专利名称：用于抗癌保健的油脂的制作方法
技术领域：
本发明主要涉及一种具有抗癌疗效的药源，特别涉及一种盐地荒漠植物及其该植物的提取物在抗癌药中的应用。
背景技术：
防止癌症和延年益寿是世界高科技瞄准的方向。癌症是当今世界发病率高，死亡率高的一种顽症，目前尚未有对癌症尤其是对肝癌特别有效的药物，进行治疗或控制。为此有许多发明人在寻找新的药源，如专利号01107594.5公开了一种“番荔枝内脂抗癌有效部位药及其制备方法”等。该药对治疗癌症有局限性，且疗效不显著。
发明内容
本发明的目的在于避免现有技术的不足之处而提供一种用于抗癌保健的油脂。
本发明的目的可以通过采用以下技术方案来实现一种用于抗癌保健的油脂，其主要特点是包括有从荒漠植物红豆草的种子、叶、茎、根中的提取物红豆草油脂。
所述的红豆草油脂在中药制剂中或保健食品中的应用。
所述的用于抗癌保健的红豆草油脂在抗癌口服制剂、非口服制剂中的应用。
荒漠植物红豆草及红豆草的提取物红豆草油脂在国内外的医药典中，从来没有过药用的记载。
从红豆草植物中提取的红豆草油脂为深棕黄澄明油状物，折光率(15℃时)1.4835，碘值(韦氏法)153.0。
用气相色谱仪测定红豆草油脂含有棕榈酸(C15)4.9，硬脂酸(C13)微量，油酸(C18)32.2，亚油酸(C18)12.6，亚麻酸(C18)49.7等脂肪酸。
不饱和脂肪酸可以减少血浆中胆固醇的含量，在脂代谢中起着重要调节作用以被大量研究证实。其机理是(1)不饱和脂肪酸与胆固醇结合成易于转运、代谢和排泄的脂，减少血浆中胆固醇含量(2)改变胆固醇在体内的分布，使其较多地沉积于血管壁以外的组织中，减少血管壁中胆固醇的含量，防止血管壁老化；(3)改变脂蛋白的组成及结构，使脂蛋白有更大流动性，促使低密度脂蛋白减少或代谢增加，降低胆固醇和血脂，共同达到延长寿命的作用。近代肿瘤学研究亦确认，细胞癌变首先是细胞膜结构和功能改变引起膜受体功能的变化，最后导致细胞间正常信息传递失灵，丧失“接触抑制”而无限增殖形成肿瘤。而不饱和脂肪酸通过脂代谢降低胆固醇含量对膜的流动性和功能产生深远的影响。Warren(1976)证明，兔肌肉内质网膜CaATP酶大约需要30个磷脂分子作为“脂窦”，才能维持膜的最大活性。如用胆固醇置换了磷脂，则使酶的活性丧失。可见，不饱合脂肪酸是间接地通过对膜保护和修复作用来达到抑制癌变的目的。
用等离子光度计测定红豆草油脂，含有硒(Se)68.81μg/g，锌(Zn)59.20μg/g，铜(Cu)40.54μg/g，钼(Mo)11.26μg/g，锰(Mn)25.46μg/g等微量元素。另外还有许多人体必需的微量元素。
现代细胞生物学的研究成果认为氧化作用是引起细胞癌变、衰老、死亡的重要原因之一。而高等动物为了维持生命活动，又必需不断从环境中获得物质及能量，通过呼吸以及分子氧(O2)来氧化食物中有机物，并同时释放机体需要的能量。许多过度金属，或作为金属酶，或作为氧化过程的催化剂参与机体利用氧化的过程，反应后生成许多过氧化物、环氧化物及自由基。这些自由基，如超氧游基(O-)、氢氧游离基(OH-)等，是具有高度活性的不完全分子，破坏性很大，它能使细胞核内的DNA键断裂、畸变、细胞死亡或导致脂质过氧化。这就是引起癌变、衰老的一种“自由基学说”。