3-O-β-D-葡萄糖基化槲皮素、其制备方法及其用途
【专利摘要】本发明涉及生物药物领域，具体涉及3-O-β-D-葡萄糖基化槲皮素（I），本发明公开了其制备方法：用保藏号NRRL1086菌株对槲皮素进行生物转化获得。本发明还公开了其抗氧化方面的用途。
【专利说明】3-0- β -D-葡萄糖基化槲皮素、其制备方法及其用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及生物药物领域，具体涉及3-0-β -D-葡萄糖基化槲皮素及其制备方法，本发明还公开了其抗氧化方面的用途。
【背景技术】
[0002]越来越多的医学研究报告证明，许多慢性疾病包括心血管、胃肠消化、内分泌、新陈代谢、呼吸等方面的疾病以及白内障、老化和各类癌症等，都与人体内积累过多的氧自由基有关。传统的合成的抗氧化剂虽然抗氧化能力都比较强，但是自20世纪70年代以来，人们不断发现合成的抗氧化剂有一定毒性，甚至可以致畸、致癌，因此越来越多的国家开始限制或禁止使用某些合成抗氧化剂。最近几年来，新的抗氧化机制不断的被发现，人们越来越趋向于应用天然的抗氧化剂。我国拥有丰富的中草药资源，它们的药效和安全性明确。很多学者认为一些中草药的疗效与其抗氧化作用密切相关。其中广泛存在于中草药中的黄酮类化合物是一类良好的抗氧化剂，比如芦丁因其抗氧化性可以被应用在化妆品中。不少研究对槲皮素进行结构修饰以获得活性更高的抗氧化剂。有报道从植物中分离得到3-0-β-D-葡萄糖基化槲皮素，但是天然来源少，而利用槲皮素微生物糖基化直接定向合成3-0- β -D-葡萄糖基化槲皮素少见报道。
[0003]微生物转化是利用微生物产生的特异酶对外源性化合物进行结构修饰的特定生化反应。微生物转化具有高度的立体结构选择性，能专一地催化特定的反应、无需繁琐的保护与脱保护操作，具有高效、环保的优点，是天然活性化合物进行结构修饰的一种有效方法。若在含有羟基的槲皮 素中引入糖基可以在一定程度上提高生物利用度，同时保持或增加其活性。
【发明内容】
[0004]本发明公开了结构式I的化合物:
【权利要求】
1.结构式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物:
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物的制备方法，其特征是:用保藏号为NRRL1086菌株对槲皮素进行生物转化获得。
3.权利要求2的制备方法，其中生物转化方法如下:以槲皮素为底物，利用保藏号为NRRL1086的菌株，将底物和该菌株在培养基中共培养4~7天，终止反应，发酵液用有机溶剂萃取，浓缩萃取液，得浸膏，通过硅胶柱层析分离得到目标化合物。
4.权利要求3的制备方法，其中有机溶剂包括:乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、甲酸乙酯、乙酸丁酯、甲苯、己烷、正丁醇等。
5.权利要求3的制备方法，培养基含10-30%的马铃薯煎煮液、KH2P04、MgS04、维生素BI和选自葡萄糖、蔗糖、芽糖、淀粉中一种或几种的碳源，培养基ρΗ=5.0-7.0。
6.权利要求3的制备方法，其中按20%马铃薯煎煮液100毫升计，KH2PO40.1-0.5克；MgSO4 0.05^0.5 克；葡萄糖 0.5^2.5 克(或蔗糖 0.5^2.5 克)。
7.权利要求2的制备方法，其中菌种在培养前先进行活化，活化时间20~30h。
8.一种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物及药学上可接受的载体。
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物用于制备抗氧化药物或化妆品、食品添加剂的用途。
【文档编号】C12P19/60GK103755757SQ201310746336
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2013年12月31日 优先权日:2013年12月31日
【发明者】杜晨晖, 张剑, 余伯阳 申请人:杜晨晖