新型类黄酮及其用图_2

文档序号:9634748阅读:来源:国知局
沙 酮、羟考酮、丙氧芬、芬太尼、美沙酮、纳络酮、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、喷他佐辛),化 疗剂(例如,抗癌药物,例如但并不限于此,六甲蜜胺、天冬酰胺酶、争光霉素、白消安、碳 基氯氨铂、卡氮芥、苯丁酸氮芥、顺氯氨铂、克拉屈滨、环磷酰胺、阿糖胞苷、达卡巴嗪、己烯 雌酚、炔雌醇、依托泊苷、氟尿苷、氟达拉滨、氟尿嘧啶、氟他胺、戈舍瑞林、羟基脲、伊达比 星、异环磷酰胺、亮丙瑞林、左旋咪唑、环己亚硝脲、氮芥、甲羟孕酮、甲地孕酮、美法仑、巯 嘌呤、氨甲喋呤、丝裂霉素、米托坦、米托蒽醌、紫杉醇、喷司他丁、哌泊溴烷、衣霉素、强的 松、甲基苄肼、链脲菌素、它莫西芬、替尼泊苷、长春花碱、长春新碱),抗炎剂(例如,阿氯 芬酸;阿氯米松双丙酸酯;曲安奈德;α -淀粉酶;安西法尔;安西非特;氨芬酸钠;盐酸 氨普立糖(0} 口 ]!皇旦厶匀丑宅);阿那白滞素;阿尼罗酸(呌暑砷);阿尼扎 芬(0}^)旦珅4裡);阿扎丙酮(外4芒);巴柳氮二钠(跫钍珅叫三2砷:巨晉 );节达酸;苯恶洛芬(坤呈翊);节达明盐酸盐;菠萝蛋白酶(旦至5}?厶 );溴哌莫(旦旦5)丨珅晉);布地奈德;卡洛芬;环丙烯;约翰振太(过科芒);克里夫 芬(音司H呈砸);丙酸氯倍他索;丁酸氯倍他松;氯吡酸(誉&詞辞);丙酸氟替卡 松(晉至司外舎三至詞仝句;醋酸三氟米松舎邱判詞HS); 可托多松(S旦互号舎);癸酸盐;地夫可特;特拉华特里利(1辨砷);长效 睾酮;地奈德;去羟米松;双丙酸地塞米松;双氯芬酸钾;双氯芬酸钠;醋酸双氟拉松;第 罗密特罗米拿(句#早口 1芒4兰晉二氟尼柳;二氟泼尼酯;地铺特隆(句三眘芒 );二甲基亚砜;羟西奈德(三巨λ] iiM三);恩甲羟松(舍);恩莫单抗 (續玛里ρ}?);依诺利康钠(领昝司# 1+黑晉);依匹唑;依托度酸;依托芬那酯;联 苯乙酸;非那莫(調分暑);芬布芬;芬氯酸(€晉至謂時);罗克吲盆库(碰音S時 );芬度柳(裡:£營);芬哌丙烷(翊^普芒);芬替酸;夫拉扎酮(孴珅坌吾);氟 扎可特(传宁外斗二L 1Oi );氟芬那酸;氟咪唑;醋酸氟尼缩松;氟尼辛;氟尼辛葡甲 胺盐;氟考丁酯;醋酸氟米龙;氟喹宗;氟比洛芬;氟瑞托芬;丙酸氟替卡松;普拉洛芬 (平斗竺旦裡);速尿扑芬(平至早通);哈西奈德(豐叫免4三);丙酸氯倍他素 (?:?蚓時告H巨詞幺矧叫H );醋酸泼尼松(蟄旦S钊芒44砷叫亘); 叫早砷兮异丁芬酸;布洛芬;布洛芬铝;布洛芬吡啶甲醇(叫早座旦€ _Η·-);洛尼 一昂(?旦;吲哚美辛冽丨噪美辛钠冽丨噪洛芬(?王!旦裡);吲哚克索冽丨托罗 索(^lH珅暑);醋异氟龙(叫仝#早!钊芒呌砷砷。