倍半萜类化合物的制作方法

文档序号:12284426阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种结构II的化合物,或者其盐:

其中:

每个R1独立地为取代或非取代的胺、羟基或巯基;和

每个R2独立地为氢或取代或非取代的烷基或酰基,或与另一R2相连以形成环状酯(环状羰基氧基)或环状醚。

2.权利要求1的化合物,其中R1是烷基或芳基取代的,具有0-3个杂原子。

3.权利要求1的化合物,其中R1是烷基巯基、芳基巯基、烷氧基或芳氧基。

4.权利要求1的化合物,其中R1是苯巯基或甲氧基。

5.权利要求1的化合物,其中R1是烷基胺、二烷基胺、芳基胺、二芳基胺、烷基芳基胺,或环状胺。

6.权利要求1的化合物,其中R1是二甲基胺、二乙基胺、哌啶、吡咯烷或吗啉。

7.权利要求1的化合物,其中R2是氢、C1-C8烷基、包含C1-C8烷基的酰基,或与另一R2相连以形成C3-C9环状酯(环状羰基氧基)或C4-C9环状醚。

8.权利要求1的化合物,其中R2是氢、乙酰基、甲基,或每个R2与另一R2相连以形成二甲缩酮。

9.一种包含权利要求1-8中任一项的化合物和药学上可接受的赋形剂的单位剂量药物组合物,其中所述盐是药学上可接受的盐。

10.一种治疗癌症的方法,所述方法包含给确定对其有需要的人施用权利要求1-8中任一项的化合物或结构223的化合物或其盐的步骤:

11.一种治疗自身免疫或炎性障碍的方法,所述方法包含给确定对其有需要的人施用权利要求1-8中任一项的化合物或其盐的步骤。

12.权利要求10或11的方法,所述方法还包含确定所取得的治疗效果的后续步骤。

13.一种药物组合物,其包含:

(a)权利要求1-8中任一项的化合物或结构223的化合物,或其盐,和

(b)不同的抗癌药剂。

14.一种药物组合物,其包含:

(a)权利要求1-8中任一项的化合物或其盐,和

(b)不同的抗自身免疫或抗炎药剂。

15.一种用于制备权利要求1-8中任一项的化合物或结构223的化合物的合成方法,所述方法包含步骤(a)或步骤(b):

其中:

(a)使去氢木香内酯6与SeO2和t-BuOOH反应,形成3-表-中美菊素C 7;和

(b)使3-表-中美菊素C 7与戴斯-马丁过碘烷反应,形成去氢中美菊素C 8。

16.权利要求15的方法,所述方法包含步骤(a)和(b)。

17.权利要求15或16的方法,所述方法进一步包含后续步骤(c)、(d)和(e):

其中:

(c)使去氢中美菊素C 8与联苯酚试剂反应,形成去氢中美菊素C的二聚体9;

(d)使去氢中美菊素C的二聚体9与酸反应,形成二酮10;和

(e)使二酮10与有机碱反应,形成223。

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