR4(CHR4)q，R1B是羧基等，R3B是H、C1-4烷基，R4是H、C1-4烷基(摘录)。)在WO-96/11902的说明书中，公开了通式(C)的化合物是有效的PGE拮抗剂。

(其中A、B和D是各种环体系，R1C是羧基等，R3C是H、C1-4烷基，Z是-(CH(R5))m等(摘录)。)另一方面，一些具有与本发明相似结构的化合物是已知的。
例如，在Justus Liebigs Ann.Chem.(1909)，367，133中描述的下列化合物。

(其中RD是H或乙基。)在Khim.Geterotsikl.Soedin(1974)，(6)，760中描述的下列化合物。

(其中RE是苯乙基、苄基、十六烷基、癸基、壬基、丁基、丙基、乙基、甲基。)在Khim.Geterotsikl.Soedin(1972)，(10)，1341中描述的下列化合物。


(其中RF是硝基或甲氧基。)在Khim.Geterotsikl.Soedin(1972)，(5)，616中描述的下列化合物。

在Khim.Geterotsikl.Soedin(1976)，(5)，641中描述的下列化合物。

在Khim.Geterotsikl.Soedin(1971)，(7)，1028中描述的下列化合物。

在Khim.Geterotsikl.Soedin(1970)，(12)，1597中描述的下列化合物。

(其中各个RK是Br或Cl。)相关技术中的通式(A)、(B)和(C)的化合物与本发明化合物具有相同的药物活性。但是在结构上却有以下不同本发明化合物有磺酰胺或羧酰胺作为其结构中的必需元素。另一方面，相关技术中描述的化合物在相应部分有醚或亚烷基。因此，从这些相关技术的化合物是结构很难预测本发明的化合物。
此外，通式(D)至(K)的化合物只涉及合成方法的研究。在这些文献中，没有关于药学活性的说明。这些化合物中的羧基是在邻位连接的，因此在结构上本发明化合物不同于这些化合物。因此，从这些具有不同的活性和结构的化合物很难预测本发明。
发明公开本发明涉及(1)通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，

(其中

和

各自独立为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，Z1是-COR1，-C1-4亚烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亚烷基-COR1(其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7(其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基))，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1(其中R1的定义同上)，Z3是单键或C1-4亚烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(2)苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，或(3)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(2)和(3)的苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R5(如果有两个或多个R5，每个各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基)取代)，R2是CONR8，NR8CO，CONR8-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CONR8，NR8CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-NR8CO，C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基，或C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基(其中每个R8是H或C1-4烷基)，O、S、NZ6(其中Z6是H或C1-4烷基)，Z7-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-Z7，或C1-3亚烷基-Z7-C1-3亚烷基(其中每个Z7是O、S或NZ6(其中Z6的定义同上))，CO，CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CO，C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，C2-4亚烷基，C2-4亚烯基，或C2-4亚炔基，R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或羟甲基，R4是(1)H，(2)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(3)被一或两个取代基取代的C1-6烷基，取代基选自COOZ8、CONZ9Z10和OZ8(其中Z8、Z9和Z10各自独立地为H或C1-4烷基)和C1-4烷氧基-C1-4烷氧基，(4)C3-7环烷基，或(5)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(4)和(5)的苯基和C3-7环烷基可以被1-5个R5(其中R5的定义同上)取代)，和n和t各自独立为1-4的整数，条件是(1)R2和Z3应与 的1-或2-位连接，和(2)当 是苯环和(Z2)t不是COR1时，Z1应与苯环的3-或4-位连接)，(2)它们的制备方法和(3)含这些化合物作为活性成分的PGE2拮抗剂或激动剂。
发明详述在通式(I)中，Z5和R4中的C1-4烷基和Z2、Z6、Z8、Z9、Z10、R6、R7和R8代表的C1-4烷基是指甲基、乙基、丙基、丁基和它的异构体。
在通式(I)中，R4中的C1-6烷基和R3和R5代表的C1-6烷基是指甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4代表的C1-8烷基是指甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4中的C2-4链烯基是指乙烯基、丙烯基、丁烯基及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4代表的C2-8链烯基是指有1-3个双键的C2-8烃基，例如乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基等及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4中的C2-4链炔基是指乙炔基、丙炔基、丁炔基及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4代表的C2-8链炔基是指有1-3个三键的C2-8烃基，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基等及其异构体。
在通式(I)中，R4中的C1-4烷氧基和Z2和R1代表的C1-4烷氧基指甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基及其异构体。
在通式(I)中，R3和R5代表的C1-6烷氧基指甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基及其异构体。
在通式(I)中，R3和R5代表的C1-6烷硫基指甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基、戊硫基、己硫基及其异构体。
在通式(I)中，Z1和R2中的C1-3亚烷基是指亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基及其异构体。
在通式(I)中，Z1和R2中的C1-4亚烷基和Z3代表的C1-4亚烷基是指亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基及其异构体。
在通式(I)中，Z1中的C1-5亚烷基是指亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基及其异构体。
在通式(I)中，R2代表的C2-4亚烷基是指亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基及其异构体。
在通式(I)中，R2代表的C2-4亚烯基是指1，2-亚乙烯基、1，3-亚丙烯基、1，4-亚丁烯基及其异构体。
在通式(I)中，R2代表的C2-4亚炔基是指亚乙炔基、亚丙炔基、亚丁炔基及其异构体。
在通式(I)中，Z5和R4中的C3-7环烷基和Z5和R4代表的C3-7环烷基是指环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基。
在通式(I)中，

和

代表的C5-15碳环是指单-、双-或三环的C5-15芳环或部分或完全饱和的环。
例如，C5-15芳环包括苯、并环戊二烯、茚、萘、薁、芴、蒽等。部分或完全饱和的环包括上述部分或完全饱和的环。
作为C5-15碳环，优选单-或双环的C5-15芳环和所述的C5-7环烷基，并更优选苯、萘、环戊基、环己基或环庚基。
在通式(I)中，

和Z5代表的含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环是指含一或两个氧、硫或氮原子或部分或完全饱和的5-7元杂芳环。
含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂芳环包括吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、氮杂、二氮杂、呋喃、吡喃、oxepine、噁嗪、噻吩、噻喃、thiepine、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、噁二唑、噁二嗪、噁氮杂(oxazepine)、噁二氮杂(oxadiazepine)、噻二唑、噻二嗪、噻二氮杂(thiadiazepine)等。
含一或两个氧、硫或氮原子的部分或全部饱和的5-7元杂芳环包括吡咯啉、吡咯烷、咪唑啉、咪唑烷、吡唑啉、吡唑烷、哌啶、哌嗪、四氢嘧啶、四氢哒嗪、二氢呋喃、四氢呋喃、二氢吡喃、四氢吡喃、二氢噻吩、四氢噻吩、二氢噻喃、四氢噻喃、二氢噁唑、四氢噁唑、二氢异噁唑、四氢异噁唑、二氢噻唑、四氢噻唑、二氢异噻唑、四氢异噻唑、吗啉、硫代吗啉等。
在通式(I)中，Z2、R3和R5代表的卤素是指氯、溴、氟和碘。
在通式(I)中，Z3代表单键或C1-4亚烷基，优选单键或亚烷基和更优选单键。
在通式(I)中，Z4代表SO2或CO，优选SO2。
在通式(I)中，R4优选所列的每个基团和更优选除氢外的其它基团。
除非特别说明，本发明包括所有异构体。例如，烷基、亚烷基和亚烯基包括直链或支链。亚烯基的双键包括E、Z构型和EZ混合物结构。本发明也包括不对称碳形成的异构体例如支链烷基。
在本发明的通式(I)的化合物中，优选其中

和

是C5-15碳环和Z5是C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8链炔基或含苯基或C3-7环烷基(每个环可以被取代)的化合物。更优选其中

和

是单-或双环的C5-15芳环和C5-7环烷基和Z5是上述基团的化合物。
此外，通式(D)至(K)的化合物只涉及合成方法的研究。在这些文献中，没有关于药学活性的说明。这些化合物中的羧基是在邻位连接的，因此在结构上本发明化合物不同于这些化合物。因此，从这些具有不同的活性和结构的化合物很难预测本发明。
发明公开本发明涉及(1)通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，

(其中

和

各自独立为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，Z1是-COR1，-C1-4亚烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亚烷基-COR1(其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7(其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基))，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1(其中R1的定义同上)，(其中Z1a和Z2a分别同Z1和Z2，条件是至少其中一个是COOH或含COOH基团，和其它符号同上文定义。)可以通过通式(Ib)的酯化合物制备

(其中Z1b和Z2b分别同Z1和Z2，条件是至少其中一个是COR1b或含COR1b的基团(其中R1b是C1-4烷氧基或甲氧基甲氧基(缩写为OMOM))，R3b和R4b和Z5b分别同R3、R4和Z5，条件是当在Z5中的R3、R4或R5是COOH或羟基时，或含COOH或羟基的基团时，每个COOH或羟基通过可在酸性、中性或碱性条件下除去的保护基保护，和其它符号同上文定义。)通过在碱性、酸性或中性条件下水解，如果有必要，接着在不同条件下水解。
在下文中描述的通过在碱性、酸性或中性条件下水解除去保护基的反应是众所周知的。
(2)在本发明通式(I)的化合物中，通式(Ic)的酯化合物

(其中Z1C和Z2C分别同Z1和Z2，条件是至少其中一个是COR1C或含COR1C的基团(其中R1C是C1-4烷氧基)和其它符号同上文定义。)可以通过酯化通式(Ia)的化合物制备。
酯化方法是众所周知的，可以进行，例如；(a)通过使用重氮烷的方法，(b)通过使用烷基卤的方法，(c)通过使用二甲基羧酰胺(DMF)-二烷基乙缩醛的方法或(d)通过与相应的链烷醇反应等方法。
上面描述的方法的具体说明如下(a)使用重氮烷的方法可以这样进行，例如在-10-40℃下使用在有机溶剂(乙醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、甲醇或乙醇等)中的重氮烷。
(b)使用烷基卤的方法可以这样进行，例如在-10-40℃下，在碱(碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氧化钙等)存在下在有机溶剂(丙酮、DMF、二甲基亚砜(DMSO)等)中使用烷基卤。
(c)使用DMF-二烷基乙缩醛的方法可以这样进行，例如在-10-40℃下，使用在有机溶剂(苯、甲苯等)中的相应的DMF-二烷基乙缩醛。
(d)与相应的链烷醇反应的方法可以这样进行，例如在0-40℃下，在相应链烷醇(HR1C(R1C的定义同上文))中使用酸(HCl、硫酸、对甲苯磺酸、氯化氢气等)或缩合剂(DCC、新戊酰卤、芳基磺酰卤、烷基磺酰卤等)。
当然，这些酯化反应中可以加入与本反应无关的有机溶剂(四氢呋喃、二氯甲烷等)。
(3)在本发明通式(I)的化合物中，通式(Id)的酰胺化合物

(其中Z1d和Z2d分别同Z1和Z2，条件是至少其中一个是COR1d或含COR1d的基团(其中R1d是NR6R7(其中所有符号同上文定义)，和其它符号同上文定义。)可以通过通式(Ia)的化合物与通式(III)的化合物反应形成酰胺键来制备，HNR6R7(III)(其中所有符号同上文定义)。
形成酰胺键的反应是众所周知的，可以这样进行，例如在0-50℃下，在叔胺(二甲氨基吡啶、吡啶、三乙胺等)存在或不存在下，使用在有机溶剂(THF、二氯甲烷、苯、丙酮、乙腈等)中的缩合剂(EDC或DCC等)。
(4)在本发明通式(I)的化合物中，通式(Ie)的醇化合物

(其中Z1e是C1-5亚烷基羟基，和其它符号同上文定义。)可以通过还原通式(If)的化合物制备

(其中Z1f是COOYf或C1-4亚烷基-COOYf(其中Yf是C1-4烷基)，和其它符号同上文定义。)此还原反应是已知的，例如，此反应可以在-78℃至室温下，在有机溶剂(THF、二氯甲烷、乙醚、低级链烷醇等)中，使用氢化锂铝(LAH)或氢化二丁基锂(DIBAL)进行。
(5)在通式(Ib)的化合物中，其中R2是CONR8、C1-4亚烷基-CONR8、CONR8-C1-4亚烷基、C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，即通式(Ib-1)的化合物

(其中R20是CONR8、C1-4亚烷基-CONR8、CONR8-C1-4亚烷基、C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，和其它符号同上文定义。)可以通过通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物反应形成酰胺键来制备，

(其中R200是单键或C1-4亚烷基，和其它符号同上文定义。)

(其中R201是单键或C1-4亚烷基，和其它符号同上文定义)。
形成酰胺键的反应可以按(3)中描述的方法进行。
(6)在通式(Ib)的化合物中，其中R2是NR8CO、C1-4亚烷基-NR8CO、NR8CO-C1-4亚烷基、C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，即通式(Ib-2)的化合物

(其中R21是NR8CO、C1-4亚烷基-NR8CO、NR8CO-C1-4亚烷基、C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，和其它符号同上文定义。)可以通过通式(VI)的化合物与通式(VII)的化合物反应形成酰胺键来制备，

(其中所有符号同上文定义。)

(其中所有符号同上文定义)。
形成酰胺键的反应可以按(3)中描述的方法进行。
(7)在通式(Ib)的化合物中，其中R2是O、S、NZ6、Z7-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-NZ7或C1-3亚烷基-NZ7-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，即通式(Ib-3)的化合物

(其中R22是O、S、NZ6、Z7-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-NZ7或C1-3亚烷基-NZ7-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义))。可以通过通式(VIII)的化合物与通式(IX)的化合物反应形成磺酰胺键或酰胺键来制备，

(其中所有符号同上文定义。)
X-Z4-Z5b(IX)(其中X是卤素和其它符号同上文定义)。
形成磺酰胺键或酰胺键的反应可以这样进行，例如，在0-50℃下，在有机溶剂(THF、二氯甲烷、苯、丙酮、乙腈等)中，在存在叔胺(二甲氨基吡啶、吡啶、三乙胺等)或没有叔胺下进行。
(8)在通式(Ib)的化合物中，其中R2是NZ6-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-NZ6或C1-3亚烷基-NZ6-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)，即通式(Ib-4)的化合物

(其中R23是NZ6-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-NZ6或C1-3亚烷基-NZ6-C1-3亚烷基(其中所有符号同上文定义)和其它符号同上文定义。)可以通过(a)通式(VI-a)的化合物与通式(VII-a)的化合物反应(还原胺化)制备

(其中R230是单键或C1-4亚烷基，和其它符号同上文定义。)

(其中R231是单键或C1-3亚烷基，和其它符号同上文定义。)或(b)通式(VI-b)的化合物与通式(VII-b)的化合物反应(还原胺化)制备

(其中所有符号同上文定义)

(其中所有符号同上文定义)。
上面(a)和(b)所描述的还原胺化反应可以这样进行，例如，在0-50℃，在有机溶剂(甲醇等)中，在酸性条件下，使用硼试剂例如氰基硼氢钠等。
(9)通式(Ib)的化合物，其中R2是C2-4亚烯基，即通式(Ib-5)的化合物

(其中R2是C2-4亚烯基和其它符号同上文定义。)可以通过通式(XI)的化合物与通式(IX)的化合物反应形成磺酰胺键或酰胺键来制备

(其中所有符号同上文定义)
X-Z4-Z55(IX)(其中所有符号同上文定义)。
形成磺酰胺键或酰胺键的反应可以按(7)中描述的方法进行。
(10)通式(Ib)的化合物，其中R2是C2-4亚烷基，即通式(Ib-6)的化合物

(其中R26是C2-4亚烷基，Z1cc、Z5cc和Z4cc分别是Z1b、Z5b和Z4b，条件是没有Z1cc、Z5cc和Z4cc是亚烯基、亚炔基、含亚烯基的基团和含亚炔基的基团，和其它符号同上文定义)，可以通过催化还原通式(Ib-5)的化合物制备。
此催化还原反应是已知的，例如，在0-50℃，此反应可在氢气气氛下，在有机溶剂(THF、链烷醇或丙酮等)中，使用还原催化剂(Pd、Pd-C、Pt或氧化铂等)进行。
(11)通式(Ib)的化合物，其中R2是C2-4亚炔基，即通式(Ib-7)的化合物

(其中R27是C2-4亚炔基，和其它符号同上文定义)可以通过通式(XII)的化合物与通式(IX)的化合物反应形成磺酰胺键或酰胺键来制备

(其中所有符号同上文定义)X-Z4-Z5b(IX)(其中所有符号同上文定义)。
形成磺酰胺键或酰胺键的反应可以按(7)中描述的方法进行。
(12)通式(Ib)的化合物中，其中R2是NZ6SO2(其中所有符号同上文定义)，即通式(Ib-8)的化合物

(其中R28是NZ6SO2(其中所有符号同上文定义)，和其它符号同上文定义)可以通过通式(Z-1)的化合物与通式(Z-2)的化合物反应形成磺酰胺键来制备

(其中所有符号同上文定义)

(其中所有符号同上文定义)。
形成磺酰胺键的反应可以按(7)中描述的方法进行。
(13)在通式(Ib)的化合物中，其中R2是CO、CO-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-CO或C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，即通式(Ib-9)的化合物

(其中R29是CO、CO-C1-4亚烷基、C1-4亚烷基-CO或C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，和其它符号同上文定义。)可以通过通式(Z-3)的化合物与通式(Z-4)的化合物反应制备。

(其中所有符号同上文定义)

(其中所有符号同上文定义)此反应可以这样进行，例如在-78℃至室温下，在有机溶剂(THF、二氯甲烷、苯、丙酮、乙腈等)中，在Zn或氰基铜的存在下进行。
(14)通式(Ib)的化合物中，其中R4b是除H以外的其它基团，即通式(Ib-10)的化合物

(其中R44是除H以外的R4，和其它符号同上文定义)可以通过通式(Ib-11)的化合物

(其中所有符号同上文定义)(a)与通式(Z-5)的化合物反应制备X-R44(Z-5)(其中所有符号同上文定义)或(b)与通式(Z-6)的化合物反应制备HO-R44(Z-6)(其中所有符号同上文定义)。以上反应是N-烷基化反应或相应的反应。例如，在反应(a)中使用通式X-R44的烷基卤(其中所有符号同上文定义)，此反应可以在0-50℃下，在碱(碳酸钾等)存在下，在有机溶剂(丙酮、THF或二氯甲烷等)中进行。
在反应(b)中使用通式HO-R44的醇(其中所有符号同上文定义)，此反应可以在0-50℃下，在三苯膦和二乙基重氮酸盐(DEAD)存在下，在有机溶剂(丙酮、THF或二氯甲烷等)中进行。
(15)其中R3是羟甲基的化合物可以通过上述方法或下文实施例中描述的方法制备。
(16)其中Z4是SO2和Z5是环戊基、环己基(每个环可以被1-5个R5取代(R5定义同上))或异丙基的化合物可以通过上述方法或下文实施例中描述的方法制备。
(17)其中Z1是COOH、COOZa(其中Za是C1-4烷基)或羟基或含COOH、COOZa(其中Za定义同上)或羟基的基团之外的化合物，可以在以下条件下制备，上述每个基团和Z1，如果必要，用在碱性、酸性或中性条件下可除去的保护基保护并在碱性、酸性或中性条件下除去保护基或在不同条件下联合除去保护基(例如，在酸性条件下除保护基和在碱性条件下除保护基可以连续进行，两种条件均可首先进行)。
在酸性条件下可除去的COOH的保护基包括，例如，含甲硅烷基的基团例如叔丁基二甲基硅烷基等或叔丁基。
在碱性条件下可除去的COOH的保护基包括除叔丁基外的烷基(例如，甲基等)。
在酸性和碱性条件下都能除去的COOH的保护基包括，例如甲氧基甲基。
在中性条件下可除去的COOH的保护基包括苄基等。
在酸性条件下可除去的羟基的保护基包括，例如，含四氢吡喃基和甲硅烷基的基团，例如叔丁基二甲基硅烷基等、1-乙氧基乙基或甲氧基甲基等。
在碱性条件下可除去的羟基的保护基包括酰基例如乙酰基等。
在中性条件下可除去的羟基的保护基包括含苄基或甲硅烷基的基团，例如叔丁基二甲基硅烷基等。
在碱性条件下除去保护基是众所周知的。例如，此反应可以在0-40℃，在有机溶剂(甲醇、THF、二氧六环等)中进行，使用碱金属氢氧化物(氢氧化钠、氢氧化钾等)、碱土金属氢氧化物(氢氧化钙等)或碳酸盐(碳酸钠、碳酸钾等)或其水溶液或它们的混合物。
在酸性条件下除去保护基是众所周知的。例如，此反应可以在0-120℃，在溶剂(二氯甲烷、二氧六环、乙酸乙酯、醋酸、水或它们的混合物等)中进行，使用有机酸(三氟乙酸等)或无机酸(HCl、HBr等)。
在中性条件下除去保护基是众所周知的。例如，使用苄基的此反应可以在溶剂(醚(THF、二氧六环、二甲氧基乙烷、乙醚等)、醇(甲醇、乙醇等)、苯(苯、甲苯等)、酮(丙酮、甲基乙基酮等)、腈(乙腈等)、酰胺(二甲基羧酰胺等)、水、乙酸乙酯、醋酸或它们的混合物等)中进行，在0-200℃下，在催化剂(Pd-C、钯黑、PdOH、PtO2、阮内镍等)存在下，在氢气常压或加压条件下在甲酸铵存在下进行。
使用含甲硅烷基例如叔丁基二甲基硅烷基等的反应可以在溶剂例如醚(THF等)中，在0-50℃使用氯化四丁基铵进行。
通式(III)、(V)、(VII)、(IX)、(VII-a)、(VII-b)、(Z-2)、(Z-4)、(Z-5)或(Z-6)的化合物是已知的或可以通过已知的方法或通过下文实施例中描述的方法容易地制备。通式(IV)、(VI)、(VIII)、(X)、(XI)、(XII)或(Z-3)可以通过以下反应流程(A)-(F)制备。
在以下每个反应流程中，每个符号定义同上，或定义如下。R200单键或C1-4亚烷基；R202单键或C1-4亚烷基；R203单键或C1-4亚烷基；R204单键或C1-2亚烷基；R205C1-3亚烷基；R206单键或C1-2亚烷基；R207C1-3亚烷基；R208C1-2亚烷基；R50C1-4烷基；R51三氟乙酰基；X1、X2、X3、X4卤素。
反应流程(A)

反应流程(B)

反应流程(C)

反应流程(D)

反应流程(E)

反应流程(F)