1互);伊索克酸(叫每4時 );异恶噻酰胺(叫舞4# );酮洛芬;盐酸弗米尼(旦砷口1鲁匀钍匀);氯诺昔康 (至号人]哲);罗腾丹特塔碳酸盐(旦謂s_三音〇]|時旦邙 0丨旦);甲氯芬那酸钠; 甲氯灭酸的结合碱(砷晉旦砷分丑);二丁酸甲氯松(邱晉至司舎句早司蚓0 );甲芬那酸;氨水杨酸;米西约翰克劳(邙砷音珅芒);美睾酮;美雄酮;美替诺龙;美 替诺龙醋酸酯;琥珀酸甲强龙;吗尼氟酯;萘丁美酮;诺龙;萘普生;萘普生钠;萘普索 (4H咢#);尼马宗(M呌芒);奥沙拉秦钠;奥古蛋白(仝旦卫句1?);奥帕诺辛 (皇見碎_41);氧雄龙(4社B暑);奥沙普秦;羟布宗;羟甲烯龙(暑芒 );瑞尼托林盐酸盐(碑珅1^?匀社匀);多硫戊聚糖钠;芬丁酮约翰钠甘油丙烯酸 (碰早時芒4巨晉音司A]]剖o]H );吡非尼酮;吡罗昔康;肉桂酸吡罗昔康;吡罗昔 康乙醇胺盐;吡咯布洛芬;弗雷德和J.剂(??到三斗砷叫互);弗利培隆(更司€€-)身子朵三(H呈晉社);卟子梏中(H至平外0 );沙索弗洛克(31等斗暑);沙 索柠檬酸西特(??舞斗暑叫:夏剖叫:^);利美索龙;罗门利特(至外鱗·司恩);柳 胆来司(#丑砷厶);沙那西定(钍44? );双水杨酯;血根氯铵(·甘子]4司咅 晉至2}叫三、);司克拉宗(4音2}香);新舍夫米特(補2£坤_也);司坦唑醇;索 多克司地卡(午号叫哲);苏灵大;舒洛芬;米塔第谷(管);他尼氟酯;他洛柳 酯(营至钍司1叫巨);尼布培隆(得早€芒);替尼达帕;替尼达普替诺 昔康钠(砷M皆 L]..只畀勺价与叫-?」1.');替昔康();替西米德(傅Λ] ΗΗ );睾酮;睾酮共混物至土_菩暑通三);毒鼠强(_?司邙切);硫平酸 (司仝31] H);疏氢可的松;托美丁;托美丁钠;三氯奈德(簦m η );三氟米酯 (互却署早Τ3] _ β]旦);新米塔马普(;佐美酸钠),或者抗组胺剂(例 如,乙醇胺(苯海拉明、卡比沙明),乙二胺(去敏灵、吡拉明),烷基胺(氯苯那敏、右旋氯 苯吡胺、溴苯那敏、曲普利啶),其他抗组胺剂,例如,阿司咪唑、氯雷他定、非索非那定、溴苯 吡胺、氯马斯汀、醋氨酚、扑尔伪麻片、苯丙烯啶)。
[0053] 本发明的组合物可以局部地通过口服给药或肠胃外给药。例如。组合物避免给药 至体外、头盖骨内、引道内、肛门内,向皮肤内、心脏内、胃内、静脉内、肌肉内、腹腔内,通过 注射经由皮肤地给药,向鼻腔内或通过吸入给药。在本申请中所使用的"向头盖骨内给药" 意味着通过导管或注射针向脑内直接例如,鞘内、脑池内、心室内传递物质或通过蝶骨传递 物质。
[0054] 组合物的肠胃外给药的特征在于,在使用的情况下通常通过注射来实现。可注射 的形式制成为常规形式的液体溶液或悬浮液,在注射前液体的悬浮液中适当的固体形式或 乳液。最近,用于改善的肠胃外给药的方法包括使用缓慢释放或持续释放系统,从而在维持 一定用量(参照美国专利No. 3610975)。
[0055] 所需的组合物的确切的量根据患者的种类、年龄、体重及患者的一般状况、正在治 疗的过敏性疾病的严重程度、所需的组合物的给药方式等而不同。因此,不可能调查所有组 合物的确切量。然而,本领域的技术人员根据本领域中提供的教导仅使用基本的实验就可 确定合适量。
