化合物蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌、肾癌和肝癌药物的应用的制作方法

文档序号:977697阅读:206来源:国知局
专利名称:化合物蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌、肾癌和肝癌药物的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及一种化合物——蛋氨酸脑啡肽在治疗脑癌、肾癌和肝癌的领域中作为药物的应用。
背景技术
蛋氨酸脑啡肽(MEK)是一种自然生成的免疫调节剂,是一种由tyr-gly-gly-phe-met构成的五肽,由T辅助细胞和巨噬细胞的前激素和前脑啡肽衍生的。前激素在分裂素存在时释放蛋氨酸脑啡肽。蛋氨酸脑啡肽刺激细胞毒细胞(亚群CD4、CD8、NK、LAK和噬细胞)产生,这些细胞能消除细菌、真菌和病毒(HIV)。蛋氨酸脑啡肽明显增加细胞免疫力,由于它还增加白介素2和γ-干扰素的生产,故被认为是一种TH1兴奋剂。蛋氨酸脑啡肽和内啡肽通过与T淋巴细胞、巨噬细胞和NK细胞大量受体的相互作用增加细胞数量和人类免疫功能。从目前的相关文献中,国外没有相关的报道,大多数研究属于实验室阶段;在国内蛋氨酸脑啡肽的研究仅限于其阵痛作用的研究,在抗癌症方面的研究未见有相关的报道。

发明内容
1、发明目的本发明提供一种蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌,肾癌和肝癌药物的应用,其目的在于对蛋氨酸脑啡肽提供一个新的应用技术领域使其在治脑癌,肾癌和肝癌中发挥作用。
2、技术方案本实用新型是通过以下技术方案来实现的一种化合物蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌,肾癌和肝癌药物的应用,其特征在于以蛋氨酸脑啡肽,其结构式为tyr-gly-gly-phe-met,及其结构类似物以注射剂或冻干剂的形式在用于抗脑癌,肾癌和肝癌中作为药物的应用。
蛋氨酸脑啡肽的原料药采用标准固相或液相合成方法获得。
3、优点及效果经过用蛋氨酸脑啡肽进行了有限的临床抗脑癌,肾癌和肝癌系统研究,取得了预期的效果,目前在蛋氨酸脑啡肽为内源性鸦片类物质,提高免疫力作用具有以下创新点1、该药作为一种免疫调节因子用于上述几种癌症治疗属世界首创,从疗效上看,也具有明显的治疗作用。
2、蛋氨酸脑啡肽具有用量小,专一性强,抗肿瘤作用突出的优点,体外生物学实验证明,其提高免疫系统的活性为干扰素的10000倍以上。
3、安全性试验证明,蛋氨酸脑啡肽安全、低毒,这一点是其他同类治疗抗肿瘤药物无法比拟的。
4、蛋氨酸脑啡肽原料药采用标准固相或液相合成方法获得,代替以往发酵法制备,这样使产品可以大量生产,纯度高,在治疗效果上有明显的不同,其生产成本低,减少了患者的负担,符合我国国情。
5、蛋氨酸脑啡肽为短肽,分子量小(573.7),这样可使整个生产过程优化;另外,可以通过血脑屏障,提高疗效,减少患者痛苦。
蛋氨酸脑啡肽作为抗癌新药具有良好前景,国内临床研究证明安全、有效,且成本低,因此若将蛋氨酸脑啡肽开发成抗癌新药将具有广阔的开发应用前景。
具体实施例方式本发明以采用标准固相或液相合成方法获得蛋氨酸脑啡肽及其结构类似物的原料药,以注射剂或冻干剂的形式作为治疗抗脑癌,肾癌和肝癌的药物。
经动物实验研究,显示蛋氨酸脑啡肽能够通过刺激免疫系统、依次攻击消毁细菌,防治并增加接种各种致死量细菌小鼠的存活期。
对脑癌,肾癌和肝癌的患者分别进行临床实验,将相似的患者分成实验组和对照组,实验组采用常规的治疗方法中加上蛋氨酸脑啡肽的药物治疗,对照组仅采用常规的治疗方法。
实验结论1、在这些病人身上,用10、20、50和100microgm/kg的蛋氨酸脑啡肽都使CD3、CD4、CD8和NK细胞(平均增加50%)增加。大剂量的蛋氨酸脑啡肽(150、200、250、300microgm/kg)作用达峰值,这些病人都没有中毒迹象。
2、蛋氨酸脑啡肽与化疗药同时用,蛋氨酸脑啡肽具有极强的提高人体免疫功能,且部分肿瘤患者的肿瘤有明显的缩小现象,部分肿瘤患者的肿瘤被明显的抑制。
3、患者用铂类化疗药加蛋氨酸脑啡肽,经过2个疗程下来,T细胞亚群不但没有下来,反而有提升,这是从未见到的。
权利要求
1.一种化合物蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌、肾癌和肝癌药物的应用,其特征在于以蛋氨酸脑啡肽,其结构式为tyr-gly-gly-phe-met,及其结构类似物以注射剂或冻干剂的形式在用于抗脑癌,肾癌和肝癌中作为药物的应用。
2.根据权利要求1所述的化合物蛋氨酸脑啡肽作为治脑癌、肾癌和肝癌药物的应用,其特征在于蛋氨酸脑啡肽的原料药采用标准固相或液相合成方法获得。
全文摘要
本发明涉及一种化合物——蛋氨酸脑啡肽在治疗脑癌、肾癌和肝癌的领域中作为药物的应用。本发明的特征在于以蛋氨酸脑啡肽,其结构式为tyr-gly-gly-phe-met,及其结构类似物以注射剂或冻干剂的形式在用于抗脑癌,肾癌和肝癌中作为药物的应用。蛋氨酸脑啡肽的原料药采用标准固相或液相合成方法获得。本发明的目的在于对蛋氨酸脑啡肽提供一个新的应用技术领域使其在治脑癌,肾癌和肝癌中发挥作用。蛋氨酸脑啡肽为短肽,分子量小,这样可使整个生产过程优化;另外,可以通过血脑屏障,提高疗效,减少患者痛苦。
文档编号A61P35/00GK1616082SQ20041005055
公开日2005年5月18日 申请日期2004年10月8日 优先权日2004年10月8日
发明者黄建寅, 张定, 尼古拉波罗尼可夫, 罗植农, 单风平 申请人:罗植农
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