当今在癌变和衰老研究中的一个新动向是比较注重微量元素的抗氧化作用，目前认为比较有希望的是硒(Se)，另外还有锌(Zn)、铜(Cu)、钼(Mo)、锰(Mn)等。关于硒能抗癌的报道不下百余篇，其机理是通过谷胱苷酞过氧化物酶(GSH-Px)保护机体免受氧化损害。原因是(GSH-Px)特异地催化还原谷胱苷酞(GSH)与过氧化物的氧化还原反应。GSH-Px作用底物是GSH和过氧化物，它仅对GSH有专一性，而对氧化物没有专一性，即它能催化任何过氧化物与GSH作用。由于这一特性，所以它的抗氧化功能是很强的。不少学者通过病例证实，癌症病人机体硒营养状况明显低于对照。此外，锌的抗氧化作用是对膜上的巯基起保护作用，使它不致氧化成二硫键(-S-S-)。锌与巯基作用时形成可逆的结合，避免了破坏作用。流行病学研究证实，肝癌、食道癌、胃癌、支气管癌、乳腺癌、骨癌病人的血清锌比正常人明显低，有缺锌现象。
用从北京药物所引进的肝癌(Hep)瘤株对DBA品系小鼠和昆明种小白鼠进行抗肿瘤实验。急性毒性实验。初测结果＞50ml/kg，。
目前世界医药界使用的抑制癌症药物多为化学合成的，不仅对癌细胞有杀伤力，对正常细胞也有很大破坏性，这对本来虚弱的癌症患者，无疑是非常不利的，所以目前都极力寻找既无多大毒性，又能抑制肿瘤的新药。经过急性毒性试验和较长时间喂养大动物的观察，均未发现中毒反应，初步认为红豆草油脂毒性很低。证明它既能抑制癌细胞，又不会影响正常细胞代谢。
一.抑制肝癌效果实验从北京药物所引进的肝癌(Hep)瘤株对DBA品系小鼠和昆明种小白鼠进行抗肿瘤实验。对小鼠移植性肿瘤Hep的作用。对小鼠移植性肿瘤抑制率为21.7-38.8％.，统计学处理差异性显著(表1)。
表1红豆草油脂对Hep瘤株的抑制作用
具有明显的抑制肝癌效果。根据《规程》疗效评价标准，中草药制剂对小鼠移植性肿瘤抑制率大于30％，对Hep瘤株的抑制率达到38.8％，重复实验有同样效果，统计学处理P＜0.05。
果蝇寿命延长实验由天津引进的果蝇作寿命观察。对果蝇寿命的影响为102.5-116.6％。0.6％雌果蝇最高寿命72天，对照组为63天(表2)。
表2红豆草油脂对果蝇寿命的影响
对果蝇寿命的初步试验证实，有良好的作用。
镇痛实验用小鼠热板法作镇痛实验，其结果镇痛作用30％，提高了9s。可待因提高到40.8s。对照组无变化(表3)。结果证明在一定剂量下均有明显的镇痛作用。
表3红豆草油脂对小鼠的镇痛效果
肝癌患者后期的疼痛是很剧烈的，常常得使用镇痛剂“可待因”等，这类药物易成瘾，而一般抗癌药物又无镇痛作用。经试验证明镇痛作用虽不及“可待因”，但也比较明显。它们具备了抑制肿瘤和镇痛的双重作用效果，是比较理想的。
二.宫颈癌(U14)的抑制率试验结果如下试验时加适量Tween-80，配制成混悬液。瘤株宫颈癌(U14)瘤株由北京药物所引进甘肃新医药研究所传代保种。动物DBA品系小鼠，体重均在18～22g，雌雄兼有，健康活泼。
方法根据1978年全国抗癌协作会议制定的《抗肿瘤药物体内筛选规程》进行。
表4红豆草油脂对(U14)瘤株的作用
植物提取物红豆草油脂对小鼠移植性肿瘤U14的抑制率达到48.1％。证实，红豆草油脂对U14瘤株的抑制效果显著。
