1.一种抗菌消炎的熊果酸衍生物,其特征在于,所述衍生物具有式(i)分子结构:
2.一种抗菌消炎的熊果酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将松香酸溶解于有机溶剂a中,通入氮气,冰水浴环境下中加入对甲苯磺酰氯,升温至室温,并搅拌反应3~10h,旋干有机溶剂,无水硫酸钠干燥,浓缩结晶即可;
(2)将熊果酸溶解于二氯甲烷中,加入步骤(1)产物,升温至60~120℃,反应4~8h,反应结束,旋干有机溶剂,无水硫酸钠干燥,减压浓缩即可;
(3)将步骤(2)产物溶解于有机溶剂b中,加入叠氮钠,加入催化剂,在40~70℃下反应1~5h,反应结束,冷却至室温,过滤,旋干溶剂,残留物加入二氯甲烷搅拌溶解,萃取有机层,有机层用无水硫酸镁粉末干燥、过滤、浓缩,粗产物经硅胶柱纯化层析得目标产物。
步骤(1)中,所述有机溶剂a为吡啶、哌啶、三乙胺或乙二胺;
所述松香酸与有机溶剂的的质量体积比为1:4~7g/ml;
所述松香酸与对苯磺酰氯的投料摩尔比为1:1.2~1.5;
步骤(2)中,所述熊果酸与二氯甲烷的质量体积比为1:3~5g/ml;
步骤(3)中,所述有机溶剂b为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙醚或二氧六环;
所述催化剂选自硫酸、盐酸、乙酸、三氟乙酸或氟硫酸。
3.根据权利要求2所述抗菌消炎的熊果酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将15g松香酸溶解于60ml吡啶中,回流溶解15min,通入氮气,将反应置于冰水浴中,加入11.2g对甲苯磺酰氯,再升温至室温,并搅拌反应3h,旋干有机溶剂,无水硫酸钠干燥,在60℃下减压浓缩结晶,得到化合物a;
(2)将20g熊果酸溶解于60ml二氯甲烷中,加入14.3g化合物a,升温至60℃,反应4h,反应结束,旋干有机溶剂,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,得到化合物b;
(3)将10.5g化合物b溶解于100ml甲醇中,加入5.3g叠氮钠,再加入16.5g硫酸,在40℃下反应1h,反应结束,冷却至室温,过滤,旋干溶剂,残留物加入二氯甲烷搅拌溶解,萃取有机层,有机层用无水硫酸镁粉末干燥、过滤、浓缩,粗产物经硅胶柱纯化层析得目标产物。
4.权利要求1所述衍生物在制备抗菌消炎药物中的应用。