在本说明书的各个反应中，得到的产物可以通过惯用的技术提纯。例如，可以通过在常压或减压下蒸馏、高效液相色谱、薄层色谱或用硅胶或硅酸镁的柱色谱、洗涤或重结晶进行提纯。可以在每步反应后进行提纯，或在一系列反应后提纯。[起始物和试剂]本发明的其它起始物和试剂是本身已知的或可以通过已知的方法制备。
工业可利用性[本发明化合物的药物活性]通式(I)的本发明化合物可以结合于前列腺素E2的受体和对其作用显示拮抗活性或激动活性，因此它们是有用的PGE2拮抗剂或激动剂。
正如上文所说的，对于PGE2的拮抗，与抑制子宫收缩，止痛作用，抑制消化蠕动，诱导睡眠或增加膀胱容量等作用有关。因此，PGE2拮抗剂被认为对于防止流产是有用的，作为止痛药、止泻药、睡眠诱导剂或作为治疗尿频的药是有用的。
正如上文所说的，显示PGE2激动活性与引起子宫收缩，促进消化蠕动，胃酸分泌抑制或降低血压或利尿等作用相关。因此，PGE2激动剂被认为作为堕胎、泻药、抗溃疡、抗胃炎、抗高血压或利尿药是有用的。
例如，在试验室标准试验中，根据用前列腺素受体亚型的表达细胞检验，证明本发明的通式(I)的化合物可以与PGE2受体(EP1受体)结合。(i)用前列腺素受体亚型的表达细胞进行结合检定用前列腺素受体亚型的表达CHO细胞(老鼠EP1)，按Sugimoto等的方法(J.Biol.Chem.267，6463-6466(1992))制备膜组分。
含膜组分(0.5mg/ml)的标准检定混合物，在终体积200ml的3H-PGE2中在室温孵化1小时。加入3ml冰冷却的缓冲液终止反应。立即将混合物通过玻璃滤器(GF/B)过滤。通过液体闪烁计数测量滤液的放射性。
从Scatchard图(Ann.N.Y.Acad.Sci.，51，660(1949))确定Kd和B的最大值。在过量的(2.5Nm)未标记的PGE2存在下，没有计算出特殊结合。在通过本发明化合物进行特殊3H-PGE2结合的竞争试验时，加入的3H-PGE2的浓度为2.5nM和加入本发明化合物的浓度为1uM。以下的缓冲液在所有反应中使用。缓冲液磷酸钾(pH6.0，10mM)、EDTA(1mM)、MgCl2(10mM)、NaCl(0.1M)。通过以下方程式计算各个化合物的离解常数Ki(uM)。
Ki＝IC50/(1+[C]/Kd))结果示于表1。
表1
本发明化合物的毒性非常低，因此证明这些化合物作为药物使用是安全的。[制药学应用]本发明的通式(I)的化合物可以与前列腺素E2受体结合和对其作用显示拮抗剂活性或激动剂活性，因此它们作为PGE2拮抗剂或激动剂是有用的。
正如上文所说的，对于PGE2的拮抗与抑制子宫收缩，止痛作用，抑制消化蠕动，诱导睡眠或增加膀胱容量等作用有关。因此，PGE2拮抗剂被认为对于防止流产是有用的，作为止痛药、止泻药、睡眠诱导剂或作为治疗尿频药是有用的。
正如上文所说的，显示PGE2激动活性与引起子宫收缩，促进消化蠕动，胃酸分泌抑制或降低血压或利尿等作用相关。因此，PGE2激动剂被认为作为堕胎、泻药、抗溃疡、抗胃炎、抗高血压或利尿药是有用的。
本发明化合物可以与前列腺素E2受体结合，特别是与EP1受体有力地结合，因此它们被预期作为止痛药或作为治疗尿频药是有用的。
为了以上目的，通式(I)的化合物、其无毒盐和其水合物可以通常系统或局部给药，通常通过口服或肠胃外给药。
给药剂量可以根据年龄、体重、症状、所需治疗效果、给药途径和治疗的延续时间等改变。对于成人，每人每次的剂量通常为口服给药1ug-100mg，每天最多几次，和通过肠胃外给药0.1ug-10mg(优选静脉)每天至多几次，或每天通过静脉1-24小时连续给药。
如上所述，使用剂量依靠不同的条件。因此，在一些情况时，可以使用低于或高于上述具体范围的剂量使用。
当给予本发明的化合物时，以口服给药的固体组合物、液体组合物或其它组合物形式给药，以肠胃外给药的针剂、擦剂或栓剂等形式给药。
胶囊剂包括硬胶囊和软胶囊。
在此固体组合物中，一个或多个活性化合物与至少一种惰性稀释剂例如乳果糖、甘露糖醇、甘露醇、葡萄糖、羟丙基纤维素、微晶纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、硅铝酸镁混合。此组合物也可以包含除惰性稀释剂外的附加物质例如润滑剂例如硬脂酸镁，崩解剂例如甘醇酸酯纤维素钙和溶解助剂例如谷氨酸和天冬氨酸。如果需要，片剂或丸剂可以用胃或肠材料的薄膜包衣例如蔗糖、明胶、羟丙基纤维素或邻苯二甲酸羟丙基纤维素等，或包两层膜衣或多层。另外，膜衣也包括可吸收材料的胶囊内容物例如明胶。
口服给药的液体组合物包括药物可接受的乳剂、溶液、糖浆剂和醑剂等。在这些液体组合物中，在本技术领域一般使用的惰性稀释剂(例如，纯水、乙醇等)中含一种或多种活性化合物。除了惰性稀释剂外，这样的组合物也可以含辅助剂例如湿润剂、悬浮剂、脱硫剂、调味剂、加香剂和防腐剂。
口服给药的其它组合物包括喷雾组合物，可以通过已知的方法制备，其含一种或多种活性化合物。喷雾组合物可以含除惰性稀释剂外的其它物质例如稳定剂例如硫酸氢钠，稳定剂使标题化合物得到等渗性，等渗缓冲液如氯化钠、柠檬酸钠、柠檬酸。为制备这样的喷雾组合物，例如，可以使用在美国专利NO.2868691或3095355中描述的方法。
胃肠外给药的注射剂包括无菌水溶液或非水溶液，悬浮液和乳剂。水溶液或悬浮液包括注射用蒸馏水和生理食盐溶液。非水溶液或悬浮液包括丙二醇、聚乙二醇、植物油例如橄榄油、醇例如乙醇、POLYSORBATE80(注册商标)等。这样的组合物也包含附加稀释剂例如防腐剂、湿润剂、乳化剂、分散剂、稳定剂，助剂例如溶解助剂(例如谷氨酸、天冬氨酸)。它们可以通过例如阻滞细菌滤膜，在组合物中加入灭菌剂或通过紫外线照射来灭菌。它们也可以被制造成无菌固体组合物的形式，其可在使用前溶解在注射用无菌水或一些其它无菌稀释剂中。
胃肠外给药的其它组合物包括外用液体和局部用搽剂、软膏、栓剂和阴道栓，它们含一种或多种活性化合物和可通过已知的方法制备。
实施本发明的最佳方式以下的参考实施例和实施例是为了解释，而不是为了限制本发明。
括号内的溶剂是展开剂或洗脱剂和溶剂的比例是色谱分离的体积比。如果没有特别说明，NMR数据是在CDCl3溶液中测得的。参考实施例15-氯-邻氨基苯甲酸甲酯

在0℃，向5-氯邻氨基苯甲酸(6.1g)的AcOEt-MeOH(20ml+10ml)悬浮液中加入过量的重氮甲烷的乙醚(50ml)溶液。终止反应后，将反应溶剂蒸发至干，得到有以下物理数据的标题化合物(6.6g)。NMRδ7.82(1H，d)，7.21(1H，dd)，6.60(1H，d)，5.73(2H，brs)，3.88(3H，s).参考实施例22-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酸甲酯

在0℃，向5-氯邻氨基苯甲酸甲酯(400mg；参考实施例1制备)和吡啶(0.87ml)的二氯甲烷溶液中加入苯磺酰氯(0.33ml)。在室温搅拌此溶液过夜。将反应混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(664mg)。TLCRf0.30(己烷-AcOEt＝4∶1)；NMRδ10.5(1H，s)，7.90-7.79(3H，m)，7.79(1H，d)，7.60-7.37(4H，m)，3.88(3H，s).参考实施例32-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酸

向2-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酸甲酯(600mg；参考实施例2制备)的THF-MeOH(6ml+3ml)混合溶液中加入2N NaOH溶液(2ml)。搅拌混合物2天，向混合物中加1N HCl(4.5ml)。用乙酸乙酯萃取此混合物。洗涤有机层和干燥得到有以下物理数据的标题化合物(575mg)。NMRδ10.31(1H，s)，7.99(1H，d)，7.92-7.83(2H，m)，7.70(1H，d)，7.63-7.42(4H，m)，6.20(1H，brs).实施例14-(2-苯磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯

向2-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酸(250mg；参考实施例3制备)和对氨基苯甲酸甲酯(133mg)的二氯甲烷(5ml)悬浮液中加EDC(168mg)和二甲氨基吡啶(20mg)。在室温下搅拌此混合物3天。将反应混合物倾倒入稀盐酸中并用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-苯)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(142mg)。TLCRf0.29(AcOEt-苯＝1∶9)；NMR(CDCl3+DMSO-d6)δ10.40(1H，s)，9.90(1H，m)，8.03(2H，d)，7.82-7.70(5H，m)，7.63(1H，d)，7.50-7.24(4H，m)，3.93(3H，s).实施例24-(2-苯磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基)苯甲酸

在室温下，向4(-2-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯(122mg；实施例1制备)的THF-MeOH(4ml+2ml)溶液中加入2NNaOH水溶液(0.5ml)。搅拌此混合物过夜。向此反应混合物中加2NHCl(0.6ml)和水。用乙酸乙酯萃取此混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过从AcOEt-己烷混合物中重结晶提纯得到有以下物理数据的标题化合物(80mg)。TLCRf0.32(MeOH∶CH2Cl2＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.74(1H，brs)，10.61(1H，s)，10.40(1H，s)，7.95(2H，d)，7.85-7.71(5H，m)，7.64-7.35(5H，m).实施例2(a)-2(bb)有以下物理数据的标题化合物通过参考实施例1-参考实施例3和实施例1和2的相同方法得到。实施例2(a)3-(2-苯磺酰氨基苯甲酰氨基)苯甲酸

TLCRf0.57(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.01(1H，brs)，10.66(1H，brs)，10.50(1H，brs)，8.32(1H，brs)，7.89(1H，d)，7.76(4H，m)，7.51(6H，m)，7.23(1H，m).
实施例2(b)3-(2-苯磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基)苯甲酸

TLC；Rf0.26(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(CDCl3∶DMSO-d6＝1∶1)δ12.70(1H，brs)，10.69(1H，s)，10.44(1H，s)，8.27(1H，t)，7.95-7.69(5H，m)，7.59-7.36(6H，m).
实施例2(c)4-(2-苯磺酰氨基苯甲酰氨基)苯甲酸

TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.76(1H，brs)，10.57(1H，s)，10.49(1H，s)，7.95(2H，d)，7.77(5H，m)，7.28-7.62(5H，m)，7.24(1H，m).实施例2(d)4-[2-(4-氯苯基)磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.27(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.70(1H，brs)，10.59(1H，s)，10.30(1H，s)，7.95(2H，d)，7.83-7.66(5H，m)，7.62-7.47(3H，m)，7.34(1H，d).实施例2(e)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-4-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.69(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝17∶2∶1)；NMR(CDCl3+DMSO-d6)δ10.9-10.3(1H，br)，10.3-9.9(1H，br)，7.84(2H，d)，7.7-7.5(5H，m)，7.45(1H，s-like)，7.17(2H，d)，7.0-6.9(1H，m).
实施例2(f)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-6-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.67(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝17∶2∶1)；NMRδ9.64(1H，s-like)，7.8-7.7(2H，m)，7.5-7.3(4H，m)，7.1-6.9(5H，m)实施例2(g)4-[2-(4-氯苯基磺酰氨基)-3-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.8-12.6(1H，br)，10.7-10.5(1H，br)，10.12(1H，s)，7.89(2H，d)，7.7-7.5(6H，m)，7.5-7.3(3H，m).实施例2(h)4-[2-(2-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.16(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.78(1H，br)，10.80(2H，br)，8.08-8.03(1H，m)，7.95(2H，d)，7.88(1H，d)，7.80(2H，d)，7.66-7.46(4H，m)，7.38(1H，d).实施例2(i)4-[2-(3-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.15(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.76(1H，br)，10.62(1H，brs)，10.36(1H，brs)，7.92(2H，d)，7.77-7.73(4H，m)，7.67-7.44(4H，m)，7.28(1H，d).
实施例2(j)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氟苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.28(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.78(1H，brs)，10.50(1H，s)，10.09(1H，s)，7.95(2H，d)，7.75(2H，d)，7.68-7.26(7H，m).
实施例2(k)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-溴苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.28(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.74(1H，brs)，10.61(1H，s)，10.33(1H，s)，7.95(2H，d)，7.89(1H，d)，7.81-7.65(5H，m)，7.53(2H，d)，7.29(1H，d).
实施例2(l)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-甲氧基苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.30(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.77(1H，brs)，10.39(1H，s)，9.79(1H，s)，7.94(2H，d)，7.73(2H，d)，7.59(2H，d)，7.43(2H，d)，7.25-7.15(2H，m)，7.09(1H，dd).
实施例2(m)4-[2-(4-溴苯磺酰氨基)-5氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.27(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.74(1H，br)，10.55(1H，brs)，10.27(1H，brs)，7.92(2H，d)，7.75-7.71(3H，m)，7.66-7.51(5H，m)，7.31(1H，d).实施例2(n)4-[2-(4-甲基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.30(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.76(1H，br)，10.56(1H，brs)，10.23(1H，brs)，7.93(2H，d)，7.77-7.73(3H，m)，7.60-7.51(3H，m)，7.36(1H，d)，7.23(2H，d)，2.24(3H，s).
实施例2(o)4-[2-(4-甲氧基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.29(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.76(1H，br)，10.57(1H，brs)，10.16(1H，brs)，7.93(2H，d)，7.77-7.73(3H，m)，7.62(2H，d)，7.59-7.52(1H，m)，7.37(1H，d)，6.93(2H，d)，3.70(3H，s).
实施例2(p)4-[2-(4-硝基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.10(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.71(1H，br)，10.55-10.35(2H，br)，8.19(2H，d)，7.93-7.86(4H，m)，7.71-7.64(3H，m)，7.58-7.52(1H，m)，7.32(1H，d).
实施例2(q)4-[2-(2，4-二氯苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.22(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.50(1H，br)，10.73(2H，br)，7.99-7.91(3H，m)，7.85(1H，d-like)，7.79-7.71(3H，m)，7.58-7.51(2H，m)，7.36(1H，d).
实施例2(r)4-[2-(4-丁基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.72(1H，br)，10.55(1H，brs)，10.24(1H，s)，7.92(2H，d)，7.78-7.72(3H，m)，7.60(2H，d)，7.57-7.51(1H，m)，7.37(1H，d)，7.24(2H，d)，2.54-2.49(2H，m)，1.48-1.33(2H，m)，1.29-1.11(2H，m)，0.82(3H，t).
实施例2(s)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.30(AcOEt∶己烷∶AcOH＝7∶16∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.00-12.60(1H，brs)，10.55(1H，brs)，10.38(1H，brs)，7.95(2H，d)，7.78(2H，d)，7.74(1H，m)，7.72(2H，d)，7.51(2H，d)，7.50(1H，m)，7.40-7.24(2H，m).
实施例2(t)4-(2-苯磺酰氨基-5-氟苯甲酰氨基)苯甲酸

TLCRf0.23(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.70(1H，br)，10.52(1H，br)，10.13(1H，br)，7.92(2H，d)，7.74(2H，d)，7.68-7.64(2H，m)，7.59-7.27(6H，m).
实施例2(u)4-(2-苯磺酰氨基-4-氟苯甲酰氨基)苯甲酸

TLCRf0.20(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.81(1H，br)，10.85(1H，br)，10.60(1H，br)，7.95-7.74(7H，m)，7.63-7.46(3H，m)，7.19-7.02(2H，m).实施例2(v)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-4-氟苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.22(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.28(1H，br)，10.75(1H，br)，10.58(1H，br)，7.95-7.72(7H，m)，7.53(2H，d)，7.19-7.08(2H，m).
实施例2(w)4-[2-(4-氟苯基磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.26(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.75(1H，br)，10.58(1H，br)，10.27(1H，brs)，7.93(2H，d)，7.80-7.72(5H，m)，7.54(1H，dd)，7.34-7.22(3H，m).
实施例2(x)4-[2-(4-三氟甲基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.26(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.70(1H，br)，10.56(1H，br)，10.41(1H，br)，7.92-7.68(9H，m)，7.54(1H，dd-like)，7.31(1H，d).
实施例2(y)4-(2-苯基磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基甲基)苯甲酸

TLCRf0.45(MeOH∶CHCl3＝1∶4)；NMR(DMSO-d6)δ12.90(1H，s)，11.47(1H，s)，9.46(1H，t)，7.94(2H，d)，7.86(1H，d)，7.77-7.36(9H，m)，4.48(1H，d).实施例2(z)4-[2-(2-苯乙烯基)磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(CD3OD)δ7.98(2H，d)，7.83(1H，d)，7.72(2H，d)，7.53(1H，d)，7.53(1H，dd)，7.5-7.2(6H，m)，7.01(1H，d).实施例2(aa)4-[2-(2-苯乙基)磺酰氨基-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.27(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.75(1H，br)，10.78(1H，brs)，10.05(1H，s)，7.95-7.79(5H，m)，7.63-7.53(2H，m)，7.24-7.10(5H，m)，3.53-3.45(2H，m)，2.99-2.91(2Hm).实施例2(bb)4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-硝基苯甲酰氨基]苯甲酸

TLCRf0.32(AcOEt∶己烷∶AcOH＝4∶12∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.50-10.00(2H，brs)，8.66(1H，d)，8.36-8.24(1H，dd)，8.05-7.87(4H，m)，7.80(2H，d)，7.68-7.55(3H，m).实施例34-[2-(4-羟基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸

向4-[2-(4-新戊酰氧基苯磺酰氨基)-5-氯苯甲酰氨基]苯甲酸甲酯(214mg；通过参考实施例1、2和3和实施例1的相同方法制备)的MeOH-THF(8ml+3ml)的混合溶液中加入2N NaOH水溶液(2ml)。在60℃搅拌此混合物一天。向此反应液中加盐酸。用乙酸乙酯萃取此混合物。洗涤有机层，干燥和通过从MeOH-AcOEt-己烷混合溶剂中重结晶提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(105mg)。TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝45∶4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.0-12.6(1H，br)，10.64(1H，s-like)，10.50(1H，s-like)，10.21(1H，s)，7.95(2H，d)，7.9-7.7(3H，m)，7.6-7.3(4H，m)，6.76(2H，d).参考实施例44-[2-(2-硝基-5-氯苯基)-(EZ)乙烯基]苯甲酸甲酯

向溴化4-甲氧羰基苯甲基三苯基鏻(4.83g)的THF(20ml)溶液中加叔丁醇钾(600mg)。室温下搅拌此混合物1小时。在0℃下，向该反应液中加入2-硝基-5-氯苯甲醛(742mg)。室温搅拌此混合物30分钟。将此反应混合物倾倒入稀盐酸中。用己烷-AcOEt萃取混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(680mg)。TLCRf0.44(己烷∶AcOEt＝4∶1).参考实施例54-[2-(2-氨基-5-氯苯基)-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯和4-[2-(2-氨基-5-氯苯基)-(Z)-乙烯基]苯甲酸甲酯

向4-[2-(2-硝基-5-氯苯基)-(EZ)-乙烯基]苯甲酸甲酯(525mg；参考实施例4制备)的THF(4ml)溶液中加水(1.5ml)、2N HCl和还原的铁(554mg)。室温下搅拌此混合物过夜。向此混合物中加入另外的2N HCl(0.2ml)和还原的铁粉(330mg)。搅拌此混合物3天。用乙酸乙酯稀释反应混合物和过滤。洗涤滤液，干燥和减压浓缩。残余物以硅胶柱色谱(乙醚-己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物。(E)型化合物TLCRf0.37(AcOEt∶苯＝5∶95).(Z)型化合物TLCRf0.41(AcOEt∶苯＝5∶9％).实施例44-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯

向4-[2-(2-氨基-5-氯苯基)-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯(130mg；参考实施例5制备)的二氯甲烷溶液(3ml)中加吡啶(0.073ul)和对氯苯磺酰氯(114mg)。室温下搅拌此混合物过夜。将反应混合物倾倒入稀盐酸中和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-己烷)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(205mg)。TLCRf0.15(AcOEt-苯＝4∶96)NMRδ8.02(2H，d)，7.63(2H，d)，7.51(1H，s)，7.41-7.30(4H，m)，7.26-7.22(2H，m)，6.91(1H，d)，6.81(1H，d)，6.63(1H，s)，3.95(3H，s).实施例4(a)4-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸甲酯

使用参考实施例5制备的Z型化合物，通过实施例4同样的方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.23(AcOEt-苯＝4∶96)NMRδ7.82(2H，d)，7.57(2H，d)，7.46(1H，d)，7.33(2H，d)，7.24(1H，dd)，7.06(1H，d)，6.99(2H，d)，6.72(1H，d)，6.48(1H，s)，6.20(1H，d)，3.90(3H，s).实施例54-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸

使用4-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯(190mg；实施例4中制备)，通过实施例2同样的方法得到有以下物理数据的标题化合物(168mg)。TLCRf0.36(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ10.11(1H，brs)，7.96(2H，d)，7.80(1H，d)，7.59(2H，d)，7.52-.7.41(4H，m)，7.36(1H，dd)，7.20(1H，d)，7.15(1H，d)，7.08(1H，d).实施例5(a)4-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸

使用实施例4(a)制备的4-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸甲酯，通过实施例2同样的方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.46(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ10.05(1H，brs)，7.79-7.67(4H，m)，7.55(2H，d)，7.30(1H，dd)，7.15(1H，d)，7.00(1H，d)，6.91(1H，d)，6.64(2H，s).实施例64-[2-[2-(4-氯苯基)磺酰氨基-5-氯苯基]-乙基]苯甲酸

向4-[2-[2-(4-氯苯基)磺酰氨基-5-氯苯基]-乙烯基]苯甲酸(54mg；实施例5中制备)的THF溶液(4ml)中加入氧化铂水合物(3mg)。室温下，在氢气流中将此混合物搅拌2小时。将反应混合物过滤和减压浓缩滤液。向残余物中加二氯甲烷。搅拌此混合物。过滤收集沉淀，得到有以下物理数据的标题化合物(46mg)。TLCRf0.42(MeOH∶CHCl3＝15∶85)；NMR(DMSO-d6)δ12.75(H，s)，9.88(1H，s)，7.84(2H，d)，7.72-7.57(4H，m)，7.32(1H，d)，7.23(2H，d)，7.18(1H，dd)，6.88(1H，d).参考实施例64-(2-三氟乙酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

室温下，向2-三氟乙酰基氨基-5-氯苯酚(350mg)和4-溴甲基苯甲酸甲酯(435mg)的DMF(3ml)溶液中加碳酸钾(263mg)。在60℃搅拌此混合物1.5小时。终止反应后，将反应混合物倾倒入稀盐酸中和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-苯)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(353mg)。TLCRf0.44(AcOEt-苯＝5∶95参考实施例74-(2-氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

向4-(2-三氟乙酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(300mg；参考实施例6中制备)的THF-MeOH(4ml+10ml)混合溶液中加碳酸钠(440mg)的水溶液(2ml)。在60℃搅拌此混合物8小时和室温下过夜。将反应混合物倾倒入稀盐酸中和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-苯)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(194mg)。TLCRf0.27(AcOEt-苯＝5∶95)实施例74-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

使用4-(2-氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(165mg；参考实施例7中制备)，通过实施例4的同样方法得到有以下物理数据的标题化合物(259mg)。TLCRf0.30(AcOEt-苯＝5∶95)NMRδ8.06(2H，d)，7.59(2H，d)，7.53(1H，d)，7.34(2H，d)，7.18(2H，d)，6.96(1H，dd)，6.82(1H，brs)，6.76(1H，d)，4.89(2H，s)，3.96(3H，s).实施例7(a)

向4-[2-(2-氨基-5-氯苯基)-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯(130mg；参考实施例5制备)的二氯甲烷溶液(3ml)中加吡啶(0.073ul)和对氯苯磺酰氯(114mg)。室温下搅拌此混合物过夜。将反应混合物倾倒入稀盐酸中和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-己烷)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(205mg)。TLCRf0.15(AcOEt-苯＝4∶96)NMRδ8.02(2H，d)，7.63(2H，d)，7.51(1H，s)，7.41-7.30(4H，m)，7.26-7.22(2H，m)，6.91(1H，d)，6.81(1H，d)，6.63(1H，s)，3.95(3H，s).实施例4(a)4-[2-[2-(4-氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸甲酯

使用参考实施例5制备的Z型化合物，通过实施例4同样的方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.23(AcOEt-苯＝4∶96)NMRδ7.82(2H，d)，7.57(2H，d)，7.46(1H，d)，7.33(2H，d)，7.24(1H，dd)，7.06(1H，d)，6.99(2H，d)，6.72(1H，d)，6.48(1H，s)，6.20(1H，d)，3.90(3H，s).数据的标题化合物。实施例8(a)4-(2-苯磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.39(MeOH∶CHCl3＝2∶8)；NMR(DMSO-d6)δ12.98(1H，s)，9.78(1H，s)，7.92(2H，d)，7.65(2H，d)，7.55(1H，t)，7.41(2H，t)，7.37(2H，d)，7.28(1H，d)，7.04(1H，dz)，6.98(1H，dd)，4.98(2H，s).实施例8(b)4-(2-苯磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.40(MeOH∶CHCl3＝2∶8)；NMR(DMSO-d6)δ12.98(1H，brs)，9.94(1H，s)，7.90(2H，d)，7.70(2H，d)，7.58(1H，t)，7.44(2H，)，7.36(2H，d)，7.28(1H，d)，7.15(1H，dd)，6.94(1H，d)，4.97(2H，s).实施例8(c)4-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(MeOH∶CHCl3＝2∶8)；NMR(DMSO-d6)δ12.93(1H，s)，10.02(1H，s)，7.88(2H，d)，7.61(2H，d)，7.42(2H，d)，7.35-7.22(3H，m)，7.17(1H，dd)，6.93(1H，d)，4.94(2H，s).参考实施例8O-甲磺酰基-2-硝基-5-氯苯甲醇

用冰盐冷却2-硝基-5-氯苯甲醇(400mg)的二氯甲烷溶液(6ml)。向此溶液中加三乙胺(0.60ml)和甲磺酰氯(0.25ml)。搅拌此混合物15分钟。向反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩，得到有以下物理数据的标题化合物(600mg)。TLCRf0.36(己烷∶AcOEt＝2∶1)参考实施例94-(2-硝基-5-氯苯基甲氧基)苯甲酸甲酯

向O-甲磺酰基-2-硝基-5-氯苯甲醇(600mg；参考实施例8中制备)的丙酮溶液(10ml)中加4-羟基苯甲酸甲酯(425mg)和碳酸钾(900mg)。搅拌此混合物1小时。向反应混合物中加丙酮(10ml)。搅拌此混合物22小时和过滤。滤液减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(463mg)。TLCRf0.26(己烷∶AcOEt＝2∶1)参考实施例104-(2-氨基-5-氯苯基甲氧基)苯甲酸甲酯

将4-(2-硝基-5-氯苯基甲氧基)苯甲酸甲酯(460mg；参考实施例9中制备)、THF(10ml)、水(3ml)、1N HCl(0.4ml)和铁粉(500mg)的混合物搅拌13小时。过滤反应混合物。洗涤滤液，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(419mg)。TLCRf0.23(己烷∶AcOEt＝4∶1)实施例94-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯基甲氧基]苯甲酸甲酯

