专利名称：具有杀虫活性的4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑及制备方法
技术领域：
本发明涉及新化合物的制备方法与应用，具体是4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑的合成与作为杀虫剂的应用。
背景技术：
Holla 等[European Medical Chemistry,2003,38 :313_318]描述了 2_ 芳氨基-4- (2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑类化合物的制备与生物活性；中国发明专利(ZL 200810032035. 8)描述了 4-乙酰氨基_3_(4_芳基噻唑_2_氨基)苯甲酸酯的制备及其作为杀虫和杀菌剂的应用。
5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑及其盐酸盐、氢溴酸盐和硝酸盐[Acta Cryst. 2008，E64, o2350 ；Acta Cryst,2010, E66, o735 ;中国发明专利，ZL 200910044019. 5,2011. 4. 13 授权；ZL 201019060007. 1,2011. 6. 15 授权]，5-(2，4，5_ 三甲氧基苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑[Acta Cryst. 2007，E63，o533]，5-(2-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐[Acta Cryst，2007，E63，o2534]，5-(2，4-二氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐[Acta Cryst，2010，E66，o568 ]，5_(3_三氟甲基苯甲基)-4_叔丁基-2-氨基噻唑[湖南大学学报(自然科学版)，2007，(10), 78]和 5,5’ -(1,3-苯二甲基)二(4-叔丁基-2-氨基噻唑)二氢溴酸盐一水合物[Acta Cryst. 2007，E63，02533]的单晶已有报道。5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐是重要的医药中间体5-(4_氯苯甲基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑氢溴酸盐经中和，与芳香醛反应得到的化合物具有生物活性，作为C0X-2抑制剂在制药中应用[湖南大学学报自然科学版，2009，36 (2)，70-74 ;中国发明专利，CN 101492426]。中国发明专利(CN1018445026， CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)_4_叔丁基噻唑和4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑的制备
权利要求
1.化学结构式I所示的4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑或其盐
2.权利要求I所述4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5- (4-氯苄基)-2-乙酰氨基噻唑氢溴酸盐。
3.权利要求I所述4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5- (4-氯苄基)-2-(2-氯苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。
4.权利要求I所述4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5- (4-氯苄基)-2-(4-氯苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。
5.权利要求I所述4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑盐是4-叔丁基-5- (4-氯苄基)-2-(2，6-二氯苯甲酰氨基)噻唑氢溴酸盐。
6.权利要求I、中任一项所述4-叔丁基-5-节基-2-酰氨基噻唑或其盐的制备方法, 其特征在于4-叔丁基-5-苄基-2-氨基噻唑或其盐经酰化制备4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑或其盐；制备按如下反应式(I)或(2)进行
7.权利要求I飞中任一项所述4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑或其盐在制备杀虫剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑及其盐，式中Y1、Y2、Y3、Y4选自H、甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z选自C1~C2烷基、C3~C4直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直链或支链烷基，或芳基；盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。4-叔丁基-5-苄基-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑。4-叔丁基-5-苄基-2-酰氨基噻唑及其盐在制备杀虫剂中的应用。
文档编号A01P7/02GK102936229SQ20121050932
公开日2013年2月20日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日
发明者胡艾希, 申坤, 彭俊梅, 欧晓明 申请人:湖南大学