[0056] 本发明的萃取物的优选给药量根据患者的状态及体重、疾病的程度、药物的形式、 给药路径及时间而不同,但是本领域的技术人员可进行适当的选择。然而,为了实现优选的 效果,本发明的化合物一天给药〇· 〇〇〇lmg/kg至100mg/kg、优选0· 001mg/kg至100mg/kg。 可以每天给药一次,也可以每天分成数次给药。所述给药量在任何方面都不会限定本发明 的范围。
[0057] 本发明的药物组合物还可以包括通常用在药物组合物的制造中的适当的载体、赋 形剂及稀释剂。
[0058] 本发明的组合物的药物剂型可以以其药学上可接受的盐的形式使用,此外,可以 单独或与其他药物活性化合物结合且以适当的集合使用,
[0059] 可以以粉末、颗粒、片剂、胶囊、悬浮液、乳液、糖浆、气雾剂等的口服剂型、外用制 剂、栓剂和无菌注射液的形式配制并使用。载体、赋形剂和稀释剂可以乳糖、葡萄糖、蔗糖、 山梨醇、甘露醇、木糖醇、赤藓醇、麦芽糖醇、淀粉、阿拉伯橡胶、藻酸盐、明胶、磷酸妈、硅酸 钙、纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、水、羟基苯甲酸甲酯、羟基苯甲酸甲 酯、羟基苯甲酸丙酯、滑石、硬脂酸镁和矿物油。当制剂被配制时,使用常见的填充剂、增量 剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂等稀释剂或赋形剂来制备。用于口服给药的固体制 剂包括片剂、丸剂、粉末、颗粒、胶囊等,这些固体制剂通过在所述萃取液中混合至少一种赋 形剂(例如淀粉、碳酸钙、蔗糖、或乳糖、明胶而制备。此外,除了简单的赋形剂,也使用硬脂 酸镁,滑石等润滑剂。用于口服的液体制剂对应于悬浮液、内用液剂、乳剂、糖浆等,除了常 用的简单的稀释剂(水,液体石蜡)之外,还可以包括各种赋形剂,例如润湿剂,甜味剂,芳 香剂,防腐剂等。用于肠胃外给药的制剂包括灭菌水溶液、非水溶剂、悬浮剂、乳剂、冻干制 剂、栓剂。非水溶剂、悬浮液可以使用丙二醇、聚乙二醇、植物油(如橄榄油)、可注射酯(如 油酸乙酯)。栓剂的基剂可使用半合成脂肪酸酯(wit印sol)、聚乙二醇、吐温61、可可脂、月 桂精、甘油明胶等。
[0060] 本发明提供示出皮肤创伤再生改善效果的本发明的化合物和食品学上可接受的 食品辅助添加剂的保健品。可以添加本发明的化合物的食品为各种食品、饮料、口香糖、茶、 维生素复合物、保健品等,且可以以粉末、颗粒、片剂、胶囊或饮料的形式使用。
[0061] 此外,可以以促进皮肤再生的效果的目的添加到食品或饮料中。此时,食品或饮料 中的所述化合物的量为整个食品重量的〇. 01重量%至15重量%,以100健康饮料组合物 为基准,可以添加0. 02至5g、优选0. 3至lg。
[0062] 本发明健康功能性饮料组合物除了以指示的比例作为必要成分含有上述化合物 之外,对其他成分没有特别的限制,与常见的饮料一样,可以含有各种香料或天然碳水化合 物等作为添加成分。上述天然碳水化合物的示例为诸如单糖(如葡萄糖、果糖等);二糖
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