向4-(2-氨基-5-氯苯基甲氧基)苯甲酸甲酯(450mg；参考实施例10中制备)的二氯甲烷溶液(4ml)中加吡啶(0.24ml)和4-氯苯磺酰氯(380mg)。搅拌此混合物21小时。向反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过己烷-AcOEt混合溶剂重结晶提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(310mg)。TLCRf0.45(己烷∶AcOEt＝9∶1)NMRδ8.01(2H，d)，7.62(2H，d)，7.40(2H，d)，7.32-7.26(3H，m)，7.11(1H，brs)，6.90(2H，d)，4.80(2H，s)，3.90(3H，s).实施例104-[2-(4氯苯磺酰氨基)-5-氯苯基甲氧基]苯甲酸

使用4-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯基甲氧基)苯甲酸甲酯(300mg；参考实施例9中制备)，通过实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物(187mg)。TLCRf0.51(AcOEt)NMR(DMSO-d6)δ10.2-10.0(1H，br)，7.90(2H，d)，7.69(2H，d)，7.61(2H，d)，7.49(1H，d)，7.36(1H，dd)，7.01(1H，d)，6.92(2H，d)，5.02(2H，s).参考实施例112-苯磺酰基氨基-5-氯-1-硝基苯

在氩气气氛下，在0℃下，向2-硝基-4-氯苯胺(500mg)和吡啶(2.1ml)的二氯甲烷(10ml)溶液中滴加苯磺酰氯(1.2ml)。室温下搅拌反应混合物3天。向反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取此混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物从AcOEt-己烷混合溶剂中重结晶，得到副产物。减压浓缩母液。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-己烷)提纯和从AcOEt-己烷混合溶剂中重结晶得到有以下物理数据的标题化合物(175mg)。TLCRf0.37(AcOEt-己烷＝1∶5)参考实施例122-苯基磺酰氨基-5-氯苯胺

在氩气气氛下，室温下，向2-苯磺酰氨基-5-氯-1-硝基苯(172mg；参考实施例11中制备)的醋酸溶液(4ml)中加入还原铁粉(154mg)。120℃下搅拌此悬浮液2小时。用乙酸乙酯稀释反应悬浮液和过滤。减压浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(AcOEt-己烷)提纯得到有以下物理数据的标题化合物(92mg)。TLCRf0.34(AcOEt-己烷＝1∶2)实施例114-(2-苯磺酰基氨基-5-氯苯基氨基羰基)苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，室温下，向2-苯磺酰基氨基-5-氯苯胺(90mg；参考实施例12制备)和吡啶(0.05ml)的二氯甲烷溶液(5ml)中加4-甲氧基羰基苯甲酰氯(70mg)。搅拌此混合物6小时。反应终止后，向反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取混合物。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物从AcOEt-己烷混合溶剂中重结晶提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(112mg)。TLCRf0.55(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMR(CDCl3+DMSO-d6)δ9.41(1H，brs)，8.93(1H，brs)，8.22(1H，d)，8.15(2H，d)，7.98(2H，d)，7.72-7.62(2H，m)，7.58-7.45(1H，m)，7.44-7.32(2H，m)，6.96(1H，dd)，6.82(1H，d).实施例124-(2-苯磺酰基氨基-5-氯苯基氨基羰基)苯甲酸

使用4-(2-苯磺酰基氨基-5-氯苯基氨基羰基)苯甲酸甲酯(110mg；实施例11中制备)，通过实施例2相同的方法得到有以下物理数据的标题化合物(107mg)。TLCRf0.36(AcOEt∶己烷∶AcOH＝8∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.00(1H，brs)，9.80(1H，brs)，9.65(1H，s)，8.09(2H，d)，7.87(2H，d)，7.81(1H，d)，7.65-7.50(3H，m)，7.40(2H，t)，7.22(1H，dd)，7.14(1H，d).参考实施例132-硝基-5氯苯甲酰氯

在氩气气氛下，99℃下，将2-硝基-5-氯苯甲酸(200mg)的磺酰氯溶液(20ml)搅拌4小时。放冷后，减压浓缩此溶液，得到标题化合物。参考实施例141-(2-硝基-5-氯苯甲酰基)-1-(4-甲氧基羰基苯基)亚甲基三苯膦

在氩气气氛下，向4-甲氧基羰基苄基溴化三苯鏻(1.17g)的THF溶液(8ml)中加叔丁醇钾(246mg)。搅拌此混合物30分钟。将2-硝基-5-氯苯甲酰氯(参考实施例13中制备)的THF溶液(4ml)滴加到此反应液中。室温下搅拌此混合物3小时。加饱和氯化铵水溶液骤冷反应混合物和用氯仿萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(CHCl3-MeOH)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(619mg)。TLCRf0.26(CHCl3-MeOH＝100∶1)参考实施例154-[2-(2-硝基-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，将1-(2-硝基-5-氯苯甲酰基)-1-(4-甲氧基羰基苯基)亚甲基三苯膦(513mg；参考实施例14中制备)的邻二氯苯(10ml)溶液在180℃回流9小时。减压浓缩反应混合物。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(189mg)。TLCRf0.39(己烷-AcOEt＝7∶1)参考实施例164-[2-(2-氨基-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯

向4-[2-(2-硝基-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯(180mg；参考实施例15中制备)的醋酸溶液(3.6ml)中加还原铁粉(160mg)。将此混合物回流30分钟和过滤。减压浓缩滤液。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(144mg)。TLCRf0.25(己烷-AcOEt＝5∶1)实施例134-[2-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，0℃下，向4-[2-(2-氨基-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯(136mg；参考实施例16中制备)的二氯甲烷溶液(2ml)中加吡啶(77ul)和4-氯苯磺酰氯(106mg)。室温下搅拌此混合物24小时。用乙酸乙酯稀释此反应混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷-AcOEt)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(207mg)。TLCRf0.50(己烷-AcOEt＝3∶1)NMRδ8.07(2H，d)，7.67(2H，d)，7.58(1H，d)，7.49(2H，d)，7.39(1H，d)，7.34(2H，d)，7.32(1H，dd)，7.07(1H，brs)，3.96(3H，s).实施例144-[2-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸

用4-[2-[2-(4-氯苯磺酰基氨基)-5-氯苯基)乙炔基]苯甲酸甲酯(199mg；实施例13中制备)，通过实施例2相同的方法得到有以下物理数据的标题化合物(181mg)。TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.16(1H，brs)，10.32(1H，brs)，8.00(2H，d)，7.65(2H，d)，7.59(1H，d)，7.57(2H，d)，7.50(1H，dd)，7.43(2H，d)，7.35(1H，d).参考实施例174-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

使用2-硝基-5-三氟甲基苯酚，按参考实施例6→参考实施例12相同的方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.33(己烷∶AcOEt＝3∶1)实施例154-(2-苯磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

使用4-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例17中制备)，通过实施例7的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.76(苯∶丙酮＝9∶1)；NMRδ8.05(2H，d，J＝8.2Hz)，7.77(2H，m)，7.69(1H，d，J＝8.6Hz)，7.58(1H，m)，7.45(2H，m)，7.25(3H，m)，7.18(1H，m)，6.99(1H，m)，5.02(2H，s)，3.95(3H，s).实施例164-(2-苯磺酰氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸

使用4-(2-苯磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(实施例15中制备)，通过实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.52(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.95(1H，brd)，10.10(1H，brd)，7.93(2H，d，J＝8.0Hz)，7.75(2H，m)，7.59(1H，m)，7.40-7,53(5H，m)，7.27(2H，m)，5.14(2H，s).实施例174-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

向4-(2-苯磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(402mg；实施例7(a)的DMF溶液(4ml)中加碳酸钾(256mg)和异丙基碘(185ml)。室温搅拌此混合物过夜和50℃搅拌9小时。向反应液中加冰水和2N HCl。用乙酸乙酯萃取混合物。洗涤有机层，干燥，过滤后浓缩，用乙醇固化和洗涤，得到有以下物理数据的标题化合物(411mg)。TLCRf0.59(己烷∶AcOEt＝2∶1)NMRδ8.05(2H，d，J＝8.8Hz)，7.83-7.79(2H，m)，7.55-7.26(6H，m)，7.08(1H，d，J＝2.8Hz)，6.89(1H，d，J＝8.8Hz)，5.04(2H，s)，4.36(1H，sept，J＝6.8Hz)，3.93(3H，s)，1.05(6H，d，J＝6.8Hz).实施例17(1)-(4)使用相应的化合物，通过参考实施例6→参考实施例7→实施例7→实施例17或参考实施例，8→参考实施例9→参考实施例10→实施例9→实施例17的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例17(1)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

TLCRf0.55(己烷∶AcOEt＝2∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.79(2H，m)，7.44-7.55(3H，m)，7.32-7.43(2H，m)，7.18-7.29(3H，m)，5.10(2H，s)，4.38(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.94(3H，s)，1.05(6H，d，J＝6.6Hz).实施例17(2)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

TLCRf0.48(己烷∶AcOEt＝2∶1)；NMRδ8.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.80(2H，m)，7.41-7.52(3H，m)，7.28-7.39(2H，m)，6.97(1H，d，J＝8.6Hz)，6.73-6.80(2H，m)，5.00(2H，s)，4.38(1H，sept，J＝7.0Hz)，3.93(3H，s)，2.35(3H，s)，1.05(6H，d，J＝7.0Hz).
实施例17(3)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

TLCRf0.30(己烷∶AcOEt＝4∶1)；NMRδ8.06(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2H，d，J＝7.2Hz)，7.25-7.48(5H，m)，6.85-7.05(3H，m)，5.02(2H，s)，4.37(1H，sept，J＝6.4Hz)，3.94(3H，s)，1.04(6H，d，J＝6.4Hz).实施例17(4)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸甲酯

TLCRf0.39(苯∶AcOEt＝19∶1)；NMRδ7.71(1H，d，J＝16Hz)，7.59-7.45(5H，m)，7.23-7.20(3H，m)，6.94-6.92(1H，m)，6.50-6.42(2H，m)，5.12(2H，s)，4.5-4.4(1H，m)，3.82(3H，s)，1.09(6H，dd，J＝6.5，2Hz).实施例184-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

使用4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(实施例17中制备)，通过实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.90(1H，br)，7.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66-7.45(6H，m)，7.23(1H，d，J＝8.4Hz)，7.07(1H，d，J＝2.4Hz)，5.13(2H，s)，4.20(1H，sept，J＝6.6Hz)，0.99 and 0.96(each 3H，each d，J＝6.6Hz).实施例18(1)-18(128)使用相应的化合物，通过参考实施例6→参考实施例7→实施例7→实施例17→实施例2或参考实施例8→参考实施例9→参考实施例10→实施例9→实施例17→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例18(1)4-[2-(N-羧甲基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.20(CHCl3∶MeOH∶H2O＝7∶3∶0.3)；NMR(DMSO-d6)δ12.93(2H，br)，7.88(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.37(7H，m)，7.16-7.06(3H，m)，4.88(2H，s)，4.31(2H，s).
实施例18(2)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.26(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.71(1H，br)，7.88(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.32(7H，m)，7.19-7.08(3H，m)，4.89(2H，brs)，4.71(1H，br)，3.86-3.40(4H，m).
实施例18(3)4-[2-(N-甲基-苯磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.31(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.90(1H，br)，7.90(2H，d，J＝8.4Hz)，7.76-7.70(1H，dd-like)，7.64-7.43(6H，m)，7.31(1H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，5.05(2H，s)，3.18(3H，s).
实施例18(4)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯磺酰基氨基]-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.24(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.51(1H，br)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.74(1H，dd，J＝2.2and 8.4Hz)，7.62-7.37(6H，m)，7.28(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，5.00(2H，brs)，4.70(1H，br)，3.66-3.28(4H，m).
实施例18(5)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.96(1H，brd)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，m)，7.34-7.58(6H，m)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，5.05(1H，brs)，4.67(1H，m)，3.60(2H，m)，3.42(2H，m).
实施例18(6)4-[2-(N-甲基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.63(1H，br)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.64-7.41(5H，m)，7.25-7.19(4H，m)，7.05(1H，dd，J＝2.2 and 8.4Hz)，4.98(2H，s)，3.12(3H，s).
实施例18(7)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯磺酰基氨基]-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.27(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.88(1H，br)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62-7.36(5H，m)，7.29-7.17(4H，m)，7.06(1H，dd，J＝2.2 and 8.4Hz)，4.95(2H，brs)，4.68(1H，br)，3.66-3.24(4H，br).
实施例18(8)4-[2-(N-甲基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.46(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.0Hz)，7.68(2H，m)，7.12-7.53(8H，m)，4.93(2H，s)，3.24(3H，s).
实施例18(9)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.81(2H，m)，7.52(3H，m)，7.38(2H，m)，7.24(3H，m)，5.13(2H，s)，4.40(1H，sept，J＝6.8Hz)，1.06(6H，d，J＝6.8Hz).实施例18(10)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.35(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.96(1H，br)，7.95(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78-7.74(2H，m)，7.65-7.43(5H，m)，7.32(1H，s)，7.07(2H，s)，5.21 and 5.07(each 1H，each d，J＝15.6Hz)，4.21(1H，sept-like)，0.94(6H，d，J＝6.8Hz).实施例18(11)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.30(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ13.03(1H，br)，7.95(2H，d，J＝8.2Hz)，7.84-7.74(3H，m)，7.67-7.39(6H，m)，7.25(1H，d，J＝2.4Hz)，5.28 and 5.21(each 1H，each d，J＝16.6Hz)，4.26(1H，sept-like)，0.98 and 0.97(each 3H，each d，J＝6.6Hz).实施例18(12)4-[2-[N-(2-甲氧基乙氧基甲基)-苯磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.98(1H，br)，7.91(2H，d，J＝8.2Hz)，7.66-7.52(3H，m)，7.45-7.38(3H，m)，7.26-7.22(3H，m)，7.10(1H，d，J＝8.2Hz)，5.06(2H，brs)，4.92(2H，brs)，3.68-3.63(2H，t-like)，3.42-3.37(2H，t-like)，3.21(3H，s).
实施例18(13)4-[2-[N-(2-甲氧基乙基)-苯磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.25(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.92(1H，br)，7.88(2H，d，J＝8.2Hz)，7.64-7.39(6H，m)，7.22-7.10(4H，m)，4.91(2H，brs)，3.69(2H，br)，3.38-3.33(2H，m)，3.13(3H，s).
实施例18(14)4-[2-[N-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]-苯磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.29(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ12.95(1H，br)，7.89(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65-7.39(6H，m)，7.25(1H，d，J＝2.6Hz)，7.20(2H，d，J＝8.2Hz)，7.11(1H，d，J＝8.2Hz)，4.92(2H，brs)，3.69(2H，br)，3.47-3.28(6H，m)，3.19(3H，s).
实施例18(15)4-[2-(N-乙基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.2Hz)，7.8-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，6.81(1H，d，J＝9.4Hz)，4.88(2H，s)，3.67(2H，q，J＝7.0Hz)，1.11(3H，t，J＝7.0Hz).
实施例18(16)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，6.80(1H，d，J＝9.6Hz)，4.85(2H，s)，3.6-3.5(2H，m)，1.6-1.4(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.2Hz).
实施例18(17)4-[2-(N-丁基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.4Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，6.80(1H，d，J＝9.4Hz)，4.86(2H，s)，3.7-3.5(2H，m)，1.5-1.2(4N，m)，0.85(3H，t，J＝7.0Hz).
实施例18(18)4-[2-(N-戊基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.56(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.2Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，6.8-6.7(1H，m)，4.86(2H，s)，3.6-3.5(2H，m)，1.5-1.2(6H，m)，0.9-0.8(3H，m).
实施例18(19)4-[2-(N-己基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.58(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.6Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，6.9-6.8(1H，m)，4.86(2H，s)，3.6-3.5(2H，m)，1.5-1.1(8H，m)，0.9-0.8(3H，m).
实施例18(20)4-[2-(N-苄基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.60(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.6Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.3(3H，m)，7.3-7.1(9H，m)，6.71(1H，d，J＝8.8Hz)，4.82(2H，s)，4.78(2H，s).
实施例18(21)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.82(2H，m)，7.49(3H，m)，7.36(2H，m)，6.98(1H，d，J＝8.6Hz)，6.77(2H，m)，5.05(2H，s)，4.40(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.36(3H，s)，1.05(6H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(22)4-[2-(N-甲基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.56(AcOEt∶己烷∶AcOH＝9∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.96(1H，brs)，7.89(2H，d，J＝8.5Hz)，7.67-7.40(5H，m)，7.23(2H，d，J＝8.0Hz)，7.06(1H，d，J＝8.0Hz)，6.93(1H，s)，6.78(1H，d，J＝8.0Hz)，4.93(2H，s)，3.12(3H，s)，2.30(3H，s).
实施例18(23)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.27(AcOEt∶己烷∶AcOH＝9∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.95(1H，brs)，7.87(2H，d，J＝8.5Hz)，7.55-7.32(5H，m)，7.20(2H，d，J＝8.5Hz)，7.08(1H，d，J＝8.0Hz)，6.91(1H，s)，6.77(1H，dJ＝8.0Hz)，4.89(2H，brs)，4.63(1H，t，J＝4.0Hz)，3.50-3.20(4H，m)，2.29(3H，s).
实施例18(24)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.54(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.0Hz)，7.8-7.6(2H，m)，7.6-7.2(7H，m)，6.78(1H，d，J＝9.4Hz)，5.9-5.6(1H，m)，5.2-5.0(2H，m)， 4.86(2H，s)，4.3-4.2(2H，m).
实施例18(25)4-[2-(N-环戊基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.9-7.8(2H，m)，7.6-7.2(6H，m)，7.07(1H，d，J＝2.6Hz)，6.88(1H，d，J＝8.8Hz)，5.1-5.0(2H，m)，4.5-4.3(1H，m)，2.0-1.7(2H，m)，1.6-1.2(6H，m).
实施例18(26)4-[2-[N-(2-甲氧基乙基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.46(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66(2H，m)，7.18-7.53(7H，m)，7.12(1H，m)，4.90(2H，s)，3.81(2H，m)，3.51(2H，t，J＝6.0Hz)，3.24(3H，s).
实施例18(27)4-[2-(N-乙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.4Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，7.15(1H，d，J＝1.6Hz)，4.94(2H，s)，3.69(2H，q，J＝7.4Hz)，1.11(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例18(28)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.5(CHCl3∶MaOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，7.14(1H，s)，4.92(2H，s)，3.59(2H，t，J＝7.4Hz)，1.6-1.4(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例l8(29)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，7.11(1H，d，J＝1.6Hz)，5.0-4.8(2H，m)，3.44(2H，d，J＝7.4Hz)，1.7-1.5(1H，m)，0.90(6H，d，J＝6.4Hz).
实施例18(30)4-[2-(N-环戊基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.54(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.0Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.3(5H，m)，7.3-7.2(3H，m)，5.2-5.0(2H，m)，4.5-4.3(1H，m)，2.0-1.8(2H，m)，1.6-1.2(6H，m).
实施例18(31)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.10(2H，d，J＝8.6Hz)，7.8-7.6(2H，m)，7.6-7.2(7H，m)，7.12(1H，s)，5.9-5.6(1H，m)，5.1-5.0(2H，m)，4.93(2H，s)，4.24(2H，d，J＝6.2Hz).
实施例18(32)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.48(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.10(2H，d，J＝8.4Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.2(7H，m)，7.10(1H，s)，4.89(2H，s)，4.71(2H，d，J＝12.0Hz)，4.20(2H，s)，1.74(3H，s).
实施例18(33)4-[2-(N-异丙基-4-甲基苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.60(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.68(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.19(5H，m，arom)，5.14(2H，s)，4.38(1H，sept.，J＝6.8Hz)，2 38(3H，s)，1.05(6H，d，J＝6.8Hz).
实施例18(34)4-[2-(N-异丙基-4-氟苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.60(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.76(2H，m，arom)，7.52(2H，d，J＝8.2Hz)，7.26(3H，m，arom)，7.01(2H，m，arom)，5.10(2H，dd，J＝11.8，14.6Hz)，4.38(1H，sept.，J＝6.4Hz)，1.09(3H，d，J＝6.4Hz)，1.07(3H，d J＝6.4Hz).
实施例18(35)4-[2-(N-异丙基-4-甲氧基苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.60(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.72(2H，d，J＝8.8Hz)，7.53(2H，d，J＝8.2Hz)，7.18(3H，m，arom)，6.81(2H，d，J＝9.2Hz)，5.14(2H，s)，4.35(1H，sept.，J＝6.4Hz)，3.83(3H，s)，1.08(3H，d，J＝6.4Hz)，1.05(3H，d，J＝6.4Hz).
实施例18(36)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]苯甲酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.3(3H，m)，7.2-7.1(2H，m)，7.02(2H，d，J＝8.6Hz)，6.92(1H，d，J＝2.0Hz)，4.6-4.4(1H，m)，1.14(3H，d，J＝2.4Hz)，1.11(3H，d，J＝2.4Hz).
实施例18(37)3-[2-(N异丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]肉桂酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.9-7.8(2H，m)，7.73(1H，d，J＝15.8Hz)，7.6-7.3(5H，m)，7.2-7.0(4H，m)，6.78(1H，d，J＝2.2Hz)，6.42(1H，d，J＝15.8Hz)，4.6-4.4(1H，m)，1.17(3H，d，J＝6.8Hz)，1.13(3H，d，J＝6.8Hz).
实施例18(38)反式-4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]环己基甲酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.81(2H，m)，7.42-7.63(3H，m)，7.10-7.24(3H，m)，4.38(1H，sept，J＝6.8H2).3.79(2H，m)，2.33(1H，tt，J＝3.8，10.2Hz)，2.11(2H，m)，1.93(2H，m)，1.71(1H，m)，1.50(2H，m)，1.18(2H，m)，1.07(3H，d，J＝6.8Hz)，1.02(3H，d，J＝6.8Hz).实施例18(39)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]苯乙酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.9-7.8(2H，m)，7.6-7.4(3H，m)，7.28(2H，d，J＝7.4Hz)，7.13(1H，d，J＝8.6Hz)，7.01(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，6.78(1H，d，J＝2.2Hz)，4.6-4.4(1H，m)，3.66(2H，s)，1.15(3H，s)，1.12(3H，s).实施例18(40)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf 0.5(CHCl3∶MeOH＝9∶1)NMRδ7.9-7.8(3H，m)，7.60(2H，d，J＝8.0Hz)，7.5-7.3(5H，m)，7.3-7.2(3H，m)，6.49(1H，d，J＝15.8Hz)，5.08(2H，s)，4.4-4.3(1H，m)，1.05(6H，d，J＝6.6Hz).实施例18(41)3-[4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-苯基]丙酸

TLCRf0.59(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(2H，d，J＝7.4Hz)，7.5-7.4(1H，m)，7.4-7.2(9H，m)，4.99(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.00(2H，t，J＝7.6Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，1.08(3H，d，J＝6.8Hz)，1.02(3H，d，J＝6.8Hz).实施例18(42)3-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯乙酸

TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.2(10H，m)，5.05(1H，d，J＝11.0Hz)，4.98(1H，d，J＝11.0Hz)，4.4-4.2(1H，m)，3.68(2H，s)，1.06(3H，d，J＝6.6Hz)，1.03(3H，d，J＝6.6Hz).实施例18(43)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.71(2H，d，J＝8.8Hz)，7.54(2H，d，J＝8.2Hz)，7.3-7.2(3H，m)，6.78(2H，d，J＝8.8Hz)，5.14(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，4.03(2H，q，J＝7.0Hz)，1.44(3H，t，J＝7.0Hz)，1.08(3H，d，J＝7.0Hz)，1.04(3H，d，J＝7.0Hz).实施例18(44)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸基，芳基直接或通过-(CH2)x-与磷原子相连，其中x是1-4，特别是1-2，优选1的整数，包括至少三个-(SO3)M基团，其中M相同或不同，是氢、碱金属离子、铵离子、季铵离子、或1/2碱土金属离子或1/2锌离子，特别是碱金属离子、铵离子、季铵离子，优选碱金属离子。-(SO3)M作为取代基通常位于芳基上，以使三芳基膦具有所需的水溶性。
作为含有一个磷原子的磺化三芳基膦，优选通式(2)的化合物

其中Ar1、Ar2和Ar3相同或不同，是苯基或萘基，特别是苯基，M相同或不同，特别是相同，是碱金属离子、铵离子、季铵离子、或1/2碱土金属离子或1/2锌离子，特别是碱金属离子、铵离子，优选碱金属离子，特别优选钠离子。
作为磺化的三芳基膦，三(间磺苯基)膦的三钠是特别合适的。由于其制备是通过三苯基膦的磺化进行的，这种三(间磺苯基)膦的三钠盐含有一定量的单磺化-或二磺化化合物，还有少量的氧化膦。
三(间磺苯基)膦-三钠相应于以下化合物

含有两个磷原子的磺化的三芳基膦可以含有例如-(CH2)x-Ar-Ar-(CH2)x-基团，其中x是1-4，特别1-2，优选1的整数，Ar-Ar是联苯基或联萘基，-(CH2)x-基团在每种情况下均与位于连接两个芳基的芳基-芳基键Ar-Ar的邻位上的一个键连接，并经另一键连接磷原子，磷原子在每种情况下均带有另外两个相同或不同的芳基，特别是苯基。这些含有两个磷原子的三芳基膦具有至少三个-(SO3)M基团，特别是4-8个-(SO3)M基团，其中M的定义与上面相同。-(SO3)M

