专利名称：一种具有祛斑作用的药物组合物及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药组合物。具体涉及一种具有祛斑作用的药物组合物及制备方法。
背景技术：
黄褐斑俗称蝴蝶斑，又称肝斑，在中医学上称“黧黑斑”，在中年妇女中是常见病，多发病之一，近年来发病率明显增多，而且症状也往往偏重。
黄褐斑的发病机制至今尚未完全清楚，中医理论认为，黄褐斑与阴阳失调、气血失调、脏腑失调或经络失调等原因有关，但主要是由于血滞所致，如果血流舒畅、经络通畅，就不会出现黄褐斑，所以，治疗黄褐斑当以活血化瘀为主导。
黄褐斑主要发生在面部，特别在额部、两颊、上唇部等处，没有疼痛或骚痒等症状。黄褐斑最大的影响是妨碍美容，精神压力比什么痛苦都难受。因此，患了黄褐斑，对身体健康没有多大的影响，而在精神上非常痛苦，这样对身体健康是很不利的。
爱美之心人皆有之，在当今社交频繁的时代里，每个人都希望自己美丽些。可是天不作美，上空臭氧层受到严重破坏，臭氧层变薄，甚至出现空洞，太阳紫外线直射地球，损伤人类皮肤，诱发各种色素沉着性疾病。加上城市里空气污染和水污染严重，人们工作紧张，休息和睡眠不足，饮食中缺少新鲜的素菜和水果，以及某些内分泌疾病等因素，致使患面部色素斑的人数大大增加。开发功效确切的祛斑养颜的保健品具有较好的市场前景。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于运用中医学理论，提供一种处方合理、效果显著的祛斑美容药物组合物。
本发明公开的祛斑美容药物组合物由当归、白芍、红花和玫瑰花提取的浸膏，羊胎粉和药用辅料组成；其中当归、白芍、红花和玫瑰花提取的浸膏(以下简称药物浸膏)是由重量百分比为17～34％当归、17～34％白芍、17～34％红花和17～34％玫瑰花经水提、浓缩、干燥后获得。
本发明祛斑美容药物组合物各组份的重量百分比组成为药物浸膏67～90％、羊胎粉7～30％、药用辅料1～3％。
本发明所述羊胎粉是以新鲜羊胎盘和羊早期胚胎组织为原料制成，其中蛋白质含量达80％以上，脂肪含量10％以下，并含有各种丰富的氨基酸。
所述的药用辅料为制备各种药物制剂的常规辅料。
本发明药物组合物的制剂形式为各种医学上可接受的口服制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或口服液等。
本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述药物组合物的制备方法。
本发明公开的祛斑美容药物组合物的制备，包括下述步骤1.药物浸膏的制备按处方取当归、白芍、红花和玫瑰花，加10倍量的水浸泡过夜，加热提取2次，过滤，滤液合并，减压浓缩，真空干燥，得浸膏粉；2.制剂的制备浸膏粉经粉碎，加入羊胎粉和适量药用辅料，混合均匀后按常规方法制成各种口服制剂。
本发明所要解决的再一技术问题是公开上述药物组合物在制备美容祛黄褐斑药物和保健品中的应用。
本发明处方中当归首载于《神农本草经》，性味、甘、辛苦，主要功效为补血，有补血调经活血止痛，润肠通便等作用。据《本草纲目》记载，有关活血化淤的药物中当归常用于美容祛斑的配方中。据国外报道当归有抑制酪氨酸酶活性，防止酪氨酸氧化形成色素作用。故对黄褐斑等色素性皮肤病有较好的疗效，并能促进皮肤白细，增进皮肤健康。
白芍又称芍药，始载于《神农本草经》，性微寒，味苦、酸，具有养血柔肝、缓急止痛等功效。
红花为菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花，性平，味甘，活血、养血，可化瘀生新，用于忧思郁结，胸膈痞闷及妇女闭经，产后淤血，均有较好的疗效。
玫瑰花为蔷薇科植物玫瑰Rosa rugosa Thunb.的干燥花蕾。性甘、微苦，温。有行气解瘀，和血，止痛等功效。
中医理论认为黄褐斑与阴阳失调、气血失调、脏腑失调或经络失调等原因有关，但主要是由于血滞所致。中医认为，肝失条达，气机郁结，郁久化火，灼伤阴血，血行不畅，可导致颜面气血失和；脾气虚弱，运化失健，不能化生精微，则气血不能润泽于颜面；肾阳不足，肾精亏虚等病理变化均可导致颜面发生黄褐斑。治疗黄褐斑需要辨证论治，但不论哪种类型，总离不开活血化瘀这一治疗原则。本方中当归、红花活血化瘀、养血敛阴、润肤清斑；白芍蔬肝理气，祛湿解毒；玫瑰花行气解瘀，再辅以适量羊胎粉从而使气行血活，冲任调和，机体的内分泌得以调理，肌肤得以滋养，使黄褐斑得到治疗或缓解。
