, 3-三唑的制备方法中，具体包括以下 步骤：
[0069] 步骤A、将5. 5重量份的邻溴苯甲酸、3. 5重量份的对甲基苯胺、7. 5重量份的碳酸 钾和〇. 3重量份的铜粉混合，再加入25重量份的正戊醇作为溶剂，在140°C下回流搅拌2h， 反应结束后，减压蒸除溶剂，所得残留物加600重量份的水，在80°C下反应20min，趁热过 滤，洗涤滤饼，合并水层，水层用浓盐酸酸化至pH = 2,析出大量淡绿色沉淀，抽滤，所得固 体用氯仿重结晶，得到化合物N-苯基-2-甲基邻氨基苯甲酸，备用；
[0070] 步骤B、将4. 5重量份的N-苯基-2-甲基邻氨基苯甲酸及22重量份的三氯氧磷置 于反应器中，混合均匀后，于15min内通过油浴将反应物加热至87°C，当发生剧烈反应时， 立即撤去油浴；若反应过于猛烈，可用冷水冷却反应器，待沸腾趋缓后，再将油浴温度升高 至137°C，反应2h ;反应结束后，减压蒸除过量三氯氧磷，剩余物在冷却后倾入充分搅拌的 浓氨水、碎冰和氯仿的混合物a中，再用氯仿和氨水的混合物b洗涤反应器的内壁后，倒入 混合物a中，放置27min，不再有未溶解的固体后，分离出氯仿层，水层继续用氯仿萃取，萃 取完后，再分离出氯仿层，合并两次得到的氯仿层，向其中加入无水氯化钙，干燥一夜后， 过滤，蒸除溶剂，得到化合物2-甲基-9-氯吖啶，备用；
[0071] 步骤C、将0.47重量份的2-甲基-9-氯吖啶溶于17重量份的二甲基甲酰胺中，再 加入0. 12重量份的叠氮化钠和10重量份的水，在60°C下反应2h后，静置，待晶体析出后， 抽滤，得到淡绿色晶体，即2-甲基-9-叠氮吖啶，备用；
[0072] 步骤D、将0. 115重量份的对甲基苯乙炔加入8. 7重量份的体积分数为50%的叔 丁醇水溶液中，然后入〇. 04重量份的维生素 C钠、0. 02重量份的无水硫酸铜和0. 25重量份 的2-甲基-9-叠氮吖啶，在60°C下反应2h后，抽滤，所得固体用水洗涤后，用乙腈重结晶， 得褐色块状晶体，即2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）-1，2, 3-三唑。
[0073] -种2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (对甲苯基）-1，2, 3-三唑在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
[0074] -种2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）-1，2,3_三唑的用途，所述2-甲基-9-吖啶 (对甲苯基）-1，2, 3-三唑在制备治疗老年痴呆病的药物中的应用。
[0075] 实施例4
[0076] 2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）_1，2, 3-三唑的制备，其具体步骤如下：
[0077] 1)在250mL三颈烧瓶中，加入邻溴苯甲酸5. 20g(26mmoL)、34mmoL对甲基苯胺、 7. 5g(36. 2mm〇L)碳酸钾和0. 3g(4. 7mm〇L)铜粉，再加入30mL异戊醇作为溶剂，140°C回流搅 拌2h。反应结束后，减压蒸除溶剂，所得残留物加600mL水，80°C下反应20min，趁热过滤， 洗涤滤饼，合并水层，水层用浓盐酸酸化至pH = 2,析出大量淡绿色沉淀，抽滤，所得固体用 氯仿重结晶，得到化合物N-(对甲基苯基）邻氨基苯甲酸，产率79%，m.p. 138-140°C。
[0078] 2)在100mL圆底烧瓶中，加入18moL N-(对甲基苯基）邻氨基苯甲酸及14. 37mL 三氯氧磷，于15min内将油浴上的反应物加热至87°C。当发生剧烈反应时，立即撤去油浴。 若反应过于猛烈，可用冷水冷却烧瓶，待沸腾趋缓，油浴温度升高至137°C，反应2h。反应结 束后，减压蒸除过量三氯氧磷，剩余物在冷却后倾入充分搅拌的浓氨水、碎冰和氯仿的混合 物中，用氯仿和氨水混合物洗涤烧瓶，30min后不再有未溶解的固体物，分离出氯仿层，水层 继续用氯仿萃取，合并氯仿提取液，无水氯化钙干燥过夜，过滤，蒸除溶剂，得到黄绿色固体 2-甲基-9-氯吖啶，产率 98%，m.p. 158-159°C。
