专利名称：柚皮苷在制备防治流感药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及柚皮苷用作防治流感药物的用途。
背景技术：
流感是一种急性呼吸道传染病，有很强的传染性。现有流行病学资料显示每隔十年左右有一次大流行。而流感暴发、散发、流行则在全球各地不时发生，严重威胁人们尤其是老年人和其他高危人群如慢性心、肺病或糖尿病患者的健康及生命。流感的传统治疗方法是适当休息和对症治疗，但针对病原进行治疗是治疗手段的必然发展，对防治流感药物的研究一直是药学研究的一个重要课题。
柚皮苷的结构式 发明内容本发明的目的是提供柚皮苷用作防治流感药物的用途。
本发明经体外试验证实，柚皮苷对流感病毒有明显的抑制作用。
动物体内抗病毒试验结果表明柚皮苷在小鼠体内对流感病毒具有较好的抑制作用。
我们采用单次经口给药，观察技术上允许的最大给药剂量受试药物对小鼠产生的毒性反应。结果表明柚皮苷以允许的最大剂量单次经口给药，小鼠未见毒性反应。
综上所述，说明柚皮苷具有很好的抗流感病毒作用，未见毒副作用，因此，可用于制备防治流感的药物。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明做进一步的说明。
实施例1.柚皮苷对流感病毒致细胞病变的抑制作用于MDCK培养瓶内接种100TCID50(半数组织培养感染量)病毒液倍比稀释后的8个浓度，37℃孵育2小时，Hank氏液冲洗2次后加入最大无毒浓度药液2倍释稀度的7个不同浓度，见表1。37℃继续培养3天，每天观察细胞病变，并作血凝效价试验。同时设病毒唑阳性对照组、病毒对照及细胞空白对照，每样4瓶，实验结果见表。各用药组对A3和B型流感病毒均有一定抑制作用，柚皮苷组(1∶4)可完全抑制B型病毒所致细胞病变。对甲3流感病毒致细胞病变可产生部分抑制作用，柚皮苷(1∶4)对大于1∶8稀释度的病毒所致的细胞病变产生明显的抑制作用。
表1 柚皮苷对A3型和B型流感病毒致细胞病变的抑制作用
*为“病毒稀释度”；柚皮苷配成6mg/ml的原液；病毒唑0.25mg/ml实施例2.柚皮苷体内抗病毒验采用A3型流感病毒液感染小鼠为模型，观察低剂量受试药物、中剂量受试药物、高剂量受试药物、阳性对照药物(病毒唑)对感染小鼠肺指数、肺病变程度的影响。结果见表2，结果表明受试药物低、中、高三个剂量组均能显著抑制肺病变程度，肺指数与模型对照组比较，在统计学上具有显著性差异，提示受试药物具有较好的体内抗A3型流感病毒的作用。
表2 柚皮苷对流感病毒的抑制作用
实施例3.小鼠急性毒性试验采用单次经口给药，观察技术上允许的最大给药剂量受试药物对小鼠产生的毒性反应。结果表明受试药物13.33g/kg·bw单次经口给药后，小鼠活动正常，外观、行为、分泌物、排泄物等未见异常变化。连续观察14天，均未见异常反应，试验期间，动物体重正常增长，观察期结束后剖检未发现组织器官异常病理改变。提示受试药物以允许的最大剂量13.33g/kg·bw单次经口给药，小鼠未见毒性反应。
实施例4.柚皮苷片剂按以下成分配比制备成片剂柚皮苷 250g淀粉 225g淀粉浆(14％) 13g微粉硅胶 22g共制成1000片将柚皮苷与淀粉均匀混合，加淀粉浆搅拌制软材，制粒，干燥后加入微粉硅胶，整粒，压片，共制成1000片，每片重约为0.5g。
权利要求
1.柚皮苷在制备用于防治流感药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及柚皮苷用于制备防治流感药物的用途。柚皮苷具有良好的抗流感病毒的作用，对由病毒引起的流感疗效显著，并且未见毒副作用。
文档编号A61P31/16GK1813779SQ20051010140
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月23日 优先权日2005年11月23日
发明者吴忠, 苏薇薇, 王永刚, 李沛波, 彭维 申请人:中山大学