红豆草油脂既能抑制肿瘤，又不损害正常细胞，并有延长寿命作用，其机理笔者在文中已从脂代谢和自由基学说进行了讨论，现在再从细胞周期调控机理方面加以阐述。肿瘤是细胞分裂失控造成无限繁殖的结果，白血病(Leukmia)也一样，它是造血系统的一类恶性肿瘤，其特征是骨髓极其它造血组织中有广泛的幼稚细胞增生，并可浸润及破坏其他组织。按照目前对抗肿瘤药物作用的分类，一类是干扰核酸合成或破坏DNA结构的，这类药物急抑制癌细胞，又杀死生活细胞另一类则是影响蛋白质的生物合成，在调控机理上抑制细胞分裂，目的比较公认的是抑素(Chalone)对细胞分裂的抑制作用。如肝组织受到损害、皮肤表面创伤等，都能通过细胞再生，但细胞一旦增殖到原来状况就停止增殖。现代生物学已经证实，这种抑素是一种细胞产生的小分子蛋白质或多肽，有的其中还有糖或RAN。抑素具有细胞特性而无种属特性，同时对细胞没有损害作用，只对同类细胞的增殖有双向调节作用。即当抑素浓度达到一定程度时，则可抑制同类细胞的增殖，抑素浓度下降则增殖活跃。肿瘤细胞恶性增殖的原因之一，可能就是抑素的失调。所以用相关的抑素或调节相关抑素产生的物质治疗肿瘤，不仅可以抑制癌细胞增殖，而且还不损伤其它健康细胞。红豆草油脂经动物试验，它们不仅可以抑制Hep、U14、P388，而且还有延长寿命的作用。故可以确认，它们不属于干扰核酸合成和破坏DNA结构这一类。同时我们还证实红豆草油脂含有丰富的氨基酸及微量元素，可在体内合成某些特地的蛋白质或多肽，成为抑素或类似抑素的物质，通过依赖蛋白激酶对磷酸化作用来影响调节基因的活动，起到抑制癌细胞的效果。红豆草油脂抗癌功效高、无毒性、且能延长寿命的作用是一致的。
本发明的有益效果是，
1.在临床上有明显抑制肝癌的效果。
2.毒性很低。
3.有镇痛作用。
4.能延长寿命。
5.脂代谢的调节。
具体实施例方式以下结合最佳实施例作进一步详述实施例1临床试验以红豆草油脂制成抑癌丸，治疗中，晚期肝癌42例，疗效较满意。
1.临床42例临床观察患者中男性34例，女8例；年龄36-69岁，平均45.2±3.6天；病程6-9个月，平均6.7±15.7天；患者肝炎检查率为90.48％，其中乙肝30例，丙肝4例，乙肝合并丙肝4例；门诊治疗32例，住院治疗10例。诊断以1990年中国抗癌协会制定的有关肝癌的诊断标准诊断42例患者全部符合诊断标准，其中有个别病例在B超引导下进行局部活组织穿刺，经病理检查确诊为肝细胞癌。
2.治疗观察方法治疗方法采用抑癌滴丸治疗，滴丸根据中华人民共和国药典(1990年第2版)，从干旱沙漠植物提炼而成，每60粒为一支装，每支含生药12克每次口服20粒(0.4克)，一日三次，连续服用60天为一疗程，服药期间并给予常规白蛋白制剂及中药汤剂，腹水患者用必要的利尿剂。
观察内容；42例患者在治疗前、治疗后作症状、体征、CT、B超检查记录，测定血清总胆红素(SB)、谷丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(AKP)、血清白蛋白(A)、球蛋白(G)、甲胎蛋白(AFP)、癌胚抗原(CEA)。临床症状、体征积分值的判断参照卫生部1994年6月发布《中医病证疗效评定标准》，由轻到重分为0、1、2、3四等分值。