[0079] 3)将 0.49g(2mmoL)2-甲基-9-氯吖啶溶于 20mL DMF 中，再加入0· 13g(2mmoL)叠 氮化钠和lOmL水，60°C条件下反应2h，静置，有晶体析出，分离，得到得淡绿色晶体即2-甲 基-9-叠氮吖啶，产率71% ;
[0080] 4)将ImmoL对甲基苯乙炔加入10mL叔丁醇水溶液中（叔丁醇与水的体积 比为1 :1)，再加入0. 04g(0. 2mmoL)维生素 C钠、0. 02g(0. 125mmoL)无水硫酸铜以及 0. 25g (ImmoL) 2-甲基-9-叠氮吖啶，60 °C下反应lh，抽滤，所得固体用水洗涤，再用乙腈 重结晶，得褐褐色块状晶体，即2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）-1，2, 3-三唑，产率56 % ; m. ρ· >30(TC〇
[0081] 对所得褐色块状晶体进行分析，其波谱特性如下：
[0082] 褐色块状晶体，产率 56 % ;m.p. >300 °C ;FAB-MS m/z :351([M+H]+) JH 9. 1Hz, 1H, ArH)，8. 25 (s, 1H,三唑环上 CH)，7. 95 (d, J = 8. 1Hz, 2H, ArH)，7. 85 (t, J = 7. 3Hz, 1H, ArH), 7. 71 (d, J = 8. 7Hz, 1H, ArH), 7. 66 - 7. 46 (m, 2H, ArH), 7. 35 (d, J = 8. 0Hz, 2H, ArH), 7. 29 (d, J = 5. 8Hz, 2H, ArH), 2. 53 (s, 3H, -CH3), 2. 46 (s, 3H, -CH3) ；13C NMR(DMS0-d6, 100MHz)，δ 148. 24, 138. 76, 136. 63, 134. 03, 130. 49, 129. 80, 129. 51，129. 2 4, 127. 01，125. 92, 123. 25, 122. 35, 120. 34, 22. 19, 21. 39 ;IR(KBr) v :3085, 3059, 2921 (吡 啶类C一Η, N- H), 1377-1551 (-C = N,三唑环的伸缩振动）cm、
[0083] 目标产物X射线晶体结构测定：
[0084] 选取大小为0· 40_X0. 2mmX0. 13mm的单晶置于Bruker APEX-II CCD X射线单晶 衍射仪上，用经石墨单色器单色化了的Mo Κ α射线(人=0.7! 073 A)为入射辐射，在296. 15K 下以ω/2θ扫描方式，在3.6° <θ〈50.7°范围内共收集到10025个衍射点，其中独立衍 射点为3386个（Rint= 0.0897);所得数据经LP因子校正和经验吸收校正。结果表明，化 合物8f的晶体属三斜晶系，P1空间群，C23H1SN4, Mr = 350. 41，晶胞参数：《 = 9,585(4) /b = 9.684(4) A; (. = 11.339(5) A，F= 925.3(6) Α'密度 Dc= 1. 258Mg/m 3, Ζ = 2, F(000)= 368, μ = 0.077111111^对所有非氢原子坐标及其热参数进行全矩阵最小二乘法修正的结果 是：最终偏离因子（对1>2 ?⑴的衍射点）1^= 0.0808, coR2= 0.2110,最佳吻合因子S = 1. 113,最终的差值Fourier图上最大残余峰41傅e. A-最小残余峰/3:-= -0:2職.(6:. A-3,全部计算均用SHELXL-97程序完成。
[0085] 目标产物晶体的分子结构透视图，如图1所示，因此，可以看出所得晶体为2-甲 基-9-吖啶（对甲苯基）_1，2, 3-三唑，其结构式如下：
[0088] 2-甲基-9-吖啶（对甲苯基）-1，2, 3-三唑体外乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究：
[0089] 1. 1实验材料
[0090] 应用 Ellman (Ellman，G. L. ;Courtney，K. D. ;Andres，V. ;et al. Biochem. Pharmacol. 1961，7, 88.)的方法测试化合物对乙酰胆碱酯酶抑制