羊胎粉是以新鲜羊胎盘和羊早期胚胎组织为原料而制成的，羊胎盘具有增强机体免疫功能、调节机体内分泌、维持机体正常功能、增强机体耐力、改善造血功能、养颜美容、延缓衰老等功效。冻干羊胎粉富含人体免疫系统及各器官需要补充和调整的极其全面的活性成分。蛋白质含量80％以上，氨基酸含量丰富，种类齐全，配比合理。脂肪含量10％以下。其中含有丰富的卵磷脂、脑磷脂(脑细胞营养素)、脂多糖、多种维生素和人体必需的常量、微量元素、多种免疫球蛋白、多种抗体、干扰素、胸腺肽(维持细胞免疫功能、抗衰老)、活性肽、表皮生长因子(维持皮肤弹性)，类胰岛素生长因子，血小板衍生因子(消除造血障碍)、转换生长因子、白细胞元素及抗癌物质。并含有体液因子(调节人体内分泌的)、多种活性酶(改善消化系统功能，促进营养的转化、分解和吸收)、歧化酶SOD(消除使细胞衰老的氧自由基，将过氧化物还原，防止黑色素沉积，减轻对细胞膜的损伤。)、透明质酸HA(保湿润肤、防止皱纹)。羊胎盘冻干粉含有效成分95％以上，有丰富的营养成分和多种活性物质，能促进人肌肤表皮分化更新、改善皮肤微循环、淡化色斑、舒缓皱纹内服外用的美容产品等。
本发明依据《保健食品功能学评价程序和检验方法》进行美容(祛黄褐斑)功能人体试食试验，结果判定如下30名符合要求的黄褐斑受试者，服用本发明，每次2粒，每日2次，连续30天。结果黄褐斑面积平均下降6.21±9.87cm2，颜色明显变浅，色卡平均降低0.32±0.38度，30例中，显效2例，有效17例，总有效率63.33％。试食前后血常规、尿常规及血生化指标均在正常范围，可以认为，本发明具有美容(祛黄褐斑)作用，且对试食者身体健康无明显影响。
本发明美容祛斑药物组合物有关功效试验如下1.对象和方法1.1受试物本发明制剂(雷氏牌姿美祛斑胶囊)1.2受试对象按自愿原则选择18～65岁，具有黄褐斑受试者30例。
1.2.1诊断标准头面部肉眼观察可见黄褐色斑，多发于颚、颊、额、鼻、唇周等处，无痛痒等症状。
1.2.2纳入者标准凡生有黄褐斑的自愿受试者，经体检合格均可进行试食观察。
1.2.3排除者标准1.2.3.1年龄在18岁以下或65岁以上者，妊娠或哺乳期妇女，对本保健品过敏者。
1.2.3.2合并有心肺肾和造血系统等严重原发性疾病，精神病患者。
1.2.3.3不符合纳入标准，未按规定用受试物，无法判定功效或资料不全影响功效或安全性判断者。
1.3对照形式采用自身前后对照形式。
1.4服用剂量及时间每次2粒，每日2次，连续30天，受试者在实验期间停止服用有关养颜祛斑的药物或其他保健品及化妆品。
1.5仪器与试剂F-820型血球计数仪，MIDIRON尿十项分析仪(德国产)，Olympus全自动生化分析仪(日本产)，型号AU600，中国科学院地理研究所设计研制，测绘出版社1992年出版《实用标准色卡》(第一版)，生化试剂盒全部由中生公司提供。
2观察指标实验前后各检查一次。
2.1功效性观察2.1.1一般情况详细询问病史，了解受试者饮食情况，观察主要临床症状疲劳感、烦躁、睡眠等。按症状轻重(重症3分、中度2分、轻症1分)在试食前后统计积分值，并就其主要症状改善(每一症状改善2分显效，改善1分为有效)，计算改善率。
2.1.2头面部黄褐斑检测2.1.2.1面积大小改变用标尺测量受试前后同一黄褐斑的长径和宽径，计算面积(cm2)。
2.1.2.2颜色深浅变化按照中国科学院地理研究所设计研制，测绘出版社1992年出版的《实用标准色卡》(第一版)中的棕色(Y+M+Bk即黄+品红+黑的叠色)色卡为黄褐斑颜色深浅的判断标准I度(15、20、5)，II度(30、40、10)，III度(40、60、15)。
2.3安全性观察2.3.1血液及尿常规检查红细胞计数，血红蛋白，白细胞计数，尿十项检测。
2.3.2生化指标测定血清白蛋白ALB，总蛋白TP，心肝肾功能(谷草转氨酶AST，谷丙转氨酶ALT，尿素UREA，肌苷CRE)，血糖GLU、血脂(总胆固醇TC，甘油三脂TG)。
2.3.3腹部B超，心电图，X线胸部透视。
3.祛斑功效判定显效黄褐斑颜色下降II度，或面积缩小≥30％，不产生新黄褐斑。有效黄褐斑颜色下降I度，或面积缩小＜30，≥10％，不产生新黄褐斑。