TLCRf0.30(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.95(2H，d，J＝8.2Hz)，7.73(2H，d，J＝7.2Hz)，7.42-7.68(3H，m)，6.93(2H，d，J＝8.6Hz)，7.21(1H，m)，6.56(2H，dd，J＝8.6Hz，J＝2.8Hz)，5.11(2H，bs)，4.20(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.79(3H，s)，0.94(6H，d，J＝6.6Hz).实施例18(47)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.67(2H，m)，7.15-7.45(6H，m)，6.79(1H，m)，6.68(1H，m)，4.83(2H，brs)，3.57(2H，m)，2.34(3H，s)，1.48(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.4Hz).实施例18(48)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.0Hz)，7.69(2H，m)，7.13-7.48(6H，m)，6.78(1H，m)，6.66(1H，m)，5.80(1H，tdd，J＝6.2，10.2，17.2Hz)，4.98-5.12(2H，m)，4.84(2H，brs)，4.23(2H，m)，2.33(3H，s).
实施例18(49)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.2Hz)，7.66(2H，m)，7.16-7.47(6H，m)，6.77(1H，m)，6.64(1H，m)，4.80(2H，brs)，4.71(2H，m)，4.20(1H，brs)，2.32(3H，s)，1.77(3H，s).
实施例18(50)4-[2-(N-环丙基甲基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.31(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.06(2H，d，J＝8.0Hz)，7.68(2H，m)，7.18-7.44(6H，m)，6.80(1H，m)，6.68(1H，m)，4.84(2H，brs)，3.48(2H，m)，2.34(3H，s)，0.91(1H，m)，0.38(2H，m)，0.07(2H，m).实施例18(51)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝7.8Hz)，7.64(2H，d，J＝6.8Hz)，7.10-7.41(6H，m)，6.85-6.99(2H，m)，4.82(2H，bs)，3.55(2H，t，J＝6.8Hz)，1.35-1.52(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.6Hz).实施例18(52)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.04(2H，d，J＝7.8Hz)，7.54(2H，d，J＝7.4Hz)，7.10-7.41(6H，m)，6.80-7.01(2H，m)，4.58-4.95(2H，bs)，3.34(2H，d，J＝7.0Hz)，1.46-1.65(1H，m)，0.83(6H，d，J＝6.4Hz).实施例18(53)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.30(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.68(2H，d，J＝6.8Hz)，7.19-7.52(6H，m)，6.87-7.01(2H，m)，5.76(1H，ddt，J＝17.2Hz，9.8Hz，6.4Hz)5.09(1H，d，J＝17.2Hz)，5.07(1H，d，J＝9.8Hz)，4.85(2H，s)，4.21(2H，d，J＝6.4Hz)，实施例18(54)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65(2H，d，J＝6.8Hz)，7.21-7.51(6H，m)，6.83-7.00(2H，m)，4.81(2H，s)，4.74(1H，s)，4.68(1H，s)，4.18(2H，s)，1.75(3H，s).实施例18(55)4-[2(N-环丙基甲基-苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.69(2H，d，J＝7.0Hz)，7.20-7.48(6H，m)，6.85-7.09(2H，m)，4.85(2H，s)，3.47(2H，bs)，0.85(1H，m)，0.38(2H，m)，0.06(2H，m).实施例18(56)5-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]呋喃-2-羧酸

TLCRf0.18(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.82(2H，m)，7.56-7.35(3H，m)，7.31(1H，d，J＝3.5Hz)，6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，6.83-6.75(2H，m)，6.63(1H，d，J＝3.5Hz)，5.03(1H，d，J＝14Hz)，4.98(1H，d，J＝14Hz)，4.37(1H，m)，2.37(3H，s)，1.09-0.96(6H，m).实施例18(57)4-[2-(N-甲氧基甲基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.45(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.0Hz)，7.65(2H，m)，7.43-7.53(2H，m)，7.20-7.40(5H，m)，7.11(1H，m)，5.09(2H，s)，4.89(2H，s)，3.44(3H，s).
实施例18(58)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.34(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.52-7.57(4H，m)，6.98-7.03(4H，m)，5.12(2H，s)，4.55(1H，sept，J＝6.4Hz)，1.09(6H，d，J＝6.6Hz).实施例18(59)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.43-7.58(4H，m)，6.97(1H，m)，6.80(2H，m)，5.12(2H，s)，4.45(1H，sept，J＝6.4Hz)，1.09(6H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(60)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.58(2H，d，J＝8.2Hz)，7.44(1H，dd，J＝0.8，1.6Hz)，6.88-6.95(2H，m)，6.72-6.82(2H，m)，6.41(1H，dd，J＝1.6，3.4Hz)，5.12(2H，s)，4.51(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.31(3H，s)，1.12(3H，d，J＝6.6Hz)，1.10(3H，d，J＝6.6Hz).实施例18(61)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45(1H，dd，J＝0.8，1.6Hz)，6.95-7.04(3H，m)，6.92(1H，d，J＝4.4Hz)，6.43(1H， dd，J＝1.8，3.4Hz)，5.13(2H，s)，4.49(1H，sept，J＝7.0Hz)，1.11(3H，d，J＝7.0Hz)，1.09(3H，dJ＝7.0Hz).实施例18(62)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.23(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.06(2H，d，J＝8Hz)，7.65-7.61(2H，m)，7.6-7.4(7H，m)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，4.9-4.6(2H，m)，3.5-3.4(2H，m)，2.29(3H，s)，1.63(1H，sept.，J＝6.5Hz)，0.91(6H，d，J＝6.5Hz).
实施例18(63)4-[2-(N-异丙基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.22(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.12(2H，d，J＝8Hz)，7.86-7.81(2H，m)，7.52-7.30(5H，m)，7.15-7.10(1H，m)，6.94(1H，d，J＝1.5Hz)，6.84(1H，d，J＝8Hz)，5.02(2H，s)，4.37(1H，sept.，J＝6.5Hz)，2.28(3H，s)，1.08(6H，t，J＝6.5Hz).
实施例18(64)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.89(2H，d，J＝8.2Hz)，7.63(2H，m)，7.38-7.59(3H，m)，7.23(2H，d，J＝8.2Hz)，7.12(1H，dd，J＝1.8，8.4Hz)，6.98(1H，d，J＝1.8Hz)，6.94(1H，d，J＝8.6Hz)，5.71(1H，tdd，J＝6.4，10.0，17.2Hz)，4.97-5.13(2H，m)，4.88(2H，brs)，4.17(2H，m)，2.22(3H，s).
实施例18(65)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.69(2H，d，J＝9.0Hz)，7.49(2H，d，J＝8.6Hz)，6.97-7.09(3H，m)，6.76(2H，d，J＝9.0Hz)，5.06(2H，s)，4.34(1H，sept，J＝6.6Hz)，4.02(2H，q，J＝7.2Hz)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，1.06(3H，d，J＝6.6Hz)，1.03(3H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(66)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.29(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.72(2H，d，J＝8.6Hz)，7.50(2H，d，J＝8.6Hz)，7.01(1H，d，J＝8.8Hz)，6.72-6.80(4H，m)，5.07(2H，s)，4.34(1H，sept，J＝6.6Hz)，4.01(2H，q，J＝7.0Hz)，2.36(3H，s)，1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.07(3H，d，J＝7.2Hz)，1.04(3H，d，J＝6.8Hz).实施例18(67)4-[2-(N-乙基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.05(2H，d，J＝8.4Hz)，7.8-7.6(2H，m)，7.4-7.2(5H，m)，7.2-7.0(2H，m)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，4.82(2H，s)，3.8-3.6(2H，m)，2.30(3H，s)，1.11(3H，t，J＝7.0Hz).实施例18(68)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.05(2H，d，J＝8.0Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.5-7.0(7H，m)，6.74(1H，d，J＝8.4Hz)，4.80(2H，s)，3.7-3.5(2H，m)，2.29(3H，s)，1.6-1.4(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例18(69)4-[2-(N-丁基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.05(2H，d，J＝8.2Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.4-7.2(5H，m)，7.2-7.0(2H，m)，6.74(1H，d，J＝8.4Hz)，4.80(2H，s)，3.7-3.5(2H，m)，2.30(3H，s)，1.6-1.2(4H，m)，0.85(3H，t，J＝7.0Hz).实施例18(70)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.06(2H，d，J＝8Hz)，7.65(2H，m)，7.47-7.25(3H，m)，7.19(2H，d，J＝8Hz)，7.13(1H，d，J＝2Hz)，7.04(1H，dd，J＝8 and 2Hz)，6.70(1H，d，J＝8Hz)，4.85-4.65(4H，m)，4.21(2H，s)，2.29(3H，s)，1.78(3H，s).实施例18(71)4-[2-(N-环丙基甲基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(CD3COCD3)δ7.99(2H，d，J＝8.0Hz)，7.68(2H，m)，7.26-7.57(5H，m)，7.15(2H，m)，6.96(1H，d，J＝8.8Hz)，4.93(2H，brs)，3.52(2H，brd，J＝7.0Hz)，2.28(3H，s)，0.90(1H，m)，0.35(2H，m)，0.06(2H，m).实施例18(72)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.24(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.2Hz)，7.57(2H，d，J＝8.2Hz)，7.16(1H，m)，6.82(2H，m)，5.13(2H，s)，4.33(1H，m)，2.97(2H，m)，2.36(3H，s)，1.79(2H，m)，1.23(3H，d，J＝6.6Hz)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz)，0.85(3H，t，J＝7.4Hz)，实施例18(73)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.26(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.0Hz)，7.56(2H，d，J＝8.0Hz)，7.14(1H，m)，6.81(2H，m)，5.12(2H，s)，4.32(1H，m)，2.97(2H，m)，2.36(3H，s)，1.77(2H，m)，1.24(3H，d，J＝6.6Hz)，1.16(4H，m)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz)，1.12(3H，d，J＝6.6Hz)，0.83(3H，t，J＝6.4Hz).实施例18(74)4-[2-(N-苄基-甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.53(2H，d，J＝8.0Hz)，7.25(5H，s)，6.98(1H，m)，6.77(2H，m)，5.17(2H，s)，4.70(2H，bs)，2.89(3H，s)，2.30(3H，s).实施例18(75)4-[2-(N-苄基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.2Hz)，7.55(2H，d，J＝8.2Hz)，7.23(5H，s)，6.98(1H，m)，6.78(2H，m)，5.16(2H，s)，4.77(2H，bs)，2.95(2H，m)，2.29(3H，s)，1.81(2H，m)，0.85(3H，t，J＝7.6Hz).实施例18(76)4-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.0Hz)，7.59(2H，d，J＝8.0Hz)，7.14(1H，d，J＝8.6Hz)，6.81(2H，m)，5.12(2H，s)，4.35(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.51(1H，m)，2.36(3H，s)，1.85-2.15(3H，m)，1.61-1.85(3H，m)，1.34-1.61(2H，m)，1.22(3H，d，J＝6.6Hz)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz).实施例18(77)4-[2-(N-异丁基-乙基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.23(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)，7.21(1H，d.J＝1.5Hz)，7.08(1H，dd，J＝8.5，1.5Hz)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，5.17(2H.s)，3.46(2H，d，J＝7.5Hz)，2.97(2H，q，J＝7.5Hz)，2.30(3H，s)，1.7-1.5(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7.5Hz)，0.94-0.90(6H，m).实施例18(78)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.27(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)，7.20(1H，d，J＝0.5Hz)，7.08(1H，dd，J＝8，0.5Hz)，6.86(1H，d，J＝8Hz)，5.17(2H，s)，3.44(2H，d，J＝7Hz)，2.94-2.86(2H，m)，2.30(3H，s)，1.9-1.6(3H，m)，1.0-0.9(6H，m)，0.85(3H，t，J＝7Hz).实施例18(79)4-[2-(N-异丁基-丁基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.37(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)，7.20(1H，d，J＝0.5Hz)，7.08(1H，dd，J＝8.5，0.5Hz)，6.86(1H，d，J＝8.5Hz)，5.16(2H，s)，3.45(2H，d，J＝7Hz)，2.97-2.89(2H，m)，2.30(3H，s)，1.8-1.5(3H，m)，1.3-1.1(2H，m)，1.0-0.9(6H，m)，0.79(3H，t，J＝7Hz).实施例18(80)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.25(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.28(1H，m)，6.82(2H，m)，5.18(2H，s)，3.41(2H，d，J＝7.0Hz)，2.89(2H，m)，2.35(3H，s)，1.78(2H，m)，1.60(1H，m)，0.90(6H，d，J＝7.0Hz)，0.84(3H，t，7.6Hz).实施例18(81)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.23(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.56(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21(1H，m)，6.90(2H，m)，5.80(1H，m)，5.17(2H，s)，5.07(2H，m)，4.21(2H，d，J＝6.2Hz)，2.94(2H，m)，2.34(3H，s)，1.81(2H，m)，0.86(3H，t，J＝7.4Hz).实施例18(82)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.28(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.2Hz)，7.54(2H，d，J＝8.2Hz)，7.23(1H，m)，6.78(2H，m)，5.17(2H，s)，4.75(2H，s)，4.18(2H，s)，2.88(2H，m)，2.34(3H，s)，1.79(2H，m)，1.78(3H，s)，0.85(3H，t，J＝7.6Hz).实施例18(83)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.29(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMRδ8.06(2H，d，J＝8.0Hz)，7.64(2H，d，J＝8.0Hz)，7.20-7.40(7H，m)，6.78(1H，m)，4.80(2H，bs)，3.40(2H，d，J＝7.0Hz)，1.61(1H，m)，0.90(6H，d，J＝7.0Hz).实施例18(84)4-[2-(N-丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.52(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.55(2H，d，J＝8.4Hz)，7.25(1H，d，J＝8.2Hz)，6.9-6.8(2H，m)，5.17(2H，s)，3.56(2H，t，J＝7.4Hz)，3.0-2.8(2H，m)，2.35(3H，s)，1.9-1.7(2H，m)，1.6-1.4(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.2Hz)，0.84(3H，t，J＝7.4Hz).实施例18(85)4-[2-(N-异丁基-己基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21(1H，d，J＝2.0Hz)，7.09(1H，dd，J＝2.0，8.4Hz)，6.87(1H，d，J＝8.4Hz)，5.16(2H，s)，3.45(2H，d，J＝7.0Hz)，3.0-2.8(2H，m)，2.30(3H，s)，1.8-1.5(3H，m)，1.3-1.0(6H，m)，1.0-0.8(6H，m)，0.83(3H，t，J＝7.0Hz).实施例18(86)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21(1H，d，J＝2.2Hz)，7.09(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，6.87(1H，d，J＝8.6Hz)，5.16(2H，s)，3.45(2H，d，J＝7.2Hz)，2.91(2H，m)，2.30(3H，s)，1.74(2H，m)，1.60(1H，m)，1.17(4H，m)，0.92(6H，m)，0.82(3H，m).实施例18(87)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.33(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMR(200MHz，CDCl3+1drop of CD3OD)δ8.15-8.11(2H，m)，7.54-7.44(3Hm)，7.30-7.24(2H，m)，5.88-5.68(1H，m)，5.20(2H，s)，5.12-5.10(1H，m)，5.04-5.03(1H，m)，4.21(2H，d，J＝6.5Hz)，2.95-2.87(2H，m)，1.8-1.7(1H，m)，0.84(3H，t，J＝7.5Hz).实施例18(88)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.41(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.30(2H，d，J＝8Hz)，7.71-7.67(2H，m)，7.62-7.56(1H，m)，7.40-7.35(2H，m)，5.34(2H，s)，4.89-4.85(2H，m)，5.34(2H，s)，4.89-4.85(2H，m)，4.31(2H，s)，3.07-2.99(2H，m)，2.0-1.8(2H，m)，1.87(3H，s)，1.00-0.93(3H，m).实施例18(89)4-[2-(N-丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.38(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.81(1H，d，J＝16Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.42-7.37(3H，m)，7.28-7.24(2H，m)，7.18(1H，d，J＝1.5Hz)，6.85(1H，dd，J＝3，1Hz)，6.49(1H，d，J＝16Hz)，6.35(1H，dd，J＝3，2Hz)，5.03(2H，s)，3.71-3.64(2H，m)，1.6-1.4(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7Hz).实施例18(90)4-[2-(N-丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz)，7.49(1H，m)，7.27(2H，m)，5.22(2H，s)，3.58(2H，m)，2.91(2H，m)，1.79(2H，m)，1.45(2H，m)，0.89(3H，t，J＝7.4Hz)，0.85(3H，t，J＝7.6Hz).实施例18(91)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.45(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.56(2H，d，J＝8.2Hz)，7.51(1H，m)，7.28(2H，m)，5.23(2H，s)，3.45(2H，d，J＝7.4Hz)，2.89(2H，m)，1.75(2H，m)，1.58(1H，m)，0.90(6H，d，J＝6.8Hz)，0.84(3H，t，J＝7.4Hz).实施例18(92)4-[2-(N-丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.25(1H，n)，7.12(1H，d，J＝8Hz)，6.83-6.73(3H，m)，6.33-6.30(1H，m)，5.01(2H，s)，3.7-3.6(2H，m)，2.33(3H，s)，1.52(2H，q，J＝7Hz)，0.90(3H，t，J＝7Hz).实施例18(93)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.41(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8Hz)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.25(1H，m)，7.15(1H，d，J＝8Hz)，6.80-6.71(3H，m)，6.31(1H，m)，5.0(2H，m)，3.53(2H，d，J＝7Hz)，1.75-1.60(1H，m)，0.91(6H，t，J＝7Hz).实施例18(94)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.44(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.81(1H，d，J＝16Hz)，7.60(2H，d，J＝8Hz)，7.41-7.37(3H，m)，7.27-7.22(2H，m)，7.17(1H，m)，6.83(1H，dd，J＝3.5，1.5Hz)，6.49(1H，d，J＝16Hz)，6.35(1H，dd，J＝3.5，1.5Hz)，5.02(2H，s)，3.53(2H，d，J＝7.5Hz)，1.74-1.50(1H，m)，0.90(6H，d，J＝6.5Hz).实施例18(95)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.67(2H，m)，7.51(2H，d，J＝8.0Hz)，7.24-7.43(3H，m)，7.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.15(1H，d，J＝8.0Hz)，6.78(1H，m)，6.68(1H，m)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，4.79(2H，brs)，3.55(2H，m)，2.34(3H，s)，1.47(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.2Hz).实施例18(96)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.63(2H，m)，7.51(2H，d，J＝8.2Hz)，7.24-7.46(3H，m)，7.18(1H，d，J＝7.8Hz)，7.16(2H，d，J＝8.2Hz)，6.78(1H，m)，6.66(1H，m)，6.48(1H，d，J＝16.0Hz)，4.74(2H，m)，3.41(2H，m)，2.33(3H，s)，1.61(1H，m)，0.89(6H，d，J＝6.4Hz).实施例18(97)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.62(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44-7.56(3H，m)，7.24-7.33(2H，m)，6.50(1H，d，J＝16.0Hz)，5.17(2H，s)，3.44(2H，d，J＝7.4Hz)，2.87(2H，m)，7.15(2H，m)，1.55(1H，m)，0.90(6H，d，J＝6.6Hz)，0.83(3H，t，J＝7.4Hz).实施例18(98)4-[2-(N-甲基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.2Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.6-7.2(7H，m)，7.2-7.1(3H，m)，6.49(1H，d，J＝16.2Hz)，4.88(2H，s)，3.23(3H，s).实施例18(99)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.7-7.6(2H，m)，7.6-7.1(10H，m)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，4.86(2H，s)，3.57(2H，t，J＝7.2Hz)，1.6-1.3(2H，m)，0.87(3H，t，J＝7.2Hz).
实施例18(100)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.7-7.1(12H，m)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，4.9-4.7(2H，br)，3.42(2H，d，J＝7.6Hz)，1.7-1.5(1H，m)，0.89(6H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(101)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.53(4H，m)，7.14(1H，m)，6.80(2H，m)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，5.07(2H，s)，4.31(1H，m)，2.94(2H，m)，1.79(2H，m)，1.23(3H，d，J＝6.6Hz)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz)，0.83(3H，t，J＝7.2Hz).
实施例18(102)4-[2-(N-乙基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.60-7.71(2H，m)，7.15-7.55(10H，m)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，4.89(2H，s)，3.67(2H，q，J＝7.0Hz)，1.09(3H，t，J＝7.0Hz).实施例18(103)4-[2-(N-环丙基甲基-苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.14-7.55(10H，m)，7.67(2H，m)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，4.88(2H，s)，3.49(2H，d，J＝7.0Hz)，0.87(1H，m)，0.37(2H，m)，0.06(2H，m).实施例18(104)4-[2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.76(1H，d，J＝16.0Hz)，7.61(2H，d，J＝8.4Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.37(3H，m)，6.48(1H，d，J＝16.0Hz)，5.14(2H，s)，4.31(1H，m)，2.89(3H，s)，1.28(3H，d，J＝6.6Hz)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz).实施例18(105)4-[2-(N-苄基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.29(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.82(1H，d，J＝16.2Hz)，7.65(2H，d，J＝8.4Hz)，7.51(2H，d，J＝8.4Hz)，7.09-7.31(8H，m)，6.52(1H，d，J＝16.2Hz)，5.17(2H，s)，4.78(2H，s)，2.94(2H，m)，1.80(2H，m)，0.85(2H，t，J＝7.4Hz).实施例18(106)4-[2-(N-丙基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.70-7.65(2H，m)，7.50(2H，d，J＝8.0Hz)，7.42-7.38(1H，m)，7.30(2H，t，J＝8.0Hz)，7.16(2H，d，J＝8.0Hz)，7.11(1H，d，J＝1.5Hz)，7.07(1H，dd，J＝1.5，8.0Hz)，6.74(1H，d，J＝8.0Hz)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，4.90-4.70(2H，br)，3.70-3.50(2H，br)，2.29(3H，s)，1.55-1.45(2H，m)，0.88(3H，t，J＝7.0Hz).实施例18(107)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.35(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.71-7.68(2H，m)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz)，7.49-7.45(1H，m)，7.40(1H，d，J＝8.0Hz)，7.38-7.33(2H，m)，7.25(1H，dd，J＝2.0，8.0Hz)，7.19(2H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝2.0Hz)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，5.80-5.70(1H，m)，5.07-5.02(2H，m)，4.88(2H，s)，4.5-4.3(2H，m).实施例18(108)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.68-7.63(2H，m)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz)，7.48-7.44(1H，m)，7.41(1H，d，J＝8.0Hz)，7.35(2H，t，J＝8.0Hz)，7.25(1H，dd，J＝1.5，8.0Hz)，7.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.10(1H，d，J＝1.5Hz)，6.50(1H，d，J＝16.0Hz)，4.84(2H，s)，4.73(1H，s)，4.68(1H，s)，4.20(2H，s)，1.74(3H，s).实施例18(109)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.21(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.14-8.13(2H，m)，7.45(2H，d，J＝8.5Hz)，7.28(1H，m)，7.10(1H，d，J＝7.5Hz)，6.85(1H，m)，6.84-6.76(1H，m)，6.71(1H，s)，6.34(1H，m)，5.88-5.79(1H，m)，5.11-5.02(4H，m)，4.33(2H，bs)，2.32(3H，bs).实施例18(110)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.14-8.13(2H，m)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.26(1H，m)，7.13(1H，d，J＝8Hz)，6.82(1H，m)，6.78-6.69(1H，m)，6.69(1H，s)，6.33(1H，m)，5.00(2H，s)，4.76(1H，dd，J＝9.5，1.5Hz)，4.30(2H，bs)，2.32(3H，s)，1.78(3H，s).实施例18(111)4-[2-(N-异丁基-苯磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝16.0Hz)，7.70-7.60(2H，m)，7.50(2H，d，J＝8.0Hz)，7.40-7.35(1H，m)，7.30-7.20(2H，m)，7.20-7.10(3H，m)，7.05(1H，dd，J＝2.0，8.0Hz)，6.72(1H，d，J＝8.0Hz)，6.47(1H，d，J＝16.0Hz)，4.9-4.5(2H，m)，3.5-3.3(2H，m)，2.29(3H，s)，1.7-1.6(1H，m)，1.0-0.8(6H，m).实施例18(112)4-[2-(N-苄基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.62(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.64(2H，d，J＝8.4Hz)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.24(8H，m)，6.50(1H，d，J＝16.0Hz)，5.18(2H，s)，4.77(2H，s)，2.88(3H，s).实施例18(113)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.26(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ8.11(2H，d，J＝8Hz)，7.41(2H，d，J＝8Hz)，7.25(1H，m)，7.09(1H，d，J＝2Hz)，7.06(1H，dt，J＝8，2Hz)，6.80(1H，dd，J＝4，1Hz)，6.76(1H，d，J＝8Hz)，6.31(1H，dd，J＝2，2Hz)，5.20-4.80(2H，brs)，3.53(2H，brs)，2.28(3H，s)，1.67(1H，m)，0.92(6H，brs).实施例18(114)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.19(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ8.12(2H，d，J＝8Hz)，7.55(2H，d，J＝8Hz)，7.44(1H，d，J＝2Hz)，7.11(1H，dd，J＝8，2Hz)，6.91(1H，dd，J＝3，1Hz)，6.87(1H，d，J＝3Hz)，6.84(1H，d，J＝8Hz)，6.42(1H，dd，J＝3，1Hz)，5.10(2H，s)，4.48(1H，m)，2.27(3H，s)，1.12(6H，d，J＝7Hz).实施例18(115)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.21(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ8.12(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.26(1H，m)，7.07(1H，d，J＝2Hz)，7.06(1H，dd，J＝8，2Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，6.75(1H，d，J＝8Hz)，6.33(1H，dd，J＝3，2Hz)，4.97(2H，s)，4.77(2H，s)，4.30(2H，s)，2.28(3H，s)，1.79(3H，s).实施例18(116)4-[2-(N-异丙基-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.20(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16Hz)，7.61-7.45(4H，m)，7.43(1H，m)，6.93-6.88(2H，m)，6.79-6.73(2H，m)，6.47(1H，d，J＝16Hz)，6.41(1H，dd，J＝3.5，2Hz)，5.07(2H，s)，4.56-4.43(1H，m)，2.34(3H，s)，1.10(6H，dd，J＝6.5，4Hz).实施例18(117)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.18(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16Hz)，7.63-7.51(4H，m)，7.46(1H，dd，J＝1.5，1Hz)，7.23-7.20(3H，m)，6.94(1H，dd，J＝3.5，1Hz)，6.52-6.43(3H，m)，5.14(2H，s)，4.51-4.41(1H，m)，1.09(6H，dd，J＝6.5，1Hz).
实施例18(118)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.35(AcOEt∶己烷∶AcOH＝50∶50∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(3H，m)，7.38(1H，dd，J＝10，2.0Hz)，7.26(1H，m)，7.05(1H，d，J＝9.0Hz)，6.95(1H，d，J＝3.0Hz)，6.47(1H，dd，J＝2.0，3.5Hz)，5.22(2H，s)，4.52(1H，sept，J＝7.0Hz)，1.12(3H，d，J＝7.0Hz)，1.10(3H，d，J＝7.0Hz).
实施例18(119)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]甲苯酸