3、治疗结果疗效判断标准参照卫生部1993年《中药新药治疗临床研究指导原则》中的标准。显效①症状、体状消失，B超检查肿块有明显缩小；②化验检查结果全部恢复正常或接近正常。有效①症状基本消失，体症改善，腹水消失，B超检查肿块缩小或无变化；②化验检查结果明显改善，且AFP、CEA明显下降或正常。无效症状虽减轻，但其余改善不明显。
疗效分析一个疗程结束，42例患者显效12例，有效24例，无效6例，且无效6例均为肝转移癌，其总有效率为85.7％，与目前国内近期治疗肝癌的疗效相比有明显的临床治疗效果。二个疗程以上治疗之患者，在肿块缩小、疗后生存期方面有可比性。
治疗前后症状、体征积分值的变化(见表5)，经过一个疗程治疗后，患者肝部疼痛、黄疸、腹水、乏力、食欲不振均有明显的改善，治疗前后有显著差别P＜0.001。
表5 治疗前后症状、体征积分值比较(X±S)
注与治疗前比较P＜0.001治疗前后实验室检测情况(见表6)，一个疗程治疗后，患者各项化验检查指标下降或改善明显。
表6 治疗前后实验室检查结果(X±S)
注与治疗前比较P＜0.01治疗一疗程与二个疗程以上肿块缩小、疗后生存期影响(见表7)，经治疗二个疗程后肿瘤缩小，其存活期及存活质量有明显差异。
表7 肿瘤缩小、疗后生存期影响
注在肿瘤缩小，日疗程生存期，治疗1疗程与治疗2疗程以上比较，，P＜0.01。
依据中华人民共和国药典规定制成的抑癌药物。通过临床观察，结果令人较满意。一个疗程结束时(60天为一疗程)，总有效率达到85.7％与目前国内近期治疗肝癌的疗效相比有明显的临床治疗效果。二个疗程以上治疗之患者，在肿块缩小、疗后生存期方面有可比性。实践证明抑癌丸对肝癌的发生发展具有肯定的抑制作用。同时还具有镇痛、延长生命的作用。且在临床观察中，未发现本品有毒副反应，是一种抑癌新品种。
红豆草油脂含有大量不饱和脂肪酸及抑癌素、多种人体必需的微量元素。这种抑癌素对同类细胞增殖有双向调节作用，故可不损伤健康细胞。大量不饱和脂肪酸可通过脂代谢降低胆固醇含量，从而间接地通过对细胞膜的保护和修复作用来达到抑制癌的目的。多种微量元素则通过很强的抗氧化功能防止人体利用氧化过程产生的自由基的破坏性，从而抑制了细胞的畸变和无限增殖，达到治疗作用。
权利要求
1.一种用于抗癌保健的油脂，其特征是包括有从荒漠植物红豆草的种子、叶、茎、根中的提取物红豆草油脂。
2.如权利要求1所述的用于抗癌保健的油脂，其特征是所述的红豆草油脂在中药制剂中或保健食品中的应用。
3.如权利要求1、2所述的用于抗癌保健的油脂，其特征是红豆草油脂在抗癌口服制剂、非口服制剂中的应用。
全文摘要
本发明主要涉及一种具有抗癌疗效的药源，特别涉及一种荒漠植物及其该植物的提取物在抗癌药中的应用。一种用于抗癌保健的油脂，其主要特点是包括有从荒漠植物红豆草的种子、叶、茎、根中的提取物红豆草油脂。本发明是红豆草油脂在抗癌中药制剂、口服制剂、非口服制剂中的应用。本发明在临床上有明显抑制肝癌的效果；毒性很低；有镇痛作用；能延长寿命；有脂代谢的调节作用。
文档编号A23L1/30GK1634216SQ200310125180
公开日2005年7月6日 申请日期2003年12月29日 优先权日2003年12月29日
发明者贾恢先 申请人:甘肃农业大学