无效黄褐斑面积缩小＜10％，颜色无明显变化。
4.实验结果4.1一般情况共观察黄褐斑受试者30例，均为女性，年龄最小33岁，最大60岁，平均42.80±6.57岁，平均病程5.50±3.88年。
4.2黄褐斑颜色深浅变化表1.黄褐斑颜色深浅变化
**P＜0.014.3黄褐斑面积大小变化表2.黄褐斑面积大小变化
**P＜0.014.4功效评定表3.功效评定
4.5症状改善情况表4.主要症状改善情况
4.6症状积分变化表5.症状积分变化
*P＜0.054.7安全性指标检测表6.安全性指标检测
试食前后各项指标均在正常范围。
4.8腹部B超，心电图，X线胸部透视均在正常范围。
5.结论5.130例黄褐斑受试者按要求服用雷氏牌姿美祛斑胶囊30天，黄褐斑面积平均缩小6.21±9.87cm2(P＜0.01)，颜色变浅，色卡平均降低0.32±0.38度(P＜0.05)，其中显效2例，有效17例，总有效率63.33％，说明雷氏牌姿美祛斑胶囊有美容(祛黄褐斑)的作用。
5.2雷氏牌姿美祛斑胶囊对黄褐斑受试者的疲劳感、烦躁、睡眠等症状有改善作用。
5.3雷氏牌姿美祛斑胶囊试食前后，血红蛋白、红细胞、白细胞、血清总蛋白、白蛋白、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、肌苷、尿素、血糖、血脂及尿常规等检测指标均在正常范围，说明本品对受试者身体健康无不良影响。
5.4雷氏牌姿美祛斑胶囊试食后，未见过敏及其他不良反应。
本发明美容祛斑药物组合物均由天然药物组成，不含雌激素，运用中医理论，通过活血化瘀、养血敛阴、蔬肝理气、祛湿解毒、行气解瘀、冲任调和，使机体内分泌得以调理，达到润肤清斑的效果。
具体实施例方式
实施例1 药物浸膏的制备取当归、白芍、红花各112g和玫瑰花56g，加10倍量的水浸泡过夜，加热提取2次，每次2小时，过滤，滤液合并，减压浓缩，真空干燥，得浸膏粉。
实施例2 胶囊剂的制备配方药物浸膏 234.5 g羊胎粉105 g硬脂酸镁 10.5g取实施例1方法获得的药物浸膏经粉碎，加入羊胎粉和适量硬脂酸镁，混合均匀后填充于胶囊中，每粒胶囊装0.35g，即得。
实施例3
配方药物浸膏314.5g羊胎粉 25g硬脂酸镁10.5g取实施例1方法获得的药物浸膏经粉碎，加入羊胎粉和适量硬脂酸镁，混合均匀后填充于胶囊中，每粒胶囊装0.35g，即得。
权利要求
1.一种具有祛斑作用的药物组合物，其特征在于该药物组合物由当归、白芍、红花和玫瑰花提取的药物浸膏，羊胎粉和药用辅料组成；其中当归、白芍、红花和玫瑰花提取的药物浸膏是由重量百分比为17～37％当归、17～37％白芍、17～37％红花和17～37％玫瑰花经水提、浓缩、干燥后获得。
2.根据权利要求1所述的具有祛斑作用的药物组合物，其特征在于其中所述的药物组合物各组份的重量百分比组成为药物浸膏67～90％、羊胎粉7～30％、药用辅料1～3％。
3.根据权利要求1所述的具有祛斑作用的药物组合物，其特征在于其中所述的药物组合物的制剂形式为各种医学上可接受的口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或口服液。
4.根据权利要求1所述的具有祛斑作用的药物组合物的制备方法，其特征在于该组合物的制备，包括下述步骤1)药物浸膏的制备按处方取当归、白芍、红花和玫瑰花，加10倍量的水浸泡过夜，加热提取2次，过滤，滤液合并，减压浓缩，真空干燥，得浸膏粉；2)制剂的制备浸膏粉经粉碎，加入羊胎粉和适量药用辅料，混合均匀后按常规方法制成各种口服制剂。
5.根据权利要求1所述的药物组合物在制备美容祛黄褐斑药物和保健品中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种具有祛斑作用的药物组合物及制备方法。该组合物由当归、白芍、红花和玫瑰花提取的浸膏，羊胎粉和药用辅料组成。本发明组合物配方由天然药物组成，不含雌激素，并运用中医理论，通过活血化淤、养血敛阴、蔬肝理气、祛湿解毒、行气解瘀、冲任调和，使机体内分泌得以调理，达到润肤清斑的效果。
文档编号A61P17/00GK1613477SQ200310108460
公开日2005年5月11日 申请日期2003年11月6日 优先权日2003年11月6日
发明者周健, 陈巍炜 申请人:上海市中药研究所