TLCRf0.35(AcOEt∶己烷∶AcOH＝50∶50∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝9.0Hz)，7.55(1H，m)，7.48(2H，d，J＝9.0Hz)，7.44(1H，d，J＝2.0Hz)，7.35(1H，dd，J＝1.0，2.0Hz)，6.99(1H，d，J＝9.0Hz)，6.86(1H，dd，J＝1.0，2.0Hz)，6.39(1H，dd，J＝2.0，4.0Hz)，5.12(2H，br)，3.52(2H，d，J＝7.0Hz)，1.64(1H，m)，0.92(6H，d，J＝6.5Hz).
实施例18(120)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)4三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.35(AcOEt∶己烷∶AcOH＝50∶50∶1)；NMRδ7.81(3H，m)，7.58-7.62(3H，m)，7.53(1H，m)，7.49(2H，d，J＝8.0Hz)7.41(2H，m)，7.24(1H，d，J＝2.0Hz)，7.07(1H，d，J＝8.5Hz)，6.49(1H，d，J＝16.5Hz)，5.13(1H，d，J＝12.5Hz)，5.12(1H，d，J＝12.5Hz)，4.40(1H，sept，J＝6.5Hz)，4.07(3H，d，J＝6.5Hz)，1.02(3H，d，J＝6.5Hz).
实施例18(121)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.36(AcOEt∶己烷∶AcOH＝50∶50∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.5Hz)，7.44(2H，d，J＝8.5Hz)，7.26(1H，m)，7.21(1H，d，J＝9.0Hz)，6.98(1H，dd，J＝2.5，8.0Hz)，6.91(1H，d，J＝2.5Hz)，6.82(1H，d，J＝4.5Hz)，6.34(1H，d，J＝2.0，3.0Hz)，5.00(2H，br)，3.51(2H，brs)，1.65(1H，m)，0.91(6H，d，J＝6.5Hz).实施例18(122)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.2Hz)，7.60(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50(2H，d，J＝8.4Hz)，7.45-7.42(1H，m)，7.02-6.90(4H，m)，6.53-6.40(2H，m)，5.07(2H，s)，4.60-4.40(1H，m)，1.10(3H，d，J＝6.6Hz)，1.07(3H，d，J＝6.6Hz).实施例18(123)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝15.8Hz)，7.58(2H，d，J＝8.0Hz)，7.37(2H，d，J＝8.0Hz)，7.25(1H，dd，J＝1.0，1.8Hz)，7.20(1H，d，J＝8.2Hz)，7.00-6.90(2H，m)，6.81(1H，dd，J＝1.0，3.6Hz)，6.49(1H，d，J＝15.8Hz)，6.33(1H，dd，J＝1.8，3.6Hz)，4.95(2H，s)，3.60-3.40(2H，m)，1.80-1.50(1H，m)，0.90(6H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(124)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.20(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.18-8.14(2H，m)，7.48-7.40(2H，m)，7.30-7.26(2H，m)，7.16(1H，m)，6.84(1H，dd，J＝3.5，1Hz)，6.35(1H，dd，J＝3.5，2Hz)，5.07(2H，s)，3.54(2H，d，J＝7Hz)，1.64(1H，sept.，J＝7Hz)，0.90(6H，d，J＝7Hz).
实施例18(125)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.44(2H，d，J＝8.4Hz)，7.34-7.20(3H，m)，6.90-6.80(2H，m)，6.37(1H，dd，J＝1.8，3.0Hz)，5.03(2H，s)，3.51(2H，d，J＝7.2Hz)，1.80-1.50(1H，m)，0.91(6H，d，J＝6.6Hz).
实施例18(126)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.57(2H，d，J＝8.0Hz)，7.36(2H，d，J＝8.0Hz)，7.28-7.22(1H，m)，7.12-7.02(2H，m)，6.84-6.74(2H，m)，6.48(1H，d，J＝16.0Hz)，6.32(1H，dd，J＝1.8，3.6Hz)，4.92(2H，s)，3.54(2H，d，J＝7.0Hz)，2.28(3H，s)，1.80-1.60(1H，m)，0.92(6H，d，J＝6.6Hz).实施例18(127)4-[2-(N-异丁基-4-乙氧基苯磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲

TLCRf0.35(CHCl3；MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.5Hz)，7.52(2H，d，J＝8.5Hz)，7.46(1H，d，J＝8.5Hz)，7.25-7.29(3H，m)，7.13(1H，brd，J＝1.5Hz)，6.73(2H，d，J＝9.0Hz)，4.92(2H，br)，3.96(2H，q，J＝7.5Hz)，3.40(2H，brs)，1.59(1H，m)，1.42(3H，t，J＝7.5Hz)，0.90(6H，brd，J＝6.0Hz).
实施例18(128)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf 0.43(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMR(DMSO-d6)δ7.88(2H，d，J＝8.6Hz)，7.66-7.38(6H，m)，7.25-7.11(4H，m)，4.95(2H，s)，3.15(3H，s).实施例194-[2-(N-环戊基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

在0℃，向4-(2-苯基磺酰氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(251mg；实施例15中制备)、三苯鏻(142mg)和环戊基甲醇(54mg)的THF溶液(2m1)中加偶氮二甲酸二乙酯(89ml；缩写为DEAD)。室温下搅拌此混合物过夜。反应溶液通过硅胶色谱(己烷∶AcOEt＝7∶1)提纯，得到以下物理数据的标题化合物(333mg)。TLCRf0.51(己烷∶AcOEt＝3∶1)；NMRδ8.01(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63-7.58(2H，m)，7.48-7.25(5H，m)，7.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.09(1H，d，J＝1.4Hz)，4.83(2H，br)，3.95(3H，s)，3.55(2H，d-like)，1.92-1.09(9H，m).实施例204-[2-(N-环戊基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

使用4-[2-(N-环戊基甲基-苯基磺酰氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(实施例19中制备)，通过实施例2相同的方法得到以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.65-7.61(2H，m)，7.47-7.20(7H，m)，7.11(1H，d，J＝1.8Hz)，4.89(2H，br)，3.59-3.51(2H，m)，1.93-1.10(9H，m).实施例20(1)-20(30)通过使用相应的化合物，按参考实施例6→参考实施例7→实施例7→实施例19→实施例2或参考实施例8→参考实施例9→参考实施例10→实施例9→实施例19-→实施例2相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例20(1)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH∶H2O＝9∶1∶0.1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.70-7.65(2H，m)，7.54-7.22(7H，m)，7.14(1H，d，J＝1.8Hz)，4.93(2H，s)，3.51(2H，d，J＝7.2Hz)，0.96-0.81(1H，m)，0.44-0.35(2H，m)，0.10-0.02(2H，m).
实施例20(2)4-[2-(N-叔丁基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.5(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.12(2H，d，J＝8.0Hz)，7.6-7.4(4H，m)，7.4-7.2(5H，m)，7.09(1H，d，J＝1.8Hz)，5.02(1H，d，J＝12.4Hz)，4.72(1H，d，J＝12.4Hz)，3.53(2H，s)，0.86(9H，s).实施例20(3)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯乙酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.79(2H，d，J＝7.6Hz)，7.20-7.50(10H，m)，5.01(2H，s)，4.28(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.71(2H，s)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz)，1.01(3H，d，J＝6.6Hz).实施例20(4)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.33(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMR(CD3Cl)δ8.13(2H，d，J＝8.0Hz)，7.54(2H，d，J＝8.0Hz)，7.30-7.46(3H，m)，5.19(2H，s)，4.32(1H，sept，J＝6.2Hz)，2.96(2H，m)，1.78(2H，m)，1.27(2H，d，J＝6.4Hz)，1.12(2H，d，J＝6.4Hz)，0.85(3H，t，J＝7.4Hz).实施例20(5)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝20∶1)；NMR(CD3Cl)δ8.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.41(3H，m)，5.18(2H，s)，4.32(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.97(2H，m)，1.74(2H，m)，1.02-1.35(8H，m)，0.82(3H，t，J＝6.8Hz).实施例20(6)4-[2-(N-异丙基-丁基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.2Hz)，7.59(2H，d，J＝8.2Hz)，7.40(1H，d，J＝7.8Hz)，7.3-7.2(2H，m)，5.18(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.1-2.9(2H，m)，1.8-1.6(2H，m)，1.4-1.0(8H，m)，0.92(3H，t，J＝7.2Hz).实施例20(7)4-[2-(N-异丙基-己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.0Hz)，7.59(2H，d，J＝8.0Hz)，7.40(1H，d，J＝8.0Hz)，7.3-7.2(2H，m)，5.18(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.0-2.9(2H，m)，1.8-1.6(2H，m)，1.3-1.0(12H，m)，0.85(3H，t，J＝7.4Hz).实施例20(8)4-[2-(N-异丙基-庚基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.48(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.0Hz)，7.59(2H，d，J＝8.0Hz)，7.40(1H，d，J＝8.0Hz)，7.3-7.2(2H，m)，5.18(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.0-2.9(2H，m)，1.9-1.6(2H，m)1.4-1.0(14H，m)，0.86(3H，t，J＝6.2Hz)，实施例20(9)4-[2-(N-异丙基-4-羟基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.28(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.2Hz)，7.66(2H，d，J＝9.2Hz)，7.50(2H，d，J＝8.2Hz)，7.3-7.2(3H，m)，6.72(2H，d，J＝9.2Hz)，5.10(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.0-1.5(2H，br)，1.10(3H，d，J＝6.6Hz)，1.03(3H，d，J＝6.6Hz).实施例20(10)4-[2-(N-异丙基-丁基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.41(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.57(2H，d，J＝8.6Hz)，7.15(1H，d，J＝8.4Hz)，6.9-6.8(2H，m)，5.13(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.1-2.9(2H，m)，2.36(3H，s)，1.8-1.6(2H，m)，1.3-1.2(5H，m)，1.10(3H，d，J＝6.6Hz)，0.81(3H，t，J＝7.4Hz).实施例20(11)4-[2-(N-异丙基-己基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.57(2H，d，J＝8.4Hz)，7.15(1H，d，J＝8.4Hz)，7.1-7.0(2H，m)，5.13(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.0-2.9(2H，m).2.36(3H，s)，1.8-1.6(2H，m)，1.3-1.0(12H，m)，0.84(3H，t，J＝6.4Hz).
实施例20(12)4-[2-(N-异丙基-庚基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.47(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.0Hz)，7.57(2H，d，J＝8.0Hz)，7.15(1H，d，J＝8.4Hz)，6.9-6.8(2H，m)，5.13(2H，s)，4.4-4.2(1H，m)，3.0-2.9(2H，m)，2.36(3H，s)，1.9-1.6(2H，m)，1.3-1.0(14H，m)，0.85(3H，t，J＝6.2Hz).
实施例20(13)4-[2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.13(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.17-8.13(2H，m)，7.58-7.53(2H，m)，7.17-7.12(1H，m)，6.8(2H，m)，5.1(2H，m)，4.33(1H，sept.，J＝6.5Hz)，2.90(3H，s)，2.36(3H，s)，1.26(3H，d，J＝6.5Hz)，1.09(3H，d，J＝6.5Hz).
实施例20(14)4-[2-(N-异丙基-乙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.20(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.17-8.13(2H，m)，7.59-7.55(2H，m)，7.17-7.13(1H，m)，6.8(2H，m)，5.1(2H，m)，4.33(1H，sept.，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，2.36(3H，s)，1.29-1.20(6H，m)，1.09(3H，d，J＝6.5Hz).
实施例20(15)4-[2-(N-异丙基-2-苯基乙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.00-7.96(2H，m)，7.44-7.40(2H，m)，7.26-7.14(4H，m)，7.05-7.01(2H，m)，6.85-6.81(2H，m)，5.07(2H，s)，4.42-4.27(1H，m)，3.4-3.2(2H，m)，3.2-3.0(2H，m)，2.36(3H，s)，1.25(3H，d，J＝6.5Hz)，1.09(3H，d，J＝6.5Hz).
实施例20(16)4-[2-(N-异丙基-苄基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.22(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15-8.11(2H，m)，7.63-7.59(2H，m)，7.3(2H，m)，6.92-6.88(1H，m)，6.81-6.70(2H，m)，5.2(2H，m)，4.29(2H，s)，4.18-4.02(1H，m)，2.35(3H，s)，1.12(3H，d，J＝6.5Hz).1.04(3H，d，J＝6.5Hz).
实施例20(17)4-[2-(N-叔丁基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8Hz)，7.55(2H，m)，7.39(1H，m)，7.32-7.20(4H，m)，7.17(1H，d，J＝2Hz)，7.03(1H，dd，J＝8 and 2Hz)，6.68(1H，d，J＝8Hz)，4.90(1H，d，J＝13Hz)，4.59(1H，d，J＝13Hz)，3.57(1H，d，J＝14Hz)，3.50(1H，d，J＝14Hz)，2.28(3H，s)，0.88(9H，s).
实施例20(18)4-[2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)，，7.43-7.23(3H，m)，5.20(2H，s)，4.32(1H，m)，2.91(3H，s)，1.29(3H，d，J＝7Hz)，1.10(3H，d，J＝7Hz).
实施例20(19)4-[2-(N-异丙基-乙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.5Hz)，7.59(2H，d，J＝8.5Hz)，，7.43-7.23(3H，m)，5.19(2H，s)，4.33(1H，m)，3.03(2H，q，J＝7.5Hz)，.1.32-1.17(6H，m)，1.09(3H，d，J＝7Hz).
实施例20(20)4-[2-(N-异丙基-环戊基甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.26(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.17-8.13(2H，m)，7.59-7.55(2H，m)，7.16-7.12(1H，m)，6.83-6.80(2H，m)，5.13(2H，s)，4.31(1H，sept.，J＝7Hz)，3.04-3.00(2H，m)，2.36(3H，s)，2.4-2.2(1H，m)，2.0-1.8(2H，m)，1.6-1.4(4H，m)，1.24(3H，d，J＝7Hz)，1.3-1.1(2H，m)，1.09(3H，d，J＝7Hz).实施例20(21)4-[2-(N-环己基甲基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.6Hz)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz)，7.26(1H，d，J＝8.6Hz)，6.9-6.8(2H，m)，5.17(2H，s)，3.5-3.4(2H，m)，2.9-2.8(2H，m)，2.35(3H，s)，2.0-1.0(13H，m)，0.84(3H，t，J＝8.0Hz)，4.0-1.0(1H，br).
实施例20(22)4-[2-(N-环戊基甲基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.54(2H，d，J＝8.4Hz)，7.26(1H，d，J＝8.4Hz)，6.9-6.8(2H，m)，5.17(2H，s)，3.6-3.5(2H，m)，2.9-2.8(2H，m)，2.35(3H，s)，2.0-1.0(11H，m)，0.84(3H，t，J＝7.6Hz)，6.0-4.0(1H，br).
实施例20(23)4-[2-N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.2Hz)，7.61(2H，d，J＝8.6Hz)，7.51(2H，d，J＝8.6Hz)，7.39(1H，d，J＝8.8Hz)，7.24-7.33(2H，m)，6.49(1H，d，J＝16.2Hz)，5.12(2H，s)，431(1H，m)，2.95(2H，m)，1.77(2H，m)，1.26(3H，d，J＝6.6Hz)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz)，0.82(3H，t，J＝7.2Hz).
实施例20(24)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.27(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.61(2H，d，J＝8.4Hz)，7.51(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(1H，m)，7.24-7.33(2H，m)，6.48(1H，d，J＝16.0Hz)，5.12(2H，s)，4.31(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.96(2H，m)，1.72(2H，m)，1.26(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05-1.23(7H，m)，0.83(3H，t，J＝6.2Hz).
实施例20(25)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.22(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.46(1H，dd，J＝2，1Hz)，7.23(3H，m)，6.94(1H，dd，J＝3.5，1Hz)，6.44(1H，dd，J＝3.5，2Hz)，5.18(2H，s)，4.49(1H，m)，1.10(6H，dd，J＝7，2.5Hz).
实施例20(26)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.5Hz)，7.57(2H，d，J＝8.5Hz)，7.54-7.51(2H，m)，7.25(3H，m)，7.01-6.99(1H，m)，5.19(2H，s)，4.49-4.44(1H，m)，1.10(6H，d，J＝6.5Hz).
实施例20(27)4-[2-(N-异丙基-4-氯苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.93(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，d，J＝8.4Hz)，7.56(1H，s)，7.50-7.28(6H，m)，5.22(2H，s)，4.38(1H，sept，J＝6.6Hz)，1.00(3H，d，J＝6.6Hz)，0.93(3H，d，J＝6.6Hz).
实施例20(28)4-[2-(N-异丙基-4-乙基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66(2H，d，J＝8.4Hz)，7.55(1H，d，J＝1Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(1H，dd，J＝8.4Hz，1Hz)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.23(2H，d，J＝8.4Hz)，5.25(2H，s)，4.14(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.61(2H，q，J＝7.4Hz)，1.14(3H，t，J＝7.4Hz)，1.00(3H，d，J＝6.6Hz)，0.93(3H，d，J＝6.6Hz).
实施例20(29)4-[2-(N-异丙基-4-丙基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.41(CHCl3∶MeOH＝10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65(2H，d，J＝8.4Hz)，7.55(1H，d，J＝1Hz)，7.50(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(1H，dd，J＝8.4Hz，1Hz)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，5.25(2H，s)，4.13(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.55(2H，t，J＝7.4Hz)，1.54(2H，tq，J＝7.4Hz，7.4Hz)，0.97(3H，d，J＝6.6Hz)，0.90(3H，d，J＝6.6Hz)，0.84(3H，t，J＝7.4Hz).
实施例20(30)4-[2-(N-异丙基-4-丁基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.41(CHCl3∶MeOH＝10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.65(2H，d，J＝8.4Hz)，7.55(1H，d，J＝1Hz)，7.49(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，dd，J＝8.4Hz，1Hz)，7.33(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20(2H，d，J＝8.4Hz)，5.24(2H，s)，4.14(1H，sept，J＝6.6Hz)，2.57(2H，t，J＝7.4Hz)，1.49(2H，m)，1.25(2H，m)，0.98(3H，d，J＝6.6Hz)，0.89(3H，d，J＝6.6Hz)，0.87(3H，t，J＝7.4Hz).实施例21-21(16)通过使用2-硝基苯酚或相应的化合物，按参考实施例6→参考实施例12→参考实施例2→实施例2的相同操作得到有以下物理数据的标题化合物。实施例214-(2-苯基磺酰基氨基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.35(AcOEt∶己烷∶AcOH＝6∶13∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.86(1H，brs)，9.53(1H，brs)，7.91(2H，d，J＝8.0Hz)，7.66(2H，d，J＝8.0Hz)，7.52(1H，t，J＝7.0Hz)，7.45-7.25(5H，m)，7.08(1H，t，J＝9.0Hz)，6.95-6.80(2H，m)，4.91(2H，s).
实施例21(1)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.39(AcOEt∶己烷∶AcOH＝6∶13∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.85(1H，brs)，9.68(1H，brs)，7.93(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(2H，d，J＝8.5Hz)，7.36(4H，d，J＝8.5Hz)，7.35-7.25(1H，m)，7.12(1H，dt，J＝7.5，2.0Hz)，6.96-6.85(2H，m)，4.92(2H，s).实施例21(2)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氟苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.37(AcOEt∶己烷∶AcOH＝6∶13∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.95(1H，brs)，9.90(1H，brs)，7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.72(2H，d，J＝7.0Hz)，7.58(1H，m)，7.46(2H，t，J＝7.5Hz)，7.37(2H，d，J＝8.5Hz)，7.10(1H，d，J＝9.5Hz)，6.92(2H，d，J＝7.0Hz)，4.95(2H，s).
实施例21(3)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氟苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.42(AcOEt∶己烷∶AcOH＝6∶13∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.95(1H，brs)，9.65(1H，brs)，7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(2H，d，J＝7.0Hz)，7.52(1H，t，J＝7.0Hz)，7.39(2H，d，J＝7.5Hz)，7.35(2H，d，J＝7.5Hz)，7.26(1H，dd，J＝7.0，6.5Hz)，6.84(1H，dd，J＝11.0，2.5Hz)，6.75(1H，dt，J＝8.5，2.5Hz)，4.90(2H，s).
实施例21(4)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-溴苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.25(AcOEt∶己烷∶AcOH＝6∶13∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.97(1H，brs)，9.97(1H，brs)7.90(2H，d，J＝8.0Hz)，7.69(2H，dd，J＝7.5，2Hz)，7.58(1H，tt，J＝7.5，2Hz)，7.46(2H，d，J＝7.5Hz)，7.39(1H，d，J＝2.5Hz)，7.36(2H，d，J＝8.0Hz)，7.27(1H，dd，J＝9.0，2.5Hz)，6.89(1H，d.J＝9Hz)，4.97(2H，s).
实施例21(5)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯硫基甲基)苯甲酸

TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.99(2H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，m)，7.41-7.62(5H，m)，7.23(1H，dd，J＝2.6，8.8Hz)，7.08(1H，d，J＝2.6Hz)，7.05(2H，d，J＝8.6Hz)，3.71(2H，s).
实施例21(6)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-甲氧基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH＝17∶3)；NMR(DMSO-d5)δ7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.71(2H，d，J＝8.0Hz)，7.64-7.35(5H，m)，6.90-6.80(2H，m)，6.44(1H，dd，J＝9.0 and 3.0Hz)，4.89(2H，s)，3.65(3H，m).
实施例21(7)4-(2-苯基磺酰基氨基4-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝17∶3)；NMR(DMSO-d6)δ7.92(2H，d，J＝8.5Hz)，7.69(2H，d，J＝8.0Hz)，7.63-7.34(7H，m)，7.11(1H，d，J＝8.5Hz)，5.09(2H，s).
实施例21(8)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-甲基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.43(AcOEt∶己烷∶AcOH＝7∶12∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.89(2H，d，J＝8.0Hz)，7.66(2H，d，J＝7.0Hz)，7.60-7.48(1H，m)，7.41(2H，d，J＝8.0Hz)，7.35(2H，d，J＝8Hz)，7.11(1H，d，J＝2.0Hz)，6.90(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，6.76(1H，d，J＝8Hz)，4.88(2H，s)，2.19(3H，s).
实施例21(9)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-甲基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.43(AcOEt∶己烷∶AcOH＝7∶12∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.91(2H，d，J＝8.5Hz)，7.62(2H，d，J＝7.0Hz)，7.57-7.45(1H，m)，7.44-7.30(4H，m)，7.14(1H，d，J＝8.0Hz)，6.75(1H，s)，6.71(1H，d，J＝8.0Hz)，4.88(2H，s)，2.21(3H，s).
实施例21(10)4-(2-苄基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.52(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.96(2H，d，J＝8.0Hz)，7.67(2H，d，J＝8.0Hz)，7.29(5H，s)，7.21(1H，d，J＝8.2Hz)，7.20(1H，d，J＝2.4Hz)，6.95(1H，dd，J＝2.4，8.2Hz)，5.31(2H，s)，4.38(2H，s).
实施例21(11)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-甲氧基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.51(1H，t，J＝8Hz)，7.44-7.28(4H，m)，7.15(1H，d，J＝8.5Hz)，6.54-6.47(2H，m)，4.86(2H，s)，3.69(3H，s).
实施例21(12)3-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.48(AcOEt∶己烷∶AcOH＝7∶12∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.03(1H，brs)，9.80(1H，brs)，7.98(1H，s)，7.95-7.86(1H，m)，7.66(2H，d，J＝7.0Hz)，7.58-7.46(3H，m)，7.40(2H，t，J＝7.0Hz)，7.27(1H，d，J＝8.5Hz)，7.07(1H，d，J＝2.5Hz)，6.96(1H，dd，J＝8.5，2.5Hz)，4.96(2H，s).
实施例21(13)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯-5-甲基苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.91-(2H，d，J＝8Hz)，7.66(2H，d，J＝7Hz)，7.55(1H，t，J＝7.5Hz)，7.47-7.30(4H，m)，7.25(1H，s)，6.98(1H，s)，4.93(2H，s)，2.23(3H，s).
实施例21(14)4-(2-苯基磺酰基氨基-4，5-二氯苯氧基甲基)苯甲酸

TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH＝4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.92(2H，d，J＝8Hz)，7.69(2H，d，J＝7.5Hz)，7.58(1H，t，J＝7.5Hz)，7.50-7.31(5H，m)，7.26(1H，s)，5.01(2H，s).
实施例21(15)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)邻苯二甲酸

TLCRf0.36(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝15∶4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ13.23(2H，brs)，9.86(1H，s)，7.74-7.58(4H，m)，7.56-7.30(4H，m)，7.29(1H，d，J＝8.5Hz)，7.06(1H，d，J＝2.0Hz)，6.98(1H，dd，J＝8.5，2Hz)，4.94(2H，s).
实施例21(16)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)苯甲酸

TLCRf0.46(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.99(2H，d，J＝9.0Hz)，7.8-7.7(3H，m)，7.6-7.5(1H，m)，7.5-7.3(2H，m)，7.15(1H，dd，J＝2.2，8.8Hz)，6.97(1H，s)，6.77(1H，d，J＝2.2Hz)，6.65(2H，d，J＝9.0Hz).参考实施例184-[3-(2-硝基-5-氯苯氧基)丙基]苯甲酸甲酯(a)具有OH基的化合物

向4-(2-甲氧基羰基乙基)苯甲酸甲酯(1.0mg)的THF-MeOH(12ml；THF∶MeOH＝5∶1)的溶液中加入硼氢化钠(85mg)。室温下搅拌此混合物19小时。向反应混合物中加氯化铵。当过量的试剂分解后，用乙酸乙酯萃取此混合物。洗涤有机层，干燥和减压下浓缩。用硅胶柱色谱(AcOEt∶己烷＝2∶3)提纯残余物，得到有以下物理数据的具有OH基的化合物(692mg)。TLCRf0.38(己烷∶AcOEt＝1∶1)。(b)标题化合物

在氩气气氛下，向2-硝基-5-氯苯酚(150mg)的THF溶液(2.0ml)中加上面(a)中制得的有OH基的化合物(168mg)和三苯鏻(227mg)。然后在0℃，滴加DEAD(136ml)。室温下搅拌反应混合物24小时。搅拌后，加入冰水骤冷反应混合物并用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和减压浓缩。用硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝10∶15∶1)提纯残余物，得到有以下物理数据的标题化合物(309mg)。TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝5∶1)。实施例224-[3-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)丙基]苯甲酸

通过使用4-[3-(2-硝基-5-氯苯氧基)丙基]苯甲酸甲酯(参考实施例18中制备)，按参考实施例12→参考实施例2→实施例2相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.41(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，m)，7.50(2H，m)，7.40(2H，m)，7.21(2H，d，J＝8.2Hz)，5.92(1H，brs)，6.91(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，6.67(1H，d，J＝2.2Hz)，3.75(2H，t，J＝6.2Hz)，2.70(2H，t，J＝7.0Hz)，1.98(2H，m).实施例22(1)-22(4)通过使用相应的二酯、半酯或4-乙酰基苯甲酸，按参考实施例18→参考实施例12→参考实施例2→实施例2的相同方法制得有以下物理数据的的标题化合物。实施例22(1)反式-4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)环己烷甲酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.70(2H，m)，7.36-7.59(4H，m)，6.92(1H，brs)，6.91(1H，dd，J＝2.2，8.4Hz)，6.70(1H，d，J＝2.2Hz)，3.55(2H，d，J＝6.2Hz)，2.31(1H，tt，J＝3.8，12.0Hz)，2.00-2.19(2H，m)，1.35-1.85(5H，m)，0.95(2H，m).
实施例22(2)顺式-4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)环己烷甲酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.70(2H，m)，7.35-7.57(4H，m)，6.89(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，6.84(1H，brs)，6.69(1H，d，J＝2.2Hz)，3.58(2H，d，J＝6.4Hz)，2.70(1H，m)，1.98-2.15(2H，m)，1.43-1.80(5H，m)，1.15-1.40(2H，m).
实施例22(3)6-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)烟酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶10∶1)；NMR(DMSO-d6)δ9.90(1H，brs)，9.02(1H，d，J＝1.6Hz)，8.27(1H，dd，J＝2.2，8.4Hz)，7.62(2H，m)，7.49(2H，m)，7.31-7.39(2H，m)，7.31(1H，d，J＝8.6Hz)，7.08(1H，d，J＝2.2Hz)，7.02(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，4.96(2H，s).实施例22(4)4-[1RS-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)乙基]苯甲酸

TLCRf0.48(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ12.0-10.0(1H，br)，8.00(2H，d，J＝8.4Hz)，7.78(2H，d，J＝7.8Hz)，7.7-7.4(4H，m)，7.1-7.0(3H，m)，6.88(1H，dd，J＝2.2，8.8Hz)，6.45(1H，s)，5.14(1H，q，J＝6.4Hz)，1.50(3H，d，J＝6.4Hz).参考实施例192-硝基-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚

在氩气气氛下，0℃下，向2-硝基-5-三氟甲基苯酚(400mg)的DMF溶液(4.0ml)中加氢化钠(77mg)。搅拌此混合物30分钟。搅拌后，再滴加甲氧基甲基氯(147ml)。搅拌此混合物20分钟。用冰水骤冷反应混合物和用乙酸乙酯萃取。洗涤含乙酸乙酯的液层，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝20∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(353mg)。TLCRf0.44(己烷∶AcOEt＝10∶1)。参考实施例202-氨基-5-三氟甲基苯基.甲氧基甲基醚

在氩气气氛下，向2-硝基-5-三氟甲基苯基.甲氧基甲基醚(353mg；参考实施例19中制备)的甲醇溶液(3.5ml)中加10％Pd-C(30mg)。室温下，在氢气气氛下，剧烈搅拌此混合物。将反应混合物通过硅藻土过滤和减压浓缩，得到有以下物理数据的标题化合物(313mg)。TLCRf0.44(己烷∶AcOEt＝3∶1)。参考实施例21N-(2-甲氧基甲氧基-4-三氟甲基苯基)-苯基磺酰氨基-乙酸甲酯

通过使用2-氨基-5-三氟甲基苯基.甲氧基甲基醚(313mg；参考实施例20中制备)，按参考实施例2→实施例17的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物(625mg)。TLCRf0.66(苯∶丙酮＝9∶1)。参考实施例221，1-二甲基-2-[N-(2-甲氧基甲氧基-4-三氟甲基苯基)-苯基磺酰基氨基]乙醇

在氩气气氛下，0℃下，向N-(2-甲氧基甲氧基-4-三氟甲基苯基)-苯基磺酰基氨基乙酸甲酯(525mg；参考实施例21中制备)的THF溶液(6.0ml)中滴加入溴化甲基镁(2.67ml)。搅拌该混合物30分钟。用冰水骤冷反应混合物，用乙酸乙酯萃取，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝2∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(380mg)。TLCRf0.26(己烷∶AcOEt＝2∶1)。参考实施例231，1-二甲基-2-[N-(2-羟基-4-三氟甲基苯基)-苯基磺酰基氨基]乙醇

向1，1-二甲基-2-[N-(2-甲氧基甲氧基-4-三氟甲基苯基)-苯基磺酰基氨基]乙醇(380mg；参考实施例22中制备)的THF溶液(4.0ml)中加6NHCl(0.8ml)。室温下搅拌此反应混合物2天。用乙酸乙酯稀释反应混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝2∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(291mg)。TLCRf0.29(苯∶丙酮＝9∶1)。参考实施例242-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯酚

通过使用2-氨基-5-三氟甲基苯基.甲氧基甲基醚(参考实施例20中制备)，按参考实施例2→实施例17→参考实施例23的同样方法，获得有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.57(己烷∶AcOEt＝5∶2)。实施例234-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用1，1-二甲基-2-[N-(2-羟基-4-三氟甲基苯基)苯基磺酰基氨基]乙醇(参考实施例23中制备)，按参考实施例6→实施例2的相同方法，获得有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.48(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(CD3COCD3)δ8.03(2H，brd，J＝8.2Hz)，7.47-7.66(4H，m)，7.30-7.47(6H，m)，5.21(1H，m)，4.89(1H，m)，3.79(2H，s)，1.20(6H，s)。实施例23(1)-23(3)通过使用2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯酚(参考实施例23中制备)，按参考实施例6→实施例2的相同方法，获得有以下物理数据的标题化合物。实施例23(1)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.0Hz)，7.54(6H，m)，7.35(6H，m)，6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，4.99(1H，m)，4.81(1H，m)，3.63(2H，m)，1.21(6H，s).
实施例23(2)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.45(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，m)，7.28-7.44(5H，m)，7.06(1H，m)，6.71(2H，m)，5.00(1H，d，J＝12.8Hz)，4.74(1H，d，J＝12.8Hz)，3.69(1H，d，J＝14.2Hz)，3.57(1H，d，J＝14.2Hz)，2.33(3H，s)，2.13(1H，s)，1.25(3H，bs)，1.19(3H，bs).实施例23(3)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-5-三氟甲基-苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.34(4H，m)，6.82(1H，m)，6.38(1H，m)，5.12(2H，m)，3.76(2H，m)，2.12(1H，s)，1.23(6H，bs).实施例244-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-苯氧基乙酸

通过使用2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯酚(参考实施例24中制备)，按参考实施例18(b)→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.39(AcOEt∶己烷∶AcOH＝9∶10∶1)；NMRδ7.80(2H，d，J＝7.5Hz)，7.49(1H，t，J＝7.5Hz)，7.40-7.20(7H，m)，6.95(2H，d，J＝8.5Hz)，4.98(2H，s)，4.72(2H，s)，4.28(1H，qn，J＝6.5Hz)，1.06(3H，d，J＝6.5Hz)，1.01(3H，d，J＝6.5Hz).实施例24(1)-24(10)通过使用相应的化合物，按参考实施例18(b)→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例24(1)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-噻吩-2-甲酸

TLCRf0.54(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝80∶9∶1)；NMRδ7.9-7.7(3H，m)，7.6-7.3(3H，m)，7.3-7.2(3H，m)，7.16(1H，d，J＝4.0Hz)，5.20(2H，s)，4.5-4.3(1H，m)，1.10(3H，d，J＝3.8Hz)，1.32(3H，d，J＝3.8Hz).实施例24(2)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-呋喃-2-甲酸

TLCRf0.17(CHCl3∶MeOH＝5∶1)；NMRδ7.76(2H，d，J＝8Hz)，7.54-7.29(3H，m)，7.29-7.13(4H，m)，6.52(1H，m)，5.00(2H，s)，4.31(1H，m)，0.98(6H，m).实施例24(3)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]-苯氧基乙酸

TLCRf0.09(AcOEt)；NMRδ7.81(2H，d，J＝7.5 Hz)，7.50-7.30(5H，m)，7.00-6.91(3H，m)，6.82-6.73(2H，m)，4.91(2H，s)，4.71(2H，s)， 4.27(1 H，sept，J＝7Hz)，2.36(3H，s)，1.05(3H，d，J＝7Hz)，1.01(3H，d，J＝7Hz).实施例24(4)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]-噻吩-2-甲酸

TLCRf0.30(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.9-7.7(3H，m)，7.5-7.4(1H，m)，7.4-7.3(2H，m)，7.12(1H，d，J＝3.6Hz)，7.01(1H，d，J＝8.2Hz)，6.9-6.7(2H，m)，5.12(2H，s)，4.5-4.3(1H，m)，2.38(3H，s)，1.51(3H，d，J＝2.4Hz)，1.05(3H，d，J＝2.4Hz)，实施例24(5)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.39(己烷∶AcOEt＝1∶2)；NMRδ7.86-7.78(3H，m)，7.60-7.26(7H，m)，6.97(1H，d，J＝8Hz)，6.80-6.74(2H，m)，6.48(1H，d，J＝16Hz)，5.01(2H，s)，4.36(1H，sept.，J＝5.5Hz)，1.05(6H，d，J＝6.5Hz).实施例24(6)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]-苯氧基-乙酸

TLCRf0.10(CHCl3∶MeOH＝10∶1)；NMRδ7.80-7.76(2H，m)，7.52-7.44(1H，m)，7.35-7.26(4H，m)，7.05-6.91(5H，m)，4.91(2H，s)，4.72(2H，s)，4.28(1H，sept.，J＝7Hz)， 1.05(3H，d，J＝7Hz)，1.00(2H，d，J＝7Hz).实施例24(7)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.31(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.85-7.77(2H，m)，7.60-7.35(7H，m)，7.05-6.90(3H，m)，6.48(1H，d，J＝16Hz)，5.01(2H，s)，4.36(1H，sept.，J＝6.5Hz)，1.04(6H，d，J＝7Hz).实施例24(8)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]-噻吩-2-甲酸

TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.8-7.7(3H，m)，7.5-7.3(3H，m)，7.2-6.9(4H，m)，5.15(1H，d，J＝13.2Hz)，5.08(1H，d，J＝13.2Hz)，4.5-4.3(1H，m)，5.5-4.0(1H，br)，1.08(3H，d，J＝2.6Hz)，1.05(3H，d，J＝2.6Hz).实施例24(9)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]-呋喃-2-甲酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.9-7.7(2H，m)，7.6-7.4(3H，m)，7.31(1H，d，J＝3.4Hz)，7.0-6.9(3H，m)，6.63(1H，d，J＝3.4Hz)，5.03(1H，d，J＝13.2Hz)，4.96(1H，d，J＝13.2Hz)，5.5-4.5(1H，br)，4.4-4.2(1H，m)，1.03(6H，d，J＝6.6Hz).实施例24(10)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]乙基]-苯甲酸

TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.07(2H，d，J＝8.5Hz)，7.83(2H，d，J＝7Hz)，7.65-7.45(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8.5Hz)，7.25-7.08(3H，m)，4.37(1H，m)，4.25-4.05(2H，m)，3.08(2H，d，J＝7Hz)，0.99(3H，d，J＝6.5Hz)，0.84(3H，d，J＝6.5Hz).实施例252-甲氧基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯酚(参考实施例24中制备)，按参考实施例6→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ11.0-10.6(1H，br)，8.21(1H，d，J＝7.8Hz)，7.9-7.8(2H，m)，7.71(1H，d，J＝0.6Hz)，7.7-7.4(3H，m)，7.3-7.2(2H，m)，7.2-7.1(1H，m)，7.00(1H，d，J＝7.8Hz)，5.22(2H，s)，4.6-4.4(1H，m)，4.18(3H，s)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz)，0.92(3H，d，J＝6.6Hz).实施例262-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯酚(参考实施例24中制备)，按参考实施例6→参考实施例23→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.56(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝90∶9∶1)；NMRδ10.51(1H，s)，7.95(1H，d，J＝8.0Hz)，7.9-7.8(2H，m)，7.6-7.4(3H，m)，7.3-7.2(3H，m)，7.1-7.0(2H，m)，5.05(2H，s)，4.5-4.3(1H，m)，1.09(3H，d，J＝5.0Hz)，1.06(3H，d，J＝5.0Hz).实施例26(1)-26(2)通过使用相应的化合物，按参考实施例6→参考实施例23→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例26(1)2-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.20(CHCl3∶MeOH＝17∶3)；NMRδ10.50(1H，s)，7.92(1H，d，J＝8.5Hz)，7.83(2H，m)，7.54-7.32(3H，m)，7.05-6.93(3H，m)，6.81-6.72(2H，m)，4.97(2H，s)，4.42(1H，m)，2.35(3H，s)，1.13-0.98(6H，m).实施例26(2)2-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.21(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.93(1H，d，J＝8.0Hz)，7.9-7.7(2H，m)，7.6-7.3(3H，m)，7.1-6.9(5H，m)，4.97(2H，s)，4.5-4.3(1H，m)，3.0-2.0(2H，br)，1.07(3H，d，J＝6.2Hz)，1.04(3H，d，J＝6.2Hz).参考实施例254-苯基磺酰基氨基-3-硝基三氟甲苯

向4-氨基-3-硝基三氟甲苯(3.09g)的THF溶液中加氢化钠(660mg)。室温下搅拌此混合物30分钟。搅拌后，加苯磺酰氯(3.18g)。室温下搅拌此混合物2小时。另外，再加氢化钠(420mg)。搅拌此混合物1小时。加氯化铵水溶液酸化反应混合物和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥，过滤和浓缩，得到有以下物理数据的标题化合物(4.86g)。TLCRf0.31(己烷∶AcOEt＝3∶1)。参考实施例264-苯基磺酰基氨基-3-氨基三氟甲苯

通过使用4-苯基磺酰基氨基-3-硝基三氟甲苯(2.4g；参考实施例25中制备)，按参考实施例12同样方法，得到有以下物理数据的标题化合物(1.7g)。TLCRf0.17(己烷∶AcOEt＝3∶1)。实施例274-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯基氨基甲基)-苯甲酸甲酯

向4-苯基磺酰基氨基-3-氨基三氟甲苯(100mg；参考实施例26中制备)和对苯二甲酸甲酯(78mg)的MeOH溶液(2ml)中加醋酸(1.5ml)。室温下搅拌此混合物2小时。搅拌后，加氰基硼氢化钠(30mg)的MeOH溶液(2ml)。室温下搅拌此混合物2小时。用水-乙酸乙酯萃取反应溶液，洗涤，干燥，过滤和浓缩。用己烷洗涤沉淀，得到有以下物理数据的标题化合物(146mg)。TLCRf0.27(己烷∶AcOEt＝2∶1)；NMRδ8.02(2H，m)，7.76(2H，m)，7.6-7.4(5H，m)，6.74-6.70(2H，m)，6.55-6.50(1H，m)，6.02(1H，bs)，5.35(1H，m)，4.40(2H，m)，3.92(3H，s).实施例284-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基氨基甲基]-苯甲酸

用4-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯基氨基甲基)苯甲酸甲酯(实施例27中制备)，按实施例17→实施例2同样方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.45(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.10(2H，d，J＝8.5Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.4(5H，m)，6.8-6.7(2H，m)，6.7-6.6(1H，m)，5.34(1H，m)，4.69(1H，sept，J＝7Hz)，4.45(2H，d，J＝6Hz)，1.15(3H，d，J＝7Hz)，1.01(3H，d，J＝7Hz).实施例294-[N-甲基-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]氨基甲基]-苯甲酸甲酯

按实施例17的相同方法制备4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基-苯基氨基甲基]苯甲酸甲酯(200mg)。通过将4-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基-苯基氨基甲基)苯甲酸甲酯(实施例27中制备)溶于DMF(5ml)，再加氢化钠(64mg)和甲基碘(200ml)。在60℃搅拌此混合物24小时。用水-乙酸乙酯萃取反应混合物，洗涤，干燥，过滤和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝5∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(105mg)。TLCRf0.54(CH2Cl2)；NMRδ8.0(2H，m)，7.9(2H，m)，7.6-7.5(3H，m)，7.4(2H，m)，7.4-7.2(2H，m)，7.0(1H，m)，4.6-4.3(2H，m)，3.92(3H，m)，2.72(3H，s)，1.2(3H，m)，0.8(3H，m).实施例304-[N-甲基-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]氨基甲基]-苯甲酸

通过使用4-[N-甲基-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]氨基甲基]-苯甲酸甲酯(实施例29中制备)，按实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.45(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8Hz)，7.9(2H，m)，7.7-7.4(5H，m)，7.2(2H，m)，7.0(1H，m)，4.6-4.4(3H，m)，2.75(3H，s)，1.26(3H，d，J＝7Hz)，0.85(3H，d，J＝7Hz).参考实施例272-叔丁氧羰基氨基-5-三氟甲基苯甲酸甲酯

将4-叔丁氧羰基氨基三氟甲苯(3.90g)溶于THF。-50℃，滴加叔丁基锂(30ml)。保持在-50℃搅拌混合物3小时。搅拌下向此混合物中通二氧化碳气(升温至约-30℃)。蒸馏出溶剂。用2N NaOH-乙醚混合物溶液进行残余物的反萃取。加2N HCl酸化水层，用乙醚萃取，洗涤和干燥。另外，洗涤醚层，干燥，合并所说的醚层后过滤和浓缩，得到粗产物。将此粗产物溶于乙醚。再加重氮甲烷的乙醚溶液至反应溶液成黄色。浓缩反应液和通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝20∶1 10∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(3.80g)。TLCRf0.70(己烷∶AcOEt＝3∶1)。参考实施例282-氨基-5-三氟甲基苯甲酸甲酯

向2-叔丁氧羰基氨基-5-三氟甲基苯甲酸甲酯(3.80g；参考实施例27中制备)的二氯甲烷溶液(30ml)中加三氟乙酸(6ml)。室温下搅拌此混合物8小时。与甲苯共沸蒸馏三次除去溶剂。向反应混合物中加碳酸氢钠水溶液以中和。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥，过滤和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝5∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(2.35g)。TLCRf0.20(己烷∶AcOEt＝5∶1)。实施例314-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯甲酰基氨基]苯甲酸

通过使用2-氨基-5-三氟甲基苯甲酸甲酯(参考实施例28中制备)，按参考实施例2→参考实施例3→实施例1→实施例2相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.25(己烷∶AcOEt＝1∶2)；NMRδ10.01(1H，s)，8.18-8.14(3H，m)，7.93(8H，m)，6.64(1H，d，J＝8Hz)，4.67(1H，sept.，J＝6.5Hz)，1.09(3H，d，J＝6.5Hz)，0.86(3H，d，J＝6.5Hz).参考实施例294-[2-[N-[1，3-二(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙-2-基]-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(a)具有1，3-二OTBs的化合物(中间体)

在0℃，向丙三醇(2g)的DMF溶液(15ml)中缓慢滴加叔丁基二甲基甲硅烷基氯(6.5g)和咪唑(3.3g)的DMF溶液(8ml)。室温下搅拌此溶液3小时。将反应混合物倾倒入水中，用AcOEt-己烷混合溶液(AcOEt∶己烷＝1∶1)萃取和通过硅胶柱色谱提纯，得到有以下物理数据的含1，3-二OTBs的化合物(5.8g)。TLCRf0.5(己烷∶AcOEt＝9∶1)。(b)标题化合物

通过使用4-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(180mg；实施例15中制备)和上面(a)中制备的有1，3-二OTBs的化合物(247mg)，按实施例19的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物(200mg)。TLCRf0.28(己烷∶AcOEt＝9∶1)。实施例324-[2-[N-(1，3-二羟基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯

向4-[2-[N-[1，3-二(叔丁基二甲基甲硅烷基氧)丙-2-基]-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(200mg；参考实施例29中制备)的THF溶液(3ml)中加氟化四丁铵(0.57ml)的THF溶液(1M)。室温下搅拌此溶液3小时。向反应化合物中加水。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥和通过硅胶柱色谱(110mg)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.50(CH2Cl2∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.08(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(2H，d，J＝7.2Hz)，7.70-7.24(8H，m)，5.14(1H，d，J＝12.0Hz)，5.06(1H，d，J＝12.0Hz)，4.50-4.30(1H，m)，3.93(3H，s)，3.80-3.20(4H，m)，2.72(1H，dd，J＝3.6，18.2Hz).实施例334-[2-[N-(1，3-二羟基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用4-[2-[N-(1，3-二羟基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(实施例32中制备)，按实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.51(AcOEt∶AcOH＝99∶1)；NMRδ8.13(2H，d，J＝8.4Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.6-7.2(8H，m)，5.17(1H，d，J＝11.4Hz)，5.08(1H，d，J＝11.4Hz)，4.5-4.3(1H，m)，3.6-3.5(2H，m)，3.4-3.2(2H，m).实施例344-[2-[N-(1，3-二甲氧基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用4-[2-[N-(1，3-二羟基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(实施例32中制备)，按参考实施例19→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.57(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.2Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.63(2H，d，J＝8.2Hz)，7.6-7.4(3H，m)，7.3-7.2(3H，m)，5.18(2H，s)，4.5-4.4(1H，m)，3.7-3.6(1H，m)，3.5-3.0(3H，m)，3.09(3H，s)，3.04(3H，s).参考实施例302-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚

通过使用2-氨基-5三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚和甲磺酰氯，按参考实施例2→实施例17的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.40(己烷∶AcOEt＝2∶1)。参考实施例312-(N-异丙基-2-羟基己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚

在氩气气氛下，向2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚(135mg；参考实施例30中制备)的THF溶液(3.0ml)中加六甲基磷酰胺(420ml)。在-78℃，又滴加入正丁基锂(742ml)。搅拌此混合物1.5小时。向此混合物中滴加戊醛(102mg)的THF溶液(1.0ml)。搅拌此混合物30分钟。向此反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝4∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(69mg)。TLCRf0.49(己烷∶AcOEt＝2∶1)。参考实施例322-(N-异丙基-1-己烯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚

在氩气气氛0℃下，向2-(N-异丙基-2-羟基己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基·甲氧基甲基醚(160mg；参考实施例31中制备)的二氯甲烷溶液(2.0ml)中加三乙胺(104ml)和甲磺酰氯(35ml)。搅拌此混合物10分钟。向混合物中加1，5-二氮杂双环[5，4，0]十一碳烯(134ml)。室温下搅拌此混合物2小时。向反应混合物中加稀盐酸。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝8∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(140mg)。TLCRf0.37(己烷∶AcOEt＝3∶1)。实施例354-[2-(N-异丙基-1-己烯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用2-(N-异丙基-1-己烯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基甲氧基甲基醚(参考实施例32中制备)，按参考实施例23→参考实施例6→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.19(2H，d，J＝8.2Hz)，7.62(2H，d，J＝8.2Hz)，7.22-7.45(3H，m)，6.68(1H，td，J＝7.0，15.0Hz)，6.09(1H，td，J＝1.4，15.0Hz)，5.19(2H，s)，4.15(1H，m)，1.97(2H，m)，1.16-1.40(7H，m)，1.03(3H，d，J＝6.8Hz)，0.86(3H，m).参考实施例334-(2-环戊基亚磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)-苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，向4-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)-苯甲酸甲酯(300mg)的二氯甲烷溶液(3.0ml)中加吡啶(187ml)和三苯鏻(315mg)。在0℃，滴加入环戊基磺酰氯(202mg)。室温下搅拌此混合物6小时。向反应混合物中加水。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝2∶1 1∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(309mg)。TLCRf0.23(己烷∶AcOEt＝2∶1)。实施例364-(2-环戊基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)-苯甲酸甲酯

在0℃下，向4-(2-环戊基亚磺酰基氨基-5-三氟甲基-苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(305mg；参考实施例33中制备)的二氯甲烷溶液(4.0ml)中加间-氯过苯甲酸(456mg)。搅拌此混合物1小时。用乙酸乙酯稀释反应混合物，洗涤，干燥和减压浓缩得到有以下物理数据的标题化合物(317mg)。TLCRf0.56(己烷∶AcOEt＝2∶1)；NMRδ8.11(2H，d，J＝8.6Hz)，7.73(1H，brd，J＝9.0Hz)，7.47(2H，d，J＝8.6Hz)，7.25(1H，m)，7.15(1H，d，J＝1.4Hz)，6.95(1H，brs)，5.21(2H，s)，3.95(3H，s)，3.54(1H，m)，1.53-2.16(8H，m).实施例374-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-苯甲酸

通过使用4-(2-环戊基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(实施例36中制备)，按实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.40(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，d，J＝8.0Hz)，7.28(2H，m)，5.17(2H，s)，4.36(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.51(1H，m)，1.84-2.10(3H，m)，1.61-1.84(3H，m)，1.30-1.56(2H，m)，1.24(3H，d，J＝6.6Hz)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz).实施例37(1)-37(7)通过使用相应的化合物，按参考实施例33→实施例36→实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例37(1)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-苯甲酸

TLCRf0.27(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8Hz)，7.61(2H，d，J＝8Hz)，7.42(1H，d，J＝8Hz)，7-28(1H，d，J＝8Hz)，7.26(1H，s)，5.19(2H，s)，4.32(1H，m)，2.88(1H，m)，2.25-2.04(2H，m)，1.92-1.35(5H，m)，1.30-0.60(9H，m).实施例37(2)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]-苯甲酸

TLCRf0.37(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(2H，d，J＝8.6Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，6.82(2H，m)，5.13(2H，s)，4.32(1H，m)，2.88(1H，tt，J＝3.2，12.0Hz)，2.35(3H，s)，2.15(2H，m)，1.36-1.90(5H，m)，1.23(3H，d，J＝6.6Hz)，1.12(3H，d，J＝6.6Hz)，0.82(1H，m).实施例37(3)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-苯甲酸

TLCRf0.34(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(2H，d，J＝8.4Hz)，7.42(1H，d，J＝8.0Hz)，7.23-7.33(2H，m)，5.17(2H，s)，4.32(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.17(1H，sept，J＝7.0Hz)，1.32(3H，d，J＝7.0Hz)，1.25(3H，d，J＝6.6Hz)，1.19(3H，d，J＝7.0Hz)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz).实施例37(4)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]-苯甲酸

TLCRf0.46(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.2Hz)，7.57(2H，d，J＝8.2Hz)，7.16(1H，d，J＝8.4Hz)，6.81(2H，m)，5.11(2H，s)，4.31(1H，sept，J＝6.6Hz)，3.16(1H，sept，J＝6.8Hz)，2.36(3H，s)，1.31(3H，d，J＝6.8Hz)，1.23(3H，d，J＝6.6Hz)，1.18(3H，d，J＝6.6Hz)，1.08(3H，d，J＝6.8Hz).实施例37(5)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-肉桂酸

TLCRf0.20(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ7.79(1H，d，J＝15Hz)，7.61(2H，d，J＝8Hz)，7.50(2H，d，J＝8Hz)，7.40(1H，d，J＝8Hz)，7.34-7.20(2H，m)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，5.12(2H，s)，4.31(1H，m)，3.14(1H，m)，1.31(3H，d，J＝7Hz)，1.25(3H，d，J＝7Hz)，1.15(3H，d，J＝7Hz)，1.07(3H，d，J＝7Hz).实施例37(6)4-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-肉桂酸

TLCRf0.24(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝15Hz)，7.61(2H，d，J＝8Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)，7.38(1H，d，J＝8Hz)，7.30-7.22(2H，m)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，5.13(2H，s)，4.35(1H，m)，3.49(1H，m)，2.20-1.16(11H，m)，1.07(3H，d，J＝7Hz).实施例37(7)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-肉桂酸

TLCRf0.27(AcOEt∶己烷＝1∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝15Hz)，7.61(2H，d，J＝8Hz)，7.52(2H，d，J＝8Hz)，7.41(1H，d，J＝8Hz)，7.34-7.20(2H，m)，6.48(1H，d，J＝15Hz)，5.13(2H，s)，4.32(1H，m)，2.87(1H，m)，2.21-2.00(2H，m)，1.90-1.34(5H，m)，1.26(3H，d，J＝7Hz)，1.18-0.60(6H，m).参考实施例344-(3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-基氧甲基)苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，向2-羟基-3-硝基-5-三氟甲基吡啶(1.0g)的甲苯溶液(10ml)中加4-氯甲基苯甲酸甲酯(1.32g)和氧化银(1.23g)。此反应混合物回流加热18小时。过滤反应混合物。浓缩滤液。残余物从乙酸乙酯中重结晶得到有以下物理数据的标题化合物(982mg)。TLCRf0.34(己烷∶AcOEt＝3∶1)。实施例384-(3-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基吡啶-2-基氧甲基)苯甲酸

通过使用4-(3-硝基-5-三氟甲基吡啶-2-基氧甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例34中制备)，按参考实施例12→参考实施例2→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.50(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.94(1H，m)，10.46(1H，m)，8.33(1H，m)，7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.85(1H，d，J＝2.2Hz)，7.73(2H，m)，7.43-7.65(3H，m)，7.36(2H，d，J＝8.4Hz)，5.33(2H，s).参考实施例354-[2-(N-甲氧基甲氧基羰基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸的甲氧基甲酯

按实施例17→实施例2的相同步骤制备4-[2-(N-羧甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸(446mg)。将4-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(实施例15中制备)溶于DMF(5ml)中。向该溶液中滴加甲氧基甲基氯(160ml)和三乙胺(300ml)。室温下搅拌此混合物2小时。加水。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥，过滤和浓缩，得到有以下物理数据的标题化合物(476mg)。TLCRf0.20(己烷∶AcOEt＝3∶1)。参考实施例364-[2-[N-(N，N-二甲基氨基羰基甲基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸的甲氧基甲酯

向4-[2-(N-甲氧基甲氧基羰基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸的甲氧基甲酯(476mg；参考实施例35中制备)的THF溶液(2ml)中加二甲胺(0.8ml)。室温下搅拌此混合物3天。蒸馏除去溶剂。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝2∶1 1∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(290mg)。TLCRf0.26(己烷∶AcOEt＝1∶1)。实施例394-[2-[N，N-二甲基氨基羰基甲基]-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用4-[2-[N-(N，N-二甲基氨基羰基甲基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸的甲氧基甲酯(参考实施例36中制备)，按参考实施例23的同样方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.24(AcOEt)；NMRδ8.10-8.06(2H，m)，7.71-6.64(3H，m)，7.55-7.47(1H，m)，7.42-7.10(6H，m)，4.94(2H，s)，4.56(2H，s)，3.04(3H，s)，2.86(3H，s).参考实施例374-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯

通过使用4-硝基-3-羟基苯甲酸，按参考实施例6→参考实施例12→参考实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.12(己烷∶AcOEt＝3∶1)。参考实施例381-甲基-1-(4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯基)乙醇

在-65℃下，向4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(3.2g；参考实施例37中制备)的THF悬浮液(50ml)中滴加在乙醚(38.8ml)中的甲基锂。搅拌下经3小时将该混合物慢慢温热至5℃。加稀盐酸中和反应混合物和用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和浓缩得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.18(己烷∶AcOEt＝1∶1)。参考实施例391-甲基-1-[4-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-3-甲氧基苯基]乙醇

向1-甲基-1-(4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯基)-乙醇(2.65g；参考实施例38中制备)的二氯甲烷溶液(15ml)中加乙酸酐(3.05ml)和三乙胺(4.60ml)。室温下搅拌混合物过夜。蒸去溶剂。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝3∶4)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(2.33g)。TLCRf0.19(己烷∶AcOEt＝1∶1)。参考实施例402-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯基·甲基醚

在0℃下，向1-甲基-1-[4-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-3-甲氧基苯基]乙醇(2.50g；参考实施例39中制备)的二氯甲烷溶液(10ml)中加三氟乙酸(10ml)和三乙基甲硅烷(3.3ml)。室温下搅拌混合物1小时。将反应混合物小心地加到饱和碳酸氢钠中。用乙酸乙酯萃取混合物。洗涤有机层，干燥和浓缩。残余物用硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝3∶1)提纯得到有以下物理数据的标题化合物(2.33g)。TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝1∶1)。参考实施例412-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯酚

在0℃下，向2-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯基·甲基醚(2.28g；参考实施例40中制备)的二氯甲烷溶液(15ml)中加三溴化硼(1.36ml)。10℃下搅拌混合物5小时。将反应混合物倾倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取。洗涤有机层，干燥和浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(苯∶AcOEt＝23∶2)提纯和从AcOEt-己烷混合溶液中重结晶得到有以下物理数据的标题化合物(1.55g)。TLCRf0.24(苯∶AcOEt＝9∶1)。参考实施例424-[2-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯氧基甲基]-苯甲酸甲酯

通过使用2-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯酚(1.50g；参考实施例41中制备)，按参考实施例6的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物(2.22g)。TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝7∶3)。参考实施例434-(苯基磺酰基氨基)-3-甲氧基苄醇

在氩气气氛下，将4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(1.5g；参考实施例37中制备)的THF溶液(90ml)冷却至-78℃。再滴加二异丁基氢化铝(1.0M)的己烷溶液(22ml)。在-78℃，搅拌此混合物4小时。升温至室温后，用乙醚(100ml)稀释此混合物。缓慢地加入饱和硫酸钠水溶液(1.5ml)。搅拌混合物30分钟，干燥，过滤和浓缩得到标题化合物(1.5g)。TLCRf0.31(AcOEt∶己烷＝2∶1)。参考实施例444-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯甲醛

在氩气气氛下，向4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苄基醇(522mg；参考实施例43中制备)的二氯甲烷溶液(15ml)中加二氧化镁(3g)。室温下搅拌此混合物1小时。反应终止后，过滤反应混合物。浓缩滤液得到有以下物理数据的标题化合物(404mg)。TLCRf0.57(AcOEt∶己烷＝3∶2)。参考实施例451-(4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯基)乙醇

在氩气气氛下，将4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯甲醛(400mg；参考实施例44中制备)的THF溶液(10ml)冷却至-78℃。再滴加甲基锂(1.0M)的乙醚(3.4ml)溶液。搅拌此混合物20分钟。反应终止后，加水+1N HCl混合物终止反应。用乙酸乙酯萃取混合物三次。洗涤有机层，干燥和通过硅胶柱色谱(AcOEt∶己烷＝1∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(421mg)。TLCRf0.34(AcOEt∶己烷＝3∶2)。实施例404-(2-苯基磺酰基氨基-5-异丙基苯氧基甲基)苯甲酸

通过使用4-[2-(N-乙酰基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基-苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(2.00g；参考实施例42中制备)，按实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物(1.66g)。TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝4∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.84(2H，d，J＝8.5Hz)，7.79-7.53(5H，m)，7.41(2H，d，J＝8.5Hz)，6.90(1H，d，J＝8Hz)，6.63(1H，d，J＝2Hz)，6.55(1H，dd，J＝8 and 2Hz)，4.82(2H，s)，2.72(1H，m)，1.10(6H，d，J＝7Hz).实施例41

通过使用1-(4-苯基磺酰基氨基-3-甲氧基苯基)乙醇(参考实施例45中制备)，按参考实施例40→参考实施例39→参考实施例41→参考实施例6→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.29(AcOEt∶己烷∶AcOH＝5∶14∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.87(1H，brs)，9.53(1H，brs)，7.83(2H，d，J＝8.5Hz)，7.78-7.50(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8.0Hz)，6.86(2H，d，J＝8.0Hz)，6.57(1H，d，J＝2.0Hz)，6.50(1H，dd，J＝8，2Hz)，4.82(2H，brs)，2.44(2H，q，J＝7.5Hz)，1.08(3H，t，J＝7.5Hz).实施例424-(2-苯基磺酰基氨基-5-羟基甲基苯氧基甲基)苯甲酸

通过使用4-硝基-3-羟基苯甲酸甲酯，按参考实施例19→参考实施例20→参考实施例2→参考实施例43→参考实施例39→参考实施例23→参考实施例6→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.39(AcOEt∶己烷∶AcOH＝13∶6∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.83(1H，brs)，9.56(1H，s)，7.83(2H，d，J＝8.5Hz)，7.78-7.50(5H，m)，7.38(2H，d，J＝8.5Hz)，6.88(1H，d，J＝8.0Hz)，6.74(1H，s)，6.56(1H，d，J＝8.0Hz)，5.10(1H，brt，J＝5.5Hz)，4.83(2H，s)，4.34(2H，d，J＝5.5Hz).参考实施例464-氯-2-羟基苯甲酸甲酯

在0℃，向4-氯-2-羟基苯甲酸(5.0g)的乙醚溶液(50ml)中加重氮甲烷的乙醚溶液至反应终止。减压浓缩反应混合物。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝4∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(5.4g)。TLCRf0.60(己烷∶AcOEt＝2∶1)。参考实施例472-羟基甲基-5-氯苯酚

在氩气气氛下，0℃，向氢化锂铝(1.1g)的THF溶液(50ml)中滴加4-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(5.38g；参考实施例46中制备)的THF溶液(50ml)。当溶液温热至室温后，搅拌溶液30分钟。向反应混合物中加水。用乙醚-AcOEt混合溶液萃取混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物从己烷-AcOEt中重结晶，得到有以下物理数据的标题化合物(3.92g)。TLCRf0.60(己烷∶AcOEt＝1∶1)。参考实施例484-(2-甲磺酰氧基甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

通过使用2-羟基甲基-5-氯苯酚(参考实施例47中制备)，按参考实施例6→参考实施例8的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.60(苯∶丙酮＝9∶1)。参考实施例494-(2-叠氮甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，向4-(2-甲磺酰氧基甲基-5-氯苯氧基甲基)-苯甲酸甲酯(628mg；参考实施例48中制备)的DMF溶液(5.0ml)中加叠氮化钠(530mg)。在60℃搅拌此混合物40分钟。用乙酸乙酯稀释。用硅藻土过滤杂质。洗涤滤液，干燥和减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱(己烷∶AcOEt＝10∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(404mg)。TLCRf0.56(己烷∶AcOEt＝4∶1)。参考实施例504-(2-氨基甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯

室温下，向4-(2-叠氮甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(389mg；参考实施例49中制备)的THF溶液(4.0ml)中加三苯鏻(462mg)。搅拌此混合物3小时。搅拌后，加水。搅拌混合物15小时。减压浓缩反应混合物。残余物通过硅胶柱色谱(氯仿∶甲醇＝50∶1 10∶1)提纯，得到有以下物理数据的标题化合物(339mg)。TLCRf0.22(氯仿∶甲醇＝10∶1)。实施例434-(2-苯基磺酰基氨基甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸

通过使用4-(2-氨基甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例50中制备)，按参考实施例2→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.94(2H，d，J＝8.0Hz)，7.77(2H，m)，7.45-7.70(5H，m)，7.25(1H，d，J＝8.2Hz)，7.05(1H，d，J＝1.8Hz)，6.94(1H，dd，J＝1.8，8.2Hz)，5.20(2H，s)，4.00(2H，s).实施例444-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯基丙炔酸

通过使用4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基-苯氧基甲基]苯甲酸(实施例18(9)中制备)，按参考实施例13→参考实施例14→参考实施例15→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.32(CHCl3∶MeOH＝8∶2)；NMRδ7.80(2H，d，J＝8Hz)，7.64(2H，d，J＝8Hz)，7.68-7.26(8H，m)，5.09(2H，s)，4.38(1H，sept，J＝6.5Hz)，1.04(6H，d，J＝6.5Hz).实施例454-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]乙基]苯甲酸

通过使用4-[2-(2-叔丁氧基羰基氨基-5-三氟甲基苯基)-(EZ)-乙烯基]苯甲酸甲酯，按参考实施例20→参考实施例23→参考实施例2→实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.46(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝8.2Hz)，7.8-7.7(2H，m)，7.7-7.3(7H.m)，6.88(1H，d，J＝8.2Hz)，4.7-4.5(1H，m)，3.4-3.1(2H，m)，3.1-2.9(2H，m)，1.03(3H，d，J＝6.8Hz)，0.93(3H，d，J＝6.8Hz).实施例464-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苄基醇

通过使用4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(实施例7(a)中制备)，按参考实施例43的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.24(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.75(2H，m)，7.60(1H，d，J＝2.4Hz)，7.55(1H，m)，7.45(2H，m)，7.36(2H，d，J＝8.0Hz)，7.13(2H，d，J＝8.0Hz)，7.03(1H，brs)，6.96(1H，dd，J＝2.4，8.8Hz)，6.68(1H，d，J＝8.8Hz)，4.86(2H，s)，4.73(2H，d，J＝5.8Hz)，1.74(1H，t，J＝5.8Hz).实施例474-[N-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基]氨基磺酰基]苯甲酸

通过使用2-硝基-4-氯苯胺，按参考实施例2→参考实施例12→参考实施例2→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.22(CHCl3∶MeOH∶H2O＝8∶2∶0.2)；NMR(DMSO-d6)δ9.68(1H，br)，8.11(2H，d，J＝8.4Hz)，7.84(2H，d，J＝8.4Hz)，7.69(2H，d，J＝8.8Hz)，7.62(2H，d，J＝8.8Hz)，7.12(1H，dd，J＝2.4 and 8.4Hz)，7.02(1H，d，J＝2.4Hz)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz).实施例484-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸

通过使用4-[2-(2-叔丁氧基羰基氨基-5-三氟甲基苯基)-(E)-乙烯基]苯甲酸甲酯，按参考实施例23→参考实施例2→实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.45(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.2-8.0(3H，m)，7.9-7.7(2H，m)，7.6-7.4(7H，m)，7.2-7.0(2H，m)，4.8-4.6(1H，m)，1.08(3H，d，J＝5.0Hz)，1.05(3H，d，J＝5.0Hz).实施例48(1)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸

通过使用4-[2-(2-叔丁氧基羰基氨基-5-三氟甲基苯基)-(Z)-乙烯基]苯甲酸甲酯，按参考实施例23→参考实施例2→实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.97(2H，d，J＝8.4Hz)，7.9-7.7(2H，m)，7.7-7.4(5H，m)，7.31(2H，d，J＝8.4Hz)，7.1-6.9(2H，m)，6.77(1H，d，J＝12.4Hz)，4.7-4.5(1H，m)，1.19(3H，d，J＝6.6Hz)，1.04(3H，d，J＝6.6Hz).实施例494-(2-苯甲酰氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸

通过使用2-硝基-5-氯苯酚，按参考实施例6→参考实施例12→实施例11→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。
TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.92(1H，brs)，9.64(1H，s)，7.94(4H，m)，7.75(1H，d，J＝8.6Hz)，7.47-7.68(5H，m)，7.23(1H，d，J＝2.2Hz)，7.05(1H，dd，J＝2.2，8.6Hz)，5.32(2H，s).实施例50-50(2)通过使用4-(2-苯基磺酰基氨基-5-异丙基苯氧基甲基)-苯甲酸(实施例40中制备)或4-(2-苯基磺酰基氨基-5-乙基苯氧基甲基)-苯甲酸(实施例41中制备)，按参考实施例1→实施例17→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例504-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.13(CHCl3∶MeOH＝19∶1)；NMR(DMSO-d6)δ7.85(2H，d，J＝8Hz)，7.79-7.52(5H，m)，7.40(2H，d，J＝8Hz)，7.01(1H，d，J＝8Hz)，6.73(1H，d，J＝2Hz)，6.65(1H，dd，J＝8 and 2Hz)，4.83(2H，brs)，4.47(1H，m)，2.80(1H，m)，1.14(6H，d，J＝7Hz)，0.95(6H，d，J＝7Hz).实施例50(1)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯氧基甲基]苯甲酸

NMR(DMSO-d6)δ7.85(2H，d，J＝8Hz)，7.76-7.53(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8Hz)，6.98(1H，d，J＝8Hz)，6.77(1H，d，J＝2Hz)，6.70(1H，dd，J＝8 and 2Hz)，4.78(2H，brs)，3.33(3H，s)，2.82(1H，m)，1.15(6H，d，J＝7Hz).实施例50(2)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-乙基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.40(AcOEt∶己烷∶AcOH＝5∶14∶1)；NMRδ7.97(2H，d，J＝8.0Hz)，7.82-7.70(2H，m)，7.62-7.32(5H，m)，7.05(1H，d，J＝8.0Hz)，6.60(1H，dd，J＝8，1.5Hz)，6.53(1H，d，J＝1.5Hz)，4.86(2H，brs)，4.36(1H，qn，J＝6.0Hz)，2.55(2H，q，J＝7.5Hz)，1.18(3H，t，J＝7.5Hz)，1.02(6H，brd，J＝6.0Hz).实施例514-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸·钠盐

向4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸(425mg；实施例18(40)中制备)的甲醇溶液(5ml)中加2N NaOH(0.41ml)。室温下搅拌此混合物。将此混合物与苯共沸蒸馏三次，得到有以下物理数据的标题化合物(430mg)。TLCRf0.19(己烷∶AcOEt＝1∶1)；NMRδ7.60(2H，d，J＝7Hz)，7.40-6.97(11H，m)，6.47(1H，d，J＝16Hz)，4.62(2H，bs)，4.20-4.08(1H，m)，0.77(6H，d，J＝5Hz).实施例52(1)-52(5)通过使用4-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例17中制备)和相应的苯磺酰氯衍生物，按实施例4→实施例19(用异丙醇代替环戊基甲醇)→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例52(1)4-[2-(N-异丙基-4-丙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf 0.55(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.8Hz)，7.71(2H，d，J＝8.8Hz)，7.54(2H，d，J＝8.8HZ)，7.30-7.22(3H，m)，6.80(2H，d，J＝8.8Hz)，5.14(2H，s)，4.44-4.24(1H，m)，3.92(2H，t，J＝6.6Hz)，1.91-1.72(2H，m)，1.14-0.98(9H，m).实施例52(2)4-[2-(N-异丙基-4-乙基硫苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.64(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.4Hz)，7.66(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，.30-7.20(3H，m)，7.16(2H，d，J＝8.4Hz)，5.12(2H，s)，4.44-4.22(1H，m)，2.98(2H，q，J＝7.6Hz)，1.36(3H，t，J＝7.6Hz)，1.09(3H，d，J＝6.6Hz)，1.05(3H，d，J＝6.6Hz).实施例52(3)4-[2-(N-异丙基-4-甲基硫苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.56(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.67(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.30-7.20(3H，m)，7.12(2H，d，J＝8.4Hz)，5.12(2H，s)，4.46-4.24(1H，m)，2.48(3H，s)，1.09(3H，d，J＝7.0Hz)，1.05(3H，d，J＝7.0Hz).实施例52(4)4-[2-(N-异丙基-4-丁氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.16(2H，d，J＝8.4Hz)，7.71(2H，d，J＝8.8Hz)，7.54(2H，d，J＝8.4Hz)，7.30-7.22(3H，m)，6.79(2H，d，J＝8.8Hz)，5.14(2H，s)，4.42-4.27(1H，m)，3.96(2H，t，J＝6.2Hz)，1.87-1.70(2H，m)，1.60-1.40(2H，m)，1.14-0.92(9H，m).实施例52(5)4-[2-(N-异丙基-4-异丙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.68(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.17(2H，d，J＝8.0Hz)，7.71(2H，d，J＝8.8Hz)，7.56(2H，d，J＝8.0Hz)，7.30-7.22(3H，m)，6.78(2H，d，J＝8.8Hz)，5.15(2H，s)，4.62-4.50(1H，m)，4.40-4.23(1H，m)，1.35(6H，d，J＝5.8Hz)，1.08(3H，d，J＝7.4Hz)，1.04(3H，d，J＝7.4Hz).实施例53(1)-53(3)通过使用4-(2-氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例7中制备)或4-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例17中制备)，按实施例27(使用相应的醛)→实施例11→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。
实施例53(1)4-[2-(N-异丁基-苯甲酰氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.53(CHCl3∶MeOH＝5∶1)；NMR(CDCl3+1 滴 CD3OD)δ8.08(2H，d，J＝8Hz)，7.44-7.04(8H，m)，6.94-6.80(1H，m)，6.73(1H，s)，5.03(1H，d，J＝13Hz)，4.82(1H，d，J＝13Hz)，3.91(1H，dd，J＝15.7Hz)，3.49(1H，dd，J＝15.7Hz)，2.10-1.60(1H，m)，0.98(6H，d，J＝7Hz).实施例53(2)4-[2-(N-异丙基-苯甲酰氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.18(2H，d，J＝8.4Hz)，7.52-7.35(3H，m)，7.30-7.03(6H，m)，7.02-6.92(1H，m)，5.20-4.90(2H，m)，4.90-4.70(1H，m)，1.50-1.00(6H，m).实施例53(3)4-[2-(N-异丙基-2-糠酰氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

