含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法及其用途的制作方法

文档序号:372464阅读:326来源:国知局
专利名称:含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法及其用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一类氨基二硫代甲酸酯类衍生物,具体说是涉及含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和用途,属药物化学领域。
背景技术
权利要求
1.含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物,其特征在于,具有如下结构
2.权利要求1所述的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,将CS2溶液滴入苄胺或取代苄胺和碱性物质的水溶液中,搅拌,加入3-溴甲基-γ - 丁内酯,搅拌反应,重结晶或柱层析分离制得。
3.根据权利要求2所述的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,所说的取代苄胺选自苄胺、甲基苄胺、O-苯乙胺、(对-苯乙胺、ο-甲氧基苄胺、甲氧基苄胺、/7-甲氧基苄胺、O-甲基苄胺、甲基苄胺、/7-甲基苄胺、O-氟苄胺、 -氟苄胺、/7-氟苄胺、取/7- 二氟苄胺中的一种。
4.根据权利要求2所述的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,所说的碱性物质选自碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、十一水磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺中的一种,其用量为3-溴甲基-γ - 丁内酯摩尔量的0. 2% 60%。
5.根据权利要求2所述的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,投料摩尔比为二硫化碳/取代苄胺/3-溴甲基-Y - 丁内酯为1/1/1 5/3/1。
6.根据权利要求2-5任何一种所述的的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,10-60°C反应,反应时间0. 5-5h。
7.权利要求1所述的含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯衍生物的应用,其特征在于,将其用于制备抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或抗真菌药物。
全文摘要
本发明公开了含丁烯内酯结构的苄氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和用途,属药物化学领域。结构如通式Ⅰ所示 通式IR1为C1-C5的烷基或氢;R2为C1-C5的烷基或氢;R3为氢,不同位置的单取代或多取代甲基、甲氧基、氟、氯或羟基等。其制备方法将CS2溶液滴入苄胺或取代苄胺和碱性物质的水溶液中,搅拌,加入3-溴甲基-γ-丁内酯,搅拌反应,重结晶或柱层析分离制得。该类化合物对白色念珠菌,灰紫青霉菌和黑曲霉等真菌具有明显的抑制作用,对进一步研究新型抗菌药物,开发自主知识产权药物具有重要意义。
文档编号A01P1/00GK102180845SQ201110076158
公开日2011年9月14日 申请日期2011年3月29日 优先权日2011年3月29日
发明者刘宏民, 徐海伟, 王晓娟, 郑晨星, 郑甲信, 郭晓, 郭琳琳, 陈广威 申请人:郑州大学
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