TLCRf0.43(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.09(2H，d，J＝7.8Hz)，7.43-7.22(5H，m)，7.15(1H，s)，6.25-6.20(1H，m)，6.16-6.08(1H，br)，5.20-4.84(3H，m)，1.40-1.00(6H，m).实施例544-(2-苯甲酰氨基-5-氯苯甲酰氨基)苯甲酸

通过使用2-硝基-5-氯苯甲酰氯(参考实施例13中制备)，按实施例11→参考实施例10→实施例11→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.52(AcOEt∶己烷∶AcOH＝7∶12∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.77(1H，brs)，11.33(1H，s)，10.85(1H，s)，8.36(1H，d，J＝9.0Hz)，8.02-7.78(7H，m)，7.69(1H，dd，J＝9.0，2.5Hz)，7.64-7.48(3H，m).实施例55(1)-55(2)通过使用2-硝基-5-氯苯甲酰氯(参考实施例13中制备)，按实施例11→参考实施例10→参考实施例2→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例55(1)4-[2-(2-噻吩基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸

TLCRf0.18(CHCl3∶MeOH＝9∶1)NMR(DMSO-d6)δ12.73(1H，br)，10.68(1H，brs)，10.48(1H，brs)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，7.87(1H，dd，J＝1.2 and 3.6Hz)，7.81(1H，d，J＝2.2Hz)，7.76(2H，dJ＝8.8Hz)，7.61-7.53(2H，m)，7.41(1H，d，J＝8.8Hz)，7.05(1H，dd，J＝3.8 and4.0Hz).实施例55(2)4-(2-丁基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸

TLCRf0.26(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ12.77(1H，brs)，10.80(1H，brs)，9.94(1H，s)，7.93(2H，d，J＝8.8Hz)，7.88(1H，d，J＝2.2Hz)，7.82(2H，d，J＝8.8Hz)，7.61(1H，dd，J＝2.2 and8.8Hz)，7.54(1H，d，J＝8.8Hz)，3.18(2H，t-like)，1.66-1.51(2H，m)，1.37-1.19(2H，m)，0.74(3H，t，J＝7.2Hz).参考实施例514-(2-硝基-5-甲基苯硫基甲基)苯甲酸甲酯

在氩气气氛下，在0℃下，向4-乙酰基硫代甲基苯甲酸甲酯(794mg)的MeOH溶液(5ml)中顺序加入甲醇钠(191mg)和3-氟-4-硝基甲苯(500mg)。将此混合物缓慢温热至室温。搅拌此混合物4小时。向反应混合物中加饱和氯化铵水溶液。用乙酸乙酯萃取此混合物，洗涤，干燥和减压浓缩。残余物从乙醇中重结晶，得到有以下物理数据的标题化合物(646mg)。FLCRf0.49(己烷∶CH2Cl2∶AcOEt＝8∶4∶1)。实施例564-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯硫基甲基]苯甲酸

通过使用4-(2-硝基-5-甲基苯硫基甲基)苯甲酸甲酯(参考实施例51中制备)，按参考实施例11→参考实施例2→实施例17→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.45(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.04(2H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，dd，J＝0.8，1.8Hz)，7.48(2H，d，J＝8.4Hz)，7.08(1H，m)，6.91-6.98(2H，m)，6.84(1H，d，J＝8.0Hz)，6.50(1H，dd，J＝2.0，3.8Hz)，4.47(1H，sept，J＝6.8Hz)，4.19(2H，s)，2.28(3H，s)，1.16(3H，d，J＝6.8Hz)，1.06(3H，d，J＝6.8Hz).实施例574-[2-(N-异丁基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

通过使用2-硝基-5-三氟甲基苯酚，按参考实施例18(b)→参考实施例12→参考实施例2→实施例17→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。
TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ7.80(1H，d，J＝16.2Hz)，7.57(2H，d，J＝8.0Hz)，7.22-7.46(6H，m)，7.16(1H，m)，6.93(1H，dd，J＝4.0，5.2Hz)，6.49(1H，d，J＝16.2Hz)，4.94(2H，brs)，3.45(2H，d，J＝7.2Hz)，1.62(1H，m)，0.91(6H，d，J＝6.6Hz).实施例586-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-2-萘酸

通过使用2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯酚(参考实施例24中制备)和6-羟甲基-2-萘酸乙酯，按参考实施例18(b)→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。
TLCRf0.55(CHCl3∶MeOH∶AcOH＝100∶5∶1)；NMRδ8.74(1H，s)，8.17(1H，dd，J＝1.8，8.8Hz)，8.03(1H，d，J＝8.4Hz)，8.03(1H，brs)，7.95(1H，d，J＝8.8Hz)，7.79-7.87(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝1.4，8.4Hz)，7.43(1H，m)，7.32(3H，m)，7.26(2H，m)，5.26(2H，s)，4.39(1H，m)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz)，1.06(3H，d，J＝6.6Hz).实施例59(1)-59(3)通过使用2-硝基-5-三氟甲基苯酚，按参考实施例18(b)→参考实施例12→实施例27→实施例11→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例59(1)4-[2-(N-异丙基-2-糠酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.44(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.76(1H，d，J＝16.2Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.38(1H，d，J＝8.4Hz)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.28-7.20(3H，m)，7.17(1H，s)，6.45(1H，d，J＝16.2Hz)，6.24-6.19(1H，m)，6.11-6.00(1H，br)，5.20-4.80(3H，m)，1.40-1.00(6H，m).实施例59(2)4-[2-(N-异丁基-2-糠酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.49(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.76(1H，d，J＝15.9Hz)，7.52(2H，d，J＝8.4Hz)，7.39(1H，d，J＝8.1Hz)，7.33-7.15(5H，m)，6.45(1H，d，J＝15.9Hz)，6.28-6.10(2H，m)，5.20-4.90(2H，m)，4.00-3.80(1H，br)，3.60-3.30(1H，br)，2.00-1.80(1H，m).0.95(6H，d，J＝6.6Hz).实施例59(3)4-[2-(N-异丙基-丁酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.42(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.78(1H，d，J＝15.9Hz)，7.58(2H，d，J＝8.1Hz)，7.42(2H，d，J＝8.1Hz)，7.35-7.20(3H，m)，6.48(1H，d，J＝15.9Hz)，5.20-4.93(3H，m)，1.90(2H，dt，J＝2.7，7.5Hz)，1.64-1.50(2H，m)，1.17(3H，d，J＝6.6Hz)，0.94(3H，d，J＝6.6Hz)，0.79(3H，t，J＝7.2Hz).实施例60(1)-60(2)通过使用2-硝基-5-三氟甲基苯酚，按参考实施例18(b)→参考实施例12→参考实施例2→实施例19→实施例2的相同方法得到有以下物理数据的标题化合物。实施例60(1)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.51(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.82(1H，d，J＝16.0Hz)，7.72(2H，d，J＝8.8Hz)，7.61(2H，d，J＝8.6Hz)，7.48(2H，d，J＝8.6Hz)，7.28-7.22(3H，m)，6.77(2H，d，J＝8.8Hz)，6.50(1H，d，J＝16.0Hz)，5.10(2H，s)，4.40-4.20(1H，m)，4.01(2H，q，J＝6.8Hz)，1.43(3H，t，J＝6.8Hz)，1.07(3H，d，J＝6.6Hz)，1.03(3H，d，J＝6.6Hz).实施例60(2)4-[2-(N-异丁基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸

TLCRf0.57(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ7.81(1H，d，J＝15.6Hz)，7.60-7.47(3H，m)，7.44(1H，d，J＝8.2Hz)，7.30-7.10(5H，m)，6.73(2H，d，J＝8.8Hz)，6.50(1H d，J＝15.6Hz)，5.00-4.80(2H，br)，3.95(2H，q，J＝7.0Hz)，3.39(2H，d，J＝6.8Hz)，1.70-1.50(1H，m)，1.41(3H，t，J＝6.8Hz)，0.88(6H，d，J＝6.6Hz).实施例614-[2-(N-异丙基-3-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸

通过使用4-(2-氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸甲酯，按实施例4→实施例19→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。TLCRf0.63(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMRδ8.15(2H，d，J＝8.4Hz)，7.53(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.20(6H，m)，7.02(1H，ddd，J＝1.2，2.4，8.0Hz)，5.13(2H，s)，4.52-4.36(1H，m)，3.98(2H，q，J＝6.8Hz)，1.40(3H，t，J＝6.8Hz)，1.08(3H，d，J＝6.6Hz)，1.06(3H，d，J＝6.6Hz).实施例62(1)-62(2)通过使用2-硝基苯甲酰氯，按实施例11→参考实施例20→参考实施例2→实施例2的相同方法，得到有以下物理数据的标题化合物。实施例62(1)4-[2-(3-氯苯基磺酰基氨基)苯甲酰基氨基]苯甲酸

TLCRf0.38(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ10.59(1H，s)，10.44(1H，s)，7.95(2H，d，J＝8.4Hz)，7.86-7.60(6H，m)，7.58-7.45(2H，m)，7.38-7.25(2H，m).实施例62(2)4-[2-(4-溴苯基磺酰基氨基)苯甲酰基氨基]苯甲酸

TLCRf0.39(CHCl3∶MeOH＝9∶1)；NMR(DMSO-d6)δ10.55(1H，s)，10.38(1H，s)，7.96(2H，d，J＝8.8Hz)，7.90-7.45(8H，m)，7.44-7.25(2H，m).制剂实施例1将以下化合物通过惯用方法混合和压片得到100片各含5mg活性组分的片剂。.4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸500mg(实施例2中制备).纤维素钙甘醇酸酯(崩解剂) 200mg.硬脂酸镁(润滑剂) 100mg.微晶纤维素 9.2g
权利要求
1.通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，
(其中
和
各自独立为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，Z1是-COR1，-C1-4亚烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亚烷基-COR1(其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7(其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基))，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1(其中R1的定义同上)，Z3是单键或C1-4亚烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(2)苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，或(3)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(2)和(3)的苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R5(如果有两个或多个R5，每个各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基)取代)，R2是CONR8，NR8CO，CONR8-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CONR8，NR8CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-NR8CO，C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基，或C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基(其中每个R8是H或C1-4烷基)，O、S、NZ6(其中Z6是H或C1-4烷基)，Z7-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-Z7，或C1-3亚烷基-Z7-C1-3亚烷基(其中每个Z7是O、S或NZ6(其中Z6的定义同上))，CO，CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CO，C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，C2-4亚烷基，C2-4亚烯基，或C2-4亚炔基，R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或羟甲基，R4是(1)H，(2)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(3)被一或两个取代基取代的C1-6烷基，取代基选自COOZ8、CONZ9Z10和OZ8(其中Z8、Z9和Z10各自独立地为H或C1-4烷基)和<claim>1.通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，
(其中
和
各自独立为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，Z1是-COR1，-C1-4亚烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亚烷基-COR1(其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7(其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基))，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1(其中R1的定义同上)，Z3是单键或C1-4亚烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(2)苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，或(3)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基(上述(2)和(3)的苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R5(如果有两个或多个R5，每个各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基)
7.权利要求1、2或3的化合物，其中R2是O、S、NZ6(其中Z6是H或C1-4烷基)，Z7-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-Z7，或C1-3亚烷基-Z7-C1-3亚烷基(其中每个Z7是O、S或NZ6(其中Z6的定义同上))。
8.权利要求1、2或3的化合物，其中R2是C2-4亚烷基、C2-4亚烯基或C2-4亚炔基。
9.权利要求1、2或3的化合物，其中R2是CO，CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CO或C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基。
10.权利要求1的化合物选自(1)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸，(2)3-(2-苯基磺酰基氨基苯甲酰基氨基)苯甲酸，(3)3-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸，(4)4-(2-苯基磺酰基氨基苯甲酰基氨基)苯甲酸，(5)4-[2-(4-氯苯基)磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(6)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-4-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(7)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-6-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(8)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-3-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(9)4-[2-(2-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(10)4-[2-(3-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(11)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氟苯甲酰基氨基]苯甲酸，(12)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-溴苯甲酰基氨基]苯甲酸，(13)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-甲氧基苯甲酰基氨基]苯甲酸，(14)4-[2-(4-溴苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(15)4-[2-(4-甲基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(16)4-[2-(4-甲氧基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(17)4-[2-(4-硝基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(18)4-[2-(2，4-二氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(19)4-[2-(4-正丁基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(20)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)苯甲酰基氨基]苯甲酸，(21)4-(2-苯基磺酰基氨基)-5-氟苯甲酰基氨基)苯甲酸，(22)4-(2-苯基磺酰基氨基)-4-氟苯甲酰基氨基)苯甲酸，(23)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-4-氟苯甲酰基氨基]苯甲酸，(24)4-[2-(4-氟苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(25)4-[2-(4-三氟甲基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(26)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基甲基)苯甲酸，(27)4-[2-(2-苯基乙烯基)磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(28)4-[2-(2-苯基乙基)磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(29)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-硝基苯甲酰基氨基]苯甲酸，(30)4-[2-(4-羟基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(31)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯基氨基羰基)苯甲酸，(32)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯甲酰基氨基]苯甲酸，(33)4-[N-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基]氨基磺酰基]苯甲酸，(34)4-(2-苯甲酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸，(35)4-(2-丁基磺酰基氨基-5-氯苯甲酰基氨基)苯甲酸，(36)4-[2-(3-氯苯基磺酰基氨基)苯甲酰基氨基]苯甲酸和(37)4-[2-(4-溴苯基磺酰基氨基)苯甲酰基氨基]苯甲酸和其甲酯。
11.权利要求1的化合物选自(1)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(2)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(3)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(4)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(5)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基甲氧基]苯甲酸，(6)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(7)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(8)4-[2-(N-羧甲基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(9)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯基磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(10)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(11)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯基磺酰基氨基]-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(12)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(13)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(14)4-[2-[N-(2-羟乙基)-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(15)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(16)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(17)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(18)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(19)4-[2-[N(2-甲氧基乙氧基甲基)-苯基磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(20)4-[2-[N(2-甲氧基乙基)-苯基磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(21)4-[2-[N-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙基]-苯基磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(22)4-[2-(N-乙基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(23)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(24)4-[2-(N-丁基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(25)4-[2-(N-戊基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(26)4-[2-(N-己基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(27)4-[2-(N-庚基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(28)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(29)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(30)4-[2-[N(2-羟乙基)-苯基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(31)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(32)4-[2-(N-环戊基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(33)4-[2-(N-(2-甲氧基乙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(34)4-[2-(N-乙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(35)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(36)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(37)4-[2-(N-环戊基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(38)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(39)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(40)4-[2-(N-异丙基-4-甲基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(41)4-[2-(N-异丙基-4-氟苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(42)4-[2-(N-异丙基-4-甲氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(43)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]苯甲酸，(44)3-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]肉桂酸，(45)反式-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]环己酸，(46)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基]苯乙酸，(47)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(48)3-[4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯基]丙酸，(49)3-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯乙酸，(50)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(51)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(52)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氟苯氧基甲基]苯甲酸，(53)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲氧基苯氧基甲基]苯甲酸，(54)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(55)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(56)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(57)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(58)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(59)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(60)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(61)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(62)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(63)4-[2-(N-甲氧基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(64)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(65)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(66)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(67)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(68)4-[2-(N-异丙基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(69)4-[2-(N-乙基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(70)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(71)4-[2-(N-丁基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(72)4-[2-(N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(73)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(74)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(75)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(76)4-[2-(N-苄基-甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(77)4-[2-(N-苄基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(78)4-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(79)4-[2-(N-异丁基-乙基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(80)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(81)4-[2-(N-异丁基-丁基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(82)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(83)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(84)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(85)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(86)4-[2-(N-丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(87)4-[2-(N-异丁基-己基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(88)4-[2-(N-异丁基-戊基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(89)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(90)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-丙基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(91)4-[2-(N-丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(92)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(93)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(94)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(95)4-[2-(N-异丁基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(96)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(97)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(98)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(99)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(100)4-[2-(N-乙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(101)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(102)4-[2-(N-异丁基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(103)4-[2-(N-苄基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基乙基]肉桂酸，(104)4-[2-(N-丙基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(105)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(106)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(107)4-[2-(N-异丁基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(108)4-[2-(N-苄基-甲基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(109)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(110)4-[2-(N-异丁基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(111)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(112)4-[2-(N-环戊基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(113)4-[2-(N-环丙基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(114)4-[2-(N-叔丁基甲基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(115)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯乙酸，(116)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(117)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(118)4-[2-(N-异丙基-丁基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(119)4-[2-(N-异丙基-己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(120)4-[2-(N-异丙基-庚基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(121)4-[2-(N-异丙基-4-羟基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(122)4-[2-(N-异丙基-丁基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(123)4-[2-(N-异丙基-己基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(124)4-[2-(N-异丙基-庚基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(125)4-[2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(126)4-[2-(N-异丙基-乙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(127)4-[2-(N-异丙基-2-苯基乙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(128)4-[2-(N-异丙基-苄基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(129)4-[2-(N-叔丁基甲基-苯基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(130)4-[2-(N-异丙基-甲基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(131)4-[2-(N-异丙基-乙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(132)4-[2-(N-异丙基-环戊基甲基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(133)4-[2-(N-环己基甲基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(134)4-[2-(N-环戊基甲基-丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(135)4-[2-(N-异丙基-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(136)4-[2-(N-异丙基-戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(137)4-[2-(N-异丙基-4-氯苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(138)4-[2-(N-异丙基-4-乙基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(139)4-[2-(N-异丙基-4-丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(140)4-[2-(N-异丙基-4-丁基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(141)4-(2-苯基磺酰基氨基苯氧基甲基)苯甲酸，(142)4-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)苯氧基甲基]苯甲酸，(143)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氟苯氧基甲基)苯甲酸，(144)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氟苯氧基甲基)苯甲酸，(145)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-溴苯氧基甲基)苯甲酸，(146)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯硫基甲基)苯甲酸，(147)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-甲氧基苯氧基甲基)苯甲酸，(148)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(149)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(150)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(151)4-(2-苄基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(152)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-甲氧基苯氧基甲基)苯甲酸，(153)3-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(154)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯-5-甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(155)4-(2-苯基磺酰基氨基-4，5-二氯苯氧基甲基)苯甲酸，(156)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯二甲酸，(157)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)苯甲酸，(158)4-[3-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)丙基]苯甲酸，(159)反式-4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)环己酸，(160)顺式-4-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)环己酸，(161)4-[1RS-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基)乙基]苯甲酸，(162)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(163)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(164)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-苯基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(165)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯氧基乙酸，(166)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯氧基乙酸，(167)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(168)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯氧基乙酸，(169)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，(170)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基]乙基]苯甲酸，(171)2-甲氧基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(172)2-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(173)2-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(174)2-羟基-4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(175)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基氨基甲基]苯甲酸，(176)4-[N-甲基-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]氨基甲基]苯甲酸，(177)4-[2-[N-(1，3-二羟基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(178)4-[2-[N-(1，3-二甲氧基丙-2-基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(179)4-[2-(N-异丙基-1-己烯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(180)4-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(181)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(182)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(183)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(184)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(185)4-[2-(N-异丙基-异丙基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(186)4-[2-(N-异丙基-环戊基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(187)4-[2-(N-异丙基-环己基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(188)4-[2-[N(N，N-二甲基氨基羰基甲基)-苯基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(189)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-异丙基苯氧基甲基)苯甲酸，(190)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-乙基苯氧基甲基)苯甲酸，(191)4-(2-苯基磺酰基氨基-5-羟基甲基苯氧基甲基)苯甲酸，(192)4-(2-苯基磺酰基氨基甲基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(193)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯丙酸，(194)4-(2-苯基磺酰基氨基-4-氯苯氧基甲基)苄基醇，(195)4-(2-苯甲酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)苯甲酸，(196)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯氧基甲基]苯甲酸，(197)4-[2-(N-甲基-苯基磺酰基氨基)-5-异丙基苯氧基甲基]苯甲酸，(198)4-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-乙基苯氧基甲基]苯甲酸，(199)4-[2-(N-异丙基-4-丙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(200)4-[2-(N-异丙基-4-乙硫基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(201)4-[2(N-异丙基-4-甲硫基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(202)4-[2(N-异丙基-4-丁氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(203)4-[2(N-异丙基-4-异丙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(204)4-[2(N-异丁基-4-苯甲酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(205)4-[2(N-异丙基-苯甲酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(206)4-[2(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]-2-萘二甲酸，(207)4-[2(N-异丙基-丁酰氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(208)4-[2(N-异丙基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(209)4-[2(N-异丁基-4-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸和(210)4-[2(N-异丙基-3-乙氧基苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基)苯甲酸，和其甲酯。
12.权利要求1的化合物选自(1)4-[2-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸，(2)4-[2-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸，(3)4-[2-[2-(4-氯苯基)磺酰基氨基-5-氯苯基]乙基]苯甲酸，(4)4-[2-[2-(4-氯苯基磺酰基氨基)-5-氯苯基]-乙炔基]苯甲酸，(5)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]乙基]苯甲酸，(6)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]-(E)-乙烯基]苯甲酸和(7)4-[2-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯基]-(Z)-乙烯基]苯甲酸和其甲酯。
13.权利要求1的化合物选自(1)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(2)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(3)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(4)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(5)4-[2-(N-丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(6)4-[2-(N-丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(7)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(8)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(9)4-[2-[N-(丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(10)4-[2-[N(2-甲基丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(11)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(12)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(13)4-[2-[N-(2-甲基丙-2-烯基)-2-呋喃基磺酰基氨基]-4-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(14)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(15)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(16)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(17)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(18)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(19)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，(20)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，(21)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(22)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-氯苯氧基甲基]苯甲酸，(23)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃基磺酰基氨基)-4-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(24)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(25)4-[2-(N-异丙基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(26)4-[2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-2-噻吩基磺酰基氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(27)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃甲酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，(28)4-[2-(2-噻吩基磺酰基氨基)-5-氯苯甲酰基氨基]苯甲酸，(29)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃基磺酰基氨基)-5-甲基苯硫基甲基]苯甲酸，(30)4-[2-(N-异丁基-2-噻吩基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，(31)4-[2-(N-异丙基-2-呋喃甲酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸和(32)4-[2-(N-异丁基-2-呋喃甲酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，和其甲酯。
14.权利要求1的化合物选自(1)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]呋喃-2-甲酸，(2)6-(2-苯基磺酰基氨基-5-氯苯氧基甲基)烟酸，(3)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]噻吩-2-甲酸，(4)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-三氟甲基苯氧基甲基]呋喃-2-甲酸，(5)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-甲基苯氧基甲基]噻吩-2-甲酸，(6)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]噻吩-2-甲酸，(7)5-[2-(N-异丙基-苯基磺酰基氨基)-5-氯苯氧基甲基]呋喃-2-甲酸和(8)4-(3-苯基磺酰基氨基-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基甲基)苯甲酸，和其甲酯。
15.含权利要求1中描述的通式(I)的磺酰胺或羧酰胺的衍生物或其无毒盐作为活性成分的前列腺素E2拮抗剂或激动剂。
全文摘要
通式(Ⅰ)代表的磺酰胺或羧酰胺衍生物,其中A和B各自代表碳环或杂环;Z
文档编号C07C311/17GK1247529SQ9718186
公开日2000年3月15日 申请日期1997年12月12日 优先权日1996年12月18日
发明者大内田修一, 长尾悠树 申请人:小野药品工业株式会社